Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Kubanova_A_A__Kisina_V_I__Ratsionalnaya_farmakoterapia_zabolevaniy_kozhi_i_infektsiy_peredavaemykh_polovym_putem

.pdf
Скачиваний:
42
Добавлен:
11.03.2016
Размер:
5.08 Mб
Скачать

_1.qxd 04.02.05 16:28 Page 694

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

М

Мазипредон

(Mazipredone)

Глюкокортикоиды

Форма выпуска

Р р д/ин. 30 мг/мл Мазь 0,25%

Механизм действия

ГКС, производное преднизолона. При кратко временном парентеральном применении стаби лизирует клеточные мембраны, тормозит высво бождение ферментов, повреждающих клетки; уменьшает движение лейкоцитов и тучных кле ток, снижает проницаемость капилляров, улуч шает микроциркуляцию. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецеп торами, ингибирует фосфолипазу А2, уменьша ет синтез лейкотриенов и Pg.

Основные эффекты

Обладает противовоспалительным, противоал лергическим, иммунодепрессивным, антипро лиферативным, противошоковым (восстанов ление чувствительности рецепторов к катехо ламинам и задержка Na+ и воды в организме за счет МКС активности) действием.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вследст вие этого угнетает функцию надпочечников.

При воздействии на кожу происходит:

предупреждение краевого скопления нейт рофилов;

уменьшение выраженности воспалительной экссудации и продукции цитокинов;

торможение миграции макрофагов, приво дящее к уменьшению процессов инфильт рации и грануляции.

Оказывает выраженное дозозависимое дейст вие на метаболизм углеводов, белков и жиров.

Стимулирует глюконеогенез, способствует за хвату аминокислот печенью и почками и повы шает активность ферментов глюконеогенеза.

Повышение концентрации глюкозы в крови ак тивизирует выделение инсулина.

Подавляет захват глюкозы жировыми клетка ми, что приводит к активации липолиза. Одна ко вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что спо собствует накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфо идной и соединительной ткани, мышцах, жиро вой ткани, коже, костной ткани.

Способствует выведению K+ и Ca2+, задержке в организме Na+ и воды, что может приводить к повышению АД.

В результате катаболического действия воз можно подавление роста у детей.

В высоких дозах может повышать возбуди мость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности.

Стимулирует избыточную продукцию HCl и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

Фармакокинетика

При в/в введении распределяется в организме в течение 0,5 ч. T1/2 — 3,3 ч. Всасывается в ЖКТ. При нанесении на кожные покровы всасывается медленно, оказывая системное воздействие на организм.

Показания

Шок (ожоговый, травматический, операцион ный, токсический, кардиогенный) при неэф фективности другой терапии.

Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилак тический шок, анафилактоидные реакции.

Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы).

Бронхиальная астма (тяжелая форма), астма тический статус.

Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит).

Острая надпочечниковая недостаточность.

Тиреотоксический криз.

Острый гепатит, печеночная кома.

Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и пре дупреждение рубцовых сужений).

Способ применения и дозы

При шоке в/в струйно, медленно или капельно — 30—90 мг (возможно увеличение дозы до 200 мг и выше), в комбинации с фенилэфрином или норэпи нефрином. При других показаниях в/в или в/м

30—45 мг; для детей от 2 до 12 мес 2—3 мг/кг, от 1 года до 14 лет 2—1 мг/кг. После купирования острых состояний переходят на п/о прием ГКС.

694

_1.qxd 04.02.05 16:28 Page 695

Мазипредон

Мазь следует накладывать очень тонким сло ем на пораженные участки кожи 1—2 р/ день до наступления улучшения, далее уменьшают ко личество смазываний: в начале 1 р/ день, затем через день, через 2 дня и т.д. Не рекомендуется продолжать терапию более 5 дней.

При наружном экзематозном отите перед применением мази проводится туалет слухового прохода вазелиновым маслом и смазывание 0,25—2% р ром нитрата серебра.

При очень стойких поражениях кожи, осо бенно в случае гиперкератоза, противовоспали тельное действие можно усилить путем наложе ния окклюзионной повязки на пораженный уча сток с помощью полиэтиленовой пленки (обычно бывает достаточно проведения окклюзии в тече ние 1 ночи). При смене окклюзионной повязки кожу необходимо очистить. Препарат рекомен дуется для кратковременного применения. При необходимости возможно проведение кратких повторных курсов.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизнен ным показаниям единственным противопоказа нием является гиперчувствительность.

Предостережения, контроль терапии

При нанесении на глазное веко необходимо принять меры предосторожности, чтобы не до пустить попадания в глаз (опасность развития глаукомы).

