Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Kubanova_A_A__Kisina_V_I__Ratsionalnaya_farmakoterapia_zabolevaniy_kozhi_i_infektsiy_peredavaemykh_polovym_putem

.pdf
Скачиваний:
47
Добавлен:
11.03.2016
Размер:
5.08 Mб
Скачать

—_.qxd 04.02.05 20:17 Page 744

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Локализация

1 я

2 я

3 я

4 я

5 я

6 я

7 я

8 я

9 я

онихомикозов

нед

нед

нед

нед

нед

нед

нед

нед

нед

 

 

 

 

 

 

Поражение ногтевых

1 й

Недели, свободные от

2 й

Недели, свободные от

3 й

пластинок стоп с пора

курс

приема Румикоза®

курс

приема Румикоза®

курс

жением или без пора

 

 

 

 

 

 

 

 

 

жения ногтевых

 

 

 

 

 

 

 

 

 

пластинок кистей

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Поражение ногтевых

1 й

Недели, свободные

2 й

пластинок кистей

курс

от приема Румикоза®

курс

 

 

 

 

Онихомикоз. Пульс терапия.

Один курс пульс терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капс. Румикоза® 2 р/сут (по 200 мг 2 р/сут) в течение одной недели.

Предостережения, контроль терапии

Женщинам детородного возраста необходимо использовать контрацепцию. При лактации сле дует прекратить грудное вскармливание. Реко мендуется регулярно контролировать функцию печени. Лечение следует прекратить при воз никновении нейропатии.

У пациентов с почечной недостаточностью, на рушенным иммунитетом необходима коррекция дозы.

С осторожностью назначать:

детям;

пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам;

при хронической сердечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе);

при серьезных заболеваниях легких;

при почечной недостаточности;

при отеках;

при заболеваниях печени.

Побочные эффекты

Диспепсия.

Тошнота.

Нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции.

Возможна застойная сердечная недостаточ ность, отек легких.

Тяжелое токсическое поражение печени (очень редко).

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Антацидные

Рекомендуется применение

препараты

не ранее чем через

 

2 ч после приема Румикоза®

Н2 гистамино бло

Рекомендуется принимать

каторы, ингибиторы

Румикоз® с кислыми

протоновой помпы

напитками

Пероральные

Необходимо следить за

антикоагулянты.

концентрацией этих пре

Ингибиторы ВИЧ

паратов в плазме, дозу,

протеазы (ритона

если необходимо, следует

вир, индинавир,

уменьшить

саквинавир). Алка

 

лоиды барвинка

 

розового, бусуль

 

фан, доцетаксел,

 

триметрексат и т.п.

 

противоопухолевые

 

препараты. Расщеп

 

ляемые ферментом

 

Группы и ЛС

Результат

СУР3А4 блокаторы

 

кальциевых кана

 

лов (дигидропири

 

дин, верапамил).

 

Иммуносупрессив

 

ные средства (цик

 

лоспорин, такро

 

лимус, сиролимус).

 

Другие группы: ди

 

гоксин, карбама

 

зепин, буспирон,

 

алфентанил, ал

 

празолам, броти

 

золам, рифабутин,

 

метилпреднизо

 

лон, эбастин,

 

ребоксетин

 

Ритонавир, инди

Контролировать

навир, кларитро

дозировку Румикоза®

мицин, эритроми

 

цин и другие инги

 

биторы СУР3А4

 

Рифампицин, ри

Не рекомендуется

фабутив, фенитоин

 

и другие индукто

 

ры печеночных

 

ферментов

 

Терфенадин, асте

Нельзя назначать

мизол, мизолас

одновременно

тин, цисаприд,

 

триазолами мида

 

золам, дофетилид,

 

хинидин, пимозид,

 

ингибиторы редук

 

тазы ГМГ КоА сим

 

вастатин и ловас

 

татин. Блокаторы

 

кальциевых

 

каналов

 

Ятраконазол,

Взаимодействия не

зидовудин,

отмечены

флувастатин,

 

этинилэстрадиол,

 

норэтистерона,

 

имипрамин,

 

пропранолол,

 

диазепам, цимети

 

дин, индометацин,

 

толбутамид и суль

 

фаметазин

 

Регистрационное удостоверение: № 001739/01 2002 от 23.09.2002

744

_.qxd 04.02.05 20:17 Page 745

Салициловая кислота

C

Салициловая кислота (Salicylic acid)

Антисептики и дезинфицирующие ЛС

Форма выпуска

Мазь д/нар. прим. 20, 30, 40, 50, 100 мг/г Р р д/нар. прим.

Р р д/нар. прим. [спиртовой] 10, 20 мг/мл Субст. пор.

Механизм действия

Нестероидный противовоспалительный препа рат, в настоящее время используется наружно в качестве антисептического ЛС.

