- •Лекция 1. Фармакокинетика и фармакодинамика. Основные понятия
- •1. Основные положения фармакокинетики
- •2. Основные положения фармакодинамики
- •3. Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику лекарственных веществ
- •4. Побочное и токсическое действие лекарственных веществ
- •Лекция 2. Основные вопросы фармакокинетики
- •1. Пути введения лекарственных веществ
- •2. Всасывание
- •3. Распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депонирование
- •4. Химические превращения (биотрансформация и метаболизм) лекарственных веществ в организме
- •5. Пути выведения лекарственных веществ
- •6. Местное и резорбтивное действие лекарственных средств
- •Лекция 3. Основные вопросы фармакодинамики
- •1. Мишени лекарственных средств
- •2. Понятие о веществах-агонистах и антагонистах
- •Лекция 4. Зависимость фармакотерапевтического эффекта от свойств лекарственных средств и условий их применения
- •1. Химическое строение
- •2. Дозы и концентрации
- •3. Повторное применение лекарственных средств
- •Лекция 5. Взаимодействие лекарственных средств
- •1. Основные виды взаимодействия лекарственных препаратов
- •2. Фармакологическое взаимодействие
- •3. Фармацевтическое взаимодействие
- •4. Значение индивидуальных особенностей организма и его состояния для проявления действия лекарственных средств
- •5. Основные виды лекарственной терапии
- •6. Основное и побочное действие лекарственных веществ. Аллергические реакции, идиосинкразия и токсические эффекты
- •Лекция 6. Средства для наркоза (общие анестетики, ингаляционные анестетики)
- •1. Понятие об общих анестетиках
- •2. Ингаляционные анестетики
- •Лекция 7. Неингаляционные анестетики
- •1. Средства для неингаляционного наркоза:
- •2. Сравнительная характеристика средств для наркоза
- •Лекция 8. Спирт этиловый
- •1. Острое отравление этиловым спиртом
- •2. Хроническое отравление этиловым спиртом (алкоголизм)
- •Лекция 9. Снотворные средства
- •1. Основные понятия
- •2. Производные барбитуровой кислоты
- •3. Бензодиазепины
- •4. Снотворные средства других химических групп
- •Лекция 10. Противопаркинсонические средства
- •1. Механизм развития болезни Паркинсона
- •2. Дофаминомиметики
- •3. Холиноблокаторы
- •Лекция 11. Противосудорожные средства
- •1. Понятие об эпилепсии и ее формы
- •2. Механизм действия противоэпилептических препаратов
- •3. Классификация противосудорожных препаратов
- •4. Действие на организм противосудорожных средств
- •Лекция 12. Психотропные средства
- •1. Нейролептики: механизм действия и основные эффекты
- •2. Краткая характеристика препаратов
- •Лекция 13. Транквилизаторы и седативные средства
- •1. Анксиолитики
- •2. Седативные средства
- •Лекция 14. Классификация и механизм действия транквилизаторов и седативных средств
- •1. Классификация
- •2. Механизмы действия транквилизаторов
- •Лекция 15. Антидепрессанты
- •1. Классификация
- •2. Механизм действия и основные эффекты антидепрессантов
- •Лекция 16. Ноотропные препараты и препараты лития
- •1. Ноотропы
- •2. Нормотимические препараты (препараты лития)
- •Лекция 17. Психостимуляторы и средства, тонизирующие нервную систему
- •1. Психостимуляторы
- •2. Аналептики
- •3. Препараты, тонизирующие нервную систему
- •Лекция 18. Анальгетики
- •1. Определение
- •2. Наркотические анальгетики
- •3. Классификация наркотических анальгетиков
- •4. Эффекты наркотических анальгетиков
- •5. Противопоказания для назначения наркотических анальгетиков
- •6. Ненаркотические анальгетики
- •6. Классификация ненаркотических анальгетиков
- •Лекция 19. Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию
- •1. Анестетики
- •2. Вяжущие и обволакивающие средства
- •3. Препараты, оказывающие возбуждающее действие на окончания чувствительных нервов
- •Лекция 20. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Холинотропные средства
- •1. Холинопозитивные средства
- •2. Холинонегативные средства (холинолитики, холиноблокаторы)
- •3. Блокаторы м-холинорецепторов
- •4. Блокаторы н-холинорецепторов
- •Лекция 21. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Адренотропные средства (адренергические)
- •1. Классификация адренотропных средств
- •2. Особенности действия адренотропных средств
