Добавил:
ivanov666
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:Фармакология. Лекарственные средства в стоматологии. Учебное пособие для СПО
.pdf
Гнойно-воспалительные заболевания
315
Внутривенно:
Вводят по 400 мг медленно (в течение 1 ч) в разведении
(5% раствором глюкозы) через каждые 12 ч; в тяжелых слу
чаях первоначально вводят нагрузочную дозу 800 мг.
† Левофлоксацин
Таваник (Tavanic)
Aventis Табл. 250 и 500 мг
Рр для инфузий 500 мг/флак. 100 мл
Левовращающий изомер офлоксацина.
Дозировка и применение
Внутрь:
Назначают взрослым по 250500 мг 12 раза в день, при
нарушении функции почек дозу снижают. Безопасность курса
лечения > 14 сут не установлена.
Внутривенно:
Вводят по 250500 мг медленно (500 мг – в течение 1 ч)
12 раза в сутки.
† Спарфлоксацин
Спарфло (Sparflo)
Dr.Reddys Табл. 200 мг
Дозировка и применение
Внутрь:
Назначают взрослым 400 мг однократно в 1й день, за
тем по 200 мг 1 раз в день. При нарушении функции почек
увеличивают интервалы между приемами.
† Моксифлоксацин
Авелокс (Avelox)
Bayer Табл. 400 мг
Рр для инфузии 400 мг/флак. 250 мл
316
Глава 8
При нарушении функции почек менять дозу нет необхо
димости.
Дозировка и применение
Внутрь:
Назначают взрослым по 400 мг 1 раз в день в течение 5
10 сут.
Внутривенно:
Вводят медленно (в течение 60 мин) по 400 мг 1 раз в день.
МАКРОЛИДЫ
Макролиды обратимо связываются с 50S субъединицей ри
босом и подавляют синтез белка чувствительных микроор
ганизмов. Оказывают бактериостатическое действие, в вы
сокой концентрации оказывают бактерицидный эффект.
Хорошо всасываются из ЖКТ и проникают в ткани и жид
кости организма (кроме ликвора), а также внутрь клетки.
Обладают минимальной прямой токсичностью. Классифи
кация макролидов представлена в таблице 8.4.
Антибиотики группы макролидов обладают сходным спек
тром антимикробной активности и устойчивости, но различа
ются фармакокинетикой. Они активны в отношении грампо
ложительных кокков (кроме метициллинустойчивого
золотистого стафилококка и энтерококков) и внутриклеточ
ных возбудителей (хламидий, микоплазм, легионелл,
Helicobacter pylori). Многие анаэробы и представители грамот
рицательной флоры проявляют устойчивость (в т.ч.
Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter, Bacteroides fragilis).
Эритромицин обладает спектром, близким к спектру пе
нициллина (его назначают при непереносимости пеницил
лина). Азитромицин обладает большей активностью в отно
Гнойно-воспалительные заболевания
317
шении H. influenzae (гемофильная палочка часто устойчива
к другим макролидам); кларитромицин особенно активен в
отношении Helicobacter pylori.
16членные макролиды (спирамицин, джозамицин, мидека
мицин) иногда активны в отношении стрептококков и пнев
мококков, устойчивых к другим макролидам. Спирамицин
применяют также для лечения токсоплазмоза у беременных.
8.4. Классификация макролидов
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Осторожно применяют при нарушении функции печени
и удлинении интервала QT на ЭКГ.
Применение во время беременности и в период лактации
Кларитромицин, рокситромицин и мидекамицин противо
показаны во время беременности; применение азитромици
на строго ограничено. Эритромицин, спирамицин и джозами
цин назначают во время беременности, если ожидаемая польза
для матери превышает возможный риск для плода.
Грудное вскармливание при использовании макролидов
следует прекратить.
Побочные действия
Желудочнокишечные расстройства (тошнота, рвота, боли
в эпигастрии), нарушение функции печени, головокружение,
головная боль, обратимое снижение слуха, редко – удлинение
14членные макролиды
15членные макролиды (азалиды)
16членные макролиды
Эритромицин
Кларитромицин
Рокситромицин
Азитромицин
Спирамицин
Джозамицин
Мидекамицин
318
Глава 8
интервала QT на ЭКГ и развитие желудочных аритмий.
Реакции гиперчувствительности встречаются редко, но
могут нести угрозу жизни (отек Квинке, анафилаксия, син
дром СтивенсаДжонсона).
При быстром внутривенном введении возможно разви
тие флебитов.
При применении кларитромицина описано развитие раб
домиолиза, атрофии мышц и миопатии.
Взаимодействие с другими препаратами
Макролиды являются мощными ингибиторами фермен
тов системы цитохрома Р450, поэтому вступают во взаи
модействие со многими средствами, метаболизирующими
ся в печени, повышая их действие (см. таблицу 8.5).
Рифампицин усиливает печеночный метаболизм макролидов.
