Kubanova_A_A__Kisina_V_I__Ratsionalnaya_farmakoterapia_zabolevaniy_kozhi_i_infektsiy_peredavaemykh_polovym_putem

Взаимодействие

Синонимы

Гризеофульвин форте (Россия)

Дексаметазон

(Dexamethasone)

Глюкокортикоиды

Форма выпуска

Табл. 0,5; 1,5 мг Р р д/ин. 4; 5 мг Мазь глазн. 0,1%

Кап. глазн./ушн. 0,1%; 1 мг/мл

Механизм действия

Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрип ционном и посттранскрипционном уровнях, а также негеномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикои дов, которые проявляют биологическую актив ность за счет связывания с цитоплазматически ми глюкокортикоидными рецепторами, располо женными внутри клеток мишеней, регулирую щих транскрипцию широкого спектра генов. Глюкокортикоидные рецепторы регулируют транскрипцию глюкокортикоидозависимых ге нов за счет двух основных механизмов: прямого и опосредованного. Во первых, внутри клетки глюкокортикоидные рецепторы образуют ди мер, который связывается с участками ДНК, по лучившими название глюкокортикоидотвечаю щих элементов, расположенными в промотор ном участке стероидотвечающего гена. Во вто рых, глюкокортикоидные рецепторы взаимодей ствуют с различными факторами транскрипции или ядерными факторами (NF). Ядерные факто ры, такие, как активаторный белок фактора транскрипции (АР 1) и NF kB, являются естест венными регуляторами нескольких генов, при нимающих участие в иммунном ответе и воспа лении, включая гены цитокинов, их рецепторов, молекул адгезии, протеиназ и др. Важный моле кулярный механизм действия ГКС связан с их влиянием на транскрипционную активацию ци топлазматического ингибитора NF kB — IkBa. В зависимости от дозы эффекты ГКС могут реа лизовываться на разных уровнях.

Фармакокинетика

После п/р приема быстро и полностью абсорби руется из ЖКТ. Cmax достигается через 1—2 ч. В крови связывается (60—70%) со специфиче

ским белком переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барье ры (в т.ч. через ГЭБ и плацентарный).

Метаболизируется в печени (в основном пу тем конъюгации с глюкуроновой и серной кисло тами) до неактивных метаболитов. Выводится почками (небольшая часть — лактирующими железами). T1/2 — 3—5 ч, биологический период полувыведения — до 36 ч.

После в/м инъекции всасывается медленно, максимальное содержание в плазме — через 7— 9 ч. Связь с белками плазмы — до 80% (связыва ется со специфическим белком переносчиком — транскортином.

При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания увеличивается.

Показания

Для системного применения:

ревматоидный артрит в фазе обострения;

болезнь Аддисона (обычно в сочетании с мине ралокортикоидами);

первичная и вторичная надпочечниковая недо статочность;

тиреоидит;

гипотиреоз;

врожденный адреногенитальный синдром;

дифференциальная диагностика синдрома и болезни Кушинга;

проведение пробы при дифференциальной ди агностике гиперплазии (гиперфункции) и опу холей коры надпочечников;

аллергические заболевания: аллергический ринит, контактный дерматит, атипический дерматит, сывороточная болезнь, аллергиче ские и анафилактоидные реакции, в т.ч. вы званные ЛС, полиформная экссудативная эритема; кожные болезни: псориаз, себорей ный дерматит, эксфолиативный дерматит, пемфигус, острая экзема (в начале лечения), острая эритродермия, грибовидный микоз, пузырчатка;

болезни органов дыхания: бронхиальная астма, саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз; ту беркулез (острый и диссеминированный, с по ражением мозговых оболочек — совместно с противотуберкулезными ЛС), аспирационный пневмонит, гранулематоз легких;

болезни крови: идиопатическая тромбоцитопе ническая пурпура, вторичная тромбоцитопе ния, лейкопения, аутоиммунная гемолитичес кая анемия, эритроцитопения, аплазия и гипо плазия костного мозга, острые и хронические лейкозы, лимфогранулематоз (болезнь Ходж кина), лимфосаркома;

нефротический синдром, тяжелые инфекци онные заболевания (при обязательном сочета нии с антибиотиками), рассеянный склероз, неспецифический язвенный колит, гепатит, терминальный илеит, негнойные и аллергиче ские заболевания глаз, воспалительные про цессы после травм глаза и операций, прогрес сирующая офтальмопатия, злокачественные заболевания с гиперкальциемией, гипертри хоз, синдром Шофард—Стилла, отек головно го мозга (начинается с парентерального при менения).

