1) Тестостерон

При приеме внутрь тестостерон быстро подвергается метаболизму в печени, поэтому его можно применять только в тех лекарственных формах, которые позволяют ему попасть в системный кровоток, минуя печень. Например, используют трансдермальный путь введения с помощью пластырей или гелей, содержащих тестостерон. Ежедневное применение этих лекарственных форм позволяет поддерживать концентрацию ЛС в крови на физиологическом уровне.

2) Эфиры тестостерона-путем этерификации гидроксильной группы в 17-м положении молекулы тестостерона были получены различные эфиры тестостерона, обладающие высокой липофильностью. Повышение липофильности способствует депонированию эфиров в жировых депо и, соответственно, пролонгации их действия. В организме происходит гидролиз эфиров тестостерона с образованием тестостерона.

• Тестостерона пропионат * в виде масляного раствора вводят внутримышечно 1 раз в день,

• тестостерона изокапронат * вводят внутримышечно 1 раз в 3-4 нед.

• существуют комбинированные препараты для внутримышечного введения, содержащие смесь эфиров тестостерона (омнадрен *). Для приема внутрь используют капсулы, содержащие тестостерона (андриол ТК* ), а также местеролон - производное дигидротестостерона.

Функции андрогенов:

• Половая дифференцировка в онтогенезе

• Регуляция полового поведения

• Развитие половых признаков

• Регуляция сперматогенеза

• Анаболический эффект на скелет и мускулатуру

• Задержка в организме азота, калия, фосфора, кальция

• Активация синтеза РНК

• Стимуляция эритропоэза

Показания:

• Первичный и вторичный гипогонадизме у мужчин в качестве заместительной терапии.

• При климактерических явлениях у мужчин.

Нежелательные реакции:

• В высоких дозах подавляют секрецию ГТГ, угнетается функция яичек, что приводит к снижению фертильности и бесплодию.

• Задержка ионов натрия и воды, приводящая к образованию отеков.

• Повышенное половое возбуждение, гипертрофия предстательной железы (у мужчин).

• Ускорение закрытия эпифизов длинных костей и замедление роста (при назначении препаратов мальчикам с недостаточным половым развитием).

• Маскулинизация у женщин (рост волос на лице, огрубление голоса). Андрогенные препараты противопоказаны при раке предстательной железы.

• Под действием фермента ароматаза тестостерон превращается в эстрогены (гинекомастия).

• Нарушение функции печени, увеличение количества эритроцитов, повышение уровня гемоглобина, акне, аллопеция.

Антиандрогенные препараты:

а) Ингибиторы синтеза андрогенов (ингибиторы 5-альфа редуктазы)

• Финастерид

• Дутастерид

б) Блокаторы андрогеновых рецепторов

• Флутамид

• Бикалутамид

в) Подавляющий ГТГ

• Ципротерона ацетат

1. Ингибиторы синтеза андрогенов (ингибиторы 5-альфа редуктазы)

Финастерид (проскар*) ингибирует 5α-редуктазу в предстательной железе, что препятствует восстановлению тестостерона в дигидротестостерон. Снижение образования дигидротестостерона приводит к уменьшению его стимулирующего влияния на пролиферацию клеток предстательной железы — это приводит к уменьшению размеров железы.

Показания: доброкачественная гиперплазия предстательной железы, назначают внутрь.

Он оказывает тканеспецифичное антиандрогенное действие, поскольку его эффекты распространяются только на те ткани, где гормональной активностью обладает преимущественно дигидротестостерон (предстательная железа и наружные половые органы).