В качестве лс применяют:

Название

Место синтеза

Функция

Механизм действия

Показания

Побочные эффекты

Противопоказания

Фармакодинамика

Тиролиберин

Многие нейроны ЦНС (в т.ч. нейросекреторными нейронами паравентрикулярного ядра)

стимулирует секрецию -пролактина из лактотрофов;

тиреотропина из тиреотрофов;

гормона роста из соматотрофов (в паталогических ситуациях).

Связывание гормона с Re→ в клетках-мишенях актив. G-белок→актив. фосфолипазы А2→синтез производных арахидоновой к-ты.

Протирелин

синтетический трипептидный аналог (ТРГ)

Стимулятор продукции и секреции тиреотропного гормона и пролактина в передней доле гипофиза

Диагностика дисфункции ЩЖ,

Диагностика гипо- и агалактии у женщин.

головная боль, тревожность, потливость, колебания АД, чувство сжатия в груди, аллергические реакции и реакции в месте инъекции, металлический привкус во рту, позывы к мочеиспусканию.

нестабильная стенокардия, аритмии, бронхообструкция

Соматолиберин

Нейросекреторные нейроны дугового ядра гипоталамуса и некоторыми опухолями островковых клеток ПЖ (соматолибриномы)

Стимулирует секрецию гормона роста в передней доле гипофиза.

Аденилатциклазная с-ма: ↑концентрации цАМФ и Са2+ в цитоплазме.

Сорморелин

Синтетический аналог эндогенного рилизинг-фактора гормона роста, пептидной природы.

Стимулятор продукции СТГ в передней доле гипофиза.

Диагностика недостаточности СТГ у низкорослых детей.

Ощущение жара, чувство приливов крови к голове, болезненность в месте инъекции.

Повышенная чувствительность к препарату, беременность, грудное вскармливание.

Соматостатин

(эндогенный)

Гипоталамус, островки лангерганса, ЖКТ (D-клетки желудка).

-подавляет синтез СТГ, АКТГ, ТТГ.

-подавляет секрецию инсулина и глюкагона,

-ингиб. секрецию гастрина, ХЦК, секретина и желудочную секрецию. -ингиб. секрецию ренина.

Ингибирует аденилатциклазу и ↓концентрацию Са2+.

Соматостатин (синтетический)

Синтетический циклический тетрадекапептидный аналог соматостатина.

-остановка кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода (↓кровоток в чревных артериях);

-профилактика осложнений после хирург. вмешательств на ПЖ, свищи ПЖ, кишечника, желчных протоков.

Ощущения приливов крови к лицу, головокружение, брадикардия, диспепсия.

Т_1/2 2-6 мин-короткий, легко расщепляется эндопептидазами и аминопептидазами плазмы.

Октреотид (Сандостатин)

Синтетический октапептидный аналог соматостатина.

-Акромегалия,

-ЯБ, гастринома, карциноид и др. секретирующие опухоли.

-Кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени.

Колебания уровня глюкозы в крови, тошнота, рвота, диарея, нарушение ф-ции печени. При длит. приеме-образование желчных камней.

Т_1/2 100 мин. Вводят в/в и п/к. Действует до 12ч.

Лантреотид (Соматулин)

Синтетический аналог соматостатина.

-Акромегалия,

-ЯБ, секретирующие опухоли.

-Кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени.

Действует еще продолжительнее. Т_1/2 2-7 сут. Вводят в/м 1 раз в 10-14 суток.

Гонадолиберин

Гипоталамус

Стимулирует синтез и секрецию ФСГ и ЛГ из гонадотрофов.

Через связанные с G-белком рецепторы (стимул. образования инозитолтрифосфата и диацилглицерола.

Гонадорелин

Синтетический полипептидный аналог эндогенного ГТ-РФ

эндометриоз, миома матки, рак молочной железы, рак предстательной железы,

бесплодие (ЭКО) - индукция овуляции.

кисты яичников, диспепсия, неврозы, акне, нарушения функций печени, слуха, диабет, остеопороз.

беременность, лактация, возраст до 14 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

При однократном или прерывистом (“пульсирующем”) введении препарата - стимулирует рецепторы мембран гонадотрофных клеток передней доли гипофиза  в них накапливаются ДАГ и ИТФ  увеличение продукции и выделение этими клетками гонадотропных гормонов (ФСГ и ЛГ)  увеличение инкреции половых гормонов (эстрогенов и гестагенов у женщин, и тестостерона у мужчин). При длительном воздействии (>12-14 дней) стимулирующий эффект сменяется угнетающим. Это связано с десенситизацией гипофизарных рецепторов к ГТ-РГ. Блокируется гонадотропная функция гипофиза - ингибируется выделение ЛГ и ФСГ - подавляется синтез половых гормонов. Концентрация половых гормонов в переферической крови снижается до посткастрационного уровня, замедляется пролиферация гормоно-зависимых тканей.

Бусерелин

Трипторелин (декапептил)

Гозерелин (золадекс)

аналоги ГР-РГ

Антигонадотропное, антиандрогенное антиэстрогенное

эндометриоз, рак мол.жел., бесплодие (ЭКО) - индукция овуляции – по 150 мкг 3 р/д в 1-й день цикла

кисты яичников, диспепсия, неврозы, акне, нарушения функций печени, слуха, диабет.

беременность, лактация, возраст до 14 лет.

Конкурентные агонисты рецепторов аденогипофиза, вызывают кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. (и/н, п/к, в/м)

Даназол

синтетический препарат стероидной структуры, производное 17альфа-этинил тестостерона.

Эндометриоз, первичная меноррагия, гинекомастия, мастопатия.

Нарушение функции печени, нервозность, приливы, головокружение, головная боль.

Частичный агонист гестагеновых, а также андрогеновых и глюкокортикоидных рецепторов. Проникает через ГЭБ и стимулирует гестагеновые рецепторы гипоталамуса и гипофиза. Это приводит к подавлению секреции гонадотропного релизинг-гормона гипоталамусом, а также ФСГ и ЛГ гипофизом, что в свою очередь ведет к снижению секреции половых гормонов и снижению пролиферации гормон-зависимых тканей.

Кломифен

синтетическое антиэстрогенное средство.

Ановуляторное бесплодие, аменорея, олигоспермия, задержка полового развития у мужчин.

Тошнота, рвота, приливы, головные боли, головокружение, расстройства зрения, нарушения менструального цикла.

Кисты яичников, опухоль гипофиза, беременность, печеночная недостаточность, гиперечувствительность к препарату

Частичный агонист эстрогеновых рецепторов, в связи с чем препятствует их стимуляции естественными эстрогенами, как в гипоталамо-гипофизарной системе, так и в переферических тканях. В малых дозах стимулирует секрецию ГТГ, в высоких оказывает антиэстрогенное действие на яичники.