Макролиды не следует комбинировать с линкозамидами и
хлорамфениколом изза их антагонизма.
* Алкалоиды спорыньи (воз
можно развитие приступа
эрготизма с периферической
ишемией)
Бензодиазепины (описано для
алпразолама, диазепама, ми
дазолама и триазолама; в ка
честве альтернативы исполь
зуют лоразепам, оксазепам,
темазепам)
Бромокриптин
Буспирон
Вальпроевая кислота
* Винбластин
Дигоксин (повышается концент
рация препарата в крови у
10% пациентов)
Дизопирамид (описано развитие сер
дечной аритмии)
Зидовудин (описано для кларитро
мицина)
* Карбамазепин
Клозапин
Колхицин (необходимо снизить дозу)
Метилпреднизолон
Непрямые антикоагулянты (описано
для кларитромицина и аценокума
рола, эритромицина и варфарина)
Теофиллин
Фелодипин (описано для эритроми
цина)
* Хинидин (описано для эритроми
цина)
* Цизаприд
Циклоспорин
8.5. Перечень лекарственных средств, чей метаболизм
в печени угнетают макролиды
* Одновременного применения избегают.
Гнойно-воспалительные заболевания
319
† Эритромицин
Грюнамицин (Grunamycin)
Grunenthal Пор. для приема внутрь в виде сусп.
200 мг/5 мл флак. 60 и 100 мл
Илозон (Ilozone)
Lilly Сусп. внутрь 125 и 250 мг/5 мл флак.
Эрик (Eric)
Biogal Капс. 250 мг
Эритромицин (Erythromycin)
Многие Табл. 100, 200, 250 и 500 мг
производители Сусп. внутрь 100, 200 и 400 мг/5 мл флак.
Пор. лиоф. для инъекций флак. 0,1 г
Эрмицед (Ermyced)
Remedica Сироп внутрь 125 и 250 мг/5 мл флак.
60 и 100 мл
Дозировка и применение
Внутрь:
Назначают взрослым и детям > 8 лет по 0,250,5 г 4 раза в
день, в тяжелых случаях дозу повышают вдвое (при этом
разовая доза не должна превышать 1 г). У детей 28 лет суточ
ная доза составляет обычно 1 г, < 2 лет – 0,5 г; при тяжелых
инфекциях дозу удваивают.
Для профилактики бактериального эндокардита принимают
1 г за 1,52 ч до операции, затем по 0,5 г 4 раза в день (всего 8
приемов) или 1 г за 1 ч до операции и 0,5 г через 6 ч после нее.
При стрептококковых инфекциях для профилактики раз
вития ревматической лихорадки назначают по 250 мг 2 раза
в день в течение не менее 14 сут.
Парентерально:
Вводят внутривенно взрослым и детям из расчета 2550
мг/кг/сут (в зависимости от тяжести инфекции) в виде по
стоянной инфузии или введений через каждые 6 ч (макси
мально до 4 г/сут); новорожденным – 3045 мг/кг/сут на 3
введения.
320
Глава 8
† Кларитромицин
Биноклар (Binoclar)
Biochemie Табл. 250 мг
Клабакс (Klabax)
Ranbaxy Табл. 250 мг
Клацид (Klacid)
Abbott, SanofiSynthelabo Табл. 250 мг
Пор. для приема внутрь в виде сусп.
125 мг/5 мл флак. 60 мл
Пор. лиоф. для инъекций флак. 500 мг
SR – табл. ретард 500 мг
Клерон
MaxPharma Табл. 250 и 500 мг
Фромилид (Fromilid)
KRKA Табл. 250 и 500 мг
Дозировка и применение
Внутрь:
Назначают взрослым и подросткам > 12 лет по 250 мг 2
раза в день (или по 500 мг ретард 1 раз в день), при тяжелых
инфекциях дозу повышают вдвое (по 500 мг 2 раза в день).
Максимальная суточная доза – 2 г. При выраженном нару
шении функции почек (клиренс креатинина < 10 мл/мин)
доза составляет 250500 мг/сут.
Детям < 12 лет назначают по 7,5 мг/кг 2 раза в день
(максимально 500 мг/сут). Не назначают детям < 6 мес.
Для профилактики бактериального эндокардита назнача
ют 500 мг (детям > 6 мес – 15 мг/кг) за 1 ч до операции/
манипуляции.
Парентерально:
Назначают внутривенно по 500 мг 2 раза в день в тече
ние 25 сут, затем переходят на прием препарата внутрь.
† Рокситромицин
Веророкситромицин (Veroroxithromycinum)
Верофарм Табл. 150 мг
Гнойно-воспалительные заболевания
321
Рокситромицин (Roxithromycin)
Lek Табл. 150 и 300 мг
Роксид (Roxid)
Alembic Табл. 150 и 300 мг
Рулид (Rulid)
Aventis Табл. 50, 100, 150 и 300 мг
Рулицин (Rulicin)
Lifesource Табл. 150 мг
Дозировка и применение
Внутрь:
Назначают взрослым по 150 мг 2 раза в день, в тяжелых
случаях – по 300 мг 2 раза в день. При выраженном нару
шении функции печени принимают по 150 мг 1 раз в день.
