2. Характеристика препаратов

Тестенат обладает более длительным действием по сравнению с тестотерона пропионатом, вводят его 1 раз в 3-4 недели. Метилтестостерон менее активен, но может применяться перорально.

Под влиянием тестостерона развиваются половые органы и вторичные половые признаки у мужчин. Постоянная выработка тестостерона начинается в период полового созревания и продолжается до периода угасания половой функции. Помимо специфического андрогенного действия, тестостерон оказывает влияние и на другие функции и системы организма, действует на азотистый и фосфорный обмен. Он обладает анаболическим действием и может рассматриваться как эндогенный анаболический гормон. Недостаточное содержание тестостерона в организме (при половом недоразвитии, после кастрации) обычно сопровождается нарушением белкового анаболизма, атрофией скелетной мускулатуры и усилением отложения в подкожный клетчатке и внутренних органах жировой ткани. Анаболическое действие тестостерона проявляется также при различных каталитических состояниях, сопровождающихся усиленным распадом белка (хронические инфекционные заболевания, истощение, хирургические вмешательства, тяжелые травмы) и нарушением обмена кальция и фосфора (остеопороз).

Тестостерон и его аналоги применяют главным образом у мужчин при половом недоразвитии, функциональных нарушениях в половой системе, мужском климактерии и связанных с ним сосудистых и нервных расстройствах, а также при акромегалии и гипертрофии предстательной железы. Введение тестостерона женщинам вызывает торможение гонадотропной функции гипофиза, угнетение фолликулярного аппарата яичников, атрофию эндометрия, подавление функции молочных желез. В лечебных целях у женщин его применяют при климактерических, сосудистых и нервных расстройствах, когда противопоказаны эстрогенные препараты (при опухолях половых органов и молочных желез, маточных кровотечениях). Препарат применяют одновременно с лучевой терапией при раке молочной железы и яичников (у женщин старше 60 лет). Анаболический эффект тестостерона ограничивается его выраженными андрогенными эффектами.

Побочные реакции: задержка воды и солей в организме, явления маскулинизации у женщин (вирилизма): огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, атрофия молочных желез, повышение половой возбудимости; головокружение, тошнота, аменорея; возможно развитие желтухи.

3. Антагонисты андрогенных гормонов

Ципротеронацетат конкурирует за рецепторы, чувствительные к тестостерону, и подавляет сперматогенез; блокируя рецепторы в ЦНС, снижает половое влияние и вызывает импотенцию; при его применении происходит снижение продукции гонадотропных гормонов и, следовательно, снижение выработки андрогенов мужскими половыми железами. Применяется при гирсутизме у женщин и при акне у мужчин, при гиперплазии простаты и гиперсексуальности.

Финастерид является блокатором 5-альфа-редуктазы - фермента, способствующего переходу тестостерона в дигидротестостерон. Основное его применение - лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы. На половую потенцию и либидо не влияет.

Флутамид - см. раздел "Противоопухолевые препараты". Гонадорелин и леупрорелин применяются при гиперплазии простаты. Кетоконазол и его аналоги ингибируют цитохром-450 и тем самым подавляют биосинтез андрогенов.