- •Лекция 1. Фармакокинетика и фармакодинамика. Основные понятия
- •1. Основные положения фармакокинетики
- •2. Основные положения фармакодинамики
- •3. Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику лекарственных веществ
- •4. Побочное и токсическое действие лекарственных веществ
- •Лекция 2. Основные вопросы фармакокинетики
- •1. Пути введения лекарственных веществ
- •2. Всасывание
- •3. Распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депонирование
- •4. Химические превращения (биотрансформация и метаболизм) лекарственных веществ в организме
- •5. Пути выведения лекарственных веществ
- •6. Местное и резорбтивное действие лекарственных средств
- •Лекция 3. Основные вопросы фармакодинамики
- •1. Мишени лекарственных средств
- •2. Понятие о веществах-агонистах и антагонистах
- •Лекция 4. Зависимость фармакотерапевтического эффекта от свойств лекарственных средств и условий их применения
- •1. Химическое строение
- •2. Дозы и концентрации
- •3. Повторное применение лекарственных средств
- •Лекция 5. Взаимодействие лекарственных средств
- •1. Основные виды взаимодействия лекарственных препаратов
- •2. Фармакологическое взаимодействие
- •3. Фармацевтическое взаимодействие
- •4. Значение индивидуальных особенностей организма и его состояния для проявления действия лекарственных средств
- •5. Основные виды лекарственной терапии
- •6. Основное и побочное действие лекарственных веществ. Аллергические реакции, идиосинкразия и токсические эффекты
- •Лекция 6. Средства для наркоза (общие анестетики, ингаляционные анестетики)
- •1. Понятие об общих анестетиках
- •2. Ингаляционные анестетики
- •Лекция 7. Неингаляционные анестетики
- •1. Средства для неингаляционного наркоза:
- •2. Сравнительная характеристика средств для наркоза
- •Лекция 8. Спирт этиловый
- •1. Острое отравление этиловым спиртом
- •2. Хроническое отравление этиловым спиртом (алкоголизм)
- •Лекция 9. Снотворные средства
- •1. Основные понятия
- •2. Производные барбитуровой кислоты
- •3. Бензодиазепины
- •4. Снотворные средства других химических групп
- •Лекция 10. Противопаркинсонические средства
- •1. Механизм развития болезни Паркинсона
- •2. Дофаминомиметики
- •3. Холиноблокаторы
- •Лекция 11. Противосудорожные средства
- •1. Понятие об эпилепсии и ее формы
- •2. Механизм действия противоэпилептических препаратов
- •3. Классификация противосудорожных препаратов
- •4. Действие на организм противосудорожных средств
- •Лекция 12. Психотропные средства
- •1. Нейролептики: механизм действия и основные эффекты
- •2. Краткая характеристика препаратов
- •Лекция 13. Транквилизаторы и седативные средства
- •1. Анксиолитики
- •2. Седативные средства
- •Лекция 14. Классификация и механизм действия транквилизаторов и седативных средств
- •1. Классификация
- •2. Механизмы действия транквилизаторов
- •Лекция 15. Антидепрессанты
- •1. Классификация
- •2. Механизм действия и основные эффекты антидепрессантов
- •Лекция 16. Ноотропные препараты и препараты лития
- •1. Ноотропы
- •2. Нормотимические препараты (препараты лития)
- •Лекция 17. Психостимуляторы и средства, тонизирующие нервную систему
- •1. Психостимуляторы
- •2. Аналептики
- •3. Препараты, тонизирующие нервную систему
- •Лекция 18. Анальгетики
- •1. Определение
- •2. Наркотические анальгетики
- •3. Классификация наркотических анальгетиков
- •4. Эффекты наркотических анальгетиков
- •5. Противопоказания для назначения наркотических анальгетиков
- •6. Ненаркотические анальгетики
- •6. Классификация ненаркотических анальгетиков
- •Лекция 19. Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию
- •1. Анестетики
- •2. Вяжущие и обволакивающие средства
- •3. Препараты, оказывающие возбуждающее действие на окончания чувствительных нервов
- •Лекция 20. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Холинотропные средства
- •1. Холинопозитивные средства
- •2. Холинонегативные средства (холинолитики, холиноблокаторы)
- •3. Блокаторы м-холинорецепторов
- •4. Блокаторы н-холинорецепторов
