- •Лекция 1. Фармакокинетика и фармакодинамика. Основные понятия
- •1. Основные положения фармакокинетики
- •2. Основные положения фармакодинамики
- •3. Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику лекарственных веществ
- •4. Побочное и токсическое действие лекарственных веществ
- •Лекция 2. Основные вопросы фармакокинетики
- •1. Пути введения лекарственных веществ
- •2. Всасывание
- •3. Распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депонирование
- •4. Химические превращения (биотрансформация и метаболизм) лекарственных веществ в организме
- •5. Пути выведения лекарственных веществ
- •6. Местное и резорбтивное действие лекарственных средств
- •Лекция 3. Основные вопросы фармакодинамики
- •1. Мишени лекарственных средств
- •2. Понятие о веществах-агонистах и антагонистах
- •Лекция 4. Зависимость фармакотерапевтического эффекта от свойств лекарственных средств и условий их применения
- •1. Химическое строение
- •2. Дозы и концентрации
- •3. Повторное применение лекарственных средств
- •Лекция 5. Взаимодействие лекарственных средств
- •1. Основные виды взаимодействия лекарственных препаратов
- •2. Фармакологическое взаимодействие
- •3. Фармацевтическое взаимодействие
- •4. Значение индивидуальных особенностей организма и его состояния для проявления действия лекарственных средств
- •5. Основные виды лекарственной терапии
- •6. Основное и побочное действие лекарственных веществ. Аллергические реакции, идиосинкразия и токсические эффекты
- •Лекция 6. Средства для наркоза (общие анестетики, ингаляционные анестетики)
- •1. Понятие об общих анестетиках
- •2. Ингаляционные анестетики
- •Лекция 7. Неингаляционные анестетики
- •1. Средства для неингаляционного наркоза:
- •2. Сравнительная характеристика средств для наркоза
- •Лекция 8. Спирт этиловый
- •1. Острое отравление этиловым спиртом
- •2. Хроническое отравление этиловым спиртом (алкоголизм)
- •Лекция 9. Снотворные средства
- •1. Основные понятия
- •2. Производные барбитуровой кислоты
- •3. Бензодиазепины
- •4. Снотворные средства других химических групп
- •Лекция 10. Противопаркинсонические средства
- •1. Механизм развития болезни Паркинсона
- •2. Дофаминомиметики
- •3. Холиноблокаторы
- •Лекция 11. Противосудорожные средства
- •1. Понятие об эпилепсии и ее формы
- •2. Механизм действия противоэпилептических препаратов
- •3. Классификация противосудорожных препаратов
- •4. Действие на организм противосудорожных средств
- •Лекция 12. Психотропные средства
- •1. Нейролептики: механизм действия и основные эффекты
- •2. Краткая характеристика препаратов
- •Лекция 13. Транквилизаторы и седативные средства
- •1. Анксиолитики
- •2. Седативные средства
- •Лекция 14. Классификация и механизм действия транквилизаторов и седативных средств
- •1. Классификация
- •2. Механизмы действия транквилизаторов
- •Лекция 15. Антидепрессанты
- •1. Классификация
- •2. Механизм действия и основные эффекты антидепрессантов
- •Лекция 16. Ноотропные препараты и препараты лития
- •1. Ноотропы
- •2. Нормотимические препараты (препараты лития)
- •Лекция 17. Психостимуляторы и средства, тонизирующие нервную систему
- •1. Психостимуляторы
- •2. Аналептики
- •3. Препараты, тонизирующие нервную систему
- •Лекция 18. Анальгетики
- •1. Определение
- •2. Наркотические анальгетики
- •3. Классификация наркотических анальгетиков
- •4. Эффекты наркотических анальгетиков
- •5. Противопоказания для назначения наркотических анальгетиков
- •6. Ненаркотические анальгетики
- •6. Классификация ненаркотических анальгетиков
- •Лекция 19. Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию
- •1. Анестетики
- •2. Вяжущие и обволакивающие средства
- •3. Препараты, оказывающие возбуждающее действие на окончания чувствительных нервов
- •Лекция 20. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Холинотропные средства
- •1. Холинопозитивные средства
- •2. Холинонегативные средства (холинолитики, холиноблокаторы)
- •3. Блокаторы м-холинорецепторов
- •4. Блокаторы н-холинорецепторов
- •Лекция 21. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Адренотропные средства (адренергические)
- •1. Классификация адренотропных средств