- •Лекция 22. Средства, влияющие на функции органов дыхания
- •1. Стимуляторы дыхания
- •2. Противокашлевые средства
- •3. Отхаркивающие средства
- •4. Средства, применяемые при бронхиальной астме, бронхоспастических состояниях, синдроме бронхиальной обструкции (сбо)
- •5. Противоаллергические средства
- •6. Лекарственные препараты, применяемые при отеке легких
- •Лекция 23. Средства, влияющие на функцию органов пищеварения
- •1. Средства, влияющие на аппетит
- •2. Средства, применяемые при нарушении функции желез желудка
- •3. Гастропротекторы
- •4. Антацидные и желчегонные средства
- •5. Гепатотропные средства и средства, применяемые при нарушении экскреторной функции поджелудочной железы
- •6. Средства, влияющие на моторику кишечника
- •Лекция 36. Лекарственные средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов, свертывание крови и фибринолиз
- •2. Вещества, влияющие на вибринолистическую систему
- •3. Вещества, влияющие на агрегацию тромбов
- •Лекция 24. Антигипертензивные средства (агс)
- •1. Классификация антигипертензивных средств по механизму действия
- •2. Антигипертензивные средства миотропного действия
- •3. Антигипертензивные средства, влияющие на водно-солевой обмен
- •4. Антигипертензивные средства нейротропного действия
- •5. Антигипертензивные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему
- •1. Лечение ишемической болезни сердца
- •2. Классификация лекарственных средств по характеру влияния на обеспечение миокарда кислородом
- •3. Особенности действия препаратов различных групп
- •4. Препараты других групп для лечения стенокардии
- •5. Средства, применяемые для лечения инфаркта миокарда
- •6. Средства, применяемые при недостаточности мозгового кровообращения
- •Лекция 26. Кардиотонические средства
- •1. Негликозидные кардиотоники
- •2. Сердечные гликозиды
- •3. Показания к назначению и признаки токсического действия сердечных гликозидов
- •4. Признаки токсического действия сердечных гликозидов
- •Лекция 27. Противоаритмические средства
- •1. Классификация антиаритмических средств
- •2. Особенности действия различных антиаритмических средств
- •Лекция 28. Мочегонные средства (диуретики)
- •1. Механизм действия диуретиков
- •2. Классификация диуретиков
- •Лекция 29. Антиатеросклеротические средства
- •1. Классификация препаратов
- •2. Особенности лечения атеросклероза в зависимости от типа липопротеинемии
- •3. Характеристика препаратов
- •Лекция 30. Противоподагрические и противогистаминные средства
- •1. Противоподагрические препараты
- •2. Противогистаминные средства (блокаторы гистаминовых н1-рецепторов)
- •Лекция 31. Противомалярийные средства
- •1. Механизм развития малярии
- •2. Классификация противомалярийных средств
- •3. Гематошизотропные средства
- •4. Гистошизотропные и гамонтотропные средства
- •Лекция 32. Лекарственные средства, применяемые для лечения протозойных инфекций
- •1. Средства, применяемые в лечении амебиаза
- •2. Средства, применяемые в лечении лямблиоза
- •3. Средства, применяемые в лечении трихомоноза
- •4. Средства, применяемые в лечении токсоплазмоза и балантидиаза
- •5. Средства, применяемые в лечении лейшманиозов
- •6. Средства, применяемые в лечении трипаносомозов
- •Лекция 33. Противоглистные средства
- •1. Классификация противоглистных средств по механизму действия
- •2. Средства, применяемые при лечении кишечных гельминтозов
- •3. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах
- •Лекция 34. Противоопухолевые средства
- •1. Вещества, обладающие противоопухолевой активностью
- •2. Алкилирующие средства
- •3. Антиметаболиты
- •4. Антибиотики с противоопухолевой активностью
- •5. Гормональные препараты и антагонисты гормонов, применяемые при опухолевых заболеваниях
- •6. Ферменты, цитокины и радиоактивные изотопы, применяемые при лечении опухолевых заболеваний
- •Лекция 35. Рвотные и противорвотные средства
- •1. Механизм рвотного рефлекса
- •2. Противорвотные и рвотные препараты
- •Лекция 53. Гормоны поджелудочной железы и синтетические сахароснижающие препараты
- •1. Инсулин и инсулинотерапия
- •2. Классификация препаратов инсулина
- •3. Пероральные противодиабетические препараты