Основные эффекты

Оказывает кератолитическое, местно раздража ющее, противовоспалительное действие.

Показания

Воспалительные поражения кожи.

Инфекционные поражения кожи.

Ожоги.

Мозоли, омозолелость.

Гиперкератоз.

Бородавки.

Повышенное потоотделение стоп.

Выпадение волос.

Псориаз.

Обыкновенные угри.

Жирная себорея.

Экзема.

Отрубевидный лишай.

Дискератоз.

Ихтиоз.

Бородавки.

Отит (входит в состав комбинированных ЛС).

Способ применения и дозы

Местно, наружно. Местно наносят мазь на по раженную область (около 0,2 г на 1 см2) и за крывают стерильной салфеткой или накла дывают стерильную повязку, пропитанную мазью (перед наложением поверхность очи щают от некротических тканей, вскрывают пузыри, промывают антисептическим р ром). Смену повязки производят 1 раз в 2—3 дня до полного очищения от гнойно некротических масс.

Для лечения мозолей, гиперкератоза, борода вок: наружно, наносят на пораженные участки кожи 1 каплю 1—2 р/день. Мозоли и омозолелос ти удаляют через 3—4 дня после теплой ножной ванны. При необходимости лечение повторяют.

Максимальная суточная доза для взрослых

10 мл (соответствует 2 г салициловой кислоты); для детей — 1 мл (соответствует 0,2 г салицило вой кислоты). Курс лечения — не более 1 нед.

Отит: по 6 капель в слуховой проход 2 р/день. Наружно, обрабатывают пораженную поверх ность спиртовым р ром 2—3 р/сут.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Детский возраст.

Предостережения, контроль терапии

Не следует наносить препарат на родимые пятна, волосистые бородавки, бородавки в об ласти гениталий или лица.

При лечении детей необходимо избегать обра ботки нескольких участков кожи одновременно.

При попадании на слизистые оболочки необхо димо промыть соответствующую область боль шим количеством воды.

С осторожностью назначать:

в период беременности применение препарата для лечения мозолей и омозолелостей допусти мо лишь на ограниченной поверхности (не бо лее 5 мл);

необходимо учитывать, что при кожных забо леваниях, протекающих с гиперемией и воспа лением (в т.ч. псориатическая эритродермия) или с поверхностными мокнущими поражени ями, возможно повышение всасывания салици ловой кислоты.

Побочные эффекты

Аллергические реакции.

Зуд кожи в месте нанесения.

Жжение кожи в месте нанесения.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

ЛС местного приме Салициловая кислота мо нения жет повысить проницае

мость кожи и тем самым усилить их поступление в организм

745

_.qxd 04.02.05 20:17 Page 746

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Группы и ЛС

Результат

Пероральные

Всосавшаяся

гипогликемические

салициловая кислота

средства — произ

может усилить

водные сульфонил

побочные

мочевины

эффекты

 

 

Метотрексат

Всосавшаяся

 

салициловая

 

кислота может

 

усилить побочные

 

эффекты

 

 

Резорцин

Фармацевтически

 

несовместим (образует

 

расплавляющиеся

 

смеси)

Цинка оксид

Фармацевтически

 

несовместим

 

(образует

 

нерастворимый

 

цинка

 

салицилат)

 

 

Синонимы

Колломак (Германия), Салициловая кислота (Бе ларусь, Россия, Румыния), Салициловая мазь (Россия), Салициловая мазь 4% (Россия), Салици ловой кислоты раствор спиртовой (Россия), Сали циловой кислоты раствор спиртовой 1% (Беларусь, Молдова), Салициловой кислоты раствор спирто вой 2% (Беларусь)

Сильведерм

(Silvederma)

Laboratorio Aldo Union S.A.

(Испания)

Сульфадиазин серебра (Sulfadiazine, silver salt)

Противомикробные ЛС, сульфаниламиды

Форма выпуска

Крем для наружного применения 1% (тубы пластиковые) 50 г, крем для наружного применения 1% (банки пластиковые) 500 г Аэрозоль для наружного применения 1 % (баллоны аэрозольные алюминиевые) 50 мл

Механизм действия

Бактерицидные свойства Сильведерма обуслов лены активностью ионов серебра, которые вы свобождаются в ране в результате диссоциации серебряной соли сульфадиазина: высвобожде ние ионов серебра идет постепенно (умеренная диссоциация), обеспечивая постоянство антими кробного эффекта. Бактерицидная активность ионов серебра дополняется бактериостатичес ким эффектом сульфадиазина (также высво бождающегося в процессе диссоциации серебря ной соли сульфадиазина).

Основные эффекты

Обладает антимикробными бактерицидными свойствами широкого спектра действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, грибов рода кандида и дерматофитов.

Характеризуется умеренной осмотической ак тивностью.