Парентеральное введение:

шок различного генеза;

отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно мозговой травме, нейрохирур гическом вмешательстве, ишемическом ин сульте, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, ме нингите, лучевом поражении);

астматический статус;

аллергические реакции (отек Квинке, бронхо спазм, дерматоз, острая анафилактическая ре акция на ЛС, переливание сыворотки и антиби отиков, пирогенные реакции);

острые гемолитические анемии;

острый лимфобластный лейкоз;

агранулоцитоз;

инфекционные заболевания (в сочетании с ан тибиотиками);

острая надпочечниковая недостаточность;

острый круп у детей.

Для местного применения:

конъюнктивит (негнойный и аллергический);

кератит;

кератоконъюнктивит (без повреждения эпи телия);

блефарит;

склерит;

эписклерит;

ретинит;

ирит;

иридоциклит и другие увеиты различного генеза;

блефароконъюнктивит;

неврит зрительного нерва;

ретробульбарный неврит;

поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации рого вицы);

профилактика воспаления после оперативных вмешательств;

симпатическая офтальмия;

аллергические и воспалительные заболевания (в т.ч. микробные) ушей, отит.

Способы применения и дозы

В/в (струйно или капельно) по 1—5 мг 3— 4 р/сут. В/м по 1—5 мг 3—4 р/сут.

Внутрисуставно (в очаг поражения) или пери артикулярно (в мягкие ткани), местно — 0,2— 6 мг (2—8 мг). Внутрь по 0,5—1,5 мг 2—3 р/ сут.

Максимальная разовая доза — 5 мг. Максимальная суточная доза — 15 мг. Сред

няя суточная доза у детей — 0,0833— 0,333 мг/кг.

В остром периоде офтальмологических забо леваний закапывают в конъюнктивальный ме шок по 1—2 капли каждые 1—2 ч, при уменьше нии воспаления — через каждые 4—6 ч.

Противопоказания

Для системного применения:

гиперчувствительность к дексаметазону;

генерализованный микоз, острые вирусные ин фекции (в т.ч. герпетические заболевания);

туберкулез (активная форма);

инфекционные поражения суставов и околосу ставных мягких тканей;

ожирение III—IV ст.;

язвенная болезнь желудка и 12 перстной киш ки, дивертикулит, недавно созданный анасто моз кишечника;

хроническая сердечная недостаточность, не контролируемая АГ, тромбозы;

сахарный диабет;

психические заболевания, острые психозы, эпилептические состояния;

открытоугольная глаукома;

гипоальбуминемия;

синдром Иценко—Кушинга;

лимфаденит;

период за 8 нед до и в течение 2 нед после про филактической иммунизации;

СПИД;

беременность (особенно I триместр);

кормление грудью.

Для внутрисуставного и периартикулярного введения:

пластика сустава (повышается риск инфекции);

нарушение свертываемости крови (риск вне и внутрисуставных кровоизлияний);

инфекции в области сустава;

патологически подвижный сустав.

Для местного применения:

гиперчувствительность;

вирусные и грибковые заболевания глаз;

острый гнойный конъюнктивит;

гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век;

гнойная язва роговицы (без сопутствующей противомикробной терапии);

вирусный конъюнктивит;

трахома;

глаукома;

повреждение целостности эпителия роговицы;

туберкулез глаз;

состояние после удаления инородного тела ро говицы;

перфорация барабанной перепонки.

Предостережения, контроль терапии

Перед началом лечения пациент должен быть об следован на предмет выявления возможных про тивопоказаний. Клиническое обследование долж но включать исследование сердечно сосудистой системы, рентгенологическое исследование лег ких, исследование желудка и 12 перстной кишки; системы мочевыделения, органов зрения.

