Анаболики.

Механизм действия:

Связывается со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, образуется комплекс рецептор-нандролон, транспортирующий через клеточную оболочку и далее диффундирует через ядерную мембрану в клеточное ядро и вызывает активацию генов-рецепторов.

Свойства: фармакологические, андрогенные и анаболические.

Андрогенное свойства заключаются стимуляции синтеза:

• Нуклеиновых кислот (ДНК, РНК);

• Структурных белков;

• Усиление тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макрофагов (АТФ, крестинфосфата), повышение мышечной массы, понижение количества жировой ткани;

• Ускоряет формирование вторичных мужских половых признаков;

• Повышает сперматогенез, вызывая стимуляцию секреторной активности андроген-зависимых желез;

• Сальных желез;

• Способствует кальцификации зон роста в костях и прекращению роста скелета. В больших дозах вызывает супрессию клеток лейдига;

• Снижает синтез эндогенных половых гормонов за счёт угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ.

Анаболический эффект: проявляется активацией репаративных процессов в эпителии (покровном и железистом), костной и мышечной тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных компонентов клеток.

• Повышение полноты всасывания аминокислот из тонкой кишки (на фоне белковой диеты, создавая положительный (ТМ)-ый баланс;

• Стимулируют выработку эритропоэтина и активирует анаболические процессы в костном мозге;

• Противоанемический эффект при приёме с препаратами Fe;

• Нарушает синтез витаминов К-зависимых факторов свёртывания крови (II, VII, IX, X) в печени;

• Увеличивает концентрацию ЛПНП и уменьшает содержание ЛПВП;

• Усиливает реабсорбцию Na и Н₂О в почках;

• Периферические отёки

Выводятся в основном с мочой.

Показания к назначению:

• При истощении (кахексии); астении;

• Длительном применении глюкокортикоидов, после лучевой терапии;

• При костных переломах при повышении

Противопоказания:

• Карцинома или гипертрофия предстательной железы;

• Злокачественной опухоли молочной железы у мужчин;

• Беременность (обладает эмбрионотоксичностью);

• Маскулинизация плода женского пола;

• ИБС, выраженный артериосклероз (повышение ЛПНП), сердечная недостаточность и состояния, сопровождаемые отёчным синдромом - отёки;

• Острые и хронические заболевания печени - алкогольные;

• Нефротический синдром;

• Лактация.

Побочные действия анаболиков:

У мужчин и женщин -

• Прогрессирование атеросклероза;

• Железодифивитная анемия;

• Периферические отёки;

• Диспептические расстройства (боли в животе, эпигастральной области, тошнота, рвота);

• Нарушение функций печени с желтухой;

• Гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям;

• Гепатонекроз;

• Холистатический гепатит (жёлтое окрашивание склер и кожи), боль в правом подреберье;

У женщин -

• Вирилизм: огрубение голоса, рост волос по мужскому типу и др.);

• Гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, утомляемость).

У мужчин, до созревания в препубертальном периоде -

• Вирилизм (угревая сыпь, формирование вторичных половых признаков и др.);

• Гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация ростовых зон трубчатых костей).

У взрослых мужчин - в пост. пубертальном периоде - раздражение мочевого пузыря, уплотнение грудных желез, гинекомастия;

В пожилом возрасте - гипертрофия или карцинома предстательной железы.