3. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах

Нематодозы:

• филяриатоз - ивермектин, дитразин;

• трихинеллез - мебендазол.

Трематодозы:

• шистосомоз - празиквантель, антимонил-натрия тартрат;

• фасциолез - празиквантель, хлоксил;

• описторхоз - празиквантель, антимонил-натрия тартрат, хлоксил;

• клонорхоз - празиквантель, антимонил-натрия тартрат, хлоксил, альбендазол;

• парагонимоз - празиквантель, хлоксил, битиопол, эметина гидрохлорид.

Цестодозы:

• цистицеркоз - мебендазол, празиквантель, альбендазол;

• эхинококкоз - мебендазол, альбендазол.

Дитразина цитрат (локсуран) применяется при филяриатозе различной локализации, переносится хорошо. Ивермектин особенно эффективен при поражении глаз при онхоцеркозе. Антимонил-натрия тартрат - токсический препарат, отравление протекает с серьезными нарушениями со стороны многих органов и систем.

При трематодозах печени особенно эффективен хлоксил. Переносится хорошо. Эметина гидрохлорид наиболее эффективен при фасциолезе. Битиопол - препарат выбора при парагонимозе. При эхинококкозе применяют альбендазол и мебендазол.

Лекция 34. Противоопухолевые средства

Лекарственные средства занимают видное место в лечении злокачественных новообразований. Одним из лимитирующих факторов в лекарственной терапии новообразований является привыкание опухолевых клеток к химиопрепаратам. Другой существенный недостаток - малая избирательность действия в отношении опухолевых клеток. Противоопухолевые препараты обладают также цитотоксическими, иммунодепрессивными, мутагенными, тератогенными свойствами. Противопоказаниями к их применению являются острые инфекционные заболевания, угнетение кроветворения, выраженные нарушения функции печени и почек.

1. Вещества, обладающие противоопухолевой активностью

I. Цитотоксические средства:

• алкилирующие средства;

• антиметаболиты;

• цитотоксические антибиотики;

• вещества растительного происхождения;

• разные синтетические средства.

II. Гормоны и их антагонисты.

III. Ферменты.

IV. Цитокины.

V. Радиоактивные изотопы.

2. Алкилирующие средства

К алкилирующим средствам относятся:

• хлорэтиламины (допан, сарколизин, циклофосфан, хлорбутин);

• этиленамины - тиофосфамид (тиотен, ТиоТЭФ);

• производные нитрозомочевины (ломустин, кармустин, нитрозометилмочевина);

• производные метансульфоновой кислоты - миелосан (бусульфан, милеран).

Механизм действия алкилирующих соединений заключается в том, что в биологических жидкостях они отщепляют ионы хлора, образуя электрофильный карбониевый ион, который через промежуточную стадию взаимодействует с нуклеофильными структурами ДНК опухолевой клетки, в результате чего происходит поперечное связывание ДНК и нарушается ее стабильность.

Большая часть хлорэтиламинов применяется в основном при гемобластозах (лимфогранулематоз, лимфо- и ретикулосаркомы, хроническая лейкемия).

Циклофосфан - высокоэффективный препарат; из него образуются фосфамид и акролеин, которые и оказывают противоопухолевое действие. Кроме того, он показан при раке яичника, молочной железы и мелкоклеточном раке легких.

Из группы этиленаминов (тиофосфамид, дипин, бензотеф, имифос) наиболее часто используют тиофосфамид, который применяют при гемобластозах, раке яичника и молочной железы.

Производное нитрозомочевины - нитрозометилмочевина - применяется при лимфогранулематозе и мелкоклеточном раке легких.

Кармустин и ломустин применяют при опухолях мозга, толстого кишечника и болезни Ходжкина. Фотемустин назначают при меланомах и опухолях мозга.

Производное метансульфоновой кислоты – миелосан - применяется при хроническом миелолейкозе.

Применение противобластомных средств часто приводит к возникновению рвоты, что требует применения противорвотных средств - антагонистов серотониновых 5-НТ5-рецепторов (ондансетрон, трописетрон), блокаторов дофаминовых D2-рецепторов (метоклопрамид, этаперазин).