Во время лечения следует:

контролировать общий анализ крови, содержа ние глюкозы в крови и моче, содержание элек тролитов в плазме;

при интеркуррентных инфекциях, септичес ких состояниях и туберкулезе проводить анти биотикотерапию;

исключить проведение иммунизации;

детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной ос пой, профилактически назначить специфичес кие иммуноглобулины;

с целью уменьшения побочных эффектов ис пользовать анаболические стероиды и увели чить поступление K+ с пищей;

учитывать, что при ежедневном применении к 5 мес лечения развивается атрофия коры над почечников, также возможность маскировать некоторые симптомы инфекций;

при местном применении курс лечения прово дить 14 дней;

при назначении пациентам с герпетическим кератитом иметь в виду возможность перфора ции роговицы;

при длительности более 2 нед контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы;

при закапывании снимать мягкие контактные линзы, вновь одеть их можно не ранее чем че рез 15—20 мин;

в течение 30 мин после инстилляции воздер живаться от занятий, требующих повышенно го внимания;

учитывать, что лечение ЛС может сглаживать картину бактериальной или грибковой инфек ции, поэтому при лечении инфекционных забо леваний глаз и ушей необходимо сочетать с адекватной противомикробной терапией;

при внезапной отмене, особенно в случае пред шествующего применения высоких доз, возмо жен синдром «отмены» — анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные скелет но мышечные боли, общая слабость;

после отмены в течение нескольких месяцев необходимо учитывать, что сохраняется отно сительная недостаточность коры надпочечни ков: если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости — в сочетании с мине ралокортикоидами;

применение при беременности в I триместре и при кормлении грудью: назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицатель ного влияния на плод и ребенка. При длительной терапии в период беременности возможно нару шение роста плода, в III триместре беременнос ти — опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода (возможно проведение заместительной терапии у новорожденного);

при экстремальных состояниях перечислен ные выше абсолютные противопоказания мож но рассматривать как относительные.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

булимия;

тошнота;

рвота;

«стероидные» язвы ЖКТ;

кровотечение из язв;

перфорация стенки кишечника;

панкреатит (особенно у пациентов, злоупо требляющих алкоголем);

гепатомегалия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

повышенная утомляемость;

изменение настроения;

психозы;

повышение внутричерепного давления;

бессонница;

психические расстройства;

головокружение;

головная боль;

эпилепсия;

судороги.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

брадикардия;

аритмии;

остановка сердца;

задержка натрия;

отеки;

сердечная недостаточность (усугубление);

гипокалиемия;

повышение АД;

миокардиодистрофия;

стероидный васкулит;

гиперкоагуляция;

тромбоэмболия.

Со стороны эндокринной системы:

нарушение секреции половых гормонов (нару шения менструального цикла, гирсутизм, им потенция);

синдром Иценко—Кушинга;

замедление роста детей;

гирсутизм;

увеличение массы тела;

гиперлипопротеинемия;

иммунодепрессия;

атрофия коры надпочечников и надпочечни ковая недостаточность, особенно во время

стресса (при травме, хирургической опера ции, сопутствующих заболеваниях).

Аллергические реакции:

сыпь;

зуд (редко).

Со стороны обмена веществ:

гипергликемия (вплоть до развития «стероид ного» диабета);

нарушение азотного обмена;

катаболическое действие.

Со стороны кожи и ее производных:

истончение кожи;

потливость;

гиперемия кожи лица;

петехии;

экхимоз;

стрии;

угревая сыпь;

замедление заживления ран.

Со стороны опорно двигательного аппарата:

мышечная слабость;

«стероидная» миопатия;

снижение мышечной массы;

остеопоретические переломы;

асептический некроз.

Со стороны органа зрения:

развитие субкапсулярной катаракты;

повышение внутриглазного давления;

стероидный экзофтальм.

Другие эффекты:

более частое возникновение инфекций и утя желение их течения.

Местные реакции (в месте введения):

гиперпигментация и лейкодерма;

атрофия подкожной клетчатки и кожи;

асептический абсцесс;

гиперемия в месте инъекции;

артропатия.

При длительном применении (более 3 нед) возможно:

повышение внутриглазного давления;

развитие глаукомы с поражением зрительного нерва;

снижение остроты зрения и выпадение полей зрения;

формирование задней субкапсулярной ката ракты;

истончение и перфорация роговой оболочки;

очень редко — распространение герпевирус ной и бактериальной инфекции;

у пациентов с гиперчувствительностью к дек саметазону или бензалкония хлориду может развиться аллергический конъюнктивит и бле фарит; раздражение, зуд, жжение, дерматит.

