- •Лекция 1. Фармакокинетика и фармакодинамика. Основные понятия
- •1. Основные положения фармакокинетики
- •2. Основные положения фармакодинамики
- •3. Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику лекарственных веществ
- •4. Побочное и токсическое действие лекарственных веществ
- •Лекция 2. Основные вопросы фармакокинетики
- •1. Пути введения лекарственных веществ
- •2. Всасывание
- •3. Распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депонирование
- •4. Химические превращения (биотрансформация и метаболизм) лекарственных веществ в организме
- •5. Пути выведения лекарственных веществ
- •6. Местное и резорбтивное действие лекарственных средств
- •Лекция 3. Основные вопросы фармакодинамики
- •1. Мишени лекарственных средств
- •2. Понятие о веществах-агонистах и антагонистах
- •Лекция 4. Зависимость фармакотерапевтического эффекта от свойств лекарственных средств и условий их применения
- •1. Химическое строение
- •2. Дозы и концентрации
- •3. Повторное применение лекарственных средств
- •Лекция 5. Взаимодействие лекарственных средств
- •1. Основные виды взаимодействия лекарственных препаратов
- •2. Фармакологическое взаимодействие
- •3. Фармацевтическое взаимодействие
- •4. Значение индивидуальных особенностей организма и его состояния для проявления действия лекарственных средств
- •5. Основные виды лекарственной терапии
- •6. Основное и побочное действие лекарственных веществ. Аллергические реакции, идиосинкразия и токсические эффекты
- •Лекция 6. Средства для наркоза (общие анестетики, ингаляционные анестетики)
- •1. Понятие об общих анестетиках
- •2. Ингаляционные анестетики
- •Лекция 7. Неингаляционные анестетики
- •1. Средства для неингаляционного наркоза:
- •2. Сравнительная характеристика средств для наркоза
- •Лекция 8. Спирт этиловый
- •1. Острое отравление этиловым спиртом
- •2. Хроническое отравление этиловым спиртом (алкоголизм)
- •Лекция 9. Снотворные средства
- •1. Основные понятия
- •2. Производные барбитуровой кислоты
- •3. Бензодиазепины
- •4. Снотворные средства других химических групп
- •Лекция 10. Противопаркинсонические средства
- •1. Механизм развития болезни Паркинсона
- •2. Дофаминомиметики
- •3. Холиноблокаторы
- •Лекция 11. Противосудорожные средства
- •1. Понятие об эпилепсии и ее формы
- •2. Механизм действия противоэпилептических препаратов
- •3. Классификация противосудорожных препаратов
- •4. Действие на организм противосудорожных средств
- •Лекция 12. Психотропные средства
- •1. Нейролептики: механизм действия и основные эффекты
- •2. Краткая характеристика препаратов
- •Лекция 13. Транквилизаторы и седативные средства
- •1. Анксиолитики
- •2. Седативные средства
- •Лекция 14. Классификация и механизм действия транквилизаторов и седативных средств
- •1. Классификация
- •2. Механизмы действия транквилизаторов
- •Лекция 15. Антидепрессанты
- •1. Классификация
- •2. Механизм действия и основные эффекты антидепрессантов
- •Лекция 16. Ноотропные препараты и препараты лития
- •1. Ноотропы
- •2. Нормотимические препараты (препараты лития)
- •Лекция 17. Психостимуляторы и средства, тонизирующие нервную систему
- •1. Психостимуляторы
- •2. Аналептики
- •3. Препараты, тонизирующие нервную систему
- •Лекция 18. Анальгетики
- •1. Определение
- •2. Наркотические анальгетики
- •3. Классификация наркотических анальгетиков
- •4. Эффекты наркотических анальгетиков
- •5. Противопоказания для назначения наркотических анальгетиков
- •6. Ненаркотические анальгетики
- •6. Классификация ненаркотических анальгетиков
- •Лекция 19. Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию
- •1. Анестетики
- •2. Вяжущие и обволакивающие средства
- •3. Препараты, оказывающие возбуждающее действие на окончания чувствительных нервов
- •Лекция 20. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Холинотропные средства
- •1. Холинопозитивные средства
- •2. Холинонегативные средства (холинолитики, холиноблокаторы)
- •3. Блокаторы м-холинорецепторов
- •4. Блокаторы н-холинорецепторов
- •Лекция 21. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Адренотропные средства (адренергические)
- •1. Классификация адренотропных средств
- •2. Особенности действия адренотропных средств
- •Лекция 22. Средства, влияющие на функции органов дыхания