- •2. Особенности действия адренотропных средств
- •Лекция 22. Средства, влияющие на функции органов дыхания
- •1. Стимуляторы дыхания
- •2. Противокашлевые средства
- •3. Отхаркивающие средства
- •4. Средства, применяемые при бронхиальной астме, бронхоспастических состояниях, синдроме бронхиальной обструкции (сбо)
- •5. Противоаллергические средства
- •6. Лекарственные препараты, применяемые при отеке легких
- •Лекция 23. Средства, влияющие на функцию органов пищеварения
- •1. Средства, влияющие на аппетит
- •2. Средства, применяемые при нарушении функции желез желудка
- •3. Гастропротекторы
- •4. Антацидные и желчегонные средства
- •5. Гепатотропные средства и средства, применяемые при нарушении экскреторной функции поджелудочной железы
- •6. Средства, влияющие на моторику кишечника
- •Лекция 36. Лекарственные средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов, свертывание крови и фибринолиз
- •2. Вещества, влияющие на вибринолистическую систему
- •3. Вещества, влияющие на агрегацию тромбов
- •Лекция 24. Антигипертензивные средства (агс)
- •1. Классификация антигипертензивных средств по механизму действия
- •2. Антигипертензивные средства миотропного действия
- •3. Антигипертензивные средства, влияющие на водно-солевой обмен
- •4. Антигипертензивные средства нейротропного действия
- •5. Антигипертензивные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему
- •1. Лечение ишемической болезни сердца
- •2. Классификация лекарственных средств по характеру влияния на обеспечение миокарда кислородом
- •3. Особенности действия препаратов различных групп
- •4. Препараты других групп для лечения стенокардии
- •5. Средства, применяемые для лечения инфаркта миокарда
- •6. Средства, применяемые при недостаточности мозгового кровообращения
- •Лекция 26. Кардиотонические средства
- •1. Негликозидные кардиотоники
- •2. Сердечные гликозиды
- •3. Показания к назначению и признаки токсического действия сердечных гликозидов
- •4. Признаки токсического действия сердечных гликозидов
- •Лекция 27. Противоаритмические средства
- •1. Классификация антиаритмических средств
- •2. Особенности действия различных антиаритмических средств
- •Лекция 28. Мочегонные средства (диуретики)
- •1. Механизм действия диуретиков
- •2. Классификация диуретиков
- •Лекция 29. Антиатеросклеротические средства
- •1. Классификация препаратов
- •2. Особенности лечения атеросклероза в зависимости от типа липопротеинемии
- •3. Характеристика препаратов
- •Лекция 30. Противоподагрические и противогистаминные средства
- •1. Противоподагрические препараты
- •2. Противогистаминные средства (блокаторы гистаминовых н1-рецепторов)
- •Лекция 31. Противомалярийные средства
- •1. Механизм развития малярии
- •2. Классификация противомалярийных средств
- •3. Гематошизотропные средства
- •4. Гистошизотропные и гамонтотропные средства
- •Лекция 32. Лекарственные средства, применяемые для лечения протозойных инфекций
- •1. Средства, применяемые в лечении амебиаза
- •2. Средства, применяемые в лечении лямблиоза
- •3. Средства, применяемые в лечении трихомоноза
- •4. Средства, применяемые в лечении токсоплазмоза и балантидиаза
- •5. Средства, применяемые в лечении лейшманиозов
- •6. Средства, применяемые в лечении трипаносомозов
- •Лекция 33. Противоглистные средства
- •1. Классификация противоглистных средств по механизму действия
- •2. Средства, применяемые при лечении кишечных гельминтозов
- •3. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах
- •Лекция 34. Противоопухолевые средства
- •1. Вещества, обладающие противоопухолевой активностью
- •2. Алкилирующие средства
- •3. Антиметаболиты
- •4. Антибиотики с противоопухолевой активностью
- •5. Гормональные препараты и антагонисты гормонов, применяемые при опухолевых заболеваниях
- •6. Ферменты, цитокины и радиоактивные изотопы, применяемые при лечении опухолевых заболеваний
- •Лекция 35. Рвотные и противорвотные средства
- •1. Механизм рвотного рефлекса
- •2. Противорвотные и рвотные препараты
- •Лекция 53. Гормоны поджелудочной железы и синтетические сахароснижающие препараты
- •1. Инсулин и инсулинотерапия