Взаимодействие

Синонимы

Веро Дексаметазон (Россия), Даксин (Индия), Декадрон (Швейцария), Декдан (Индия), Дек са Аллворан (Германия), Дексабене (Герма ния), Дексавен (Польша), Дексазон (Сербия и Черногирия), Дексакорт (Иран), Дексамед (Кипр), Дексаметазон (Индия, Германия, Польша, Россия, Словения, Таиланд, Финлян дия), Дексаметазон Никомед (Норвегия), Дек саметазон ЛЭНС (Россия), Дексапос (Герма ния), Дексафар (Греция), Дексона (Индия), Детазон (Индия), Детаметазон (Россия), Мак сидекс (Швейцария), Офтан Дексаметазон (Финляндия), Сондекс (Индия), Фортекортин (Германия)

Диметил сульфоксид (Dimethyl sulfoxide)

Дерматотропные ЛС

Форма выпуска

Конц. д/р ра д/нар. прим. 0,99 г/мл

Механизм действия

Противовоспалительный препарат для наруж ного применения, инактивирует гидроксильные радикалы.

Основные эффекты

Улучшает течение метаболических процессов в очаге воспаления.

Оказывает местно анестезирующее, анальге зирующее и противомикробное действие.

Обладает умеренной фибринолитической ак тивностью.

Проникает через кожу, слизистые, оболочку микробных клеток (повышает их чувстви тельность к антибиотикам) и другие биологи ческие мембраны, повышает их проницае мость для ЛС.

Показания

В составе комплексной терапии:

заболевания опорно двигательного аппарата:

—ревматоидный артрит;

—анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);

—деформирующий остеоартроз (при наличии поражения периартикулярных тканей);

—реактивный синовит;

ограниченная склеродермия;

узловая эритема;

дискоидная красная волчанка;

микозы стоп, келлоидные рубцы;

тромбофлебит;

алопеция;

экзема;

рожа;

ушибы;

растяжения связок;

травматические инфильтраты;

гнойные раны;

ожоги;

радикулит;

трофические язвы;

акне;

фурункулез.

В кожно пластической хирургии:

консервирование кожных гомотрансплантатов.

Способ применения и дозы

Накожно, в виде аппликаций и орошений (промываний).

В р ре необходимой концентрации смачива ют марлевые салфетки и накладывают на по раженные участки в течение 20—30 мин. По верх салфетки накладывается полиэтилено вая пленка и хлопчатобумажная или льняная ткань. Длительность аппликаций — 10— 15 дней.

При лечении рожи и трофических язв —

ввиде 30—50% р ра по 50—100 мл 2—3 р/сут.

При экземе, диффузных стрептодермиях —

компрессы с 40—90% р ром.

Для местного обезболивания при болевых синдромах — 25—50% р р в виде компрессов по 100—150 мл 2—3 р/день.

Для кожи лица и других высокочувствитель ных областей применяют 10—20—30% р ры.

Вкожно пластической хирургии используют повязки с 10—20% р ром на пересаженные кож ные ауто и гомотрансплантаты непосредствен но после операций и в последующие дни после операционного периода до стойкого приживле ния трансплантата.

Вкачестве консервирующей среды для хра нения кожных гомотрансплантатов применяют 5% р р в р ре Рингера.

Менее концентрированными р рами произво дят промывание гнойно некротических и воспа лительных очагов и полостей.

Мазь — в виде растираний 2—3 р/сут.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Тяжелая печеночная и/или почечная недоста точность.

Стенокардия.

Выраженный атеросклероз.

Глаукома.

Катаракта.

Инсульт.

Кома.

Инфаркт миокарда.

Беременность.

Период лактации.

Предостережения, контроль терапии

Некоторые больные ощущают запах чеснока во вдыхаемом воздухе.

Перед применением препарата необходимо проводить пробу на переносимость к нему. Для этого диметил сульфоксид наносят на кожу при помощи смоченного в нем ватного тампона; появление гиперемии и выраженного зуда сви детельствует о гиперчувствительности.

Побочные эффекты

Аллергические реакции.

Контактный дерматит.

Эритематозные высыпания.

Сухость кожи.

Легкое жжение.

Зудящий дерматит.

Редко — бронхоспазм.

Взаимодействие

Синонимы

Димексид (Россия, Беларусь, Украина)

Дифферин® (Differin®)

Лаборатория «Галдерма» (Франция)

Адапален (Adapalene) Дерматопротекторы

Форма выпуска

Гель 0,1% Крем 0,1%

Механизм действия

Взаимодействует со специфическими γ рецеп торами эпидермальных клеток кожи. Снижает «сцепленность» эпителиальных клеток в устье сально волосяного фолликула и уменьшает предпосылки для образования микрокомедонов. Оказывает противовоспалительное действие in vivo и in vitro, воздействуя на факторы воспале ния путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления, метаболизма арахидоновой кислоты, TOL2 рецепторов моноцитов, что обес печивает снижение выброса провоспалительных цитокинов.

