Лекция 43. Витаминные препараты (препараты водорастворимых витаминов)

Тиамин (витамин В1) содержится в отрубях хлебных злаков, рисе, просе, дрожжах и др. В кишечнике фосфорилируется и превращается в тиаминопирофосфат. В этой форме он является коферментом декарбоксилаз, участвующих в окислительном декарбоксилировании кетокислот (пировиноградной и альфа-кетоглютаровой), а также транскетолазы, участвующей в пентозофосфатном пути распада глюкозы. При его недостаточности нарушается углеводный обмен (в первую очередь), накапливается в организме пировиноградная и молочная кислоты.

Гиповитаминоз: полиневриты, мышечная слабость, нарушения чувствительности. Авитаминоз: болезнь бери-бери (парезы и параличи), нарушение функций сердечно-сосудистой системы (тахикардия, сердечная недостаточность, отеки).

Применяется при недостаточности витамина В1, невритах, невралгиях, парезах, радикулитах, кожных заболеваниях, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, язвенной болезни желудка, атонии кишечника.

Препараты: тиамина бромид, тиамина хлорид, кокарбоксилаза (тиаминопирофосфат, котиамин).

Побочные действия: аллергические реакции. Не рекомендуется одновременное введение витамина В1 с пиридоксином (витамин В6) и цианкобаламином (витамин В12). Цианкобаламин усиливает аллергизующие свойства тиамина, а пиридоксин затрудняет превращение тиамина в его биологически активную форму (фосфорилированную). Суточная потребность составляет 2-3 мл.

Рибофлавин (витамин В2) содержится в печени, почках, яйцах, молочных продуктах, дрожжах, злаках.

При поступлении в организм и при участии АТФ фосфорилируется и включается в коферментные системы (флавинмононуклеотид, флавиндинуклеотид), которые принимают участие в окислительно-восстановительных процессах в составе дегидрогеназ и оксидаз.

Гиповитаминоз: ангулярный стоматит (трещины в углах рта и на губах), глоссит, поражения кожи носа и ушных раковин, васкулярный кератит, светобоязнь, слезотечение, гемералопия, анемия.

Применяется при его недостаточности, конъюнктивитах, кератитах, отитах, язвах роговицы, катаракте, астении, лучевой болезни, длительно незаживающих язвах, спру, болезни Боткина, нарушении функции кишечника. Суточная потребность составляет 2-4 мл.

Препараты витамина В2: рибофлавин, рибофлавин-мононуклеотид, флавинат.

Кислота никотиновая и никотинамид (витамин РР). После попадания в организм никотиновая кислота превращается в амид никотиновой кислоты, который участвует в образовании коферментов: никотинамидадениндинуклеотид (НАД) и никотинамидаденилдинуклеотидфосфат (НАДФ), которые участвуют в окислительно-восстановительных процессах и являются акцепторами водорода и электронов.

Гиповитаминоз проявляется пеллагрой (диарея, дерматит, деменция).

Применяют при гиповитаминозах РР, для улучшения углеводного обмена; витамин РР положительно действует при легких формах сахарного диабета, заболеваниях сердца, печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколитах. Обладает сосудорасширяющими свойствами, антихолестериновой активностью, в больших дозах (3-4 г в день) снижает уровень триглицеридов и бета-липопротеидов в крови, уменьшает соотношения холестерин/фосфолипиды в липопротеидах низкой плотности).

Побочные свойства: покраснение лица, чувство прилива к голове, крапивная сыпь, головокружение, вызывает в больших дозах поражение печени (назначают метионин). Суточная доза составляет 15-20 мл. Содержится в молоке, рыбе, печени, дрожжах, овощах, фруктах, гречневой крупе.

Препараты витамина РР: никотиновая кислота, никотинамид; он также входит в состав комбинированных препаратов - нипексин, никоверин, никошпан, ксантинола никотинат.

Кислота пантотеновая (витамин В3). Имеет широкое распространение в природе. Наиболее богаты ею печень, почки, яичный желток, икра рыб, горох, дрожжи. Синтезируется микрофлорой кишечника. Физиологической активностью обладает правовращающий изомер пантотеновой кислоты, который участвует в образовании кофермента А. Кофермент А принимает участие в биосинтезе и окислении жирных кислот, окислительном декарбоксилировании кетокислот (пировиноградной, альфа-кетоглутаровой), синтезе лимонной кислоты, синтезе кортикостероидов и ацетилхолина.

Гиповитаминоз в естественных условиях не встречается. При экспериментальном гиповитаминозе наблюдались усталость, нарушения сна, парестезии, мышечные боли и др.