- •2. Классификация препаратов инсулина
- •3. Пероральные противодиабетические препараты
- •4. Дополнительные антидиабетические средства
- •Лекция 37. Гормональные и антигормональные препараты
- •1. Определение
- •2. Классификация гормональных средств
- •3. Минералокортикоиды
- •Лекция 38. Глюкокортикоиды
- •1. Аналоги природных глюкокортикоидов
- •2. Препараты синтетических глюкокортикоидов
- •3. Применение препаратов глюкокортикоидов
- •Лекция 39. Препараты гормонов женских половых желез
- •1. Продукция эстрогенов и гестагенов
- •2. Классификация препаратов
- •3. Антиэстрогенные препараты
- •4. Гестагенные и антигестагенные препараты, их классификация
- •Лекция 40. Контрацептивные средства
- •1. Классификация контрацептивных средств
- •2. Характеристика препаратов
- •Лекция 41. Препараты гормонов мужских половых желез (андрогены) и антиандрогенные средства
- •1. Классификация препаратов
- •2. Характеристика препаратов
- •3. Антагонисты андрогенных гормонов
- •4. Анаболические стероиды
- •Лекция 42. Витаминные препараты
- •1. Понятие о витаминах
- •2. Препараты, применяемые при лечении остеопороза
- •3. Бисфосфонаты
- •Лекция 43. Витаминные препараты (препараты водорастворимых витаминов)
- •Лекция 44. Витаминные препараты (препараты жирорастворимых витаминов)
- •Лекция 45. Препараты, корректирующие иммунную систему (иммунокорректоры, иммуномодуляторы)
- •1. Иммуностимуляторы
- •2. Иммуносупрессоры
- •Лекция 68. Гормоны гипофиза
- •1. Классификация гормонов гипофиза
- •2. Применение гормонов и их аналогов
- •Лекция 46. Препараты гормонов щитовидной железы и паращитовидных желез
- •1. Продукция гормонов щитовидной железы
- •2. Препараты гормонов щитовидной железы
- •3. Кальцитонин (тирокальцитонин)
- •4. Препараты гормонов паращитовидных желез
- •Лекция 47. Маточные средства
- •1. Патология матки в родах и во время беременности
- •2. Классификация основных маточных средств
- •Лекция 48. Антисептические и дезинфицирующие средства
- •1. Определение
- •2. Классификация и основные представители
- •Лекция 49. Химиотерапевтические средства
- •1. Основные принципы химиотерапии
- •2. Сульфаниламидные препараты
- •3. Классификация сульфаниламидов
- •4. Производные 8-оксихинолона
- •5. Производные нафтиридина, хинолоны, фторхинолоны
- •6. Производные хиноксалина и нитрофурана
- •Лекция 50. Антибиотики
- •1. Пенициллины
- •2. Классификация пенициллинов
- •3. Антибиотики группы цефалоспоринов
- •4. Классификация цефалоспоринов
- •5. Бета-лактамные антибиотики
- •6. Тетрациклины
- •7. Аминогликозиды
- •8. Антибиотики-макролиды и азалиды
- •9. Линкосамиды (группа линкомицина)
- •10. Группа левомицетина
- •11. Полимиксины
- •12. Гликопептиды
- •13. Антибиотики других групп
- •14. Противогрибковые антибиотики
- •Лекция 51. Противосифилитические средства
- •1. Антибиотики
- •2. Другие лекарственные препараты
- •Лекция 52. Противотуберкулезные средства
- •1. Основные принципы противотуберкулезной химиотерапии и классификация противотуберкулезных препаратов
- •2. Характеристика противотуберкулезных препаратов
- •Лекция 53. Противовирусные средства
- •1. Общее понятие о противовирусных средствах
- •2. Классификация противовирусных препаратов
- •3. Производные пуриновых и пиримидиновых нуклеозидов
- •4. Противогерпетические средства
- •5. Противогриппозные средства
- •Лекция 54. Противогрибковые средства
- •1. Классификация противогрибковых средств
- •2. Характеристика препаратов
2. Механизм действия противоэпилептических препаратов
Механизм действия противоэпилептических препаратов изучен недостаточно. Отмечают возможность снижения под влиянием этих препаратов возбудимости нейронов эпилептического очага. В последнее время много внимания уделяется изучению роли нейромедиаторов в патогенезе эпилепсии. Считают, что сверхчувствительность нейронов и нестабильность мембранных потенциалов, приводящие к спонтанным разрядам, могут быть обусловлены повышением концентрации центральных стимулирующих нейромедиаторов или снижение тормозящих нейромедиаторов. В связи с этим изучается вопрос о роли этих медиаторов в механизме действия противоэпилептических средств.