Не обладает некролитическими свойствами.

Фармакокинетика

При местном применении возможно всасывание с поврежденной ожоговой или раневой поверх ности до 1% ионов серебра и до 10% сульфадиа зина от общего количества нанесенной на рану серебряной соли сульфадиазина.

Показания

Профилактика развития инфекции свежих ожоговых поверхностей.

Лечение раневых и ожоговых поверхностей в первой фазе раневого процесса со слабо выра женной экссудацией.

Лечение ран и ожогов I—IIIА ст. во второй и третьей стадии раневого процесса.

Лечение трофических язв, пролежней, дли тельно незаживающих ран, в т.ч. ран культи.

Способ применения и дозы

Местно.

После хирургической обработки раны и удале ния некротических тканей на поврежденную по верхность нанести крем тонким слоем (2—4 мм) или распылить аэрозоль под повязку или откры тым способом.

Повязку менять 1—2 р/сут. Длительность лече ния до 3 х нед.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Беременность.

Лактация.

Детский возраст (до 1 года).

Глубокие гнойные раны и ожоговые поверхнос ти с обильной экссудацией.

Побочные эффекты

Местные — обычно проходят самостоятельно через 5—10 мин после наложения повязки:

жжение;

боль.

Со стороны системы крови (при длительном при менении на обширных ожоговых поверхностях):

лейкопения.

Другие эффекты:

диспептические расстройства;

аллергические реакции.

Регистрационные удостоверения:

ПN 014268/01 от 28.10.2002 (крем)

ПN 014268/02 2002 от 28.10.2002 (аэрозоль)

746

_.qxd 04.02.05 20:17 Page 747

Скин кап

Скин#кап

(Skin#cap)

Cheminova Internacional S.A. (Испания)

Пиритион цинк (Pyrithione zinc) Дерматотропные ЛС

Форма выпуска и состав

Шампунь 1% по 150 мл в пластиковом флаконе Каждые 100 мл шампуня содержат: Активное вещество — цинк пиритион акти вированный 1% Крем для наружного применения 0,2% в тубах по 50 г

100 г крема содержат:

Активное вещество — цинк пиритион акти вированный 0,2 % Аэрозоль для наружного применения 0,2% по 70 г

в алюминиевом аэрозольном баллоне 100 г аэрозоля содержат:

Активное вещество — цинк пиритион акти вированный 0,2%

Основные эффекты

Обладает противовоспалительной активностью.

Обладает антибактериальной активностью в отношении стрептококков, стафилококков, си негнойной и кишечной палочки, протей и дру гих микроорганизмов.

Противогрибковая активность особенно выра жена при действии на Pityrosporum ovale и Pityrosporum orbiculare.

Фармакокинетика

Депонируется в эпидермисе и поверхностных слоях дермы. Системная абсорбция происходит медленно. Обнаруживается в крови в следовых количествах.

Показания

Псориаз (шампунь, крем, аэрозоль).

Себорейный дерматит (шампунь, крем, аэрозоль).

Зуд (шампунь).

Перхоть (шампунь).

Жирная и сухая себорея (шампунь).

Атопический дерматит (крем, аэрозоль, шам пунь).

Сухость кожи (крем).

Нейродермит (крем, аэрозоль).

Экзема (крем, аэрозоль).

Способ применения и дозы

Наружно.

Шампунь: нанести небольшое количество на смо ченные волосы и помассировать кожу головы, промыть, нанести еще раз, через 5 мин тщательно промыть большим количеством воды. Применять 2—3 р/нед в течение первых 2 нед. Курс лечения при псориазе 5 нед, при себорее 2 нед. В качестве профилактики рецидивов: 1— 2 р/нед.

Крем: наносить тонким слоем на пораженные участки кожи 2 р/сут. Курс лечения при псори азе 1—1,5 мес, при атопическом дерматите — 3—4 нед.

Аэрозоль: распылять на пораженные участ ки кожи с расстояния 15 см 2—3 р/сут до до стижения клинического эффекта. Курс про должать в течение 1 нед после исчезновения симптомов.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ранний детский возраст (до 1 года — для крема и аэрозоля).

Предостережения, контроль терапии

Возможно применение по абсолютным показа ниям в периоды беременности и кормления грудью.

В случае попадания препарата в глаза про мыть их большим количеством холодной воды.

При попадании препарата в ЖКТ промыть же лудок с использованием активированного угля и назначить солевые слабительные.

Шампунь Скин кап не влияет на естественный цвет и состояние волос.

Побочные эффекты

Аллергические реакции.