При лечении псориаза, дискоидной красной волчанки, экземы следует иметь в виду, что на коже лица возникают более выраженные атро фические изменения, чем на других участках тела.

Применение при псориазе требует вниматель ного наблюдения за пациентом в целях предот вращения рецидива, развития толерантности, возникновения распространенного пустуляр ного псориаза и развития местной или общей токсической реакции из за нарушения барьер ной функции кожи.

Любое распространение инфекции требует не медленного прекращения местной ГКС тера пии и перехода на соответствующую систем ную терапию.

Обязателен регулярный контроль АД, элект ролитов, клеточного состава периферической крови и концентрации глюкозы в крови.

Пожилым и ослабленным больным при дли тельном лечении показано дополнительное на значение анаболических стероидов.

С осторожностью назначать:

у детей в период роста ГКС должны приме няться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача;

при паразитарных и инфекционных заболева ниях вирусной, грибковой или бактериальной

природы (в настоящее время или недавно пе ренесенных, включая недавний контакт с боль ным);

при простом герпесе;

при опоясывающем герпесе (виремическая фаза);

при ветряной оспе;

при кори;

при амебиазе;

при стронгилоидозе (установленном или подо зреваемом);

при системном микозе;

при активном и латентном туберкулезе.

Применение при тяжелых инфекционных за! болеваниях допустимо только на фоне специ! фической терапии:

при поствакцинальном периоде (период дли тельностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации);

при лимфадените после прививки БЦЖ;

при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование).

При заболеваниях ЖКТ:

язвенная болезнь желудка и 12 перстной кишки;

эзофагит;

гастрит;

острая или латентная пептическая язва;

недавно созданный анастомоз кишечника;

неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования;

дивертикулит.

При заболеваниях сердечно!сосудистой системы, в т.ч.:

недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага не кроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы);

декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

артериальная гипертензия;

гиперлипидемия.

При эндокринных заболеваниях:

сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантно сти к углеводам);

тиреотоксикоз;

гипотиреоз;

болезнь Иценко—Кушинга;

тяжелая хроническая почечная и/или пече ночная недостаточность;

нефроуролитиаз;

гипоальбуминемия и состояния, предраспола гающие к ее возникновению;

системный остеопороз;

миастения gravis;

острый психоз;

ожирение (III—IV ст.);

полиомиелит (за исключением формы буль барного энцефалита);

открыто и закрытоугольная глаукома;

беременность;

период лактации.

695

_1.qxd 04.02.05 16:28 Page 696

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Побочные эффекты

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности со блюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны эндокринной системы:

снижение толерантности к глюкозе, «стероид ный» сахарный диабет или манифестация ла тентного сахарного диабета;

угнетение функции надпочечников;

синдром Иценко—Кушинга (лунообразное ли цо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миасте ния, стрии);

задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота;

рвота;

панкреатит;

«стероидная» язва желудка и 12 перстной кишки;

эрозивный эзофагит;

кровотечения и перфорация ЖКТ;

повышение или снижение аппетита;

метеоризм;

икота;

в редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ.

Со стороны сердечно!сосудистой системы:

аритмии;

брадикардия (вплоть до остановки сердца);

развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН;

ЭКГ изменения, характерные для гипокалиемии;

повышение АД;

гиперкоагуляция;

тромбозы;

у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы:

делирий;

дезориентация;

эйфория;

галлюцинации;

маниакально депрессивный психоз;

депрессия;

паранойя;

повышение внутричерепного давления;

нервозность или беспокойство;

бессонница;

головокружение;

вертиго;

псевдоопухоль мозжечка;

головная боль;

судороги.

Со стороны органов чувств:

внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых рако

вин, кожи головы возможно отложение крис таллов препарата в сосудах глаза);

задняя субкапсулярная катаракта;

повышение внутриглазного давления с воз можным повреждением зрительного нерва;

склонность к развитию вторичных бактериаль ных, грибковых или вирусных инфекций глаз;

трофические изменения роговицы, экзоф тальм.

Со стороны обмена веществ:

повышенное выведение Ca2+;

гипокальциемия;

повышение массы тела;

отрицательный азотистый баланс (повышен ный распад белков);

повышенное потоотделение.

Обусловленные МКС!активностью:

задержка жидкости и Na+ (периферические отеки);

гипернатриемия;

гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно!двигательного аппарата:

замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизар ных зон роста);

остеопороз (очень редко — патологические пе реломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости);

разрыв сухожилий мышц;

«стероидная» миопатия;

снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых обо! лочек:

замедленное заживление ран;

петехии;

экхимозы;

истончение кожи;

гипер или гипопигментация;

стероидные угри;

стрии;

склонность к развитию пиодермии и канди дозов.