Применяется при полиневритах, невралгиях, парестезиях, экземе, дерматитах, трофических язвах, ожогах, бронхитах, бронхиальной астме, недостаточности кровообращения, атонии кишечника, устранении токсических эффектов стрептомицина и мышьяка. Суточная доза - 5-10 мг.

Препараты: кальция пантотенат, аэрозоль "Пантенол".

Витамин В6 объединяет три соединения: пиридоксин, пиридоксаль, пиридоксамин. Витамин В6 содержится в неочищенных зернах злаковых культур, овощах, мясе, рыбе, молоке, печени трески, печени крупного рогатого скота, яичном желтке, дрожжах, синтезируется частично микрофлорой кишечника.

Витамин В6 в организме превращается в кофермент пиридоксальфосфат. Пиридоксальфосфат участвует во многих процессах азотистого обмена: переаминировании, дезаминировании, декарбоксилировании аминокислот, метаболизме триптофана и др.

Гиповитаминоз бывает очень редко. Однако он может наблюдаться у пациентов, принимающих противотуберкулезные препараты из группы гидразидов изоникотиновой кислоты (изониадид), и проявляется в этих случаях периферическими невритами. Искусственно вызванный гиповитаминоз проявляется глосситом, себорейным дерматитом, стоматитом, судорогами.

Применение: В6-гиповитаминозы, токсикоз беременных, анемии, лейкопения, паркинсонизм, радикулит, невриты, невралгии, болезнь Меньера, инволюционная депрессия, острые и хронические гепатиты, дерматиты, опоясывающий лишай, нейродермит, псориаз, экссудативный диатез. Предупреждает токсические явления изониазида. Суточная доза составляет 2-3 мг.

Препараты: пиридоксина гидрохлорид, пиродоксальфосфат.

Кислота фолиевая. Содержится в свежих овощах (салаты, шпинат, помидоры, морковь), печени, почках, яйцах, сыре. Синтезируется микрофлорой кишечника.

Кислота фолиевая состоит из птеридинового производного, парааминобензойной кислоты, L1-глутаминовой кислоты. В печени превращается в 5,6,7,8-тетрагидрофолиевую кислоту, которая участвует в переносе и присоединении одноуглеродных групп (формильной, метильной, метиленовой, оксиметильной). Участвует в синтезе пуринов и пиримидинов, обмене гистидина, синтезе метионина.

Гиповитаминоз: макроцитарная анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, глоссит, стоматит, язвенный гастрит, энтерит.

Применяют при мегалобластной анемии, спру, других анемиях, хронических гастроэнтеритах, туберкулезе кишечника. Суточная доза составляет 0,2-9,3 мг.

Препарат: фолиевая кислота.

Цианокобаламин (витамин В12). Содержится в говяжьей печени, почках. Синтезируется микрофлорой кишечника, однако этой дозы не хватает, так как он всасывается в тонком кишечнике. Коферментные формы витамина В12 - кофермент В12 и метилкобаламин - участвуют в переносе подвижных метильных групп и водорода при синтезе метионина, ацетата, дезоксирибонуклеотидов, холина, креатина. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Цианокобаламин активирует свертывающую систему крови, благоприятно действует на функции печени и нервной системы, углеводный обмен.

Гиповитаминоз (который связан, как правило, с патологией желудка и кишечника) проявляется мегалобластной анемией (анемия Аддисона-Бирмера), атрофией слизистой желудка, ахилией, парестезиями, нарушениями походки.

Всасывается цианокобаламин (внешний фактор Касла) в тонком кишечнике, происходит это после взаимодействия с гликопротеином (внутренним фактором Касла).

Применение: лечение злокачественного малокровия, постгеморрагических и железодефицитных анемий, апластических и алиментарных анемий, других видов анемий. Используется также при лучевой болезни, дистрофии у недоношенных, спру, гепатитах, циррозах, полиневритах, радикулитах, невралгии тройничного нерва, каузальгии, мигрени, алкогольном делирии, болезни Дауна, детском церебральном параличе, псориазе, фотодерматите, нейродермите. Переносится хорошо.

Препараты: цианокобаламин, оксикобаламин, кобаламид, витогепам, сирепар. Суточная доза составляет 0,002-0,005 мг.

Кальция пангамат (витамин В15) - витаминоподобное вещество, широко представленное в природе.

Гиповитаминоза не наблюдается. Благоприятно влияет на липидный обмен, повышает содержание креатинфосфата в мышцах и гликогена в мышцах и печени, устраняет влияние гипоксии.

Применяется в комплексной терапии атеросклероза, при эмфиземе легких, пневмосклерозе, гепатитах, хронический алкогольный интоксикации, дерматозах.

