Вопрос 1.

Отхаркивающие средства способствуют удалению из дыхательных путей мокроты (слизи, секретируемой бронхиальными железами). Назначают эти препараты при кашле с вязкой и трудноотделяемой мокротой.

Отхаркивающие средства можно разделить на две основные группы:

1. средства, стимулирующие секрецию бронхиальных желез:

а) рефлекторного действия;

• природные: настои и экстракты травы термопсиса, от­вар корня истода, препараты корня солодки, алтейного корня, плодов аниса, пертуссин и др

• синтетические: натрия бензоат, терпингидрат.

б) прямого действия:

• Содержащие эфирные масла: тр. чабреца (Пертуссин), лист мать-и-мачеха, багульник, тр. душица, Бронхосан капли, плоды аниса, почки сосны, и др.

• Содержащие сапонины: корни солодки, алтея (сироп Алтейка мукалтин), подорожник (Гербион сироп, корневища и корни девясила, цветы липы

• Синтетические: Калия и натрия иодиды, аммония хлорид, частично натрия гидрокарбонат

2. муколитические средства:

• Синтетические:

• Производные цистеина Ацетилцистеин, карбоцистеин, месна

• Гвайфенезин

• Производные алкалоида вазицина (бензиламины): бромгексин, амброксол

• Природные:

• Препараты ферментов:Трипсин кристаллический, химотрипсин кристаллический, химопсин, рибонуклеаза аморфная, дезоксирибонуклеаза, (Пульмозим, Дорназа-a), иммозимаза, терридеказа, террилитин

• Растительные: Грудные сборы № 1-4, Алталекс, Бронхипрет, Бронхикум, Бронхин, Стоптуссин фито, Бронхомед, сиропы Доктор Мом, Кофол, Линкас Гамма, Некаш, сироп Кука, Трависил, препараты плюща (Проспан, Геделикс) и др.

Фармакодинамика отхаркивающих средств рефлекторного действия

Оказывают свое действие - через гастропульмональный мукокинетический вагальный рефлекс:

• ЛС вызывают умеренное раздражение окончаний афферентных нервов слизистой оболочки желудка;

• Рефлекторно стимулируют центр n. vagus, который одновременно является секреторным нервом для бронхиальных желез и двигательным нервом для мускулатуры бронхов

• Способствуют продвижению мокроты из нижних в верхние отделы дыхательных путей и ее выведению.

• Данные препараты слегка возбуждают и рвотный центр, вызывая начальные признаки его активности, повышают секрецию слюнных и бронхиальных желез, усиливают активность мерцательного эпителия (реснитчатых, бокаловидных, базальных и промежуточных клеток) бронхов и перистальтическое движение бронхиол.

• В результате повышается мукоцилиарный клиренс, облегчается отхаркивание мокроты.

Эфирные масла (анисовое, тиаминное, эвкалиптовое, терпентинное, чабреца и др.) – это летучие, липидорастворимые и поверхностно-активные вещества

1. Выделяясь из крови через легкие, увеличивают секрецию бронхиальных желез, выделение жидкого бронхиального секрета и тем самым разжижают мокроту, улучшают мукоцилиарный транспорт.

• В малых дозах эфирные масла гиперемируют слизистую оболочку бронхов и повышают бронхиальную секрецию,

• В высоких концентрациях вызывают сужение кровеносных сосудов и уменьшение секреции

2. Обладают антисептическим, антибактериальным и противовоспалительным действиями

3. Возбуждают ДЦ и центральные механизмы кашля

Сапонины (солодка, алтей, подорожник, девясил и др. )

Являются осмотически активными, удерживающими около себя воду,

Фармакодинамика.

Гидратирование мокроты с увеличением золь-слоя приводит к ее лучшему скольжению по поверхности слизистой оболочки и лучшему отхаркиванию. За счет повышения количества защитной слизи препараты оказывают обволакивающий эффект, что сопровождается противовоспалительным, репаративным и противокашлевым эффектами.