Основные эффекты

Проявляет комедонолитическую/антикомедо генную активность.

Нормализует процессы кератинизации и эпи дермальной дифференциации.

Воздействует на один из основных звеньев па тогенеза акне — фолликулярный гиперкератоз.

Фармакокинетика

Абсорбция адапалена через кожу очень низка: системное действие не выявлено.

Показания

Угревая сыпь. Лечение и профилактика.

Способ применения и дозы

Наружно. Наносить на пораженные участки ко жи, чистой и высушенной, легкими движениями.

Монотерапия: 1 р/сут (вечером). Терапевти ческий эффект развивается после 4—8 нед ле чения, стойкое улучшение — после 3 мес. В ка честве поддерживающей терапии можно приме нять длительно (до 6 мес и более).

Комбинированная терапия: дифферин крем (1 р/сут, на ночь) + базирон АС (1 р/сут, утром). При чувствительной коже: базирон АС — 1 р/2—3 сут, дифферин — 1 р/сут.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Предостережения, контроль терапии

Не рекомендуется применение препарата во время беременности и грудного вскармлива ния.

Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем — для сухой и чувствительной.

Избегать попадания препарата в глаза и на губы.

Избегать активной инсоляции, т.к. может по явиться раздражение кожи (адапален не обла дает фотосенсибилизирующим действием). Ле чение может быть продолжено, если солнечная

экспозиция сведена к минимуму (использова ние солнцезащитных очков и шляп).

Не рекомендуется одновременное использова ние косметических средств с подсушивающим эффектом на кожу (например, духов или спир тосодержащих средств).

Поскольку адапален не взаимодействует с кис лородом и не разрушается под действием све та, а также химически неактивен, его можно применять с другими местными и системными препаратами для лечения акне.

Передозировка

Симптомы: покраснение и шелушение кожи. Лечение: приостановить использование ЛС

до исчезновения раздражения.

Регистрационные удостоверения:

№012654/01 2001 от 06.02.2001 (гель)

№012654/02 2001 от 06.02.2001 (крем)

Противомикробный препарат широкого спектра действия. Оказывает выраженное бактерицид ное действие. Препарат ингибирует обе субъеди ницы ДНК гиразы и разрушает клеточную стен ку бактерий. Заноцин ОД является препаратом первой линии для лечения гонореи, сочетания гонореи и хламидиоза, ВЗОМТ (воспалительных заболеваний органов малого таза), а также про статитов любой этиологии. Заноцин ОД является препаратом выбора для лечения урогенитальной хламидийной инфекции и микоплазмозов. Зано цин ОД превосходит препараты обычного оф локсацина по фармакокинетике, удобству при ема (1 р/сут) и выполняемости назначений вра ча. Одна упаковка на курс терапии для большин ства показаний.

Заноцин ОД таблетки способны длительное время высвобождать офлоксацин, что делает применение препарата (1 р/сут) более удобным.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к не му бактериальными возбудителями.

Инфекции нижних отделов дыхательного

тракта, включая пневмонии, вызванные

H. influenzae и Streptococcus pneumoniae, и

обострение хронического бронхита.

Инфекции мочевыводящих путей.

Гонорея.

Смешанные уретральные и цервикальные ин фекции, вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Острые воспалительные заболевания органов ма лого таза (включая инфекции тяжелой степени).

Простатит любой этиологии, включая туберку лезный.

Регистрационное удостоверение: П № 015180/01 2003 от 22.08.2003

Заноцин® (Zanocin®)

Ranbaxy Laboratories

(Ирландия, Индия)

Офлоксацин (Ofloxacin) Хинолоны и фторхинолоны

Форма выпуска

Табл., п.о., 200 мг Р р д/инф. 200 мг, фл. 100 мл

Механизм действия и основные эффекты

Противомикробный препарат широкого спектра действия. Оказывает выраженное бактерицид ное действие. Препарат ингибирует обе субъеди ницы ДНК гиразы и разрушает клеточную стен ку бактерий.

Фармакокинетика

Благодаря чрезвычайно высокой биодоступнос ти и легкому проникновению внутрь клетки За ноцин достигает высоких концентраций в интер стициальной тканевой жидкости и внутри кле ток.

