Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
lekcii_po_farmakologii.doc
Скачиваний:
130
Добавлен:
29.10.2018
Размер:
1.43 Mб
Скачать

2. Классификация препаратов

I. Естественные гормоны и их производные (стероиды): эстрон (фолликулин), эстрадиола бензоат, эстрадиола дипропионат, эстрадиола валериат, этинилэстрадиол (микрофолин).

II. Синтетические средства нестероидной структуры, обладающие эстрогенной активностью: синестрол, диэтилстильбестрол (редко применяется), диместрол, октестрол, сигетин.

III. Антагонисты половых гормонов: кломифенцитрат, томаксифена цитрат.

Эстрон получают из мочи беременных женщин. Эстрадиола дипропионат оказывает более длительное и сильное действие, чем эстрон. Эстрон и эстрадиол вводят внутримышечно в виде масляных растворов.

Этинилэстрадиол более активен, чем другие эстрогены, и эффективен при приеме внутрь.

Местранол - полусинтетический эстроген, который превращается в организме в этинилэстрадиол.

Синестрол (гексэстрон) - синтетический препарат, по активности равный эстрону. Назначают его внутрь и внутримышечно. Сигетин не оказывает эстрогенного действия и применяется при профилактике внутриутробной асфиксии.

Эстрогены применяют при болезненных состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников, первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности, гипоплазии полового аппарата и вторичных половых признаков, климактерических или послеоперационных расстройствах, бесплодии, слабости родовой деятельности, переношенной беременности, лечении артериальной гипертензии в климактерическом периоде; они оказывают также гипохолестеринемический эффект, уменьшают коэффициент холестерин/фосфолипиды, применяются в комплексной терапии больных раком предстательной и молочной железы (у женщин старше 60 лет), входят в состав комбинированных оральных контрацептивов.

При длительном применении у женщин наступают пролиферативные изменения в эндометрии и маточные кровотечения, у мужчин - явления феминизации, снижение либидо и потенции.

Применяют эстрогены и для заместительной терапии при климактерических расстройствах в сочетании с гестагенами или антиандрогенами.

Препараты: прогинова-21, климара, цикло-прогинова, климен, гиподиан-депо, дивина, дивитрен, дивигель.

3. Антиэстрогенные препараты

Это синтетические препараты нестероидной структуры. Их принцип действия заключается в связывании со специфическими рецепторами и, как следствие, подавлении функций эстрогенов. При их воздействии изменяются регулирующие функции гипоталамуса (высвобождение рилизинг-факторов лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов) и гипофиза (высвобождение гонадотропных гормонов), при этом нарушается обратная отрицательная связь, происходит увеличение выделения гонадотропных гормонов и, как следствие, увеличение размеров яичников и интенсификация их функции.

Кломифенцитрат (клостильбегит) применяют для лечения бесплодия у женщин, томаксифен и торемифен - для лечения рака грудной железы.

4. Гестагенные и антигестагенные препараты, их классификация

Гестагены являются стероидами.

I. Препараты половых гормонов и их аналоги: прогестерон и синтетические производные прогесторона - оксипрогестерона капронат, медроксипрогестерона ацетат, прегнин, аллилэстрон; синтетические производные тестостерона, обладающие гестагенной активностью, - норгестрел, норэтиндрон, норэтинстерон, диметистерон.

II. Антагонисты половых гормонов: мефипрестон (RU 486).

Прогестерон и его аналоги вызывают переход эндометрия из фазы пролиферации в секреторную фазу, уменьшают возбудимость и сократимость матки и труб, стимулирует развитие концевых элементов молочных желез. Их применяют при аменорее, ановуляторных маточных кровотечениях, бесплодии, невынашивании беременности, альгоменорее на почве гипогонадизма. Вводят их внутримышечно.

Оксипрогестерона капронат (гидроксипрогестерона капронат, гормофорт) действует до 7-14 дней; медроксипрогестерона ацетат также действует 14 дней, вводят эти препараты внутримышечно в виде масляных растворов. Прегнин уступает по активности прогестерону и применяется сублингвально.

Синтетические препараты с гестагенной активностью, являющиеся производными тестостерона, - норэтистерон (нoрколут) - применяются при дисфункциональных маточных кровотечениях, предменструальном синдроме, нарушениях менструального цикла, эндометриозе, кистозной гиперплазии эндометрия, климактерическом синдроме.

Антагонист гормонов (антигестагенное средство) мефипрестон (RU 486) связывается с гестагеновыми рецепторами и препятствует действию гестагенов. Применяется для вызывания аборта. Для прерывания беременности его используют часто в сочетании с простагландинами (чувствительность миометрия к простагландинам повышается на фоне мифепристона). Его можно использовать и для регуляции менструального цикла.

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]