Регистрационные удостоверения:

П№ 012231/01 от 25.09.2003 (шампунь)

П№ 012231/02 от 25.09.2003 (крем)

№ 012231/01 2000 от 13.09.2000 (аэрозоль)

Спрегаль

(Spregal)

Лаборатории «ФАРМИЖЬЕН СКАТ»

(Франция)

Эсдепалетрин/пиперонила бутоксид (Esdepallethrine/Piperonyl butoxide) Препарат для лечения чесотки

Форма выпуска

Аэроз. д/нар. прим. в баллонах

Механизм действия

Фармакологическая активность обусловлена на личием компонентов, обладающих инсектицид ными свойствами.

Эсдепалетрин — нейротоксичный яд для на секомых. Механизм действия заключается в на рушении катионного обмена мембран нервных клеток.

Пиперонила бутоксид усиливает эффекты эс депалетрина.

747

_.qxd 04.02.05 20:17 Page 748

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Показания

Чесотка.

Способ применения и дозы

Препарат тщательно наносят на поверхность тела (кроме головы и лица) с расстояния 20— 30 см от поверхности кожи в следующей по следовательности — сначала на туловище, по том на конечности (обработанные участки ко жи начинают лосниться). Особенно тщательно препарат наносят между пальцами рук, ног, в области подмышек, на все сгибы и пораженные участки и оставляют на коже на 12 ч. Через 12 ч необходимо вымыться с мылом и выте реться. Как правило, однократного примене ния спрегаля достаточно. Однако следует иметь в виду, что даже в случае эффективно проведенного лечения зуд и другие симптомы могут наблюдаться еще 8—10 дней. Если по ис течении этого срока симптомы сохраняются, можно нанести препарат повторно.

При лечении детей и новорожденных во время распыления препарата необходимо закрыть им нос и рот салфеткой; в случае смены пеле нок необходимо заново обработать всю зону ягодиц. При локализации расчесов на лице их обрабатывают ватным тампоном, смоченным спрегалем.

Противопоказания

Бронхиальная астма, обструктивный бронхит.

Индивидуальная непереносимость.

Препарат противопоказан при вышеперечис ленных заболеваниях только из за аэрозольной формы. В этом случае, возможно нанесение пре парата на кожу ватным тампоном, предвари тельно смоченным спрегалем.

Предостережения, контроль терапии

Препарат распылять в хорошо проветривае мом помещении.

Во избежание вторичного заражения необхо димо продезинфицировать постель и одежду.

Одного баллончика препарата достаточно для лечения 3—4 человек.

Избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки. При случайном попада нии в глаза тщательно промыть их теплой водой.

Адекватных и строго контролируемых иссле дований безопасности применения препарата в периоды беременности и лактации не прово дилось.

Побочные эффекты

Местные реакции:

очень редко возникает ощущение легкого по щипывания или жжения.

Регистрационное удостоверение: П № 012309/01 2000 от 10.10.2000

Спрей#пакс

(Spray#pax)

Лаборатории «ФАРМИЖЬЕН СКАТ»

(Франция)

Пиретрума экстракт/пиперонила бутоксид (Pyrethrum extract/Piperonyl butoxide) Противопедикулезные ЛС

Форма выпуска

Спрей д/нар. прим. в баллоне

Механизм действия

Фармакологические эффекты обусловлены на личием компонентов, обладающих инсектицид ным действием. Препарат содержит натураль ные пиретрины (экстракт цветков пиретрума) и пиперонила бутоксид, усиливающий педикуло цидное действие пипетрина.

Показания

Лобковый педикулез.

Способ применения и дозы

Кратковременными нажатиями на распыли тельную головку нанести препарат на волоси стую область лобка и оставить на 30 мин, за тем вымыть мылом и тщательно промыть во дой.

Для полного уничтожения лобковых вшей и гнид достаточно однократного применения пре парата.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствитель ность к компонентам препарата.

Предостережения, контроль терапии

Избегать попадания в глаза и на слизистые. В случае попадания в глаза обильно промыть их водой.

Рекомендуется одновременное лечение сексу альных партнеров и дезинфицирование одежды и постельных принадлежностей.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно толь ко в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Побочные эффекты

В редких случаях возможно быстро проходящее раздражение кожи.

Взаимодействие

Не описано.

Регистрационное удостоверение: П № 013676/01 2002 от 26.02.2002

748

_.qxd 04.02.05 20:17 Page 749

 

 

 

Сульфасалазин

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Способ применения и дозы

 

Сульфасалазин

 

 

 

 

 

Внутрь по 0,5—1 г 4 р/сут.

 

(Sulfasalazine)

 

 

 

 

 

Максимальная разовая доза — 1 г.

 

 

 

 

Максимальная суточная доза — 4 г.

 

Сульфаниламиды

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Противопоказания

 

Форма выпуска

 

 

 

 

 

Гиперчувствительность.

 

Табл. 0,5 г

 

 

Печеночная и/или почечная недостаточность.

