Существуют препараты короткого, среднего и длительного действия.

Короткого действия (5-10 мин.): Дитилин и диадоний (недеполяризующий миорелаксант).

Наиболее благоприятно обстоит дело с миорелаксантами

средней продолжительности действия (25-30 мин.): тубокурарин, панкуроний, пипекуроний и т.д.

Длительное действие оказывает карболоний (имбретил). Кроме этого, продолжительного блокирования можно достигнуть увеличением дозы препаратов средней продолжительности действия, если это не лимитируют побочные эффекты.

101

Широта миопаралитического действия или коэффициент безопасности определяется диапазоном между дозами, в которых вещества вызывают релаксацию мышц туловища, и дозами, в которых они парализуют дыхательные мышцы и вызывают апноэ.

Имеются препараты как с малой широтой миопаралитического действия (тубокурарин, панкуроний, пипекуроний), так и с относительно большой (диплацин, циклобутоний).

102

Побочные эффекты миорелаксантов

Недеполяризующие миорелаксанты могут вызывать разнообразные побочные эффекты: тубокурарин - гипотензию и бронхоспазм; анатруксоний циклобутоний и диадоний - тахикардию и снижение АД; пакуроний - тахикардию и повышение ÀД.

Побочные эффекты могут быть связаны с ганглиоблокирующим­ действием (гипотензия), освобождением гистамина­ (гипотензия и бронхоспазм), угнетением сердечного выброса (гипотензия), с блокированием М-холинорецепторов­ сердца - тахикардия, угнетением нейронального захвата катехоламинов - тахикардия и гипертензия, с угнетением ацетилхолинэстеразы может быть связано повышение ак­ тивности секреторных желез.

103

Побочные эффекты миорелаксантов

Для деполяризущих миорелаксантов (дитилина), характерны неблагоприятные эффекты, обусловленные механизмом их действия.

Деполяризация субсинаптической мембраны и микротравмы мышечных волокон в период фасцикуляции приводят к выходу ионов калия из скелетных мышц. При этом концентрация ионов К+ в плазме крови повышается. Это может быть причиной сердечных аритмий.

В послеопреционном периоде иногда возникают мышечные боли, как следствие фасцикуляции и повреждения мышц.

Кроме этого дитилин повышает внутриглазное давление.

В случае генетически аномальной псевдохолинэстеразы возможно длительное апноэ. Пролонгация эффектов дитилина может быть следствием также гипокалиемии.

104

Антагонисты миорелаксантов

Антагонисты недеполяризующих миорелаксантов представлены двумя группами:

Средства препятстствующие гидролизу эндогенного ацетилхолина - антихолинэстеразные средства: прозерин, галантамин, пиридостигмин, эдрофоний;

Средства, способствующие освобождению ацетилхолина из окончаний двигательных нервов: пимадин (4-аминопиридин).

105

Адренергические лекарственные средства

106

АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Средства влияющие на передачу нервного возбуждения в АДРЕНЕРГИЧЕСКОМ синапсе

медиатором в адренергическом синапсе является вещества

– КАТЕХОЛАМИНЫ (норадреналин, адреналин и пр.)

107

Адренергический синапс

108

Локализация и функция адренорецепторов

Альфа1-адренорецепторы

109

Локализация и функция адренорецепторов

Альфа2-адренорецепторы

110