Аллергические реакции:

генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафи лактический шок);

местные аллергические реакции.

Другие эффекты:

развитие или обострение инфекций (появле нию этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация);

лейкоцитурия;

синдром «отмены».

Местные при парентеральном введении:

жжение;

онемение;

боль;

парестезии в месте введения;

инфекции в месте введения;

696

_1.qxd 04.02.05 16:28 Page 697

Мазипредон

редко — некроз окружающих тканей;

образование рубцов в месте инъекции;

атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельто видную мышцу).

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Анаболики

Появлению гирсутизма и

 

угрей способствует одно

 

временное применение

 

других стероидных гормо

 

нальных ЛС

Андрогены

Появлению гирсутизма и

 

угрей способствует одно

 

временное применение

 

других стероидных гормо

 

нальных ЛС

Антигистаминные

Способствуют развитию

ЛС

повышения внутриглазно

 

го давления

 

 

Барбитураты

Терапевтическое дейст

 

вие ГКС снижается под

 

влиянием препарата (уве

 

личение скорости

 

метаболизма)

Гипогликемические

Снижает действие

ЛС

 

 

 

Живые противови

Увеличивает риск актива

русные вакцины и

ции вирусов и развития

другие виды

инфекций

иммунизаций

 

Иммунодепрес

Повышают риск развития

санты

инфекций и лимфомы или

 

других лимфопролифера

 

тивных нарушений, свя

 

занных с вирусом

 

Эпштейна—Барра

 

 

Ингибиторы

Повышают риск развития

карбоангидразы

гипокалиемии

 

 

М холиноблокаторы

Способствуют развитию

 

повышения внутриглазно

 

го давления

 

 

Na+ содержащие

Повышают риск развития

ЛС

отеков и повышения АД

Нейролептики

Риск развития катаракты

 

повышается

 

 

Нитраты

Способствуют развитию

 

повышения внутриглазно

 

го давления

 

 

НПВС

Повышают опасность раз

 

вития изъязвления слизи

 

стой оболочки ЖКТ и кро

 

вотечения, в комбинации

 

с НПВС для лечения арт

 

рита возможно снижение

 

дозы ГКС из за суммации

 

терапевтического

 

эффекта

 

 

 

 

 

 

Группы и ЛС

Результат

 

 

 

 

 

Препараты

Клиренс ГКС повышается

 

гормонов ЩЗ

на фоне приема

 

 

препаратов

 

 

 

 

 

Сердечные

Повышает токсичность

 

гликозиды

гликозидов (из за возни

 

 

кающей гипокалиемии по

 

 

вышается риск развития

 

 

аритмий)

 

 

 

 

 

Тиазидные

Повышают риск развития

 

диуретики

гипокалиемии

 

 

Трициклические

Могут усиливать выра

 

антидепресанты

женность депрессии, вы

 

 

званной приемом ГКС (не

 

 

показаны для терапии

 

 

данных побочных эффек

 

 

тов), способствует разви

 

 

тию повышения внутри

 

 

глазного давления

 

 

 

 

 

Эстрогены (включая

Снижают клиренс ГКС, уд

 

пероральные эстро

линяют T1/2 и их терапев

 

генсодержащие

тические и токсические

 

контрацептивы)

эффекты. Появлению гир

 

 

сутизма и угрей способст

 

 

вует одновременное при

 

 

менение других стероид

 

 

ных гормональных ЛС

 

 

Другие ЛС —

Может образовывать не

 

фармацевтически

растворимые соединения

 

несовместим

 

 

 

 

 

 

 

Азатиоприн

Риск развития катаракты

 

 

повышается

 

 

 

 

 

Амфотерицин В

Повышает риск развития

 

 

гипокалиемии. Увеличива

 

 

ет риск развития

 

 

остеопороза

 

 

 

 

 

Антациды

Снижает всасывание ГКС

 

 

 

 

 

Ацетилсалициловая

Ускоряет выведение, сни

 

кислота

жает ее концентрацию в

 

 

крови (при отмене триам

 

 

цинолона концентрация

 

 

салицилатов в крови уве

 

 

личивается и возрастает

 

 

риск развития побочных

 

 

явлений)

 

 

 

 

 

Витамин D

Ослабляет влияние на

 

 

всасывание Ca2+

 

 

в просвете кишечника

 

 

 

 

 

Изониазид

Увеличивает метаболизм,

 

 

что приводит к снижению

 

 

плазменных концентраций

 

 

Индометацин

Вытесняя триамцинолон

 

