Вопрос 1. Слабитаельные средства

Механизм действия, эффект, побочное действие:

Солевые слабительные (магния сульфат и натрия сульфат) в ЖКТ диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются. Происходит повышение осматического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. Перистальтика кишечника усиливается. Показания: остро наступивший запор, отравление химическими веществами. Послабляющее действие через 4-6 часов.

Препараты полиэтиленгликоля (форлакс, транзипег) обладают высокой молекулярной массой, не абсорбируются, способны набухать и удерживать много воды. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. Перистальтика кишечника усиливается. Эффект через 24-48 часов

Масло касторовое. В 12пк под влиянием липазы образуется рициноловая кислота, раздражающая рецепторы кишечника, нарушающая транспорт ионов, задерживающая всасывание воды. Эффект через 2-6 часов. Показания: остро возникший запор. Противопоказания: Отравление жирорастворимыми соединениями.

Препараты содержащие антрагликозиды, фенолфталиен, изафенин.

Показания: хронические запоры.

Препараты содержащие антрагликозиды( препараты коры крушины, корня ревня). Частично всасывается в тонкой кишке и выделяется в толстой , частично выделяется в толстой кишке под влиянием м/ф. Стимулируя рецепторы кишки и задерживая всасывания эликтролитов и воды, усиливает перистальтику. Послабляющее действие через 8-12 часов.

Препараты фенолфталиена (пурген) всасываются в тонкой кишке и затем выделяются в тлстой, где оказывают раздражающее действие на рецепторы и задерживают абсорбцию воды и электролитов. Послабляющее действие через 6-8 часов При длительном применение кумулирует и оказывает неблагоприятное действие на почки. В щелочной среде окрашивает мочу и экскременты в красный цвет.

Препараты изафенина (эулаксин, фенизан). Механизм действия аналогичен фенолфталеину, менее токсичен.

Синтетичские препараты (гутталакс). Оказывает стимулирующее действие на рецепторы, улучшает перистальтику. Эффект через 6-12 часов.

Размягчающие средства – синтетические полисахариды (лактулоза, сорбитол). В тонком кишечнике не всасываются. В толстом - метаболизируют с образованием органических кислот, которые не всасываются. Повышение осмотического давление приводит к стимуляции механорецепторов и соответственно к улучшению перистальтики.

Свечи глицериновые. Оказывают раздражающее действие на слизистую кишечникаи стимулируют сокращение прямой кишки. Эффект через 15-30 минут.

Вопрос 2. Антигипертензивные препараты, влияющие на раас (Эналаприл, Каптоприл, Лозартан).

Классификация

Средства влияющие на РААС

1. Ингибиторы ренина

• Эналкирен

• Ремикирен

2. Ингибиторы АПФ

   1. 1поколения

• каптоприл

1. 2 поколения

   1. Карбоксилсодержащие препараты

• Эналаприл

• Лизиноприл

• Спираприл

1. Фосфорилсодержащие препараты

• Фозиноприл

1. Содержащие гидроксамовую кислоту

• идраприл

3. Ингибиторы ангиотензиновых рецепторов

   1. Бифениловые производные тетразола

• Лозартан

• Ибезартан

• Кандезартан

• Тазозортан

1. небифениловые нететразоловые соединения

• телмисартан

• эпрозартан

1. негетероциклические соединения

• валсартан

4. ингибиторы вазопептидаз

• омапатрилат

Каптоприл.основное действие связано с уменьшением образования ангиотензина II. Это проявляется меньшей активацией ангиотензиновых рецепторов сосудов коры надпочечников, а также уменьшением стимулирующего влияния на симпатическую иннервацию. уменьшается выработка альдестерона, что приводит к меньшей задержке в организме ионов натрия и сокращению объема экстрацелюлярной жидкости. Все приводит к снижению периферического сопротивления, вследствие чего понижается давление. Сердечный выброс и частота существенно не меняются. Так же каптоприл замедляет инактивация некоторых вазодилотаторов (брадикинин, простациклин, простагландин Е₂ ), что так же вызывает снижение давления.

Из ЖКТ всасывается хорошо, быстро метаболизируется. В ЦНС не проникает, через плаценту не проходит. Выводится почками.

Показания к пременению – АГ, застойная СН, ИБС. Комбинируется с диуретиками, β-аб, вазодилататорами миотропного действия.

Побочные действия: аллергические реакции, нарушение вкусового ощущения, ангионевротический отек, тахикардия, сухой кашель.

Эналаприла малеат (берлиприл, ренитек, эднит). Действие аналогично действию каптоприла. Активнее каптоприла. Продолжительность действия более 24ч. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Выделяется почками. Побочные действия аналогичны каптоприлу, но отмечаются реже.

Лозартан (козаар). Устраняет все эффекты ангиотензина II ( вазопрессорное действие, повышение продукции альдестерона, стимуляцию адренергическую иннервацию и тд). Понижает ад посредством понижения периферического давления. Обладает диуретическим эффектом.

Показания: АГ, ХСН.

Побочные эффекты: головная боль, головокружения, аллергические реакции.

Противопоказания: беременность, лактация, непереносимость к компонентам препарата.