Гормональные препараты эпифиза (пинеальная или шишковидная железа)

Пинеалоциты - клетки АПУД-системы вырабатывают:

• серотонин, мелатонин, норадреналин, гистамин, аргинин-вазотоцин (стимулятор секреции пролактина);

• эпифиз-гормон (фактор «Милку»);

• эпиталамин - суммарный пептидный комплекс и др.

Влияние эпифиза на эндокринную систему носит в основном ингибиторный характер.

Основная функция эпифиза - регуляция циркадных (суточных) биологических ритмов, эндокринных функций и метаболизма и приспособление организма к меняющимся условиям освещенности.

Мелатонин (3-5 мг) - гормон, синтез и секреция которого зависит от освещенности - снижение освещенности повышает синтез и секрецию мелатонина. На ночные часы приходится 70% выработки, активность синтеза повышается с 8 часов вечера, а пик максимальной концентрации - в 3 часа утра, после чего количество начинает снижаться.

Синтез: Триптофан → серотонин (5-OH-триптамин) + серотонин N-метилтрансфераза → N-ацетилсеротонин + гидроксииндол N-метилтрансфераза → мелатонин (N-ацетил-5-метокситриптамин). Синтезировавшись в эпифизе, мелатонин выделяется в спинномозговую жидкость (ликвор), через которую поступает в гипоталамус, сетчатку глаза, гонады, лимфоциты

Фармакодинамика: ↑ содержание ГАМК - ↑микроциркуляцию мозга, ↑клеточный и гуморальный иммунитет через активацию функции задних ядер гипоталамуса, ↑устойчивость к стрессу (универсальный адаптоген). Экзогенный мелатонин приводит к каскаду гормональных сдвигов в сторону более молодого организма.

Применение:

• Для синхронизации суточных ритмов, при смене часовых поясов (предотвращает развитие десинхроноза).

• Нормализует ночной сон. Сновидение становится эмоционально-насыщенным.

• Эффективен как иммуномодулятор при инфекционных и раковых заболеваниях, снижает токсичность химиотерапии.

• Предупреждает рак молочной железы, яичника, матки, предстательной железы, старческий остеопороз.

• Нормализует жировой и углеводный обмен, снижает количество холестерина в крови, нормализует артериальное давление.

• Купирует проявление климактерического синдрома, способствует улучшению качества потенции у мужчин.

• Восстановливает функции печени, активизируя её детоксикационные системы.

• Предупреждает сезонные депрессии.

• Является мощным антиоксидантом.

• В настоящее время он является ведущим препаратом профилактики старения.

Противопоказания: беременность, лактация, ХП-ПН, коллагенозы, аутоиммуннитеты, лейкоз, прием НПВП и ЛС, угнетающих ЦНС, яркое освещение. В связи с некоторым контрацептивным действием не рекомендуется назначать женщинам, желающим забеременеть.

Обычная доза - по одной таблетке (3-5 мг) 1 раз в день за 1 час перед сном.

Препараты гормонов щитовидной железы. Антитиреоидные средства. Кальцитонин. Их применение.

Щитовидная железа - небольшой железистый орган, располагается на поверхности щитовидного хряща гортани. Основу щитовидной железы составляют фолликулы. Фолликул представляет собой группу эндокринных клеток, основная функция которых заключается в секреции тиреоидных гормонов - тироксина (Т4) и трийодтиронина (Тз). Внутри фолликулов располагается коллоид - основной субстрат для синтеза и депонирования тиреоидных гормонов. За пределами фолликулов лежат С-клетки, основная роль которых заключается в секреции тиреокальцитонина - гормона, регулирующего кальциево-фосфорный обмен.

Гормоны щитовидной железы Тз и Т4 представляют собой производное йодированной аминокислоты тирозина, в котором йод составляет 59% и 65% молекулярной массы гормона соответственно. Синтез гормонов:

1. Захват йода. Общее количество йода в организме человека 30-50 мг из которых 1/5 находится в тканях щитовидной железы. Йод поступает в организм с пищей и водой в виде иодидов, поглощение которых происходит, в основном, в тонком кишечнике→ анионы йода быстро захватываются клетками щитовидной железы при помощи специального иодидного насоса, работа которого тесно сопряжена с функционированием Na+/K+-ATФазы. Работа данного насоса стимулируется тиреотропным гормоном гипофиза.

2. Органификация йода. Данный процесс протекает в цитоплазме эндокринных клеток щитовидной железы, из которых образована стенка фолликула. Процесс органификации йода складывается из 2 независимых реакций. В рибосомах клетки происходит синтез тиреоглобулина - гликопротеина с молекулярной массой 660 кДа, содержащего около 10% полисахарида и 115 остатков тирозина. В цитоплазме клетки всосавшийся иодид подвергается восстановлению ферментом йодпероксидазой→образуется ион йодиния (I+), гипойодная кислота (HOI) и фермент-связанный гипойодат (E-OI) →йодпероксидаза включает их в молекулы тирозиновых остатков тиреоглобулина→образуются монойодтирозины (МИТ) и дийодтирозины (ДИТ) - остатки тирозина, йодированные в 3- или 3-,5- положениях соответственно, а тиреоглобулин выделяется клеткой внутрь фолликула в коллоид.

3. Конденсация. После образования МИТ и ДИТ конформация молекулы тиреоглобулина меняется таким образом, чтобы произошло сближение гидроксила фенильного кольца одного остатка с метиленовым мостиком фенила другого йодтирозина. Это приводит к спонтанной конденсации молекул. Если в конденсацию вступают моно- и дийодтирозин образуется трийодтиронин (МИТ+ДИТ=Тз), а если конденсируются 2 молекулы дийодтирозина - образуется тироксин (ДИТ+ДИТ=Т4). Отношение Т4/Т3 внутри тиреоглобулина составляет примерно 5:1.

4. Выделение гормонов. Иодированный и конденсированный тиреоглобулин сохраняется в коллоиде щитовидной железы. По мере надобности капли коллоида путем эндоцитоза (резорбции) захватываются клетками фолликула и в их цитоплазме сливаются с лизосомами. Ферменты лизосом выполняют протеолиз молекулы тиреоглобулина и выделяют Тз и Т4 из него. Свободные Тз и Т4 секретируются в кровь. Помимо тиреоидных гормонов при протеолизе тиреоглобулина образуется небольшое количество свободных молекул МИТ и ДИТ. Эти молекулы подвергаются дейодированию и затем свободный йод вновь включается в процесс органификации, а остатки тирозина - в синтез тиреоглобулина.