 

из связи с альбуминами,

 

 

увеличивает риск разви

 

 

тия его побочных

 

 

эффектов

 

 

 

 

 

Карбутамид

Риск развития катаракты

 

 

повышается

 

 

Кетоконазол

Снижает клиренс, увели

 

 

чивает токсичность

 

 

 

 

 

 

 

 

 

697

_1.qxd 04.02.05 16:28 Page 698

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

 

 

 

 

 

 

Группы и ЛС

Результат

 

 

 

 

 

 

Мекселитин

Увеличивает метаболизм,

 

 

 

что приводит к снижению

 

 

 

плазменных концентраций

 

 

 

 

 

 

Миорелаксанты

Гипокалиемия, вызывае

 

 

 

мая ГКС, может увеличи

 

 

 

вать выраженность и дли

 

 

 

тельность мышечной

 

 

 

блокады

 

 

 

 

 

 

Митотан и другие

Могут обусловливать не

 

 

ингибиторы функ

обходимость повышения

 

 

ции коры

дозы ГКС

 

 

надпочечников

 

 

 

 

 

 

 

Паратгормон

Препятствует развитию

 

 

 

остеопатии, вызываемой

 

 

 

ГКС

 

 

 

 

 

 

Парацетамол

Увеличивает риск разви

 

 

 

тия гепатотоксических ре

 

 

 

акций (индукция «пече

 

 

 

ночных» ферментов) и об

 

 

 

разования токсичного ме

 

 

 

таболита парацетамола

 

 

 

 

 

 

Празиквантел

Уменьшает концентрацию

 

 

 

празиквантела в крови

 

 

Производные кума

Усиливают антикоагулянт

 

 

рина

ное действие

 

 

Рифампицин

Терапевтическое дейст

 

 

 

вие ГКС снижается под

 

 

 

влиянием препарата (уве

 

 

 

личение скорости

 

 

 

метаболизма)

 

 

 

 

 

 

Соматропин

В высоких дозах снижает

 

 

 

эффект

 

 

 

 

 

 

Теофиллин

Терапевтическое дейст

 

 

 

вие ГКС снижается под

 

 

 

влиянием препарата (уве

 

 

 

личение скорости

 

 

 

метаболизма)

 

 

Фенитоин

Терапевтическое дейст

 

 

 

вие ГКС снижается под

 

 

 

влиянием препарата (уве

 

 

 

личение скорости

 

 

 

метаболизма)

 

 

 

 

 

 

Фолиевая кислота

Повышает (при длитель

 

 

 

ной терапии)

 

 

 

концентрацию

 

 

Циклоспорин

Угнетает метаболизм,

 

 

 

увеличивает токсичность

 

 

 

 

 

 

Эргокальциферол

Препятствует развитию

 

 

 

остеопатии, вызываемой

 

 

 

ГКС

 

 

 

 

 

 

Этанол

Повышает опасность раз

 

 

 

вития изъязвления слизи

 

 

 

стой оболочки ЖКТ

 

 

 

и кровотечения

 

 

Эфедрин

Терапевтическое дейст

 

 

 

вие ГКС снижается под

 

 

 

влиянием препарата (уве

 

 

 

личение скорости

 

 

 

метаболизма)

 

 

 

 

 

 

 

 

Синонимы

Деперзолон (Венгрия), Преднизол (Индия), Преднизолон (Венгрия)

Медазепам

(Medazepam)

Анксиолитики

Форма выпуска

Cубст. пор. Cубст.

Гранулы для приготовления сусп. для приема внутрь (для детей)

Табл. 10 мг

Механизм действия

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецеп торами лимбической системы и восходящей ак тивирующей формации ствола мозга, способст вует образованию каналов для Cl , что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в ЦНС.

Основные эффекты

Дневное анксиолитическое средство (транкви лизатор) из группы бензодиазепинов, оказыва ет анксиолитическое, миорелаксирующее, про тивоэпилептическое действие.

Обладает незначительно выраженным тимо лептическим эффектом.

Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее дви гательное возбуждение, избыточную суетли вость.

Восстанавливает эмоциональное поведение.

Оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему.

Восстанавливает критическую оценку собст венного заболевания.

Противоэпилептическое, центральное миоре лаксирующее, седативное и снотворное дейст вие выражено в меньшей степени, чем у типич ных бензодиазепиновых анксиолитических ле карственных средств (транквилизаторов).

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. Аб!

