Оглавление

Cтроение эфферентной нервной системы (общие принипы). 4

Концепция химической передачи нервного возбуждения и организация химического синапса. 4

Теория синаптической передачи 4

Этапы синаптической передачи 5

Рецепторно-ферментативные системы 5

Компоненты синапса (обязательные): 6

“Мишени” для нейротропных средств. 6

27. Холинергический синапс. 7

Холинорецептор 7

Классификация и локализация холинорецептора. 8

Классификация лекарственных веществ, действующих на холинергическую иннервацию. 9

28. М- , Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ 9

Ацетилхолин 10

Карбахолин 11

29. Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ 11

Никотин 11

Лобелин, цитизин, анабазин 12

30. М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ 13

31. Антихолинэстеразные вещества. Структура холинэстеразы, ее виды. Взаимодействие холинестеразы с ацетилхолином. Классификация антихолинестеразных веществ. Фармакологические эффекты. Клиническое применение. 14

32. Антихолинэстеразных вещества ФОС (фосфор-органической структуры) и их особенности. Клиническое применение ФОС. Картина острого отравления антихолинестеразными ве-ществами и меры помощи. Реактиваторы холинестеразы. 17

Реактиваторы ацетилхолинэстеразы 18

33. М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ. 19

Атропин 19

Отравление атропином 21

34. Соединения группы атропина. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Срав-нительная характеристика препаратов группы атропина. 22

Скополамин 22

Гоматропин 22

Платифиллин 22

35. Синтетические холиноблокаторы. Препараты. Фармакологические эффекты, показания и противопоказания к применению. Сравнительная характеристика. 23

Спазмолитин 23

Метацин 23

Ипратропиум (атровент) и тровентол 24

Пиренцепин (гастрозепин) 24

36. Центральные холиноблокаторы. Препараты. Фармакологические эффекты. Особые показания и противопоказания к применению. Сравнительная характеристика. 25

Тропацин, циклодол, норакин 25

Амизил и метамизил 25

Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ 26

37. Ганглиоблокаторы 26

Управляемая гипотония 28

38. Миорелаксанты 29

НЕдеполяризующие 30

Деполяризующие 32

Побочные эффекты 35

Антогонисты 36

39. Адренергический синапс. 36

Синтез катехоламинов 37

Депонирование катехоломинов 37

Обратный захват медиатора 38

Адренорецепторы 39

40. Адренергические средства 42

41. Адреналин и норадреналин 46

АДРЕНАЛИН 46

НОРАДРЕНАЛИН 50

42. Симпатомиметики. Химическое строение. Особенности механизма действия. Фармакологические эффекты, показания к применению, противопоказания. Побочные эффекты. 51

Эфедрин 52

АДРЕНОМИМЕТИКИ 54

43. А-адреномиметики неизбирательного действия. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты, показания к применению, противопоказания. Побочные эффекты. 54

МЕЗАТОН 55

ФЕТАНОЛ 56

44. А2-адреномиметики избирательного действия. Механизм действия. Фармакологические эффекты, показания к применению, противопоказания. Побочные эффекты. 56

КЛОФЕЛИН 56

НАФТИЗИН и ГАЛАЗОЛИН 58

45. Б-адреномиметики избирательного и неизбирательного действия. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты, показания к применению, противопоказания. Побочные эффекты. 58

ИЗАДРИН 58

ОРЦИПРЕНАЛИН 60

СЕЛЕКТИВНЫЕ БЕТА 2 АДРЕНОМИМЕТИКИ 60

ФЕНОТЕРОЛ 60

ДОБУТАМИН 61

АДРЕНОБЛОКАТОРЫ 61

46. А-адреноблокаторы. Классификация. Механизм действия. Препараты. Фармакологические эффекты. Показания к применению, противопоказания. Побочные эффекты. 61

НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ АЛЬФА-1,2 АДРЕНОБЛОКАТОРЫ 64

Спорыньи 64

ДИГИДРОЭРГОТАМИН и ДИГИДРОЭРГОТОКСИН 65

НИЦЕРОГОЛИН 65

СИНТЕТИЧЕСКИЕ АЛЬФА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ 66

ФЕНТОЛАМИН 66

ПИРРОКСАН И БУТИРОКСАН 66

СЕЛЕКТИВНЫЕ АЛЬФА -1 АДРЕНОБЛОКАТОРЫ 67

ПРАЗОЗИН 67

47. Б-адреноблокаторы. Классификация. Препараты. Механизм формирования основных фармакологических эффектов. Показания к применению, противопоказания. Побочные эффекты. 69

