- •ФГБОУ ВО Ростовский Государственный Медицинский Университет Минздрава России
- •2 РЕГУЛЯТОРЫ ФУНКЦИЙ ОРГАНОВ И ТКАНЕЙ
- •Определение
- •Схема строения эфферентной нервной системы
- •Общие принципы организации химического синапса
- •Принципы работы химического синапса
- •Гипотетическая схема рецепторного комплекса
- •Обязательные компоненты химического синапса
- •“Мишени” для нейротропных средств
- •Холинергические лекарственные средства
- •ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
- •Строение холинергического синапса
- •Структура холинорецептора
- •Локализация холинергических рецепторов
- •Строение ацетилхолинэстеразы (АХЭ)
- •Общая классификация холинергических средств
- •М, Н холиномиметики
- •ССС: при в/в введении АХ в малых дозах происходит резкое замедление ритма сердечных
- •Фармакодинамика ацетилхолина
- •Влияние холинергических средств на функциональное состояние глаза
- •Фармакодинамика ацетилхолина
- •Антихолинэстеразные средства (АнтиХЭ) или непрямые холиномиметики
- •Механизмы ингибирования холинэстеразы антихолинэстеразными средствами
- •Фармакодинамика АнтиХЭ ЛС
- •Применение АнтиХЭ ЛС
- •Побочное действие АнтиХЭ ЛС
- •Противопоказания для назначения АнтиХЭ ЛС
- •Отравление ФОС
- •Меры помощи при отравлении ФОС
- •Реактиваторы холинэстеразы
- •М - холиномиметики
- •Фармакодинамика М холиномиметиков
- •Применение М холиномиметиков
- •Побочное действие М холиномиметиков
- •Противопоказания для назначения М холиномиметиков
- •Отравление Мускарином
- •Меры помощи при отравлении Мускарином
- •Н холиномиметики
- •Фармакодинамика Никотина
- •Фармакодинамика Никотина
- •Острое отравление Никотином
- •Меры помощи при остром отравлении Никотином
- •Хроническое отравление Никотином
- •Хроническое отравление Никотином
- •Фармакодинамика Н холиномиметиков
- •Применение Н холиномиметиков
- •М холиноблокаторы
- •М-холиноблокаторы
- •Фармакодинамика М холиноблокаторов
- •Фармакодинамика М холиноблокаторов
- •Фармакодинамика М холиноблокаторов
- •Фармакодинамика М холиноблокаторов
- •Фармакодинамика М холиноблокаторов
- •Влияние холинергических средств на функциональное состояние глаза
- •Применение М холиноблокаторов
- •Применение М холиноблокаторов
- •Побочное действие М холиноблокаторов
- •Противопоказания для применения М холиноблокаторов
- •Отравление атропинам
- •Отравление атропинам
- •Меры помощи при отравлении Атропином
- •Сравнительная характеристика М-холиноблокаторов
- •Полусинтетические холиноблокаторы
- •Синтетические холиноблокаторы
- •Спазмолитин
- •Метацин
- •Применение
- •Синтетические холиноблокаторы
- •Ипратропиум (атровент) и тровентол
- •Синтетические холиноблокаторы
- •Пиренцепин (гастрозепин)
- •Применение
- •Сравнительная характеристика М-холиноблокаторов
- •Центральные холиноблокаторы
- •Тропацин, циклодол, норакин
- •Амизил и метамизил
- •Н холиноблокаторы
- •Н холиноблокаторы
- •Локализация действия ганглиоблокаторов
- •Фармакодинамика ганглиоблокаторов
- •Фармакодинамика ганглиоблокаторов
- •Фармакодинамика ганглиоблокаторов
- •Фармакодинамика ганглиоблокаторов
- •Применение ганглиоблокаторов
- •Применение ганглиоблокаторов
- •Применение ганглиоблокаторов
- •Побочное действие ганглиоблокаторов
- •Противопоказания для применения ганглиоблокаторов
- •Н холиноблокаторы
- •Локализация действия миорелаксантов
- •Фармакодинамика миорелаксантов
- •Фармакодинамика миорелаксантов
- •Фармакодинамика миорелаксантов
- •Влияние миорелаксантов на нервно-мышечную передачу
- •Фармакодинамика миорелаксантов
- •Фармакодинамика миорелаксантов
- •Влияние миорелаксантов на нервно-мышечную передачу
- •Миорелаксанты расслабляют мышцы в определенной последовательности. Однако было показано, что для препаратов разного
- •В анестезиологии требуются миорелаксанты, вызывающие быстрый тотальный паралич мышц с апноэ, что необходимо
- •Существуют препараты короткого, среднего и длительного действия.