Специальное внимание уделяется при этом гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), являющейся главным тормозным медиатором в центральной нервной системе.
Основным современным противоэпилептическим препаратом, действие которого в значительной мере связано с повышением концентрации ГАМК, является вальпроевая кислота (см. Ацедипрол).
Изучается роль другого тормозного аминокислотного медиатора - глицина (см. Фелбамат).
С другой стороны, в последнее время стали появляться высокоэффективные противосудорожные препараты, действие которых связано с уменьшением активности центральных стимулирующих нейромедиаторов-аминокислот, главным образом глутамата (см. Ламопериджин).
Большое значение в механизме действия ряда противосудорожных средств (дифенин, карбамазепин) стали придавать их влиянию на мембранные нейрональные Na+-каналы.
Особым механизмом действия обладает диуретическое средство диакарб, который является ингибитором фермента карбоангидразы. Его применяют преимущественно при малых формах эпилепсии. Имеются указания на противосудорожное действие аллопуринола.
Применяют противосудорожные препараты длительно и непрерывно. Основные побочные действия - аллергические реакции, токсические (психопатологические, неврологические, гематологические симптомы), метаболические (эндокринные расстройства, анемия) эффекты.
3. Классификация противосудорожных препаратов
-
Противосудорожные барбитураты: фенобарбитал (люминал), бензонал, бензобамил, гексамидин (примидон).
-
Производные гидантоина: дифенин.
-
Производные оксазолидиндиона: триметан.
-
Сукциноиды. По химической структуре они являются производными янтарной кислоты и имеют элементы сходства с гидантоинами: этосуксимид, нуфемид.
-
Иминостильбены: карбамазепин (финлепсин).
-
Производные бензодиазепина: клоназепам.
-
Вальпроаты (стимуляторы центральных ГАМК-органических процессов): ацедипрол.
-
Ламопериджин (блокатор центральных возбуждающих нейромедиаторных аминокислот).
-
Разные противосудорожные препараты: хлоракон (бекламид), метиндион, фелбамат, хлоралгидрат, мидокалм, баклофен, дантролен, тизанидин, миолгин.
4. Действие на организм противосудорожных средств
Дифенин стабилизирует мембраны, увеличивает выход натрия из клеток, угнетает посттетаническую потенциацию. Эффективен при всех формах эпилепсии, кроме абсансов. Специфически устраняет дигиталисные желудочковые экстрасистолы. В инъекционной форме применяется внутривенно при эпилептическом статусе. При регулярном применении возможные мозжечковые расстройства (атаксия, нистагм, диплопия, головокружения), гиперплазия десен, тошнота, рвота, кожные высыпания. Вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, ускоряя собственный метаболизм, метаболизм других веществ - витамина D (остеомаляция), фолиевой кислоты (анемия).
Фенобарбитал применяется в субгипнотических дозах, повышает поры возбудимости нейронов. Увеличивает время психомоторных реакций. Способен кумулироваться и вызывать зависимость. Активирует микросомальные ферменты печени. При эпилептическом статусе вводят натрия фенобарбитал внутривенно или внутримышечно.
Натрия вальпроат - карбоксильная кислота с разветвленной цепью. Угнетает ГАМК в центральной нервной системе. Вызывает тошноту, атаксию, сонливость.
Карбамазепин структурно сходен с имизином. Угнетает возбудимость нейронов, улучшает психическое состояние, замедляет психомоторные реакции. Активирует микросомальные ферменты печени. Иногда усугубляет течение эпилепсии у детей. Возможны диспепсия, сонливость, нарушение кроветворения, аллергия. Является препаратом выбора при некоторых невралгиях (например, при тригеминии).
Клоназепам взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, усиливая эффекты ГАМК. Вводят внутривенно медленно при эпилептическом статусе.
При неправильном применении лекарств возможен рецидив приступов, которые труднее поддаются лечению, поэтому на практике выработаны определенные правила применения противоэпилептических средств:
-
индивидуальный подбор одного препарата в начале лечения;
-
скользящая замена другим препаратом при неэффективности первого;
-
комбинирование препаратов при неэффективности монотерапии;
-
длительное назначение (несколько лет) при хорошем эффекте с постепенной отменой препарата.