- •Лекция 21. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Адренотропные средства (адренергические)
- •1. Классификация адренотропных средств
- •2. Особенности действия адренотропных средств
- •Лекция 22. Средства, влияющие на функции органов дыхания
- •1. Стимуляторы дыхания
- •2. Противокашлевые средства
- •3. Отхаркивающие средства
- •4. Средства, применяемые при бронхиальной астме, бронхоспастических состояниях, синдроме бронхиальной обструкции (сбо)
- •5. Противоаллергические средства
- •6. Лекарственные препараты, применяемые при отеке легких
- •Лекция 23. Средства, влияющие на функцию органов пищеварения
- •1. Средства, влияющие на аппетит
- •2. Средства, применяемые при нарушении функции желез желудка
- •3. Гастропротекторы
- •4. Антацидные и желчегонные средства
- •5. Гепатотропные средства и средства, применяемые при нарушении экскреторной функции поджелудочной железы
- •6. Средства, влияющие на моторику кишечника
- •Лекция 36. Лекарственные средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов, свертывание крови и фибринолиз
- •2. Вещества, влияющие на вибринолистическую систему
- •3. Вещества, влияющие на агрегацию тромбов
- •Лекция 24. Антигипертензивные средства (агс)
- •1. Классификация антигипертензивных средств по механизму действия
- •2. Антигипертензивные средства миотропного действия
- •3. Антигипертензивные средства, влияющие на водно-солевой обмен
- •4. Антигипертензивные средства нейротропного действия
- •5. Антигипертензивные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему
- •1. Лечение ишемической болезни сердца
- •2. Классификация лекарственных средств по характеру влияния на обеспечение миокарда кислородом
- •3. Особенности действия препаратов различных групп
- •4. Препараты других групп для лечения стенокардии
- •5. Средства, применяемые для лечения инфаркта миокарда
- •6. Средства, применяемые при недостаточности мозгового кровообращения
- •Лекция 26. Кардиотонические средства
- •1. Негликозидные кардиотоники
- •2. Сердечные гликозиды
- •3. Показания к назначению и признаки токсического действия сердечных гликозидов
- •4. Признаки токсического действия сердечных гликозидов
- •Лекция 27. Противоаритмические средства
- •1. Классификация антиаритмических средств
- •2. Особенности действия различных антиаритмических средств
- •Лекция 28. Мочегонные средства (диуретики)
- •1. Механизм действия диуретиков
- •2. Классификация диуретиков
- •Лекция 29. Антиатеросклеротические средства
- •1. Классификация препаратов
- •2. Особенности лечения атеросклероза в зависимости от типа липопротеинемии
- •3. Характеристика препаратов
- •Лекция 30. Противоподагрические и противогистаминные средства
- •1. Противоподагрические препараты
- •2. Противогистаминные средства (блокаторы гистаминовых н1-рецепторов)
- •Лекция 31. Противомалярийные средства
- •1. Механизм развития малярии
- •2. Классификация противомалярийных средств
- •3. Гематошизотропные средства
- •4. Гистошизотропные и гамонтотропные средства
- •Лекция 32. Лекарственные средства, применяемые для лечения протозойных инфекций
- •1. Средства, применяемые в лечении амебиаза
- •2. Средства, применяемые в лечении лямблиоза
- •3. Средства, применяемые в лечении трихомоноза
- •4. Средства, применяемые в лечении токсоплазмоза и балантидиаза
- •5. Средства, применяемые в лечении лейшманиозов
- •6. Средства, применяемые в лечении трипаносомозов
- •Лекция 33. Противоглистные средства
- •1. Классификация противоглистных средств по механизму действия
- •2. Средства, применяемые при лечении кишечных гельминтозов
- •3. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах
- •Лекция 34. Противоопухолевые средства
- •1. Вещества, обладающие противоопухолевой активностью
- •2. Алкилирующие средства
- •3. Антиметаболиты
- •4. Антибиотики с противоопухолевой активностью
- •5. Гормональные препараты и антагонисты гормонов, применяемые при опухолевых заболеваниях
- •6. Ферменты, цитокины и радиоактивные изотопы, применяемые при лечении опухолевых заболеваний
