Классификация и локализация холинорецептора.

М- и Н-холинорецепторы и их локализация

Холинорецепторы делят на две группы или класса: мускариночувсивительные (М-холино- рецепторы) и никотиночувствительные (Н-холинорецепторы). По современным данным, мускариночувствительные рецепторы делятся на М1-, М2- и М3-рецепторы, по разному распре- деленные в организме и неодинаковы по своему физиологическому значению.

М-холинорецепторы

М-холинорецепторы расположены в постсинаптической мем- бране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон (гладкие мышцы, железы), а так же в ЦНС (кора головногомозга, ретикулярная формация, лимбическая система, буль- барные центры, гипоталамус). Кроме этого, М- холинорецепторы локализованы на постганглионарных окон- чаниях симпатических нервных волокон (потовые железы, гладкие мышцы сосудов нижних конечностей и органов мало- го таза). Установлена гетерогенность М-холинорецепторов разной локализации, что проявляется различной чувствитель- ностью к фармакологическим веществам.

Выделяют М₁-холинорецепторы - в вегетативных ганглиях и в ЦНС, М₂-холинорецепторы - в сердце и на пресинаптической мембране холинергических синапсов и в сердце, М₃- холинорецепторы - в гладких мышцах внутренних органов и экзокринных железах.

Н-холинорецепторы

Н-холинорецепторы: клетки ганглиев вегетативной нервной системы, хромафинные клетки надпочечников, хеморецепто- ры сосудов и ЦНС (кора, пирамидная система, спинной мозг), и нервно-мышечные синапсы. Существует гетерогенность и среди Н-холинорецепторов разной локализации. Так фармакологическая чувствительность Н-холинорецепторов нервно- мышечных синапсов существенно отличается Н- холинорецепторов вегетативной системы

Классификация холинорецепторов:

1. Вещества, усиливающие передачу в холинергическом си- напсе (Холиномиметики):

1. М- и Н-холиномиметики (ацетилхолин, карбахолин);

2. М-холиномиметики (пилокарпин, ацеклидин);

3. Н-холиномиметики (цититон, лобелин);

4. Антихолинэстеразные средства (косвенные холиноми- метики).

2. Вещества, нарушающие передачу в холинергическом си- напсе (холиноблокаторы или холинолитики):

   1. М-холиноблокаторы:

      1. Группа атропина (атропин, платифиллин, скопола- мин и т.д);

      2. Синтетические холиноблокаторы (метацин, спаз- молитин, атровент и пр.)

   2. Н-холиноблокаторы.

      1. Ганглиоблокаторы.

2.2. курареподобные средства (миорелаксанты).

3. Центральные холиноблокаторы (М-, Н- холиноблокаторы)

Классификация лекарственных веществ, действующих на холинергическую иннервацию.

Классификация холинергических веществ

• Вещества, неизбирательно влияющие на любые холинергические синапсы – М- и Н-холинергические средства:

• Bещества, неизбирательно усиливающие холинергическую передачу:

– М- и Н-холиномиметики, вещества прямого, постсинаптического действия (ацетилхолин);

– антихолинэстеразные средства, вещества непрямого действия: короткого, обратимого действия (прозерин, физостигмин, галантамин, пиридостигмин, оксазил, ривастигмин, такрин); длительного, необратимого действия (фосфорорганические соединения – армин, инсектициды и БОВ);

• Bещества, неизбирательно угнетающие холинергическую передачу:

-М- и Н-холиноблокаторы, вещества прямого, постсинаптического действия (циклодол).

• Вещества, избирательно действующие на М-холинорецепторы:

– М- -холиномиметики

– М- холиноблокаторы

• Вещества, избирательно действующие на Н-холинорецепторы:

– Н- -холиномиметики

– Н-холиноблокаторы: ганглиоблокаторы, миорелаксанты

28. М- , Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

М-Н-холиномиметики прямого действия

Вещества: ацетилхолин и карбахолин.