сорбция — 49—75%. TCmax — 1—2 ч. Связь с белками плазмы — 99,8%. Метаболизируется

путем гидроксилирования, N деметилирования, окисления с образованием активных метаболи тов: дезметилмедазепам (нордиазепам), диазе пам, дезметилдиазепам, оксазепам (7,1% дозы). Нордиазепам имеет длительный T1/2, накапли! вается в организме и оказывает выраженное се дативное действие. Выведение метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, почками (63—85%) и через кишечник (15—37%). T1/2 — 20—176 ч. После завершения приема еще в тече

698

_1.qxd 04.02.05 16:28 Page 699

Медазепам

ние 3—14 дней определяются значимые концен трации метаболитов в плазме (имеют длитель ный T1/2).

Показания

Неврозы.

Психопатия с тревогой.

Возбуждение.

Нервное напряжение.

Раздражительность.

ВСД.

Мигрень (профилактика приступов).

Климактерический синдром.

Алкоголизм (абстинентный синдром).

У детей — «школьные» неврозы, психическая лабильность, чрезмерная возбудимость.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед приемом пищи, начиная с 5 мг 2— 3 р/день, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут (при необходимости — до 40 мг/сут). В амбула торных условиях рекомендуется прием по 5 мг утром и в полдень и 10 мг вечером. Максималь! ная суточная доза для взрослых — 40 мг (в ам булаторных условиях) и 60—70 мг (в условиях стационара). Продолжительность курса — не бо лее 2 мес, повторный курс — после перерыва (не менее 3 нед). Лицам пожилого возраста и подро! сткам назначают по 10—20 мг/сут, детям разо! вая (суточная) доза: в возрасте 1—2 лет — 1 мг (2—3 мг), 3—6 лет — 1—2 мг (3—6 мг), 7— 10 лет — 4—8 мг (6—24 мг) и старше 10 лет — 6—10 мг (20—60 мг). При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут в течение 1—2 нед.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Миастения.

Острые заболевания печени и почек.

«Ночное» апноэ.

Алкогольная и наркотическая зависимость.

Беременность (I триместр).

Период лактации.

Детский возраст (до 10 лет).

Предостережения, контроль терапии

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потен циально опасными видами деятельности, тре бующими повышенной концентрации внима ния и быстроты психомоторных реакций.

Может наблюдаться затруднение запоминания и обучения.

Воздерживаться от употребления этанола.

При лечении и профилактике развития абсти нентного синдрома отмену проводят постепенно.

Назначают на короткое время, при длительном применении — формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном превышении до зы — развитие толерантности и психической зависимости).

С осторожностью назначать:

при печеночной и/или почечной недостаточности;

при беременности;

при спинальной и мозжечковой атаксии;

при внутриглазной гипертензии;

при органических поражениях ЦНС;

при дыхательной недостаточности;

в пожилом возрасте;

при общей тяжести состояния.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы:

сонливость;

головная боль (первая реакция на прием, исче зающая после снижения дозы);

слабость;

головокружение;

оглушенность;

антероградная амнезия, депрессия;

спутанность сознания, дизартрия;

атаксия (у пожилых пациентов и больных с ум ственной отсталостью);

парез аккомодации;

у пожилых пациентов и детей — потеря ориен тации;

расторможенность;

агрессивность.

Со стороны сердечно!сосудистой системы:

тахикардия;

снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы:

сухость во рту;

диспептические явления;

повышение активности «печеночных» транс аминаз.

Со стороны дыхательной системы:

угнетение дыхательного центра (при обструк ции дыхательных путей или повреждении го ловного мозга);

альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах).

Другие эффекты:

снижение либидо;

снижение потенции;

дисменорея;

задержка мочи;

спазм голосовых связок;

боли в грудной клетке;

синдром «отмены»;

парадоксальные реакции;

лекарственная зависимость (особенно при дли тельном применении);

аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: чувство усталости, каталепсия, атаксия, тахикардия, снижение АД, гипотония мышц, в тяжелых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка; прием акти вированного угля и слабительных; в/в вли

699

_1.qxd 04.02.05 16:28 Page 700

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

вание жидкости; контроль частоты дыхания, ЧСС, АД и температуры тела; общие меры, направленные на поддержание основных жизненно важных функций организма; под готовка всех условий, необходимых для ока зания неотложной помощи при возможном развитии обструкции дыхательных путей; форсированный диурез и гемодиализ неэф фективны.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Антидепрессанты

При совместном назначе

 

нии происходит взаимное

 

усиление действий

Антикоагулянты

Результат взаимодейст

 

вия непредсказуем

Барбитураты

При совместном назначе

 

нии происходит взаимное

 

усиление действий

Барбитураты и фе

Ослабляют эффект

нитоин

 

β адреноблокаторы

Результат взаимодейст

 