- •4. Дополнительные антидиабетические средства
- •Лекция 37. Гормональные и антигормональные препараты
- •1. Определение
- •2. Классификация гормональных средств
- •3. Минералокортикоиды
- •Лекция 38. Глюкокортикоиды
- •1. Аналоги природных глюкокортикоидов
- •2. Препараты синтетических глюкокортикоидов
- •3. Применение препаратов глюкокортикоидов
- •Лекция 39. Препараты гормонов женских половых желез
- •1. Продукция эстрогенов и гестагенов
- •2. Классификация препаратов
- •3. Антиэстрогенные препараты
- •4. Гестагенные и антигестагенные препараты, их классификация
- •Лекция 40. Контрацептивные средства
- •1. Классификация контрацептивных средств
- •2. Характеристика препаратов
- •Лекция 41. Препараты гормонов мужских половых желез (андрогены) и антиандрогенные средства
- •1. Классификация препаратов
- •2. Характеристика препаратов
- •3. Антагонисты андрогенных гормонов
- •4. Анаболические стероиды
- •Лекция 42. Витаминные препараты
- •1. Понятие о витаминах
- •2. Препараты, применяемые при лечении остеопороза
- •3. Бисфосфонаты
- •Лекция 43. Витаминные препараты (препараты водорастворимых витаминов)
- •Лекция 44. Витаминные препараты (препараты жирорастворимых витаминов)
- •Лекция 45. Препараты, корректирующие иммунную систему (иммунокорректоры, иммуномодуляторы)
- •1. Иммуностимуляторы
- •2. Иммуносупрессоры
- •Лекция 68. Гормоны гипофиза
- •1. Классификация гормонов гипофиза
- •2. Применение гормонов и их аналогов
- •Лекция 46. Препараты гормонов щитовидной железы и паращитовидных желез
- •1. Продукция гормонов щитовидной железы
- •2. Препараты гормонов щитовидной железы
- •3. Кальцитонин (тирокальцитонин)
- •4. Препараты гормонов паращитовидных желез
- •Лекция 47. Маточные средства
- •1. Патология матки в родах и во время беременности
- •2. Классификация основных маточных средств
- •Лекция 48. Антисептические и дезинфицирующие средства
- •1. Определение
- •2. Классификация и основные представители
- •Лекция 49. Химиотерапевтические средства
- •1. Основные принципы химиотерапии
- •2. Сульфаниламидные препараты
- •3. Классификация сульфаниламидов
- •4. Производные 8-оксихинолона
- •5. Производные нафтиридина, хинолоны, фторхинолоны
- •6. Производные хиноксалина и нитрофурана
- •Лекция 50. Антибиотики
- •1. Пенициллины
- •2. Классификация пенициллинов
- •3. Антибиотики группы цефалоспоринов
- •4. Классификация цефалоспоринов
- •5. Бета-лактамные антибиотики
- •6. Тетрациклины
- •7. Аминогликозиды
- •8. Антибиотики-макролиды и азалиды
- •9. Линкосамиды (группа линкомицина)
- •10. Группа левомицетина
- •11. Полимиксины
- •12. Гликопептиды
- •13. Антибиотики других групп
- •14. Противогрибковые антибиотики
- •Лекция 51. Противосифилитические средства
- •1. Антибиотики
- •2. Другие лекарственные препараты
- •Лекция 52. Противотуберкулезные средства
- •1. Основные принципы противотуберкулезной химиотерапии и классификация противотуберкулезных препаратов
- •2. Характеристика противотуберкулезных препаратов
- •Лекция 53. Противовирусные средства
- •1. Общее понятие о противовирусных средствах
- •2. Классификация противовирусных препаратов
- •3. Производные пуриновых и пиримидиновых нуклеозидов
- •4. Противогерпетические средства
- •5. Противогриппозные средства
- •Лекция 54. Противогрибковые средства
- •1. Классификация противогрибковых средств
- •2. Характеристика препаратов
7. Аминогликозиды
Характерным структурным элементом антибиотиков-аминогликозидов является 2-дезокси-D-стрептамин. Часть антибиотиков образуется в природе лучистыми грибами Actinomyces (неомицин, канамицин, тобрамицин) и Micromonospora (гентамицин); получены также полусинтетические антибиотики этой группы (амикацин, являющийся производным канамицина А). Все антибиотики этой группы являются препаратами широкого спектра действия и оказывают бактерицидное действие на грамположительные и, особенно, грамотрицательные бактерии. Все они обладают характерными свойствами - нефротоксичностью и особенно ототоксичностью (кохлеарной и вестибулярной). Антибиотики этой группы повышают нефротоксичность цефалотина и цисплатина, ототоксичнось цисплатина и "петлевых" диуретиков, усиливают угнетающее влияние на дыхание эфира и курареподобных препаратов.
