Ростовский государственный медицинский университет
_____________________________________________________________________
Кафедра фармакологии и 
клинической фармакологии
Курс практических занятий |
для студентов |
ФОКП
г. Ростов-на-Дону |
2020 год |
Ои еп р е д е л е н
К нейротропным средствам
относятся многие лекарственные соединения, реализующие свою основную фармакологическую активность за счет влияния на передачу нервного
возбуждения в химическом синапсе.
Усиливая, уменьшая или даже полностью блокируя передачу нервного импульса в синапсе, они могут менять функциональное состояние соответствующих органов и систем.
4
Схема строения эфферентной нервной системы
1 - вегетативные
ганглии
2 - внутренние
органы
3 - скелетная
мускулатураАХ - ацетилхолин
НА - норадреналин
5
НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
I. ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Средства влияющие на передачу нервного
возбуждения в холинергическом синапсе
медиатором в холинергическом синапсе является
вещество - АЦЕТИЛХОЛИН
11
Строение холинергического синапса
1 - депонированная фракция: медиатор связанный с белком
2 – потенциалзависимые Са-каналы
3 – мобильная фракция медиатора
4 – пресинаптический холино- рецептор, регулирующий выде- ление медиатора по принципу отрицательной обратной связи
5 – пресинаптические рецепторы, регулирующие функциональную настройку синапса
12
Структура холинорецептора
Гетерогенность холинорецепторов (ХР)
М-ХР – холинорецепторы более чувствительные к мускарину* Н-ХР – холинорецепторы более чувствительные к никотину*
*(Аничков С.И., 1946 год)
13
Локализация холинергических рецепторов
М-холинорецепторы
1.в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных парасимпатических волокон (гладкие мышцы, железы) ;
2.в ЦНС (кора головного мозга, ретикулярная формация, лимбическая система, бульбарные центры, гипоталамус) ;
3.у постганглионарных окончаниях симпатических нервных волокон (потовые железы, гладкие мышцы сосудов нижних конечностей и органов малого таза) .
Гетерогенность М –холинорецепторов
Н-холинорецепторы
1.клетки ганглиев вегетативной нервной системы ;
2.хромаффинные клетки надпочечников
3.хеморецепторы сосудов ;
4.ЦНС (кора, пирамидная система, спинной мозг),
5.нервно-мышечные синапсы.
М1-холинорецепторы - в вегетативных ганглиях и в ЦНС М2-холинорецепторы - в сердце и на пресинаптической мембране холинергических синапсов и в сердце
М3-холинорецепторы - в гладких мышцах внутренних органов и экзокринных железах
14
Строение холинергического синапса
1 - депонированная фракция: медиатор связанный с белком
2 – потенциалзависимые Са-каналы
3 – мобильная фракция медиатора
4 – пресинаптический холино- рецептор, регулирующий выде- ление медиатора по принципу отрицательной обратной связи
5 – пресинаптические рецепторы, регулирующие функциональную настройку синапса
15
Строение ацетилхолинэстеразы (АХЭ)
ивзаимодействие ее с ацетилхолином (АХ)
IIМеханизм гидролиза АХ
III |
IV |
|
I.фиксация катионной головки молекулы АХ на анионном пункте фермента;
II.конформационное адап- тирование эстеразного участка АХЭ к карбоксильной группе АХ;
III.взаимодействие кислоро- да эфирной связи с тиро- зиновым участком АХЭ;
IV. гидролиз АХ;
V. десорбция холина;
VI. деацетилирование АХЭ
16
Общая классификация холинергических средств
|
Холиномиметики |
Холиноблокаторы |
|
|
|
Вещества, усиливающие передачу |
Вещества, угнетающие передачу |
|
в холинергическом синапсе |
в холинергическом синапсе |
|
1.М- и Н-холиномиметики (ацетилхолин, карбахолин);
2.М-холиномиметики (пилокарпин, ацеклидин);
3.Н-холиномиметики (цититон, лобелин);
4.Антихолинэстеразные средства (косвенные холиномиметики).
1.М-холиноблокаторы:
•Группа атропина (атропин, платифиллин, скополамин и т.д);
•Синтетические холиноблокаторы (метацин, спазмолитин, атровент и пр.)
2.Н-холиноблокаторы.
•ганглиоблокаторы.
•курареподобные средства (миорелаксанты).
3.Центральные холиноблокаторы (М-, Н-холиноблокаторы)
17