- •1. Стимуляторы дыхания
- •2. Противокашлевые средства
- •3. Отхаркивающие средства
- •4. Средства, применяемые при бронхиальной астме, бронхоспастических состояниях, синдроме бронхиальной обструкции (сбо)
- •5. Противоаллергические средства
- •6. Лекарственные препараты, применяемые при отеке легких
- •Лекция 23. Средства, влияющие на функцию органов пищеварения
- •1. Средства, влияющие на аппетит
- •2. Средства, применяемые при нарушении функции желез желудка
- •3. Гастропротекторы
- •4. Антацидные и желчегонные средства
- •5. Гепатотропные средства и средства, применяемые при нарушении экскреторной функции поджелудочной железы
- •6. Средства, влияющие на моторику кишечника
- •Лекция 36. Лекарственные средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов, свертывание крови и фибринолиз
- •2. Вещества, влияющие на вибринолистическую систему
- •3. Вещества, влияющие на агрегацию тромбов
- •Лекция 24. Антигипертензивные средства (агс)
- •1. Классификация антигипертензивных средств по механизму действия
- •2. Антигипертензивные средства миотропного действия
- •3. Антигипертензивные средства, влияющие на водно-солевой обмен
- •4. Антигипертензивные средства нейротропного действия
- •5. Антигипертензивные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему
- •1. Лечение ишемической болезни сердца
- •2. Классификация лекарственных средств по характеру влияния на обеспечение миокарда кислородом
- •3. Особенности действия препаратов различных групп
- •4. Препараты других групп для лечения стенокардии
- •5. Средства, применяемые для лечения инфаркта миокарда
- •6. Средства, применяемые при недостаточности мозгового кровообращения
- •Лекция 26. Кардиотонические средства
- •1. Негликозидные кардиотоники
- •2. Сердечные гликозиды
- •3. Показания к назначению и признаки токсического действия сердечных гликозидов
- •4. Признаки токсического действия сердечных гликозидов
- •Лекция 27. Противоаритмические средства
- •1. Классификация антиаритмических средств
- •2. Особенности действия различных антиаритмических средств
- •Лекция 28. Мочегонные средства (диуретики)
- •1. Механизм действия диуретиков
- •2. Классификация диуретиков
- •Лекция 29. Антиатеросклеротические средства
- •1. Классификация препаратов
- •2. Особенности лечения атеросклероза в зависимости от типа липопротеинемии
- •3. Характеристика препаратов
- •Лекция 30. Противоподагрические и противогистаминные средства
- •1. Противоподагрические препараты
- •2. Противогистаминные средства (блокаторы гистаминовых н1-рецепторов)
- •Лекция 31. Противомалярийные средства
- •1. Механизм развития малярии
- •2. Классификация противомалярийных средств
- •3. Гематошизотропные средства
- •4. Гистошизотропные и гамонтотропные средства
- •Лекция 32. Лекарственные средства, применяемые для лечения протозойных инфекций
- •1. Средства, применяемые в лечении амебиаза
- •2. Средства, применяемые в лечении лямблиоза
- •3. Средства, применяемые в лечении трихомоноза
- •4. Средства, применяемые в лечении токсоплазмоза и балантидиаза
- •5. Средства, применяемые в лечении лейшманиозов
- •6. Средства, применяемые в лечении трипаносомозов
- •Лекция 33. Противоглистные средства
- •1. Классификация противоглистных средств по механизму действия
- •2. Средства, применяемые при лечении кишечных гельминтозов
- •3. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах
- •Лекция 34. Противоопухолевые средства
- •1. Вещества, обладающие противоопухолевой активностью
- •2. Алкилирующие средства
- •3. Антиметаболиты
- •4. Антибиотики с противоопухолевой активностью
- •5. Гормональные препараты и антагонисты гормонов, применяемые при опухолевых заболеваниях
- •6. Ферменты, цитокины и радиоактивные изотопы, применяемые при лечении опухолевых заболеваний
- •Лекция 35. Рвотные и противорвотные средства
- •1. Механизм рвотного рефлекса
- •2. Противорвотные и рвотные препараты
- •Лекция 53. Гормоны поджелудочной железы и синтетические сахароснижающие препараты
- •1. Инсулин и инсулинотерапия
- •2. Классификация препаратов инсулина
- •3. Пероральные противодиабетические препараты
- •4. Дополнительные антидиабетические средства
- •Лекция 37. Гормональные и антигормональные препараты
- •1. Определение