вия непредсказуем

Гипотензивные ЛС

Результат взаимодейст

центрального

вия непредсказуем

действия

 

ЛС для общей

При совместном назначе

анестезии

нии происходит взаимное

 

усиление действий

Миорелаксанты

При совместном

центрального

назначении происходит

действия

взаимное усиление

 

действий

Наркотические

При совместном

анальгетики

назначении происходит

 

взаимное усиление

 

действий

Пероральные

Могут задерживать

контрацептивы

метаболизм медазепама,

 

что приводит к усилению

 

интенсивности

 

и длительности

 

его действия

Снотворные

При совместном

 

назначении происходит

 

взаимное усиление

 

действий

Леводопа

Снижает действие

 

леводопы

 

 

Фенитоин

Торможение метаболизма

 

фенитоина, усиливает

 

эффект

Циметидин

Усиливает и удлиняет

 

эффект

Этанол

При совместном

 

назначении происходит

 

взаимное усиление

 

действий

 

 

Синонимы

Мезапам (Россия), Мезапама гранулы для детей (Россия), Мезапама таблетки 0,01 г (Россия), Ру дотель (Германия)

Медаксон

(Medaxone)

Медокеми Лтд. (Кипр)

Цефтриаксон (Ceftriaxone) Цефалоспорины III поколения

Форма выпуска

Пор. д/ин. 1 г, № 1, № 100

Основные эффекты

Обладает широким спектром бактерицидно го действия в отношении грамположитель ных (S. aureus, S. epidermatis, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, S. bovis) и грамот рицательных (Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, H. influenzae, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter calcoaceti cus, Moraxella spp., M. morganii, N. gonorrhoeae, N. meningitis, P. shigelloides, P. mirabilis, P. vul garis, Providen spp., P. aeruginosa (некоторые штаммы), Salmonella spp., Yersinia spp., Shigella spp., Treponema pallidum) микроорганизмов, а также анаэробов (Clostridium spp., Fusoba cterium spp., Peptococcus spp., Peptostre ptococcus spp.).

Показания

Сепсис.

Менингит.

Бактериальный эндокардит.

Инфекции дыхательных путей.

Нозокомиальные инфекции.

Инфекции мочевых путей.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Инфекции костей и суставов.

Инфекции органов брюшной полости.

Профилактика послеоперационных инфекци онных осложнений.

Инфекции при хирургических вмешательст вах.

Кишечные инфекции (сальмонеллез, дизен терия).

Гонорея.

Способ применения и дозы

Для взрослых и детей старше 12 лет: в/в или в/м при внебольничной инфекции 1 г/сут, при госпитальной инфекции, менингите — 2 г/сут,

острой гонорее — 0,25 г однократно.

Для новорожденных и детей до 12 лет: 30— 50 мг/кг/сут 1 введение, при тяжелых инфекци ях — 80 мг/кг/сут, при менингите — 100 мг/кг/сут.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспори нам, пенициллинам, карбапенемам).

Беременность (I триместр).

700

_1.qxd 04.02.05 16:28 Page 701

Медоклав

С осторожностью назначать:

новорожденным с гипербилирубинемией;

при беременности (II—III триместры);

в период лактации.

Побочные эффекты

Цефтриаксон обычно хорошо переносится.

Аллергические реакции:

крапивница;

сыпь;

зуд;

лихорадка;

редко — эритема, отек Квинке.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота;

рвота;

диарея.

Регистрационное удостоверение:

П № 015208/01!2003 от 22.08.2003 (пор. для при готовл. р ра для в/в и в/м введения 1 г — фл.)

Медоклав

(Medoclav)

Медокеми Лтд. (Кипр)

Амоксициллин/клавуланат (Amoxicilline/Clavulanic acid) Пенициллины

Форма выпуска

Табл., п.о. (250 мг амоксициллина тригидрата и 125 мг калиевой соли клавулановой кислоты), № 16 Табл., п.о., форте (500 мг амоксициллина три

гидрата и 125 мг калиевой соли клавулановой кислоты), № 16 Пор. д/сусп. орал. (в 5 мл 125 мг амоксицилли

на тригидрата и 31,25 мг калиевой соли клаву лановой кислоты)

Основные эффекты

Обладает широким спектром бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных микроорганизмов, в т.ч. продуцирующих β лак тамазы 2, 3, 4 и 5 го типов.

Показания

Инфекции ЛОР органов, дыхательных путей и легких, кожи и мягких тканей.

Остеомиелит.

Септический артрит.

Инфекции полости рта.

Желудочно кишечные инфекции.

Инфекции почек и мочевыводящих путей.

Гинекологические инфекции.

Гонорея.