- •Широта миопаралитического действия или коэффициент безопасности определяется диапазоном между дозами, в которых вещества
- •Побочные эффекты миорелаксантов
- •Побочные эффекты миорелаксантов
- •Антагонисты миорелаксантов
- •Адренергические лекарственные средства
- •АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
- •Адренергический синапс
- •Локализация и функция адренорецепторов
- •Локализация и функция адренорецепторов
- •Локализация и функция адренорецепторов
- •Локализация и функция адренорецепторов
- •Общая классификация адренергических средств
- •Адреномиметики
- •Фармакодинамика Адреналина
- •Действие адреналина и адренергических веществ на артериальное давление в эксперименте
- •Фармакодинамика Адреналина
- •Фармакодинамика Адреналина
- •Применение Адреналина
- •Противопоказания для применения Адреналина
- •Селективные Альфа 1 адреномиметики
- •Селективные Альфа 2 адреномиметики
- •Селективные Альфа 2 адреномиметики
- •Селективне Альфа 2 адреномиметики
- •Неселективные Бета 1,2 адреномиметики
- •Неселективные Бета 1,2 адреномиметики
- •Неселективные Бета 1,2 адреномиметики
- •Неселективные Бета 1,2 адреномиметики
- •Селективные Бета 2 адреномиметики
- •Селективные Бета 1 адреномиметики
- •Непрямые адреномиметики (симпатомиметики)
- •Механизм действия симпатомиметиков
- •Непрямые адреномиметики (симпатомиметики)
- •Непрямые адреномиметики (симпатомиметики)
- •Непрямые адреномиметики (симпатомиметики)
- •Адреноблокаторы
- •Адреноблокаторы
- •Непрямые адреноблокаторы (симпатолитики)
- •Неселективные альфа 1,2 адреноблокаторы
- •Фармакологические эффекты неселективных альфа адреноблокаторов
- •Показания для применения неселективных альфа адреноблокаторов
- •Побочные эффекты неселективных альфа адреноблокаторов
- •Неселективные альфа 1,2 адреноблокаторы
- •Неселективные альфа 1,2 адреноблокаторы
- •Неселективные альфа 1,2 адреноблокаторы
- •Неселективные альфа 1,2 адреноблокаторы
- •Неселективные альфа 1,2 адреноблокаторы
- •Неселективные альфа 1,2 адреноблокаторы
- •Особенности механизма действия альфа1,2 адреноблокаторов
- •Неселективные альфа 1,2 адреноблокаторы
- •Селективные альфа 1 адреноблокаторы
- •Селективные альфа 1 адреноблокаторы
- •Селективные альфа 1 адреноблокаторы
- •Селективные альфа 1 адреноблокаторы
- •Особенности механизма действия альфа1 адреноблокаторов
- •Адреноблокаторы
- •Сравнительная характеристика бета-адрено-блокаторов
- •Механизм действия бета адреноблокаторов
- •Фармакодинамика бета адреноблокаторов
- •Механизм антиангинального действия бета-адреноблокаторов
- •Механизм антиангинального действия бета-адреноблокаторов
- •Механизм антиаритмического действия бета-адреноблокаторов
- •Механизм гипотензивного действия бета-адреноблокаторов
- •Адренергический синапс
- •Показания для применения бета адреноблокаторов
- •Побочные эффекты бета адреноблокаторов
- •Противопоказания для назначения бета адреноблокаторов
- •Гибридные адреноблокаторы
- •Непрямые адреноблокаторы (симпатолитики)
- •Механизмы действия симпатолитиков
- •Непрямые адреноблокаторы (симпатолитики)
- •Непрямые адреноблокаторы (симпатолитики)
- •Непрямые адреноблокаторы (симпатолитики)
- •Непрямые адреноблокаторы (симпатолитики)
- •Непрямые адреноблокаторы (симпатолитики)
Отравление атропинам
Далее на первый план выступают явления мозгового нарушения:
речевое и двигательное возбуждение, бред, неадекватное поведение, галлюцинации чаще - зрительные и слуховые, редко - обонятельные, атаксия, иногда судороги.
Спустя некоторое время возбуждение сменяется депрессией, психической подавленностью, сильной сонливостью.
В тяжелых случаях возникают судороги, развивается коматозное состояние (температура тела падает, развивается острая сердечная недостаточность, гипоксия).
Смерть наступает в результате остановки дыхания.
61
Меры помощи при отравлении Атропином
Первая помощь и лечение состоит в удалении яда из организма:
промывание желудка,
адсорбенты,
солевые слабительные,
внутривенно - кровезаменители типа гемодеза, синпрола.
высокоэффективных специальных антидотов атропина пока не найдено, тем не менее, рекомендуют введение физиологических антагонистов: прозерин в/в капельно 1мл 0.05% р-ра, галантамина (1 мл 1% р-ра) подкожно.