- •Лекция 35. Рвотные и противорвотные средства
- •1. Механизм рвотного рефлекса
- •2. Противорвотные и рвотные препараты
- •Лекция 53. Гормоны поджелудочной железы и синтетические сахароснижающие препараты
- •1. Инсулин и инсулинотерапия
- •2. Классификация препаратов инсулина
- •3. Пероральные противодиабетические препараты
- •4. Дополнительные антидиабетические средства
- •Лекция 37. Гормональные и антигормональные препараты
- •1. Определение
- •2. Классификация гормональных средств
- •3. Минералокортикоиды
- •Лекция 38. Глюкокортикоиды
- •1. Аналоги природных глюкокортикоидов
- •2. Препараты синтетических глюкокортикоидов
- •3. Применение препаратов глюкокортикоидов
- •Лекция 39. Препараты гормонов женских половых желез
- •1. Продукция эстрогенов и гестагенов
- •2. Классификация препаратов
- •3. Антиэстрогенные препараты
- •4. Гестагенные и антигестагенные препараты, их классификация
- •Лекция 40. Контрацептивные средства
- •1. Классификация контрацептивных средств
- •2. Характеристика препаратов
- •Лекция 41. Препараты гормонов мужских половых желез (андрогены) и антиандрогенные средства
- •1. Классификация препаратов
- •2. Характеристика препаратов
- •3. Антагонисты андрогенных гормонов
- •4. Анаболические стероиды
- •Лекция 42. Витаминные препараты
- •1. Понятие о витаминах
- •2. Препараты, применяемые при лечении остеопороза
- •3. Бисфосфонаты
- •Лекция 43. Витаминные препараты (препараты водорастворимых витаминов)
- •Лекция 44. Витаминные препараты (препараты жирорастворимых витаминов)
- •Лекция 45. Препараты, корректирующие иммунную систему (иммунокорректоры, иммуномодуляторы)
- •1. Иммуностимуляторы
- •2. Иммуносупрессоры
- •Лекция 68. Гормоны гипофиза
- •1. Классификация гормонов гипофиза
- •2. Применение гормонов и их аналогов
- •Лекция 46. Препараты гормонов щитовидной железы и паращитовидных желез
- •1. Продукция гормонов щитовидной железы
- •2. Препараты гормонов щитовидной железы
- •3. Кальцитонин (тирокальцитонин)
- •4. Препараты гормонов паращитовидных желез
- •Лекция 47. Маточные средства
- •1. Патология матки в родах и во время беременности
- •2. Классификация основных маточных средств
- •Лекция 48. Антисептические и дезинфицирующие средства
- •1. Определение
- •2. Классификация и основные представители
- •Лекция 49. Химиотерапевтические средства
- •1. Основные принципы химиотерапии
- •2. Сульфаниламидные препараты
- •3. Классификация сульфаниламидов
- •4. Производные 8-оксихинолона
- •5. Производные нафтиридина, хинолоны, фторхинолоны
- •6. Производные хиноксалина и нитрофурана
- •Лекция 50. Антибиотики
- •1. Пенициллины
- •2. Классификация пенициллинов
- •3. Антибиотики группы цефалоспоринов
- •4. Классификация цефалоспоринов
- •5. Бета-лактамные антибиотики
- •6. Тетрациклины
- •7. Аминогликозиды
- •8. Антибиотики-макролиды и азалиды
- •9. Линкосамиды (группа линкомицина)
- •10. Группа левомицетина
- •11. Полимиксины
- •12. Гликопептиды
- •13. Антибиотики других групп
- •14. Противогрибковые антибиотики
- •Лекция 51. Противосифилитические средства
- •1. Антибиотики
- •2. Другие лекарственные препараты
- •Лекция 52. Противотуберкулезные средства
- •1. Основные принципы противотуберкулезной химиотерапии и классификация противотуберкулезных препаратов
- •2. Характеристика противотуберкулезных препаратов
- •Лекция 53. Противовирусные средства
- •1. Общее понятие о противовирусных средствах
- •2. Классификация противовирусных препаратов
- •3. Производные пуриновых и пиримидиновых нуклеозидов
- •4. Противогерпетические средства
- •5. Противогриппозные средства
- •Лекция 54. Противогрибковые средства
- •1. Классификация противогрибковых средств
- •2. Характеристика препаратов
Лекция 44. Витаминные препараты (препараты жирорастворимых витаминов)
Витамин А включает в себя ретинол (витамины А и А1), дегидроретинол (витамин А2), ретиналь (ретинен, витамин А-альдегид), ретинолевую кислоту (витамин А-кислота), их эфиры и пространственные изомеры.
