М - холиномиметики

третичные амины (пилокарпин, ацеклидин)

четвертичные амины (мускарин, бензамон)

31

Фармакодинамика М холиномиметиков

Фармакологические эффекты, наблюдаемые после введения М- холиномиметиков,­ в общих чертах сходны с эффектами­ ацетилхолина.

Пилокарпин является частичным агонистом М-АХ-рецепторов;­ он избирательно действует на секрецию потовых, слезных,­ слюнных и бронхиальных желез.

У ацеклидина более выражено активирующее влияние на тонус гладких мышц ЖКТ, моче- и желчевыводящих путей, мочевого пузыря, матки. Ацеклидин обладает сильным миотическим действием­.

Продолжительность действия М-холиномиметиков значительно выше, чем ацетилхолина, поскольку они не разрушаются холинэстеразой.

32

Применение М холиномиметиков

Пилокарпин, ацеклидин чаще всего применяют в виде глазных капель для снижения внутриглазного­ давления при лечении глаукомы.

В меньшей степени М-АХ-миметики используются­ для уменьшения тахикардии, в хирургической и акушерско-гинекологической практике - для предупре­ ждения­ и устранения послеоперационной атонии ЖКТ, мочевого­ пузыря, при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечений в послеродовом периоде­.

33

Побочное действие М холиномиметиков

усиление саливации,

бронхоспазм,

спазм мышц кишечника и мочевого пузыря,

брадикардия и нарушение структуры ритма сердца,

потливость, судорожные реакции

34

Противопоказания для назначения М холиномиметиков

эпилепсия,

гиперкинезы,

бронхиальная астма,

стенокардия,

брадиаритмии, ЖКБ, МКБ

35

Отравление Мускарином

сужение зрачков, ложная близорукость,

обильная саливация,

покраснение лица,

боль в животе, диарея, рвота

бронхоспазм, закупорка бронхов секретом и, соответственно, затруднение дыхания,

обильная потливость,

понижение АД,

холодные конечности,

нарушение ритма сердца (брадиаритмии),

в мухоморах содержится иботеновая кислота и мусцимол, нарушающие функцию ГАМК-эргических синапсов, вызывают бред, галлюцинации, эйфорию, атаксию, судороги.

при тяжелых формах отравления кома и летальный исход.

36

Меры помощи при отравлении Мускарином

Меры первой помощи направлены на скорейшее выведение токсина из организма.

Если пострадавший находится в сознании, промыть желудок.

Принять сорбент (Активированный уголь, Смекта, Фильтрум СТИ или любой другой).

Солевые слабительные.

Антидотом к мускарину является атропин.

Симптоматическая терапия.

38

Н холиномиметики

никотин,

лобелин,­

субехолин, цитизин

39

Фармакодинамика Никотина

Никотин обладает как периферическим, так и центральным действием.

Характерной особенностью действия никотина на организм, является двухфазность его эффектов:

-первая фаза – возбуждение;

-сменяется угнетающим эффектом.

Только возбуждение характерно при ведении малых доз никотина.

Парасимпатические эффекты никотина выражаются в усиленной саливации, и секреции бронхиальных желез, усилении моторики и спазмах мускулатуры ЖКТ, в том числе желудка и толстого кишечника, рвоте, диарее, миозе и брадикардии.

За счет возбуждения Н-холинорецепторов симпатических ганглиев и хромаффинных клеток надпочечников (и выбросом катехоламинов) повышается артериальное давление, учащается дыхание. Повышение давления может происходить и за счет стимуляции сосудодвигательного центра. Наблюдается некоторое психостимулирующее действие.

Антидиуретическое действие никотина также связывают с его центральным действием, что, вероятно, обусловлено стимуляцией Н-холинорецепторов гипоталамических нейронов связанных с задней долей гипофиза.

40