Препараты йода

• Стимулируют секрецию бронхиальных желез непосредственно и через гастропульмональный мукокинетический вагальный рефлекс – увеличивают объем жидкой части слизи

• Активируют действие протеолитических ферментов

• Увеличивают скорость движения слизи

Калия йодид и натрия гидрокарбонат назначают внутрь и ингаляционно.

Ацетилцистеин:

Аце­тилцистеин благодаря наличию в его молекуле свободных сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей протеогликанов, вызывая таким об­разом их деполимеризацию и снижение вязкости мокроты. Разжижая мокроту и увеличивая ее объем, ацетилцистеин облегчает ее отделение.

Ацетилцистеин применяют при воспалительных заболеваниях органов дыха­ния, сопровождающихся повышенной вязкостью мокроты (хронические брон­хиты и трахеобронхиты, пневмония и др.); также в виде ингаляций и внутритрахеально (в виде медленной инстилляции).

В отдельных случаях возможна тош­нота, рвота, шум в ушах, крапивница. Осторожность следует соблюдать при при­менении препарата у больных бронхиальной астмой (при внутривенном введе­нии возможен бронхоспазм).

Ацетилцистеин противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, склонности к легочным кровоте­чениям, заболеваниях печени, почек, дисфункции надпочечников, при беремен­ности, лактации.

Не­совместим с некоторыми материалами (железо, медь, резина), при контакте с которыми образует сульфиды с характерным запахом. Препарат уменьшает вса­сывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклина, усиливает эффект нит­роглицерина (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч).

Бромгексин оказывает муколитическое (вызывает деполимеризацию му-кополисахаридов и мукопротеинов мокроты) и отхаркивающее действие. Пола­гают, что одной из особенностей действия бромгексина является его способность стимулировать образование эндогенного сурфактанта - поверхностно-ак­тивного вещества, который синтезируется в альвеолярных клетках и в виде тон­кого слоя выстилает внутреннюю поверхность легких. Легочный сурфактант об­ладает защитными свойствами в отношении альвеолярных клеток, а также регулирует реологические свойства бронхолегочного секрета и облегчает отделе­ние мокроты. Нарушение биосинтеза сурфактанта наблюдается при различных бронхолегочных заболеваниях.

Эффект - через 30 минут, сохраняется 10-12 часов.

Применяют бромгексин при заболеваниях дыхательных путей, сопровождаю­щихся затруднением отделения вязкой мокроты: бронхитах и трахеобронхитах, в том числе осложненных бронхоэктазами, пневмонии, бронхиальной астме. На­значают внутрь в таблетках или растворах, в тяжелых случаях внутривенно.

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны аллер­гические реакции (кожная сыпь, ринит и др.). При длительном приеме возмож­ны диспептические расстройства.

Амброксол по химическому строению, фармакологическим свойствам и механизму действия существенно не отличается от бромгексина: оказывает му­колитическое и отхаркивающее действие, стимулирует образование легочного сур­фактанта. Показания к применению в основном такие же, как для бромгексина. Препарат применяют при остром и хроническом бронхите, пневмонии, бронхи­альной астме, бронхоэктатической болезни. Имеются указания, что амброксол может быть использован для стимуляции образования сурфактанта при респира­торном дистресс-синдроме у недоношенных и новорожденных детей.

Мукалтин представляет собой смесь полисахаридов из травы алтея лекарственного, обладает отхаркивающими свойствами. Благодаря рефлекторной стимуляции усиливает активность мерцательного эпителия и перистальтику дыхательных бронхиол в сочетании с усилением секреции бронхиальных желез.

Показания препарата Мукалтин

В составе комплексной терапии острых и хронических заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся кашлем с трудноотделяемой мокротой повышенной вязкости: трахео-бронхит; обструктивный бронхит; бронхоэктазы; пневмония.