Классификация холинергических средств
Холиномиметики
Прямые холиномиметики
(действующие прямо на рецептор)
М-Н-холиномиметики
Ацетилхолин
Карбахолин
М-холиномиметики |
Н-холиномиметики |
Пилокарпин |
Никотин |
Ацеклидин |
Цитизин |
Мускарин |
Лобелин |
18
Классификация холинергических средств
Холиномиметики
Прямые холиномиметики
(действующие прямо на рецептор)
М-Н-холиномиметики
Ацетилхолин
Карбахолин
М-холиномиметики
Пилокарпин
Ацеклидин
Мускарин
Н-холиномиметики
Никотин
Цитизин
Лобелин
19
Влияние холинергических средств на функциональное состояние глаза
1. хрусталик
2. циннова связка
3. цилиарная мышца
4. фонтановы пространства и шлеммов канал
5. радужная оболочка
А – эффекты М-холиномиметиков Б – эффекты М-холиноблокаторов
20
|
Классификация холинергических средств |
|
Холиномиметики |
Антихолинэстеразные средства (АнтиХЭ) или непрямые холиномиметики
Обратимого действия |
|
Необратимого действия |
|
|
|||
|
|
|
|
1. |
третичные амины (хорошо |
|
1. эфиры фосфорной |
|
поникают через ГЭБ): |
|
кислоты (ФОС): |
|
физостигмин |
|
армин |
|
галантамин |
|
фосфокол |
|
амиридин |
|
пирофос и пр. |
2. |
четвертичные амины (плохо |
|
|
|
проникающие через ГЭБ) : |
|
|
|
прозерин |
|
|
|
пиридостигмин |
|
|
|
оксазил и пр. |
|
|
|
|
|
|
21
Механизмы ингибирования холинэстеразы антихолинэстеразными средствами
Эдрофоний
Средства обратимого типа
(время действия до нескольких часов)
Прозерин
Средства
Армин «необратимого» типа
5
(время действия до нескольких суток)
22
Реактиваторы холинэстеразы
В структуре всех реактиваторов ХЭ присутствует оксимная группа: N - OH
|
|
|
|
Дипироксим |
|
|
|
|
Изонитрозин |
|
|
|
|
Диэтиксим |
1 |
2 |
|
|
Аллоксим |
|
|
|
||
|
|
|
Механизм действия |
|
|
|
|
||
|
|
|
|
1. фиксация аммониевой части молекулы |
|
|
|
|
реактиватора на анионном центре |
|
|
|
|
фермента |
|
|
|
|
2. нуклеофильная атака оксимной |
|
3 |
|
|
группировки на фосфорилированный |
|
|
|
|
центр фермента |
3.образование ковалентной связи оксима с фосфатной группировкой
4.отрыв остатка фосфорной кислоты от эстеразного центра фермента
4 |
5. |
вытеснение комплекса оксим-фосфат с |
||
|
анионного центра и восстановление |
|||
5 |
|
|
||
|
|
функции рецептора |
||
|
|
|
|
|
23
|
Классификация холинергических средств |
|
|
|
Холиноблокаторы |
|
|
|
|
|
|
|
|
М-холиноблокаторы |
Группа атропина
1.атропин сульфат
2.скополамин гидробромид
3.гоматропин
4.платифиллин гидротартрат
24
М-холиноблокаторы
Атропин
Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых: красавка, белена, дурман и некоторые др... Представляет собой рацемическую смесь двух изомеров (L- гиосцимин - более активного и D-гиосцимин - менее активного).
Химическое строение:
сложный эфир тропина и троповой кислоты.
Atropa Belladonna L.
25
Влияние холинергических средств на функциональное состояние глаза
1. хрусталик
2. циннова связка
3. цилиарная мышца
4. фонтановы пространства и шлеммов канал
5. радужная оболочка
А – эффекты М-холиномиметиков Б – эффекты М-холиноблокаторов
26
Сравнительная характеристика М-холиноблокаторов
Эффекты
Снятие вагусного влияния на сердце
Расширение бронхов
Спазмолитическое действие на ЖКТ и МВП за счет:
Блока М-ХР Прямое миотропное действие
Угнетение секреции
Влияние на вестибулярный аппарат
Влияние на глаз: Расширение зрачка (макс) Паралич аккомодации (макс)
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Атропин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Скополамин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Платифиллин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Метацин |
|
|
|
|
|
|
|
тровентол и Атровент |
|
|
|
|
|
Хр)-(М1 Пирензепин |
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|
++++ |
|
|
|
|
|
++ |
|
|
|
|
|
|
|
|
+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
+++ |
|
|
- |
|
|
|
|
|
|
- |
|
|
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|
+++ |
|
|
|
|
|
|
|
|
++ |
|
|
|
|
|
|
|
|
++ |
|
|
|
|
|
++++ |
++++ |
|
|
- |
|
|
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
+++ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
+ |
|
+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
++ |
|
|
|
|
|
++++ |
- |
|
|
|
|
|
|
- |
|
|
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
- |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
++ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
- |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
- |
|
|
|
|
|
|
|
- |
|
|
|
|
|
|
|
|
- |
|
|
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|
+++ |
|
|
|
|
|
|
|
|
++++ |
|
|
|
|
|
+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
+++ |
|
|
+++ |
|
|
|
+++ |
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|
+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
+++ |
|
|
|
|
|
|
|
+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
- |
|
|
|
|
- |
|
|
|
|
|
|
- |
|
|
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|
|
7-10 дней |
|
|
|
|
|
|
|
3-5 дней |
|
|
|
|
3-5 часов |
|
- |
|
|
|
|
- |
|
|
|
|
|
|
- |
|
|
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||||||||||||||||||||||
|
|
|
8-12 дней |
|
|
|
|
|
|
|
5-7 дней |
|
|
|
|
5-6 часов |
|
|
|
- |
|
|
|
|
|
|
- |
|
|
|
|
|
|
|
|
- |
|
|
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
27
|
Классификация холинергических средств |
|
М-холиноблокаторы |
Синтетические холиноблокаторы
1. эфиры карбоновых кислот
|
|
|
А. Хорошо проникающие |
Б. Плохо проникающие |
|
|
через ГЭБ: |
через ГЭБ: |
|
спазмолитин |
хлорозил |
|
апрофен |
про-бантин |
|
арпенал |
метацин |
|
|
фубромеган |
|
|
|
28