Гибридные адреноблокаторы 73

Лабетолоп 74

Неселективные б-адреноблокаторы. 74

Анаприлин (пропранолон) 74

Избирательные ( кардиоселективные) б1 - адреноблокаторы. 75

Метопролол 75

48. Сравнительная характеристика бета-блокаторов (встроенная симпатомиметическая активность, мембраностабилизирующее действие, гибридные адреноблокаторы) 76

49. Адреноблокаторы с пресинаптическим механизмом действия (симпатолитики). Локализация, особенности механизма действия и основные фармакологические эффекты окта-дина и резерпина. Клиническое применение. 76

СИМПАТОЛИТИКИ 77

РЕЗЕРПИН 77

ОКТАДИН 78

ОРНИД 79

К нейротропным средствам относятся многие современные лекарственные соединения, реализующие свою фармакологическую активность путем влияния на передачу нервного возбуждения в химическом синапсе. Усиливая, уменьшая или даже полностью блокируя передачу нервного импульса, они могут менять функциональное состояние соответствующих органов и систем.

Cтроение эфферентной нервной системы (общие принипы).

• Эфферентная иннервация в общем представлении включает вегетативную систему, иннервирующею внутренние органы, и соматическую систему, управляющую поперечно-полосатой мускулатурой.

• Важным моментом в самом строении вегетативной нервной системы является наличие двух нейронов: преганглионарного и постганглионарного. Первый нейрон локализован в вегетативных центрах ЦНС и отправляет аксон к вегетативному ганглию, второй нейрон находится в ганглии и своим аксоном уже непосредственно контактирует с иннервируемым органом.

• В зависимости от медиатора, выделяющегося на окончаниях второго нейрона, вегетативную систему делят на холинергическую/парасимпатическую (медиатор ацетилхолин) и адренергическую/симпатическую (медиатор – норадреналин).

• Однако наряду с этими медиаторами в передаче и/или модуляции нервного возбуждения могут принимать участие и другие химические передатчики: дофамин, серотонин, ГАМК, нейропептиды.

• Существенным моментом в строении вегетативной нервной системы является наличие ганглиев, где происходит передача нервного возбуждения с первого нейрона на второй. Основным медиатором в ганглиях является ацетилхолин.

• Кроме этого в ганглиях в качестве модуляторов основного синаптического механизма, присутствуют некоторые другие соединения (дофамин, глицин, вещество P, ГАМК и др.).

• Соматический путь регуляции представлен однонейронной структурой, на окончании нейронов которой выделяется ацетилхолин, однако и в этом случае в регуляции проведения и возбуждения принимают участие и другие вещества, в частности адреналин модулирует выделение ацетилхолина в нервно-мышечном синапсе путем взаимодействия с пресинаптическими адренорецепторами.

Концепция химической передачи нервного возбуждения и организация химического синапса. Теория синаптической передачи

Синапс (sinapsis- соприкосновение) - специализированная структура, обеспечивающая передачу нервного импульса с нервного волокна на другой нейрон или клетку исполнитель- ного органа. Известны два способа передачи и, соответствен- но два типа синапсов - химический и электрический. Нас будет интересовать только химический синапс, в котором пе- редача нервного возбуждения осуществляется посредством взаимодействия медиатора и рецептора. Химический синапс является самым сложным и, как считают, самым распростра- ненным видом соединений в нервной системе.

Химические синапсы.

Большинство синапсов нервной системы — химические. Функционирование таких синапсов зависит от высвобождения медиаторов. Классический химический синапс представлен пресинаптической мембраной, синаптической щелью и постсинаптической мембраной. Пресинаптическая мембрана — часть булавовидного расширения нервного окончания клетки, передающей сигнал, а постсинаптическая мембрана — часть клетки, получающей сигнал.

Медиатор высвобождается из булавовидного расширения посредством экзоцитоза, проходит через синаптическую щель и связывается с рецепторами на постсинаптической мембране. Под постсинаптической мембраной расположена субсинаптическая активная зона, в которой после активации рецепторов постсинаптической мембраны происходят разнообразные биохимические процессы.

Рецептор - фрагмент клеточной стенки нейрона или исполни- тельного органа, молекулярная структура которого характери- зуется избирательным сродством к определенным веществам (медиаторам) и способностью вступать с ним в химическое взаимодействие (присоединятся, связываться). Однако суще- ствуют рецепторы и вне пределов синаптического простран- ства, которые взаимодействуют с веществами, циркулирующими в крови или экстрацеллюлярной среде, т.н. внесинаптические рецепторы.

Нейромедиатор - общее название биологически активных веществ, выделяемых нервными окончаниями и которые обу- славливают проведение нервного импульса в синапсах. Син- тез медиатора осуществляется в пресинаптическом нейроне. В настоящее время известно обширное семейство нейромедиаторов: ацетилхолин, катехоламины (норадрена- лин, дофамин), ГАМК, серотонин, глицин, нейропептиды и т.д.