Витамин А (в виде эфира пальмитата) содержится в рыбьем жире (треска, палтус, морской окунь), печени, коровьем масле; в растениях содержатся провитамины А - каротины (альфа-, бета, гамма-изомеры). Наиболее распространен бета-каротин, из которого образуются две молекулы витамина А. Содержится в следующих растениях: морковь, петрушка, щавель, шпинат, облепиха, шиповник, абрикос, красноплодная рябина.
Попадая в организм, эфиры ретинола гидролизуются эстеразами поджелудочной железы и кишечника; освобождаемый ретинол активируется желчными кислотами, способствующими диспергированию и всасыванию ретинола и каротина. Формой депонирования является ретинолпальмат, в крови присутствует в основном ретинол.
Ретинол оказывает влияние на фоторецепцию и функции эпителиальных структур. Влияние витамина А на фоторецепцию обусловлено его участием в построении зрительного пурпура. Ретиналь соединяется с белком сетчатки - опсином, при этом образуется родопсин. Под влиянием энергии дневного света родопсин расщепляется на люмиродопсин и метародопсин. Последний, присоединяя воду, распадается на ретиналь и опсин. Освобождающаяся при этом энергия возбуждает рецепторы зрительного анализатора. В темноте освободившийся в процессе фоторецепции ретиналь вновь вступает в реакцию с опсином, восстанавливая таким образом запасы родопсина.
Установлено также, что все формы витамина А повышают количество митозов в эпителиальных клетках и препятствуют накоплению кератогиалина в них. Ретинол и его производные стимулируют эпителизацию и предотвращают избыточное ороговение эпителия (гиперкератоз).
Недостаток витамина А: гемералопия, сухость кожи, ксерофтальмия, папулезная сыпь, кератомаляция, поражение дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, гипохромная анемия, нарушение заживления и эпителизации ран.
Применяется для повышения сумеречного зрения, при пигментной дегенерации сетчатки, конъюнктивитах, блефаритах, ожогах, отморожениях, трофических язвах, гипер- и дискератозах, при лечении желчно-каменной и мочекаменной болезни.
При передозировке (гипервитаминозе А) у маленьких детей отмечают повышение давления спинно-мозговой жидкости, выпячивание родничков, рвоту, экзему, петехии; эти явления проходят через 1-2 дня.
У детей 2-4 лет при хроническом гипервитаминозе А наблюдаются раздражение, бессонница, апатия, парестезии, сухость кожи, выпадение волос, увеличение печени и селезенки, гиперостоз. При лечении гипервитаминоза А назначают эргокальциферол.
Препараты: ретинола ацетат, ретинола пальмат, концентрат витамина, рыбий жир, масло облепиховое.
Метаболита синтепические производные - ретиноиды - действуют на специфические ферменты, чувствительные к ретиноевой кислоте.
Третиноин (весапоид) подавляет секрецию сальных желез, нормализует кератинизацию, уменьшает воспаление. Изотератиноин (роаккутан) - подавляет функцию сальных желез и уменьшает их размер.
Этретинат (тигазон) и другие ретиноиды применяют в дерматологии при лечении предопухолевых заболеваний кожи и гемобластозов. Вызывают тератогенные эффекты, поражение печени, облысение, миалгию, артралгию. Суточная доза витамина А - 6000 МЕ (1,5 мг).
Витамин D встречается в двух формах: эргокальциферол (витамин D2) и холекальциферол (витамин D3). Содержится в печени тунца, трески, палтуса, желтке яиц, молоке.
