Фармакодинамика М холиноблокаторов

Со стороны сердца отмечается тахикардия как следствие угнетения вагусного влияния на синусовый узел. Повышается атриовентрикулярная проводимость. Коронарный кроваток усиливается, так как некоторая часть вазоконстрикторных волокон сердца имеют холинергическую иннервацию. Однако это не компенсирует увеличение потребности сердца в кислороде вследствие тахикардии. На артериальное давление атропин и прочие препараты этой группы практически не влияют, но предупреждают гипотензивный эффект мускариноподобных веществ. В токсических дозах атропин может снижать АД, но за счет блокады симпатических ганглиев.

Атропин устраняет и предупреждает отрицательные рефлексы на сердце, эфферентной дугой которых является блуждающий нерв (например, бронхо-кардиальный­ рефлекс).

51

Фармакодинамика М холиноблокаторов

Атропин и прочие М-холинолитики расширяют бронхи, особенно на фоне их спазма, вызванного раздражением вагуса или ведения холиномиметиков. Резко тормозится секреция бронхиальных желез. В больших дозах атропин устраняет гистаминовый и анафилактический бронхоспазм.

Атропин тормозит секрецию пищеварительных желез. Снижается секреция слюны, что вызывает сухость полости рта, снижается секреция муцина и протеолитических ферментов железами желудка и тонкого кишечника. Значительно в меньшей степени тормозится продукция соляной кислоты в желудке. Практически не влияет атропин на секрецию желчи.

При введении атропина наблюдается выраженное и длительное падение тонуса гладкой мускулатуры желудка и кишечника. Снижается амплитуда и перистальтика ЖКТ. Умеренно понижается тонус желчевыводящих путей.

Мускулатура матки, особенно шейка матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей расслабляется.

52

Фармакодинамика М холиноблокаторов

Атропин проникает через ГЭБ и оказывает сложное действие на ЦНС, заключающиеся в противорвотном действии, возбуждении дыхательного центра, оказывает тормозное действие на подкорковые двигательные центры, уменьшает дрожание и мышечное напряжение у больных паркинсонизмом. В больших дозах может вызвать двигательное и психическое возбуждение, судороги, галлюцинации, беспокойство. В токсических дозах вызывает паралич дыхательного центра.

53

Фармакодинамика М холиноблокаторов

Атропин вызывает расширение зрачка (блокада М-ХР круговой мышцы радужки),

паралич аккомодации и установления глаза на дальнюю точку видения (расслабление цилиарной мышцы натяжение цинновой связки уплощение хрусталика),

внутриглазное давление повышается за счет утолщения радужки, уменьшения фонтановых пространств и сужения шлеммовых каналов, находящихся в основании цилиарной мышцы. Вследствие этого нарушается отток жидкости из передней камеры глаза,

реакция зрачка на свет под влиянием М-холинолитиков угнетается.

54

Влияние холинергических средств на функциональное состояние глаза

1. хрусталик

2. циннова связка

3. цилиарная мышца

4. фонтановы пространства и шлеммов канал

5. радужная оболочка

А – эффекты М-холиномиметиков Б – эффекты М-холиноблокаторов

55

Применение М холиноблокаторов

при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки,

пилороспазме,

холецистите,

желчекаменной болезни,

при спазме кишечника и мочевых путей,

при бронхиальной астме,

для уменьшения секреции слюнных, желудочных, и бронхиальных желез,

при брадикардии, развивающейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва,

при болях связанных со спазмом гладкой мускулатуры

56

Применение М холиноблокаторов

в анестезиологии применяют перед наркозом и во время операций для предупреждения бронхо- и ларингоспазма и гиперсекреции бронхов и слюнных желез и уменьшения других рефлекторных реакций, связанных с возбуждением блуждающего нерва (рвота, рефлекторная остановка сердца).

глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (для исследования глазного дна, определения истинной рефракции и др.), а также для иммобилизации глаза с терапевтической целью при травмах и острых воспалениях (но не хронических!). Эффект сохраняется до 5-10 дней.

Атропин применяют в качестве антидота при отравлении ФОС и другими холиномиметиками.

57

Побочное действие М холиноблокаторов

расширение зрачка, светобоязнь, нарушение остроты зрения, повышение внутриглазного давления,

сухость кожи и слизистых,

тахикардия,

запоры,

нарушение мочеиспускания,

осиплость голоса, глосситы, стоматиты

58

Противопоказания для применения М холиноблокаторов

глаукома,

паралитическая непроходимость кишечника,

язвенные гингивиты, стоматиты, глосситы,

в период лактации

59

Отравление атропинам

Первые симптомы отравления появляются спустя 2-3 часа:

сухость во рту и глотке,

сильная жажда,

нарушение глотания,

потеря голоса,

мидриаз и паралич аккомодации,

одышка,

частый пульс,

сухость и покраснение кожи, скарлатиноподобная сыпь.

60