- •2. Классификация гормональных средств
- •3. Минералокортикоиды
- •Лекция 38. Глюкокортикоиды
- •1. Аналоги природных глюкокортикоидов
- •2. Препараты синтетических глюкокортикоидов
- •3. Применение препаратов глюкокортикоидов
- •Лекция 39. Препараты гормонов женских половых желез
- •1. Продукция эстрогенов и гестагенов
- •2. Классификация препаратов
- •3. Антиэстрогенные препараты
- •4. Гестагенные и антигестагенные препараты, их классификация
- •Лекция 40. Контрацептивные средства
- •1. Классификация контрацептивных средств
- •2. Характеристика препаратов
- •Лекция 41. Препараты гормонов мужских половых желез (андрогены) и антиандрогенные средства
- •1. Классификация препаратов
- •2. Характеристика препаратов
- •3. Антагонисты андрогенных гормонов
- •4. Анаболические стероиды
- •Лекция 42. Витаминные препараты
- •1. Понятие о витаминах
- •2. Препараты, применяемые при лечении остеопороза
- •3. Бисфосфонаты
- •Лекция 43. Витаминные препараты (препараты водорастворимых витаминов)
- •Лекция 44. Витаминные препараты (препараты жирорастворимых витаминов)
- •Лекция 45. Препараты, корректирующие иммунную систему (иммунокорректоры, иммуномодуляторы)
- •1. Иммуностимуляторы
- •2. Иммуносупрессоры
- •Лекция 68. Гормоны гипофиза
- •1. Классификация гормонов гипофиза
- •2. Применение гормонов и их аналогов
- •Лекция 46. Препараты гормонов щитовидной железы и паращитовидных желез
- •1. Продукция гормонов щитовидной железы
- •2. Препараты гормонов щитовидной железы
- •3. Кальцитонин (тирокальцитонин)
- •4. Препараты гормонов паращитовидных желез
- •Лекция 47. Маточные средства
- •1. Патология матки в родах и во время беременности
- •2. Классификация основных маточных средств
- •Лекция 48. Антисептические и дезинфицирующие средства
- •1. Определение
- •2. Классификация и основные представители
- •Лекция 49. Химиотерапевтические средства
- •1. Основные принципы химиотерапии
- •2. Сульфаниламидные препараты
- •3. Классификация сульфаниламидов
- •4. Производные 8-оксихинолона
- •5. Производные нафтиридина, хинолоны, фторхинолоны
- •6. Производные хиноксалина и нитрофурана
- •Лекция 50. Антибиотики
- •1. Пенициллины
- •2. Классификация пенициллинов
- •3. Антибиотики группы цефалоспоринов
- •4. Классификация цефалоспоринов
- •5. Бета-лактамные антибиотики
- •6. Тетрациклины
- •7. Аминогликозиды
- •8. Антибиотики-макролиды и азалиды
- •9. Линкосамиды (группа линкомицина)
- •10. Группа левомицетина
- •11. Полимиксины
- •12. Гликопептиды
- •13. Антибиотики других групп
- •14. Противогрибковые антибиотики
- •Лекция 51. Противосифилитические средства
- •1. Антибиотики
- •2. Другие лекарственные препараты
- •Лекция 52. Противотуберкулезные средства
- •1. Основные принципы противотуберкулезной химиотерапии и классификация противотуберкулезных препаратов
- •2. Характеристика противотуберкулезных препаратов
- •Лекция 53. Противовирусные средства
- •1. Общее понятие о противовирусных средствах
- •2. Классификация противовирусных препаратов
- •3. Производные пуриновых и пиримидиновых нуклеозидов
- •4. Противогерпетические средства
- •5. Противогриппозные средства
- •Лекция 54. Противогрибковые средства
- •1. Классификация противогрибковых средств
- •2. Характеристика препаратов
4. Побочное и токсическое действие лекарственных веществ
I. Побочные эффекты аллергической и неаллергической природы.
II. Органотоксичность лекарственных веществ.
III. Понятие о тератогенности лекарственных воздействий и эмбриотоксичности.
IV. Значение генетических факторов в развитии нежелательных эффектов лекарственной терапии, понятие об идиосинкразии.
Лекция 2. Основные вопросы фармакокинетики
Фармакокинетика - это раздел фармакологии, изучающий процессы всасывания, распределения, депонирования, метаболизма и выведения лекарственных веществ.
1. Пути введения лекарственных веществ
Существующие пути введения подразделяют на энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт). К энтеральным путям относится введение в рот, под язык, трансбуккально, через двенадцатиперстную и прямую кишку.
Всасывание подавляющего количества веществ происходит в тонком кишечнике, чему благоприятствуют большая площадь всасывающей поверхности кишечника и его интенсивное кровоснабжение.
2. Всасывание
Механизмы всасывания.
