Непрямые адреномиметики (симпатомиметики)
Эфедрин
Псевдоэфедрин
Фенамин
132
Механизм действия симпатомиметиков
Механизм действия эфедрина в области адренергического синапса носит сложный характер.
Во-первых, он, действуя пресинаптически, способствует высвобождению медиатора из депо и, одновременно, снижает активность МАО;
во-вторых, он может оказывать прямое адреномиметическое действие на адренорецепторы;
в третьих, имеются данные о способности эфедрина конкурентно блокировать транспортные системы обратного захвата.
Эфедрин, таким образом, стимулирует и альфа- и бета-адренорецепторы
133
Непрямые адреномиметики (симпатомиметики)
По периферическому действию эфедрин очень близок к адреналину.
Он повышает АД, вызывает сужение сосудов, стимулирует деятельность сердца, оказывает выраженный бронхолитический эффект, тормозит перистальтику кишечника, повышает тонус поперечно-полосатой мускулатуры, вызывает гипергликемию. Однако в отличие от адреналина эфедрин оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие. Он уступает адреналину и по выраженности эффекта.
В отличие от адреналина эфедрин оказывает специфическое стимулирующее действие на ЦНС (усиливает процессы возбуждения, уменьшает чувство утомления, снижает потребность во сне, повышает работоспособность). По влиянию на ЦНС эфедрин очень близок к фенамину.
При частом повторном применении эфедрина его эффективность быстро падает за счет истощения запасов медиатор и восстановление возможно только спустя некоторое время т.к. синтез нового пула медиатора протекает относительно медленно.
134
Непрямые адреномиметики (симпатомиметики)
Применение эфедрина
Эффедрин эффективен и при приеме внутрь, поскольку он не более устойчив к действию МАО печени.
Применяют эфедрин при ринитах для сужения сосудов слизистой и снятия отека, для повышения АД, при травмах, кровопотерях, гипотонической болезни. В комбинации с другими средствами (теофиллином, димедролом и др.) при бронхиальной астме, а иногда при сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни и др. аллергических заболеваниях. Применяют также при миастениях, нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе.
135
Непрямые адреномиметики (симпатомиметики)
Передозировка эфедрина может вызвать ряд токсических эффектов: нервное возбуждение, бессонницу, расстройство кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту. Следует учитывать возможность приема его наркоманами, т.н. фенилалкиламиновая наркомания.
Эфедрин противопоказан при нарушениях сна, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, стенокардии, гипертиреозе.
136
Адреноблокаторы
Прямые адреноблокаторы
Блокирующие альфа1- и алфа2 –адренорецепторы:
Производные алкалоидов спорыньи
дигидроэрготамин
дигидроэрготоксин
ницерголин
Синтетические aльфа-адреноблокаторы
фентоламин
тропафен
пирроксан
бутироксан
Блокирующие только альфа1–адренорецепторы:
празозин доксозазин
137
Адреноблокаторы
Прямые адреноблокаторы
Блокирующие бета1- и бета2 –адренорецепторы:
Пропранолол
Окспренолол
Пиндолол
Блокирующие только бета1- адренорецепторы (кардиоселективные):
атенолол
метапролол
небивалол
Блокирующие бета- и альфа-адренорецепторы (гибридные):
лабеталол (бета1,2[-] и альфа1[-]) карведилол (бета1,2[-] и альфа1[-]) целипролол (бета1[-], бета2[+])
138
Непрямые адреноблокаторы (симпатолитики)
Резерпин
Октадин
Орнид
139
Неселективные альфа 1,2 адреноблокаторы
Производные алкалоидов спорыньи
дигидроэрготамин
дигидроэрготоксин
ницерголин
Синтетические aльфа-адреноблокаторы
фентоламин
тропафен
пирроксан 
бутироксан
140
Фармакологические эффекты неселективных альфа адреноблокаторов
Снижение ОПСС
Улучшение переферического и мозгового кровообращения
Гипотония (ортостатическая, феномен 1 дозы)
Тахикардия (рефлекторная, разрыв отрицательной обратной связи)
Снижение венозного возврата – уменьшение преднагрузки на сердце
Извращение прессорного эффекта адреналина
Миоз
активация липолиза
повышение перистальтики кишечника
отечность слизистой носа
снижение почечного кровотока и СКФ, задержка натрия и воды в организме
141