† Азитромицин
Азивок (Azivok)
Wockhardt Капс. 250 мг
Азитрал (Azitral)
Shreya Капс. 250 мг
Азитрокс (Azitrox)
ICN Капс. 250 мг
Вероазитромицин (Veroazithromycin)
Верофарм Капс. 250 мг
Зитролид (Zitrolid)
Щелковский зд Капс. 250 мг
Сумазид (Sumazid)
Ферейн Капс. 250 мг
Сумамед (Sumamed)
Pliva Табл. 125 и 500 мг
Капс. 250 мг
Пор. для приема внутрь в виде сусп.
100 мг/5 мл флак. 20 мл
Форте – пор. для приема внутрь в виде
сусп. 200 мг/5 мл флак. 20 и 30 мл
Пор. лиоф. для инъекций флак. 500 мг
Хемомицин (Hemomycin)
Hemofarm Капс. 250 мг
322
Глава 8
Дозировка и применение
Внутрь:
Взрослым назначают 500 мг (за 1 ч до еды или через 2 ч
после) в 1й день, затем по 250 мг 1 раз в день на 25е
сутки лечения.
Внутривенно:
Внимание! Азитромицин не вводят внутримышечно
и внутривенно болюсно.
Вводят медленно (в течение 60 мин) в разведении 250
500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глю
козы в дозе 500 мг 1 раз в сутки в течение 12 дней, после
чего переходят на прием препарата внутрь.
† Спирамицин
Ровамицин (Rovamycine)
Aventis Табл. 1,5 и 3 млн ЕД
Гран. для приема внутрь в виде сусп.
пакеты 0,375, 0,75 и 1,5 млн ЕД
Пор. лиоф. для инъекций флак. 1,5 млн ЕД
Дозировка и применение
Внутрь:
Назначают взрослым 69 млн ЕД/сут на 23 приема, де
тям > 20 кг по 0,75 млн ЕД 24 раза в день, < 20 кг – по
0,375 млн ЕД 24 раза в день. При нарушении функции
почек менять дозу нет необходимости.
Парентерально:
Назначают только взрослым по 1,53 млн ЕД через каж
дые 8 ч внутривенно медленно (в течение 1 ч) в разведении
100 мл 5% раствора глюкозы.
Гнойно-воспалительные заболевания
323
† Джозамицин
Вильпрафен (Wilprafen)
Heinrich Табл. 500 мг
Сусп. внутрь 300 мг/10 мл флак. 100 мл
Джозамицин (Josamycin)
Yamanouchi Табл. 200 и 500 мг
Дозировка и применение
Внутрь:
Назначают взрослым и подросткам > 14 лет нагрузочную
дозу 1 г, затем по 0,5 г 23 раза в день, детям < 14 лет – по
3050 мг/кг/сут на 3 приема.
† Мидекамицин
Макропен (Macropen)
KRKA Табл. 400 мг
Пор. для приема внутрь в виде сусп.
175 мг/5 мл флак. 115 мл
Дозировка и применение
Внутрь:
Назначают взрослым по 400 мг 3 раза в день (максималь
ная суточная доза – 1,6 г), детям < 12 лет – 3050 мг/кг/сут
на 2 приема.
324
Глава 8
ТЕТРАЦИКЛИНЫ
Тетрациклины – антибиотики широкого спектра действия,
связывают 30S субъединицу рибосом бактерий и подавляют
синтез белка. Оказывают преимущественно бактериостати
ческий эффект; эффективны только в отношении размно
жающихся микроорганизмов.
Тетрациклины хорошо проникают в органы и ткани (вклю
чая ликвор). Они не подвергаются метаболизму, накапливают
ся в печени, выделяются с желчью в кишечник и частично ре
абсорбируются, включаясь в энтерогепатическую циркуляцию;
период полувыведения удлиняется при нарушении функции
печени и обструкции общего желчного протока. Оставшаяся
часть препаратов выделяется почками путем клубочковой филь
трации. Доксициклин выводится также через кишечник, при
почечной недостаточности этот путь становится основным.
В настоящее время отмечен значительный рост устойчи
вости микрофлоры к тетрациклинам.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженное нарушение функции
печени.
Тетрациклины могут усилить мышечную слабость у боль
ных миастенией gravis и вызвать обострение течения сис
темной красной волчанки.
Тетрациклин не назначают при нарушении функции почек.
Не применяют во время беременности, в период лакта
ции и у детей < 8 лет.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: желудочнокишечные расстройства; сим
птомы можно уменьшить, если принимать препараты во вре
мя еды или с антацидами, не содержащими алюминий, ок
сид магния или кальция. Возможны также поражение печени
и развитие панкреатита.
Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]