1. Пассивная диффузия через мембрану клеток, определяющаяся градиентом концентрации. Чем выше липофильность веществ, тем легче они проникают через клеточную мембрану.
2. Фильтрация через поры мембран. Таким образом всасываются вода, некоторые ионы, мелкие гидрофильные молекулы (мочевина).
3. Активный транспорт с участием транспортных систем клеточных мембран характеризуется избирательностью к определенным соединениям, возможностью конкуренции двух веществ за один транспортный механизм, насыщаемостью (при высоких концентрациях вещества), возможностью транспорта против градиента, концентрации и затратой энергии. Таким образом происходит всасывание гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, аминокислот, пиримидинов.
4. Пиноцитоз осуществляется путем инвагинации клеточной мембраны с последующим образованием вакуоли, в которой находится жидкость с захваченными крупными молекулами вещества (так всасывается витамин В12 с внутренним фактором Касла).
В тонком кишечнике лекарственные вещества всасываются в основном путем пассивной диффузии. Всасывание происходит довольно медленно и зависит от функционального состояния слизистой кишечника, его моторики, рН среды, количественной и качественной характеристик содержимого кишечника.
Если препарат разрушается желудочным соком или оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка, то его назначают в специальных лекарственных формах (капсулах, драже), которые растворяются только в кишечнике.
Важно иметь в виду, что из тонкой кишки вещества попадают в печень, где часть их инактивируется или экскретируется с желчью, а лишь затем поступает в общий кровоток. В связи с тем что системное действие вещества развивается только после попадания его в кровоток, откуда оно проникает в ткани, предложен термин "биодоступность". Он отражает количество неизмененного вещества, которое достигло плазмы крови, относительно исходной дозы препарата. При энтеральном введении биодоступность определяется потерями вещества при его всасывании из пищеварительного тракта и при первом прохождении через печеночный барьер.
При введении вещества под язык (сублингвально) - в таблетках, гранулах, каплях - всасывание начинается довольно быстро. В этом случае препараты оказывают общее действие, минуя при первом пассаже печеночный барьер и не контактируя с ферментами и средой желудочно-кишечного тракта. Сублингвально назначают некоторые вещества с высокой активностью, доза которых невелика (нитроглицерин, гормоны).
Иногда препараты вводят через зонд в двенадцатиперстную кишку (например, магния сульфат как желчегонный препарат), что дает возможность быстро создать в кишечнике высокую концентрацию соединения.
При введении в прямую кишку (per rectum) значительная часть вещества (приблизительно 50 %) поступает в кровоток минуя печень. Вещество не подвергается воздействию ферментов ЖКТ.
Всасывание из прямой кишки происходит путем простой диффузии. Ректально лекарственные вещества назначают в суппозиториях или лекарственных клизмах.
К парентеральным путям введения относят подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутриартериальный, интрастернальный, внутрибрюшинный, ингаляционный, субарахноидальный, субокципитальный и др.
Наиболее распространенные парентеральные пути введения - под кожу, в мышцу и в вену. Особенно быстро наступает эффект при внутривенном введении, несколько медленнее - при внутримышечном и подкожном введении. Для пролонгирования фармакотерапевтического эффекта лекарственные вещества вводят в мышцу в малорастворимом виде (взвесь), в масле или других основах, задерживающих всасывание вещества из места введения.
При внутримышечном или подкожном введении веществ, обладающих выраженным раздражающим действием, возникают воспалительные реакции, инфильтраты, даже некрозы.
Внутривенно лекарство вводят обычно медленно. Возможно однократное, дробное или капельное введение. Внутривенно нельзя вводить нерастворимые масляные соединения (возможность эмболии), средства с выраженным раздражающим действием (приводят к развитию тромбоза, тромбофлебита), препараты, вызывающие свертывание крови или гемолиз.
Внутриартериальное введение позволяет создать в области, кровоснабжаемой данной артерией, высокие концентрации вещества. Таким образом вводят противоопухолевые вещества и рентгеноконтрастные препараты.
Интрастернальный путь введения (в грудину) используют при технической невозможности внутривенного введения (у детей, стариков). Внутрибрюшинно препараты вводят редко (например, антибиотики во время полостных операций). Ингаляционным путем в организм вводят газообразные летучие соединения и аэрозоли.
Лекарственные вещества, плохо проникающие через гематоэнцефалический барьер, могут быть введены под оболочки мозга (субарахноидально, субдурально, субокципитально).
Некоторые препараты (высоколипофильные) всасываются и оказывают резорбтивное действие при нанесении их на кожу (например, нитроглицерин).