 

Табл., п. киш. раств. об., 0,5 г

 

 

Анемия, порфирия, врожденный дефицит глю

 

Механизм действия

 

 

козо 6 фосфатдегидрогеназы.

 

 

 

Кормление грудью.

 

В стенке кишки диссоциирует на 5 аминосали

Детский возраст (до 5 лет).

 

циловую кислоту, обусловливающую противо

Предостережения, контроль терапии

 

воспалительные свойства сульфасалазина, и

 

сульфапиридин — конкурентный антагонист

При длительном лечении необходимо:

 

парааминобензойной кислоты, обладающий

наблюдение за пациентами;

 

противомикробной бактериостатической

ак

контроль картины крови: общий анализ в пер

 

тивностью. Действует в отношении диплокок

вые 3 мес проводится 1 раз в 2—4 нед, затем —

 

ков, стрептококков, гонококков, кишечной па

каждые 3 мес.

 

лочки.

 

 

При появлении болей в горле, язв во рту, ли

 

Механизм действия, определяющий эффек

хорадки, выраженной слабости прием сульфа

 

тивность ЛС при ревматоидном артрите, до

салазина необходимо отменить.

 

конца не ясен. Один из наиболее вероятных

Побочные эффекты

 

связан с ингибицией ядерного фактора транс

 

крипции В, который регулирует транскрип

Побочные эффекты, требующие немедленной

 

цию генов многих медиаторов, принимающих

отмены ЛС:

 

участие в иммунном ответе и воспалении. Кро

реакция гиперчувствительности (встреча

 

ме того, сульфасалазин подавляет синтез

ются редко): поражение кожи, гепатит,

 

ФНО α посредством индукции апоптоза мак

пневмонит, агранулоцитоз, апластическая

 

рофагов. Компоненты сульфасалазина

анемия;

 

сульфапиридин и 5 АСК не обладают подоб

«сульфасалазиновый» синдром: лихорадка,

 

ной активностью.

 

 

сыпь, нарушение функции печени.

 

Фармакокинетика

 

 

Побочные эффекты, требующие внимания:

 

 

 

Со стороны системы крови:

 

Сульфасалазин нерастворим в воде, практи

лейкопения.

 

чески не всасывается в желудке и тонкой

Со стороны пищеварительной системы:

 

кишке, поэтому плохо абсорбируется из ЖКТ

тошнота;

 

(не более 10%). Большая часть ЛС достигает

рвота;

 

толстой кишки, где под влиянием кишечных

диарея (30%);

 

бактерий происходит его расщепление на ис

потеря аппетита;

 

ходные составляющие: 5 АСК и сульфапири

боли в животе;

 

дин. Подвергается расщеплению микрофло

диспепсия.

 

рой кишечника с образованием сульфапири

Со стороны центральной и периферической

 

дина — 60—80% и 25% 5 аминосалициловой

нервной системы:

 

кислоты (5 АСК). Связывается с белками

головная боль;

 

плазмы: сульфасалазин — 99%, сульфапири

лихорадка;

 

дин — 50%, 5 АСК — 43%. Сульфапиридин

головокружение.

 

подвергается метаболизму в печени путем ги

Аллергические реакции:

 

дроксилирования с образованием неактивных

фотосенсибилизация (> 10%);

 

метаболитов, 5 АСК — путем ацетилирова

крапивница;

 

ния. T1/2 сульфасалазина составляет 5—10 ч,

кожный зуд.

 

сульфапиридина — 6—14 ч, 5 АСК — 0,6—

Со стороны половой системы:

 

1,4 ч. Выводится через кишечник — 5% суль

олигоспермия;

 

фапиридина и 67% 5 АСК, почками — 75—

бесплодие.

 

91% всосавшегося сульфасалазина (в течение

Со стороны иммунной системы:

 

3 дней).

 

 

очень редко — положительный АНФ;

 

Показания

 

 

волчаночноподобный синдром.

 

 

 

Передозировка

 

Ревматоидный артрит.

 

 

 

Неспецифический язвенный колит.

 

 

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области жи

 

Болезнь Крона.

 

 

вота, головокружение.

 

 

 

 

 

 

 

749

_.qxd 04.02.05 20:17 Page 750

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Лечение: промывание желудка; форсированный диурез; симптоматическая терапия.