Препарат: кальция пангамат. Суточная доза - 100-300 мг.

Холина хлорид - витаминоподобное вещество. Содержится в зародышах злаков, печени, яичном желтке, капусте, шпинате. Холин является веществом, из которого образуется нейтромедиатор ацетилхолин, входит в состав фосфолипида лецитина, являющегося составной частью клетки. Недостаток холина в организме животных приводит к жировой инфильтрации печени, инволюции зобной железы. Холин является донатором метильных групп и основным липотропным веществом.

Применение: заболевания печени (болезнь Боткина, гепатиты, цирроз), гипотиреоз, цистинурия, хронический алкоголизм, атеросклероз. Суточная доза - 0,5-1,5 г.

Препарат: холина хлорид.

Кислота аскорбиновая (витамин С). Содержится в овощах, фруктах, ягодах, хвое, шиповнике, листьях и ягодах черной смородины. В организме не синтезируется. Под влиянием высоких температур, кислорода, аскорбатоксидазы, тяжелых металлов (особенно меди) аскорбиновая кислота разрушается.

Для насыщения тканей организма необходимо превращение кислоты аскорбиновой в дегидроаскорбиновую, которая проникает через кишечные мембраны без энергетических затрат (транспортная форма аскорбиновой кислоты). В клетке дегидроаскорбиновая кислота быстро восстанавливается в аскорбиновую за счет окисления восстановленного НАДФ. Кислота аскорбиновая распределяется неравномерно, ее особенно много в тканях с интенсивным обменом веществ (надпочечники) и меньше в других органах. Витамин С в организме находится в трех состояниях: кислота аскорбиновая, кислота дегидроаскорбиновая и аскорбиген (связанная аскорбиновая кислота).

Кислота аскорбиновая участвует во многих окислительно-восстановительных процессах, создавая с дегидроаскорбиновой кислотой систему переноса атомов водорода. При этом активируется ряд ферментов, содержащих тиоловые и дисульфидные группы, меняется валентность металлов, в результате чего оказывается неспецифическое общестимулирующее действие на организм и активируется деятельность желез внутренней секреции, облегчается включение железа в ферритин, усиливается окисление глюкозы, увеличивается катаболизм холестерина, повышаются адаптационные способности организма и его сопротивляемость инфекциям. Витамин С способствует процессам регенерации и участвует в формировании коллагена путем гидроксилирования аминокислоты пролина.

Гиповитаминоз и авитаминоз (цинга, скорбут) проявляются утомляемостью, сухостью кожи, геморрагическими высыпаниями, гингивитом с кровотечениями из десен, расшатыванием и выпадением зубов, геморрагическим энтероколитом, плевритом, гипотонией, поражением зубов, сердца и печени, снижением иммунитета.

Применяется как вспомогательное средство при лечении инфекционных болезней, лучевой болезни, геморрагического диатеза, нефрита, капилляротоксикоза, заболеваний сердца, печени, легких, пищеварительного тракта, при отравлениях свинцом, ртутью, бензолом и при гиповитаминозе С. Побочные действия при применении в высоких дозах: поражение островкового аппарата поджелудочной железы, избыточное образование кортикостероидов.

Препараты: кислота аскорбиновая, галаскорбин, сироп из плодов шиповника, плоды шиповника. Суточная доза - 100-120 мг.

Витамин Р. К группе витамина Р относят ряд веществ (флавоноиды, катехины, халоны), обладающих способностью уменьшать проницаемость капилляров. Содержится в цитрусовых, плодах шиповника, ягодах черноплодной рябины, листьях зеленого чая. Является естественным защитником кислоты аскорбиновой в организме: в силу своих антиоксидантных свойств он предохраняет ее от избыточного окисления, сохраняя тем самым ее биологическую активность. В то же время витамин Р является и естественным синергистом аскорбиновой кислоты, оказывая капилляроукрепляющее действие. Он снижает активность гиалуронидазы и тем самым стабилизирует межклеточное вещество. В результате снижается проницаемость капиллярной стенки и уменьшается ее ломкость. Кроме того, витамин Р является синергистом аскорбиновой кислоты и в окислительно-восстановительных процессах. Применяется в сочетании с витамином С.

Недостаток витамина Р вызывает снижение резистентности капилляров. Побочных свойств нет.

Препараты: рутин, аскорутин, кварцетин. Суточная доза - 30-35 мг.

Витамин U - витаминоподобное вещество, представляющее собой метил-метионинсульфония хлорид. Содержится в спарже, капусте, сельдерее, томатах. Является донатором метильных групп. Обладает противоязвенными свойствами.

Применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритах, язвенных колитах.