Природный провитамин D2 - эргостерин (растительного происхождения), D3 - 7-дегидрохолестерин (животного происхождения). Под влиянием фотоизомеризации они превращаются в соответствующие витамины. Витамин D можно отнести к прогормонам. 7-дегидрохолестерин в коже под воздействием ультрафиолетового облучения превращается в холекальциферол, в печени - в кальцифедиол, а в почках - в кальцитриол. Кальцитриол является гормоном по своим свойствам и регулирует обмен кальция. Кацифедиол - циркулирующий метаболит холекальциферола. Синтетические аналоги кальцитриола - кальцинотриол (псоркутан), эргокальциферола - альфа-кальцидол.
Витамин D всасывается в тощей и подвздошной кишке в присутствии желчи, в лимфе связывается с липопротеидами хиломикронов. В печени переносится с липопротеидов на глобулины. Накапливается в костях, печени, мышцах.
При введении кальциферолов потеря солей кальция и фосфора с калом быстро сокращается, а содержание их в крови возрастает. При этом холекальциферол обладает выраженной мембранной активностью (повышает проницаемость мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранные транспорты катионов кальция и других двухвалентных катионов), а эргокальциферол активирует кальцийсвязывающий белок. Усиление всасывания фосфатов - это вторичный процесс. Все это приводит к возрастанию концентрации ионов кальция и фосфатов в крови, усилению их захвата костной тканью, стимуляции процессов оссификации. В обмене кальция и фосфора принимают участие паратгормон и тиреокальцитонин. Холекальциферол также тормозит пролиферацию кератоцитов кожи и активирует их дифференцировку.
Гиповитаминоз D у детей проявляется рахитом: нарушается обызвествление костей, происходит деформация конечностей, грудной клетки, головы, задержка появления зубов, возникают гипотония, нарушения в развитии ребенка, поражения ЦНС.
При передозировке витамина D происходит деминерализация костей и отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике с нарушением функции этих органов.
При хроническом отравлении витамином D наблюдаются общая и мышечная слабость, тошнота, апатия, сонливость, угнетение сознания, жажда, боль в животе, поносы, гипертермия, тахикардия, дегенеративные изменения в миокарде и другие нарушения. Лечение гипервитаминоза: ретинол, тиамин, кислота аскорбиновая.
Противопоказания и применение витамина D: туберкулез легких, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания легких и сердечная недостаточность.
Препараты: эргокальциферол, кальцитриол, альфа-кальцидол, холекальциферол, кальцифедиол, рыбий жир. Витамин D применяют для профилактики и лечения рахита, при остеодистрофии, ускорении заживления переломов, волчанке кожи, недостаточности паращитовидных желез, псориазе, остеопорозе. Суточная доза D2 - 12-15 мг, D3 - 500-1000 МЕ.
Витамин Е (токоферол). Известно 7-токоферолов. В пищевых продуктах обнаружены альфа-, бета- и гамма-токоферолы. Наиболее активен альфа-токоферол. Всасывается в организме в присутствии желчи.
Содержится во всех пищевых продуктах, особенно много токоферола в растительном масле. Витамин Е участвует в окислительных процессах, обладает антиоксидантным действием (тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот, препятствует образованию их перекисей, влияет на клеточное дыхание).
Гиповитаминоз не выявлен. Экспериментально показано, что при недостатке витамина Е наблюдаются выкидыши, поражения семенников.
Препараты: раствор токоферола ацетата, концентрат витамина Е.
Применение: лечение атеросклероза, невынашивания беременности, хронической сердечной недостаточности; применяется как адаптоген в гериатрии. Суточная доза - 20-30 мг.
К витамину К относят филлохинон (витамин К1) и менахонин (витамин К2), а также синтетический препарат викасол. Витамин К содержится в шпинате, капусте, тыкве, печени. Синтезируется микроорганизмами кишечника. Витамин К стимулирует синтез в печени промтромбина, проконвертина и других факторов свертывания крови. Способствует синтезу АТФ, креатинфосфата, ряда ферментов. При его нехватке повышается кровоточивость тканей, развивается геморрагический диатез.
Викасол - водорастворимая форма витамина К. Применяется при гипотромбинемии, паренхиматозных и капиллярных кровотечениях, гепатитах, циррозах, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, в ходе предоперационной подготовки, при хроническом поносе. Викасол - антагонист антикоагулянтов непрямого действия. Суточная доза - 0,2-0,3 мг.