Взаимодействие

 

 

Группы и ЛС

Результат

Антикоагулянты

Удлинение протромбино

 

вого времени и повыше

 

ние риска развития

 

кровотечений

Гепатотоксичные ЛС

Усиление побочных эф

 

фектов ЛС

Гипогликемические

Усиление выраженности

ЛС (производные

гипогликемического

сульфонил

действия

мочевины)

 

Иммунодепрес

Усиление побочных эф

санты

фектов иммунодепрес

 

сантов

Нефротоксичные ЛС

Усиление побочных

 

эффектов ЛС

Противоэпилепти

Усиление побочных

ческие ЛС

эффектов противоэпилеп

 

тических ЛС

Цитостатики

Усиление побочных эф

 

фектов цитостатиков

 

 

 

 

Синонимы

С.А.С. 500 (Канада), Сульфасалазин (Словения)

Сумамед

(Sumamed)

Pliva (Хорватия)

Азитромицин (Azithromycin) Макролиды

Форма выпуска

Табл. 125, 500 мг Капс. 250 мг

Пор. д/сусп. орал. 100 мг/5 мл Сумамед форте (Sumamed forte)

Пор. д/сусп. форте 200 мг/5 мл, фл. 20 или 30 мл Сумамед иньекционный Лиоф. для приготовления р ра д/инф. 500 мг (фл.)

Механизм действия

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угне тает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка. Замедляет рост и размножение бактерий (бактериостатическое действие). В терапевтических концентрациях проявляет бактерицидное действие при накоп лении в тканях.

Обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении ряда грамполо жительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S.agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis.

Не действует на грамположительные бактерии,

устойчивые к эритромицину. Эффективен в от ношении грамотрицательных микроорганизмов:

Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и H. ducreyi, M. catarrhalis, B. pertussis, B. paraper tussis, N. gonorrhoeae и N. meningitidis,

B.melitensis, H. pylori, G. vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Clostri dium spp., Peptococcus spp. Эффективен в отно шении внутриклеточных и других микроорга низмов, в т.ч.: L. pneumophila, C. trachomatis и

C.pneumoniae, M. pneumoniae, U. urealyticum,

L.monocytogenes, T. pallidum, B. burgdoferi.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофиль ностью. После приема внутрь 500 мг Сумамеда в виде таблетки биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), в виде инфуции биодо ступность — 100%, Сmax в сыворотке достигается через 2,5—2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Однако в тканях и в клетках концентрация азитромицина в 10—50 раз выше, чем в сыворотке. Связывание с белками крови обратно пропорционально кон центрации в крови и составляет 7—50%.

Прием пищи значительно изменяет фармако кинетику (в зависимости от лекарственной фор мы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени де метилируется, теряя активность. Плазменный Cl — 630 мл/мин 50% выводится с желчью в не измененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65—85 лет) параметры фармакокине тики не изменяются, у женщин — увеличивает ся Cmax (на 30—50%), у детей в возрасте 1 года —

5 лет — снижаются Cmax, T1/2, AUC.

Хорошо проникает в дыхательные пути, орга ны и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях и длительный Т1/2 обусловлены низким связыва нием с белками сыворотки крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким РН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распре деления (31,1 л/кг) и высокий плазменный кли ренс. Способность препарата накапливаться, преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудите лей. Доказано, что фагоциты доставляют азит ромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Кон центрация азитромицина в очагах инфекции до стоверно выше, чем в здоровых тканях (в сред нем на 24—34%) и коррелирует со степенью вос палительного отека. Несмотря на высокую кон центрацию в фагоцитах, не оказывает сущест венного влияния на их функцию. Сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспале

750

_.qxd 04.02.05 20:17 Page 751

Сумамед

ния в течение 5—7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3 и 5 дневные) курсы лечения.

Элиминация из сыворотки проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14—20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 р/сут.

Выводится в основном с желчью в неизменен ном виде и небольшая часть через почки.

Показания

Инфекции верхних дыхательных путей: бак териальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит.

Инфекции нижних дыхательных путей: бакте риальный бронхит, интерстициальная и альве олярная пневмония.

Инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия бо лезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пио дерматозы.

Инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит/цер вицит.

Заболевания желудка и 12 перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Способы применения и дозы

Внутрь за 1 ч до еды или через 2 ч после еды (од новременный прием пищи снижает всасывание азитромицина, за исключением табл. 500 мг).

чение определяется врачом в соответствии с кли нической картиной реакции на лечение.

Воспалительное заболевание органов таза: 500 мг 1 р/день в/в в течение 1 или 2 дней. По сле в/в терапии лечение может быть продол жено п/о приемом азитромицина в дозе 250 мг 1 р/день для завершения 7 дневной терапии. Время перехода на п/о лечение определяется врачом в соответствии с клинической карти ной реакции на лечение. Рекомендуется, что бы 500 мг доза азитромицина, приготовлен ная, как описано ниже, вводилась в течение 60 мин.

Сумамед не должен вводиться в виде болюс ной или внутримышечной инъекции!

Приготовление р ра для инъекций: Восстановление. Приготовьте начальный

р р Сумамеда для инъекции путем добавления 4,8 мл стерильной воды для инъекций в 500 мг ампулу и встряхните ампулу до полного раство рения препарата. Каждый миллилитр восста новленного р ра содержит 100 мг азитромицина. Восстановленный р р остается стабильным в течение 24 ч, если хранится при температуре ниже 25о C.

