11 Нейроэндокринные эффекты. ↑адг, пролактина, стг, ↓ гтг (фсг и лг) и актг

переферические эффекты!

1. На вегетативную систему: нарушение биосинтеза и выделения ацетилхолина, серотонина и гистамина – сухость во рту, расширение сосудов конъюнктивы глаз, покраснение и зуд кожи.

2. На сердечно-сосудистую систему:

- угнетение проводимости миокарда - брадикардия, снижает приток венозной крови к правым отделам сердца и преднагрузку.

- увеличение мозгового кровотока - головная боль. Накопление СО2 приводит к расширению, мозговых сосудов, увеличивает мозговой кровоток и повышает внутричерепное

3. На ЖКТ: запор + колики. повышение реабсорбции воды и солей в ворсинках и развитие обстипации

4. На мочеполовую систему:

снижение почечного кровотока, активация секреции и высвобождения антидиуретического гормона, повышение тонуса сфинктеров мочевого пузыря и мочеточников (уменьшение образования мочи и задержка мочи).

5. На миометрий: снижение тонуса мускулатуры матки (спазм шейки матки и повышение тонуса тела матки)

Применяют морфин как болеутоляющее средство при выраженных болях, связанных с тяжелыми травмами, ожогами, такими заболеваниями как злока­чественные опухоли, инфаркт миокарда. Морфин применяют в анестезиологии для подготовки больных к операции (премедикации), а также при послеопера­ционных болях. Снимая сильные боли, морфин препятствует развитию болево­го шока. Морфин можно применять при почечной, кишечной коликах, связан­ных со спазмом гладких мышц, но поскольку морфин повышает тонус гладких мышц, в этих случаях его назначают вместе со спазмолитическими средства­ми (атропином, папаверином, но-шпой). Морфин применяют при остром отеке легких.

Фармакокинетика.

Морфин (как и все другие опиаты) – хорошо всасывается из ЖКТ, со слизистых оболочек полости носа, из подкожной клетчатки, из мышц. Накапливается в активно кровоснабжающихся органах и тканях – печень, легкие, селезенка, скелетные мышцы. Морфин – плохо преодолевает тканевые барьеры, но при ацетилировании в организме двух гидроксильных групп превращается в активный метаболит – диацетилморфин (героин).

Героин – хорошо проникает через ГЭБ. В мозге диацетилморфин гидролизуется до моноацетилморфина, и далее – до морфина. Морфин, как и всех опиаты, 85% превращается в полярные метаболиты, которые затем быстро экскретируются почками. 9-12% морфина - выводится в неизмененном виде.7-10% глюкуронидов морфина - экскретируется в желчь и поступает в просвет желудка, откуда может снова всосаться в кровь.

Побочные эффекты морфина: тошнота, рвота, спазм гладких мышц, обстипа-ция, брадикардия, гипотония, урежение дыхания; при повторном применении -привыкание, лекарственная зависимость.

Морфин противопоказан при артериальной гипотензии, дыхательной недо­статочности, паралитических, спастических и обструктивных заболеваниях ЖКТ, гипертрофии простаты, при повышенном внутричерепном давлении, при бере­менности. Морфин не рекомендуют применять для обезболивания родов (воз­можно угнетение дыхательного центра у плода), у детей до 2 лет и лиц старше 60 лет, не назначают его кормящим матерям.

При остром отравлении морфином развивается коматозное состояние, редкое поверхностное дыхание, брадикардия, резко суживаются зрачки (диагностичес­кий признак интоксикации опиоидами), однако при асфиксии зрачки расширя­ются. Тяжелое отравление приводит к смертельному исходу вследствие останов­ки дыхания.

- При отравлении морфином основные мероприятия направлены на удаление морфина из организма (промывают желудок 0,05% раствором калия пермангана­та, который вызывает окисление морфина, и теплой водой со взвесью активиро­ванного угля, адсорбирующего морфин, а затем назначают солевое слабительное и активированный уголь, что препятствует всасыванию морфина) и на восста­новление дыхания (вводят внутримышечно или внутривенно антагонист опио-идных рецепторов налоксон). При глубоком угнетении дыхания проводят искус­ственную вентиляцию легких.

3)Витаминные и коферментные препараты тиамина, рибофлавина, пиридоксина, никотиновой кислоты. Аскорбиновая кислота, её фармакодинамические эффекты. Показания к назначению, побочные эффекты.

Препараты витамина В1 тиамина хлорид, тиамина бромид, фосфотиамин, бенфотиамин, кокарбоксилаза.

Препараты витамина В₂:Рибофлавин, Рибофлавин-мононуклеотид, флавин адениндинуклеотид.

Препараты витамина В_б: пиридоксина гидрохлорид, пиридоксальфосфат.

Препараты витамина РР:кислота никотиновая, эндурацин, никотинамид.

Аскорбиновая кислота- В организме не синтезируется. При поступлении с пищей превращается в дегидроаскорбиновую кислоту. Участвует в регуляции транспорта водородных ионов в биохимических реакциях, участвует в окислительно-восстановитель­ных процессах, регулирует углеводный обмен (использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, синтез гликогена). Участвуе в образовании тетрагид-рофолиевой кислоты, синтезе коллагена, протромбина, стероидных гормонов, норадреналина и адреналина. Облегчает всасывание железа из кишечника и вклю­чение его в гем. Нормализует проницаемость капилляров (инактивация гиалу-ронидазы), обеспечивает активное протекание процессов регенерации тканей, обезвреживает токсические вещества и обладает антиоксидантными свойствами (улавливает свободные кислородные радикалы). Участвует в регуляции иммун­ных реакций организма: повышает образование антител, синтез интерферона, фагоцитарную активность — повышает сопротивляемость к инфекции. Применяют аскорбиновую кислоту для профилактики и лечения гипо- и ави­таминоза, при инфекционных заболеваниях, нарушении кроветворения, заболе­ваниях сердца, печени, легких, заболеваниях, связанных с нарушением трофики и репаративных процессов (язвы, раны и т.д.), переломах костей, при отравлени­ях, шоке, коллапсе, при повышенной психической и физической нагрузках. Пре­парат назначают внутрь и парентерально.

При длительном применении больших доз аскорбиновая кислота может выз­вать нарушения функции почек и поджелудочной железы.

Билет 9.