Применяются при грамотрицательных инфекциях, инфекциях, вызванных синегнойной палочкой и энтерококками, при туберкулезе (стрептомицин, канамицин, амикацин), чуме, туляремии, бруцеллезе (стрептомицин, гентамицин).
Стрептомицин - противотуберкулезный препарат. Мономицин обладает способностью подавлять развитие ряда простейших: возбудителей кожного лейшманиоза и токсоплазмоза, дизентерийной амебы.
Тобрамицин наиболее активен среди всех аминогликозидов по отношению к Ps. aeruginosa. Амикацин является наиболее активным из аминогликозидов, но не действует на энтерококки. Неомицин - самый ототоксичный препарат, поэтому его в настоящее время не применяют. Канамицин - устаревший препарат, не действующий на синегнойную палочку, вдобавок он высокотоксичен.
Гентамицин - основной антибиотик-аминогликозид; он не активен по отношению к микобактериям, более нефротоксичен, чем стрептомицин, но менее ототоксичен.
Таблица 9. Классификация аминогликозидов
I поколение |
II поколение |
III поколение |
Стрептомицин |
Гентамицин |
Амикацин |
Неомицин |
Тобрамицин |
|
Канамицин |
Нетилмецин |
|
Мономицин |
Сизомицин |
|
8. Антибиотики-макролиды и азалиды
До последнего времени эта группа антибиотиков была представлена небольшим количеством лекарственных средств. Основными из них были природные антибиотики эритромицин и олеандомицин. В последние годы эта группа значительно расширилась, открыты новые антибиотики (спирамиции) и создан ряд полусинтетических антибиотиков (рокситромицин, кларитромицин). Азитромицин и некоторые другие антибиотики выделены в новую подгруппу азалидов.
Основой химической структуры всех макролидов является лактонное кольцо, разнящееся по величине у разных антибиотиков этой группы. Основной особенностью новых макролидов, созданных полусинтетическим путем, являются усовершенствованные фармакокинетические свойства при высокой (широкого спектра) антибактериальной активности. Они хорошо всасываются и создают в крови и тканях длительно сохраняющуюся высокую концентрацию, что позволяет сократить количество введений препарата (1-2 раза в сутки) и уменьшить общую длительность лечения.
По спектру антимикробного действия эритромицин близок к пенициллину. Он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки), бруцелл, риккетсий, возбудителей трахомы и сифилиса.
Препарат слабо или совсем не действует на грамотрицательные бактерии, микобактерии, мелкие и средние вирусы, грибы. Эритромицин переносится лучше, чем пенициллин, и может применяться при аллергии к пенициллинам. Действует бактериостатически. Устойчивость развивается быстро, наблюдается перекрестная устойчивость.
Применяется при пневмонии, пневмоплевритах, бронхоэктатической болезни, септических состояниях, рожистом воспалении, мастите, остеомиелите, перитоните, гнойном отите, сифилисе, гнойничковых заболеваниях кожи, конъюнктивите, блефарите.
Побочные явления наблюдаются редко (тошнота, рвота, понос), при длительном применении нарушается функция печени (желтуха) и возникают аллергические реакции. Противопоказаны при заболеваниях печени, повышенной индивидуальной чувствительности.
Олеандомицин - устаревший препарат, близкий к эритромицину. Кларитромицин (клацид, фромилид) повышает активность к Н. influenzae, более активен против H. pylori, действует на атипичные микобактерии.
Азитромицин (сумамед, зитромакс) - высокоактивный антибиотик, в больших концентрациях оказывающий бактерицидное действие. Эффективен в отношении возбудителей заболеваний, передающихся половым путем (гонококки, спирохеты, трихомонады, хламидии). Имеет длительный период полувыведения (до 55 ч), назначается 1 раз в день, сохраняет лечебный эффект в течение 5-7 дней после отмены.
Мидекамицин (макропен) имеет улучшенную микробиологическую активность и улучшенную фармакодинамику. Рокситромицин (рулид) действует на микроорганизмы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу. Олететрин состоит из олеандомицина и тетрациклина. Эрициклин состоит из эритромицина и окситетрациклина.
Таблица 10. Классификация макролидов
|
14-членные |
15-членные (азалиды) |
16-членные |
Природные |
Эритромицин |
|
Спиромицин |
|
Олеандомицин |
|
Джозамицин |
|
|
|
Мидекамицин |
Полисинтетические |
Рокситромицин |
Азитромицин |
Мидекамицина-ацетат |
|
Кларитромицин |
|
|