Перед введением р р необходимо осмотреть визуально на предмет наличия частиц. Если в р ре есть частицы, р р должен быть уничтожен.

Разведение. Восстановленный р р должен быть далее разведен перед введением, как это описано ниже.

Инфекции верхних и нижних

500 мг (1 табл. или 2 капс.)

Однократно в

дыхательных путей, кожи

 

 

течение 3 дней

и мягких тканей (за исключением

 

 

 

 

хронической мигрирующей эритемы)

 

 

 

 

Хроническая мигрирующая эритема

1 й день — 1 г (2 табл. по 500 мг),

1

р/сут в течение

 

со 2 го по 5 й день — 500 мг

5

дней

 

(1 табл.)

 

 

Инфекции, передающиеся половым

1

г (2 табл. по 500 мг)

Однократно

путем. При хламидиозе верхних

3

г (по 1 г 1 р/нед)

Однократно раз

отделов мочеполовой системы,

 

 

в неделю

органов малого таза и других органов

 

 

 

 

Заболевания желудка и 12 перстной

1

г (2 табл. по 500 мг)

Однократно

кишки, ассоциированные

 

 

в сутки в течение

с Helicobacter pylori*

 

 

3

дней

* В сочетании с антисекреторным средством и другими ЛС по решению врача.

Детям назначают Сумамед с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета:

в1 й день — 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня — по 5 мг/кг. Возможен 3 дневный курс ле чения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. Курсовая доза — 30 мг/кг массы тела.

Доза препарата и введение инъекционной формы:

Внебольничная пневмония: 500 мг 1 р/день в/в

втечение, как минимум, 2 дней. После в/в терапии лечение может быть продолжено п/о приемом ази тромицина в дозе 500 мг 1 р/день для завершения 7—10 дневной терапии. Время перехода на п/о ле

Для обеспечения концентрации в рамках 1,0— 2,0 мг/мл, для медленной продолжительной инъекции, добавьте восстановленный р р в один из следующих растворителей:

нормальный солевой (0,9 % хлорида натрия);

5% декстрозы;

р р Рингера:

Концентрация

Количество

азитромицина во

растворителя,

вводимом р ре, мг/мл

мл

1,0

500

2,0

250

751

_.qxd 04.02.05 20:17 Page 752

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Р р, разведенный в соответствии с инструкци ей, сохраняет стабильность в течение 24 ч, если хранится при температуре ниже 25о C, или в тече ние 7 дней, если хранится при температуре 5о C.

Несовместимость. Несовместимость с реко мендованными р рами не отмечалась.

Особые условия хранения. Хранить при тем пературе ниже 25о C.

Противопоказания

Гиперчувствительность к макролидным анти биотикам.

Тяжелые нарушения функции печени и почек.

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения следует:

учитывать, что наблюдаемые побочные явле ния и измененные показатели исчезают или нормализуются через 2—3 нед после прекра щения лечения;

в случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу принять как можно рань ше, а последующие — с перерывом в 24 ч.

С осторожностью назначать:

при беременности (клинический опыт приме нения недостаточен);

при кормлении грудью (клинический опыт применения недостаточен).

Побочные эффекты

При применении азитромицина побочные явле ния встречаются редко.

Со стороны пищеварительной системы:

вздутие;

тошнота;

рвота;

понос;

боль в животе;

возможно обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожных покровов:

кожные высыпания.

Со стороны системы кроветворения:

нейтрофилия;

эозинофилия.

Передозировка

Симптомы: проявляются в виде временной по тери слуха, сильной тошноты, рвоты и поноса.

Лечение: необходимо вызвать рвоту и по воз можности скорее обратиться к врачу.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Антациды (алюми

Замедление и снижение

ний и магнийсодер

абсорбции сумамеда

жащие)

(необходим интервал 2 ч

 

между приемом

 

препарата и антацида)

 

 

ЛС, подвергающие

В отличие от большинства

ся микросомально

макролидов азитромицин

му окислению

не связывается с фермен

(карбамазепин, тер

тами цитохрома Р450.

фенадин, циклоспо

К настоящему моменту

рин, гексобарбитал

взаимодействия азитро

и фенитоин)

мицина с указанными пре

 

паратами не наблюдалось

 

 

Варфарин

У здоровых добровольцев

 

не отмечено усиления

 

антикоагуляционного

 

эффекта при совместном

 

назначении с варфарином

 

в дозе 15 мг, однако име

 

ются три сообщения о по

 

вышении гипопротромби

 

немического эффекта

 

варфарина при лечении

 

азитромицином

Дигоксин

Имеются сообщения о

 

двух случаях повышения

 

концентрации дигоксина

 

при одновременном

 

приеме с азитромицином

Карбамазепин,

Не отмечено усиления

теофиллин, терфе

выраженности эффектов

надин, фенитоин,

указанных препаратов при

циклоспорин

одновременном приеме

 

с сумамедом

 

 

Триазолан

Снижение клиренса и уве

 

личение фармакологиче

 

ского действия триазолана

Эрготамин,

Нет данных о возможном

дигидроэрготамин

взаимодействии дерива

 

тов эрготамина

 

и азитромицина

 

 

Этанол и пища

Замедление и снижение

 

абсорбции сумамеда

 

 

Регистрационные удостоверения:

П№ 015662/02 от 08.07.2004 (капс.)