Мягкий шанкр.

Сепсис.

Перитонит.

Хирургическая инфекция.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет:

при легких инфекциях: 1 табл. 375 мг 3 р/сут;

тяжелых инфекциях: 1 табл. 625 мг 3 р/сут.

Дети:

от 7 до 12 лет: 10 мл сусп. 3 р/сут или 5 мл сус пен. форте 3 р/сут;

от 2 до 7 лет: 5 мл сусп. 3 р/сут;

от 9 мес. до 2 лет: 2,5 мл сусп. 3 р/сут.

При тяжелых инфекциях дозы могут быть уве личены.

Регистрационные удостоверения:

П№ 014290/03!2002 от 08.08.2002

(табл., п.о., 250 мг + 125 мг (блистеры); табл., п.о., 500 мг + 125 мг (блистеры)

П№ 014290/02!2002 от 08.08.2002

(пор. для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг + 31,25 мг/5 мл (фл. темного стек ла) 60 мл, 100 мл /в комплекте с дозировочной ложкой)

Медомицин

(Medomycin)

Медокеми Лтд. (Кипр)

Доксициклин (Doxycycline) Тетрациклины

Форма выпуска

Капс. 100 мг

Механизм действия

Оказывает бактериостатическое действие, по давляет синтез белка в рибосомах микроорга низмов. Медомицин активен в отношении грам положительных, грамотрицательных микроор ганизмов, некоторых анаэробов, актиномицетов и некоторых простейших.

Фармакокинетика

Медомицин всасывается быстро и полно. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Про! никает в большинство тканей и жидкостей, про ходит через плаценту. Возможна кумуляция. Препарат выводится с калом и мочой.

Показания

Инфекции кожи и мягких тканей, угревая сыпь, акне.

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. вызванных атипичными микроор ганизмами).

Урогенитальные инфекции. Шанкроиды, пахо вые гранулемы и венерические лимфогранулемы.

Альтернативное лечение гонореи и сифилиса.

Инфекции мочевых путей.

701

_1.qxd 04.02.05 16:28 Page 702

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Инфекции глаз.

Инфекции ЖКТ.

Другие инфекции: риккетсиоз, бруцеллез, бу бонная чума, холера, сап, европейский возврат ный тиф, пситтакоз и туляремия, резохин ус тойчивая серповидная малярия, амебиоз.

Лептоспироз.

Столбняк.

Способ применения и дозы

Капсулы следует принимать внутрь, запивая во дой. При акне обыкновенном: 50 мг/день с пищей или жидкостью, длительность курса от 6 до 12 нед.

По другим показаниям у взрослых, пожилых и детей старше 12 лет обычно начальная доза при острой инфекции составляет 200 мг в 1 й день (однократно или дробно), в последующем — 100 мг однократно в день.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Порфирия.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Лейкопения.

Беременность.

Кормление грудью.

Возраст до 12 лет.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

анорексия;

диарея;

дисфагия;

энтероколиты;

глосситы;

тошнота, рвота;

Со стороны системы крови:

эозинофилия;

нейтропения;

тромбоцитопения.

Аллергические реакции:

дерматит;

анафилаксия;

сыпь;

ангионевротический отек;

изменение цвета зубов (при приеме в период развития зубов).

Регистрационное удостоверение: № 013008/01!2001 от 29.05.2001

Медофлоран

(Medofloran)

Медокеми Лтд. (Кипр)

Тербинафин (Terbinafine) Противогрибковые ЛС

Форма выпуска

Табл. 250 мг № 14

Основные эффекты

Медофлоран обладает широким спектром фун гицидного или фунгистатического действия в от ношении дерматофитов, плесневых, дрожже вых, дрожжеподобных и некоторых диморфных грибов.

Медофлоран оказывает фунгицидное дей ствие на дерматофиты семейства Tri chophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. ton surans, T. schonleinii, T. verricosum, T. vio laceum), Microsporum (M. canis, M. versicolor, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum, а

также дрожжеподобные грибки рода Candida (в основном C. albicans) и возбудители разно цветного лишая (Malassezia furfur) и отрубе видного лишая (Pityrosporum ovale, Pity rosporum orbiculare).

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. На 99% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в кожу. Диффундирует че рез дерму и накапливается в липофильном ро говом слое кожи, секретируется в кожный жир, в результате чего создаются высокие концент рации в волосяных фолликулах, ногтях. На 2 й день приема суточной дозы концентра! ция в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на 12 й — в 70 раз. Фунгицидные концентрации в коже и ногтях достигаются в течение первых нескольких недель. Скорость диффузии пре вышает скорость роста ногтя. Проникает в ма теринское молоко. Период полувыведения из плазмы (Т1/2) 17 ч. Не кумулирует. Период по лувыведения из тканей 200—400 ч. Подверга ется биотрансформации в печени при участии изоферментов цитохрома Р450 с образованием неактивных метаболитов. Около 70% дозы экс! кретируется с мочой, главным образом в виде метаболитов.