Показания

Инфекции дыхательных путей (острый и хро нический бронхит, пневмония).

В составе комбинированной терапии полирези стентного туберкулеза.

Инфекции ЛОР органов (синусит, тонзиллит, фарингит, мастоидит, отит).

Инфекции, вызванные чувствительными к не му бактериальными возбудителями.

Гинекологические инфекции (цервицит, саль пингоофорит, эндометрит, параметрит).

Инфекции мочевыводящих путей (пиелонеф рит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, в т.ч. вызванные гонококком, хламидиями).

Заболевания, передаваемые половым путем (гонорея, хламидиоз, микоплазмоз, уреаплаз моз).

Инфекции кожи и мягких тканей, инфициро ванные раны (в т.ч. синегнойной палочкой), ожоги, карбункулы, импетиго.

Инфекции костей и суставов.

Инфекции ЖКТ (холецистит, холангит, ки шечные инфекции).

Бактериальный эндокардит.

Сепсис.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза при инфекциях мочевыво дящих путей составляет 200 мг 2 р/сут; при цер виците или уретрите, вызванном хламидиями, — в дозе 300—400 мг 2 р/сут не менее 7 дней; при простатите, вызванном E. сoli, — 300 мг 2 р/сут до 6 нед. Острая неосложненная гонорея — 400 мг од нократно. Инфузия назначается при невозможно сти п/о терапии, в дозе от 200 до 400 мг медленно

в/в капельно 2 р/сут. При терапии мультирезис тентного туберкулеза — по 300—400 мг 2 р/сут в составе комплексной терапии.

Регистрационные удостоверения:

П№ 012456/01 2000 от 28.11.2000 (р р д/инф.)

П№ 012456/02 от 16.04.2004 (табл.)

Зитролид® (Zitrolid®)

ОАО «Отечественные лекарства», Щелковский витаминный завод (Россия)

Азитромицин (Azithromycinum) Макролиды

Форма выпуска

Капс. 250 мг №6, 500 мг №3

Механизм действия

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угне тает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка. Замедляет рост и раз множение бактерий (бактериостатическое дей ствие). В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении ряда грамполо

жительных бактерий: S. pneumoniae, S. pyo genes, S. agalactiae, стрептококков групп C, F и G,

Staphylococcus aureus, S. epidermidis. Не дейст вует на грамположительные бактерии, устойчи вые к эритромицину. Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: H. influ enzae, H. parainfluenzae и H. ducreyi, M. catar rhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, N. go norrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, C. jejuni, H. pylori, Gardnerella vaginalis. Дейст вует на чувствительные анаэробные микробы:

Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Pep tococcus spp. Эффективен в отношении внутри клеточных и других микроорганизмов, в т.ч.:

Legionella pneumophila, C. trachomatis и C. pneumoniae, M. pneumoniae, U. urealyticum, Listeria monocytogenes, T. pallidum, Borrelia burgdoferi.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью (примерно в 300 раз устойчи вей эритромицина) в кислой среде и липофиль ностью. Сmax в сыворотке достигается через 2,5—2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Концентрация

втканях и в клетках в 10—50 раз выше, чем в сыворотке. Связывание с белками крови обратно пропорционально концентрации в крови и со ставляет 7—50%.

Метаболизируется в печени путем деметили рования. Хорошо проникает в органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани,

вдыхательные пути, ЛОР органы. Высокая кон

центрация в тканях и длительный Т1/2 обуслов лены низким связыванием с белками сыворотки крови, а также его способностью проникать в эу кариотические клетки и концентрироваться в кислой среде, окружающей лизосомы. Способ ность препарата накапливаться преимущест венно в лизосомах особенно важна для эрадика ции внутриклеточных возбудителей. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, не ока зывает существенного влияния на их функцию. Проникает внутрь нейтрофилов и создает в них высокие концентрации.

Элиминация из сыворотки проходит в два

этапа: Т1/2 составляет 14—20 ч между 8 м и 24 м ч после приема препарата и 41 ч в — интер вале от 24 го до 72 го ч, что позволяет применять препарат 1 р/сут.

Выводится в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится через почки.

Показания

Инфекции, передающиеся половым путем: урогенитальный хламидиоз, уреаплазмоз, со четанные инфекции, ранние формы сифилиса при непереносимости β лактамных антибиоти ков, шанкроид.

Инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия бо