П№ 015662/02 от 08.07.2004 (табл.)

П№ 015662/03 от 08.07.2004 (пор. д/сусп. орал.)

П№ 011923/01 2000 от 11.05.2000 (пор. д/сусп. форте)

П№ 015662/01 от 17.05.2004 (лиоф. д/инф.)

752

_.qxd 04.02.05 20:26 Page 753

Таваник

Т

Таваник

(Tavanic)

Hoechst Marion Roussel (Германия)

Левофлоксацин (Levofloxacin) Хинолоны и фторхинолоны

Форма выпуска

Р р д/ин. 500 мг, фл. 100 мл Табл. 250, 500 мг

Основные эффекты

Активен в отношении большинства штаммов ми кроорганизмов in vitro и in vivo: E. faecalis, S. aureus, S. epidermidis, S. pneumoniae, S. pyo genes, S. agalactiae, S. viridans, E. cloacae, E. aero genes, E.agglomerans, E. sakazakii, E. coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, K. pneumoniae, K. oxytoca, L. pneumoniae, M. catarrhalis, P. mi rabilis, P. aeruginosa, P. fluorescens C. pneumoni ae, M. pneumoniae, A. anitratus, A. baumannii, A. calcoaceticus, B. pertussis, C. diversus, C. freundii, M. morganii, P. vulgaris, P. rettgeri, P. stuartii, S. marcescens, C. perfringens.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики после разового в/в введения 500 мг левофлоксацина

составляют: Сmax — 6,2 ± 1,0 мкг/мл, Тmax — 1,0 ± 0,1 ч, T1/2 — 6,4 ± 0,7 ч.

Плазменный профиль концентраций левофлок сацина после в/в введения аналогичен плазменно му профилю после орального приема препарата.

Левофлоксацин преимущественно выводится через почки в неизмененном виде.

Показания

Синусит (воспаление придаточных пазух носа).

Обострение хронического бронхита.

Внебольничная пневмония.

Осложненные инфекции мочевыводящих пу тей, включая пиелонефрит.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Способ применения и дозы

В/в (капельно, медленно) 500 мг р ра таваника д/ин. 1—2 р/сут. Продолжительность инфузии — не менее 60 мин. Через несколько дней лечения (если позволяет состояние пациента) можно пе рейти на прием препарата внутрь в той же дозе.

Дозы зависят от характера, тяжести инфек ции и чувствительности предполагаемого возбу дителя. При нормальной функции почек (кли ренс креатинина более 50 мл/мин) можно реко мендовать следующий режим дозирования пре парата:

синусит (воспаление придаточных пазух но са): 500 мг, 1 р/сут, 10—14 дней;

обострение хронического бронхита: 250— 500 мг, 1 р/сут, 7—10 дней;

внебольничная пневмония: 500 мг, 1—2 р/сут, 7—14 дней;

осложненные инфекции мочевыводящих пу тей, включая пиелонефрит: 250 мг, 1 р/сут, 7—10 дней;

инфекции кожи и мягких тканей: 250—500 мг, 1—2 р/сут, 7—14 дней.

Продолжительность лечения зависит от тя

жести заболевания, но не должна превышать 14 дней. Как и при применении других антиби отиков, лечение таваником (инфузионный р р или таблетки) рекомендуется продолжать не менее 48—78 ч после нормализации темпера туры тела или после эрадикации возбудителя. Не следует прерывать или досрочно прекра щать лечение таваником без консультации с врачом.

Р р д/ин. таваника совместим с 0,9% р ром на трия хлорида, 5% р ром глюкозы, 2,5% р ром Рингера с глюкозой, комбинированными р рами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

При нарушении функции печени не требуется коррекция доз, поскольку левофлоксацин мета болизируется в печени в незначительной степени.

Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при нарушении функции почек необходимо применять cледующий режим дозирования Таваника:

Клиренс креатинина

250 мг/24 ч

500 мг/24 ч

500 мг/12 ч

 

1 я доза 250 мг

1 я доза 500 мг

1 я доза 500 мг

 

 

 

 

 

 

Затем

 

50—20 мл/мин

по 125 мг/24 ч

250 мг/24 ч

250 мг/12 ч

753

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]