Показания

Грибковые поражения кожи, волос, ногтей (трихофития, эпидермофития, микроспория, руброфития), вызванные дерматофитами, в т.ч. дерматомикозы гладкой кожи, паховой облас ти и стоп, онихомикоз.

Кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Способ применения и дозы

Медофлоран принимается внутрь после еды. Сред! няя доза для взрослых: 250 мг/сут, для детей стар! ше 2 лет с массой тела до 20 кг: 62,5 мг/сут, 20— 40 кг: 125 мг/сут, более 40 кг: 250 мг/сут. Суточная доза назначается в 1 (вечером) или 2 приема. Курс лечения составляет при дерматофитиях и канди дозах кожи — 2—6 нед, при дерматомикозах воло систой части головы — 4 нед, при онихомикозах — 1,5—3 мес (при поражении ногтя большого пальца стопы — до 4—6 мес и более). При онихомикозах клинический эффект наблюдается через несколько

702

_1.qxd 04.02.05 16:28 Page 703

Медофлюкон

месяцев после прекращения лечения — после за мещения пораженного ногтя.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Кормление грудью.

Тяжелые заболевания печени.

Выраженная почечная недостаточность.

Побочные эффекты

Обычно медофлоран хорошо переносится. Иногда возможны следующие побочные эф

фекты:

тяжесть в желудке;

боли в животе;

нарушение вкуса;

анорексия;

тошнота;

диарея;

головная боль;

аллергические реакции.

Регистрационное удостоверение: П № 015072/01!2003 от 24.06.2003

Медофлюкон

(Medoflucon)

Медокеми Лтд. (Кипр)

Флуконазол (Fluconazole) Противогрибковые ЛС

Форма выпуска

Капс. 50 мг № 7; капс. 150 мг № 1

Основные эффекты

Медофлюкон обладает широким спектром про тивогрибкового действия.

Он оказывает фунгистатический эффект в от ношении Candida аlbicans, ряда штаммов Can dida nonаlbicans (C. guilliermondii, С. pseu dotropicalis, C. torulopsis, C. kefyr, C. stellatoidea), а также Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitiеdis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

Показания

Кандидозы.

Глубокие эндемические микозы, включая кок цидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Онихомикоз, кандидозная паронихия.

Криптококкоз (кожи, легких и других органов), криптококковый менингит.

Профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, трансплантиро ванными органами и злокачественными новооб разованиями, а также получающих длитель

ную антибактериальную, ГКС , цитостатичес кую или лучевую терапию.

Дерматофитии.

Отрубевидный лишай.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь.

Дозы для взрослых:

при орофарингеальном кандидозе и кандидозе слизистых оболочек (кроме генитального кан дидоза) — 50—100 мг 1 р/сут;

при вагинальном кандидозе — 150 мг 1 раз в 3—7 дней;

при кандидемии, висцеральном кандидозе, грибковом менингите, кандидозах у больных с иммунодефицитными состояниями, глубоких эндемических микозах — 200—400 мг 1 р/сут;

для профилактики грибковых инфекций — 50—400 мг 1 р/сут на протяжении всего перио да антибактериальной, ГКС , цитостатической или лучевой терапии.

Дозы для детей:

при кандидозе кожи и слизистых оболочек — 3—6 мг/кг/сут;

при генерализованном кандидозе и грибковом менингите — 6—12 мг/кг/сут;

для профилактики грибковых инфекций — 3— 12 мг/кг/сут.

Регистрационное удостоверение:

П № 011967/01!2000 от 27.06.2000 (капс. 50, 150 мг)

Медоциприн

(Medociprin)

Медокеми Лтд. (Кипр)

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) Хинолоны, фторхинолоны

Форма выпуска

Табл. 250, 500 мг № 10

Механизм действия

Оказывает высокоактивное бактерицидное дей ствие в отношении большинства грамотрица тельных микроорганизмов, в т.ч. продуцирую щих пенициллиназу и β лактамазы. Резистент ность развивается крайне медленно.

Показания

Инфекции кожи, слизистых оболочек и мягких тканей.

Урогенитальные инфекции.

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей.

Инфекции почек и мочевыводящих путей.

Инфекции костей и суставов.

Инфекции ЖКТ.

Сепсис и перитонит.

Хирургические инфекции.

703