Для купирования возбуждения, судорог, психопатологической симптоматики, гипертермии показано введение аминазина. Показано парентеральное введение диазепама, хлоралгидрата в клизмах.
При очень тяжелых отравлениях прибегают к форсированному диурезу методом ощелачивания мочи, замещения крови, оксигенотерапии, искусственной вентиляции легких и пр.
62
Сравнительная характеристика М-холиноблокаторов
Эффекты
Снятие вагусного влияния на сердце
Расширение бронхов
Спазмолитическое действие на ЖКТ и МВП за счет:
Блока М-ХР Прямое миотропное действие
Угнетение секреции
Влияние на вестибулярный аппарат
Влияние на глаз: Расширение зрачка (макс) Паралич аккомодации (макс)
Атропин |
Скополамин |
Платифиллин |
Метацин |
тровентол и Атровент |
Пирензепин |
++++ |
++ |
+ |
+++ |
- |
- |
+++ |
++ |
++ |
++++ |
++++ |
- |
+++ |
++ |
++ |
++++ |
- |
- |
- |
- |
++ |
- |
- |
- |
+++ |
++++ |
+ |
+++ |
+++ |
+++ |
+ |
+++ |
+ |
- |
- |
- |
7-10 дней |
3-5 дней |
3-5 часов |
- |
- |
- |
8-12 дней |
5-7 дней |
5-6 часов |
- |
- |
- |
63
Полусинтетические холиноблокаторы
Гоматропин
По химическому строению и фармакологической активности близок к атропину.
Отличается меньшей выраженностью и продолжительностью основных фармакологических эффектов.
Применяют главным образом в офтальмологической практике для расширения зрачка с диагностической целью; эффект наступает быстро и проходит через 10-20 часов.
64
Синтетические холиноблокаторы
1. эфиры карбоновых кислот
Хорошо проникающие |
Плохо проникающие |
через ГЭБ: |
через ГЭБ: |
спазмолитин |
хлорозил |
апрофен |
про-бантин |
арпенал |
метацин |
|
фубромеган |
65
Спазмолитин
Обладает периферической и центральной М-холинолитической активностью. Оказывает небольшое Н-холинолитическое действие. Обладает спазмолитической активностью: расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. Угнетает подкорковые двигательные центры.
К средствам со смешанной центральной и периферической активностью относятся также апрофен и арпенал.
Апрофен
в силу более выраженного спазмолитического действия применяют при спазмах сосудов, в том числе и коронарных. Вызывает повышение тонуса и усиливает сокращения матки, одновременно расслабляя шейку матки. В связи с этим он применятся в акушерстве для стимуляции родовой деятельности.
Арпенал
более часто применяют при паркинсонизме, а также для понижения мышечного тонуса при пирамидных спастических парезах различного происхождения.
66
Метацин
Является моночетвертичным аммониевым соединением и в связи с этим плохо проникает через ГЭБ, т.е. он является избирательно действующим периферическим холинолитиком.
Метацин обладает сильным периферическим М-холинобло кирующим действием, превосходя в этом отношении атропин по влиянию на бронхиальную мускулатуру более активен, чем атропин.
Сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез.
Расслабляет гладкие мышцы пищевода, желудка и кишечника.
Вместе с тем оказывает значительно меньшее мидриатическое действие, чем атропин.
67
Применение
Метацин оказался весьма эффективным средством купирования почечных и печеночных колик,
нашел применение в терапии язвенной болезни желудка и 12- перстной кишки,
в анестезиологической практике используется для уменьшения саливации и секреции бронхиальных желез, а также для профилактики бронхо- и ларингоспазма. Метацин блокирует отрицательные рефлексы на сердце, связанные с возбуждением вагуса. Поскольку он меньшей степени влияет на глаз это позволяет следить за реакцией зрачка во время операции.
В акушерстве применяется для снятия повышенной возбудимости матки при угрозе преждевременных родов и поздних выкидышей, так как метацин снижает продолжительность и частоту сокращений матки.
68
Синтетические холиноблокаторы
. модифицированные производные атропина
Ипратропия бромид Тровентол Окситропия бромид
Репротропия
бромид
69
Ипратропиум (атровент) и тровентол
Оба препарата являются периферическими М-холинолитиками, действующими преимущественно на холинорецепторы бронхов.
Как весьма активные бронхолитические средства применяют при хронических обструктивных бронхитах, бронхоспазмах бронхиальной астме. Наибольшую активность они проявляют при бронхоспазмах, обусловленных гиперактивностью холинергической системы, когда другие бронхолитики мало эффективны. Оба препарата применяют в виде ингаляций из аэрозольных баллонов.
Переносятся препараты обычно хорошо, однако в связи с холинолитическим действием возможны сухость во рту, першение в горле, нарушение аккомодации.
70
