Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; детский возраст (до 12 лет). Вопрос 2.

Препараты, повышающие артериальное давление, применяются при лече­нии артериальной гипотензии.

Основные причины развития гипотензии - снижение сердечного выброса и/или снижение общего периферического сопротивления. Поэтому при артери­альной гипотензии применяют средства:

• повышающие сердечный выброс и тонус периферических сосудов

адреномиметики: эпинефрина гидрохлорид (Адреналина гидро­хлорид), эфедрин

• повышающие преимущественно тонус периферических сосудов

а) адреномиметики: норэпинефрина гидротартрат (Норадреналина гид- ротартрат), фенилэфрин (Мезатон);

б) ангиотензинамид (Гипертензин).

Ангиотензинамид является амидом ангиотензина II, стимулирует ангио-тензиновые рецепторы артериол, оказывая сильное и быстрое сосудосуживающее действие (по активности превосходит адреналин). Наиболее сильно суживаются сосуды внутренних органов, кожи и почек. Стимулирующее влияние ангиотен-зинамида на продукцию альдостерона приводит к задержке в организме натрия и воды, увеличению объема экстрацеллюлярной жидкости, повышению артери­ального давления. Под влиянием ангиотензинамида увеличивается выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников; препарат также стимулирует сосудодвигательный центр и симпатические ганглии.

Препарат применяют при: острой артериальной гипотензии, вводят внутри­венно, действует он кратковременно. Поскольку 50% введенной дозы, по-ви­димому, разрушается за один кругооборот крови, препарат вводят инфузионно с определенной скоростью для обеспечения необходимого уровня артериаль­ного давления.

Побочные эффекты: аллергические реакции, брадикардия, го­ловные боли.

Фенилэфрин (мезатон)

В отличие от адреналина и норадреналина фенилэфрин не является катехола-мином (содержит только одну гидроксильную группу в ароматическом кольце) и практически не инактивируется КОМТ. В связи с этим он оказывает более про­должительное действие: эффективен пои приеме внутрь.

Стимулируя α₁-адренорецепторы сосудов, фенилэфрин вызывает сужение со­судов и, как следствие — повышение артериального давления (прессорное дей­ствие). При повышении артериального давления происходит стимуляция баро-рецепторов дуги аорты и возникает рефлекторная брадикардия (рефлекторно повышается активность центра блуждающего нерва, вследствие чего усиливают­ся его тормозные влияния на частоту сердечных сокращений).

Показания:

При артериальной гипотензии назначают внутрь, вводят под кожу, в мышцу,

При коллапсе (можно применять на фоне наркоза) вводят в вену в дозировке 0.3 и 0.5 мл (1% р-р) в 20 мл 20 и 40 % р-ра глюкозы.

Внутривенно капельно вводят до 1 мл 1 % р-ра на глюкозе (500 мл 5% р-ра глюкозы).

Основными побочными эффектами являются чрезмерное повышение артери­ального давления, головная боль, головокружение, брадикардия, ишемия тканей вследствие сужения периферических сосудов, нарушения мочеиспускания.

Противопоказания: артериальная гипертензия, атеросклероз, тиреотоксикоз, заболевания сердца.

Эфедрин, получаемый из растительного сырья, является левовращающим изо­мером, а эфедрин, получаемый синтетическим путем, представляет из себя раце­мическую смесь левовращающего и правовращающего изомеров и обладает мень­шей активностью. В медицинской практике используется в виде эфедрина гидрохлорида.

• ↑ АД (возбуждение a₁- АР сосудов),

• расширение зрачка (возбуждение a₁-АР радиальной мышцы) без ↑ ВГД и нарушений аккомодации.

• ↑ ЧСС (возбуждение b₁- АР сердца),

• расслабление мускулатуры бронхов (возбуждение b₂-АР в бронхов),

• ↑ тонуса скелетной мускулатуры,

• ↑ уровня глюкозы.

• Возбуждение ЦНС с активацией ДЦ и СДЦ.

Эфед­рин быстро и полностью всасывается из ЖКТ в кровь, при этом он практичес­ки не метаболизируется МАО (устойчив к его действию). Период полуэлимина­ции составляет 3—6 ч. Выводится почками.

Нежелательные эффекты эфедрина

обладает значительным влиянием на ЦНС:

• вызывает возбуждение, беспокойство, бессонницу, тревогу, страх;

• у детей до 5 лет – парадоксальную сонливость;

• может развиться психическая и физическая зависимость ;

• тошноту, рвоту;

• ↑ ПСС, тонизируя СДЦ

• ЧСС может не изменяться, так как возбуждение b₁-АР сердца нивелируется рефлекторной активацией вагуса

Применяют Эфедрин при

• бронхиальной астме,

• аллергических состояниях (крапивнице, сенной лихорадке и др.),

• иногда при гипотониях, коллапсе, шоке (для ↑ АД),

• местно при ринитах (для сужения сосудов и ↓ воспаления),

• в глазной практике (для расширения зрачка).

• состояниях угнетения ЦНС (нарколепсия, отравления или передозировка снотворных и наркотиков).

• Эфедрин хорошо всасывается в ЖКТ, кислотоустойчив, не разрушается МАО и КОМТ, может применяться внутрь, а не только в виде ингаляций и инъекций (под кожу, внутримышечно и внутривенно).

Допамин:

Фармакологическое действие - кардиотоническое, гипертензивное, диуретическое.

В терапевтических дозах стимулирует дофаминергические рецепторы, в больших — возбуждает бета-адренорецепторы, в высоких — и бета-, и альфа-адренорецепторы. Способствует высвобождению норадреналина в адренергических синапсах. Вызывает положительный инотропный эффект, улучшает периферическое кровообращение (особенно при шоковых состояниях), избирательно расширяет почечные артерии; незначительно увеличивает ЧСС, повышает потребность миокарда в кислороде, ОПСС и АД. Стимуляция почечного кровотока ведет к повышению фильтрации в почках, способствует диурезу и натрийурезу.

T_1/2 из плазмы — 2 мин, Действие развивается в течение 5 мин, продолжительность действия менее 10 мин после инфузии.