1. Вопросы самоконтроля по теме занятия

1. Объясните механизм стимулирующего влияния горечей на аппетит и желудочную секрецию?

2. Как следует принимать лекарственные средства, содержащие соля­ную кислоту? Какие осложнения возникают при их неправильном применении?

3. Объясните механизм действия антацидов. Как наиболее рационально принимать антациды?

4. Укажите патофизиологические основы развития язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Укажите эндогенные вещества, стимулирующие образование защитных факторов.

5. Почему при язвенной болезни желудка необходимо назначать на ночь лекарственные средства, снижающие кислотность желудочно­го сока?

6. Какие механизмы лежат в основе гастропротективного действия? Назовите лекарственные средства, обладающие гастропротектив­ным влиянием.

7. На какие рецепторы ЦНС влияет апоморфин? Какие противорвот­ные средства являются прямыми конкурентными и неконкурентны­ми антагонистами апоморфина?

8. Проведите выбор противорвотных средств при гастродуоденальном рефлюксе; укачивании; эндогенной и экзогенной интоксикациях.

9. Какие желчегонные средства применяют для длительной терапии хронического холецистита; купирования желчной колики; проведе­ния диагностических процедур? Почему?

10. Укажите время рационального приема желчегонных средств с учетом времени приема пищи.

11. Чем отличаются механизмы действия гепатопротективных средств растительного происхождения и эссенциале?

12. Перечислите основные ферменты, синтезируемые в поджелудочной железе. Заполните таблицу «Средства, применяемые при остром и хроническом панкреатитах»:

    Показания к применению	Группы средств и препараты
    Хронический панкреатит	Ферментные препараты: …
    Острый панкреатит	Ингибиторы протеолитических ферментов: … Антациды: … М-холиноблокаторы: … Антибиотики: …

13. Объясните механизмы избирательного действия на толстый кишеч­ник слабительных средств, содержащих антрагликозиды.

2. Проанализируйте графические, ситуационные, клинико-фармакологические задачи, отражающие механизмы и особенности действия изучаемых лекарственных средств, показания к их клиническому применению, побочные эффекты:

Задача 1. Определить вещества А-Е, применяемые при нарушениях секреторной активности желез желудка (омепразол, пентагастрин, ранитидин, пирензепин, магния окись)

	Свойства	Вещество
		А	Б	В	Г	Д
I	Влияние на объем желудочного сока	↓	↓	↓	-	↑
	Влияние на кислотность желудочного сока	↓	↓	↓	↓	↑
II	Нейтрализация хлористоводородной кислоты в желудке				+
III	Взаимодействие с рецепторами клеток желудка: гистаминовые Н2-рецепторы М1-холинорецепторы гастриновые рецепторы	блокада	блокада			стимуляция
	Влияние на «протоновый насос»			ингиби-рование

Примечание:↑ – повышение; ↓ – уменьшение; (+) – наличие эффекта.

Задача 2. Определить препараты А-Д, применяемые для снижения секреции желез желудка и указать направленность их действия (+ или –) (пирензепин, омепразол, атропин, ранитидин, мизопростол)

Задача 3. Определить антацидные средства А-В (магния окись, алюминия гидроокись, натрия гидрокарбонат)

Эффекты		Препараты
		А	Б	В
Антацидный эффект	Выраженность	Высокая	Низкая	Высокая
	Скорость развития	Быстрая	Медленная	Медленная
	Продолжительность	Кратковременная	Длительная	Длительная
Дополнительные эффекты			Адсорбирующий и вяжущий
Образование СО2в желудке		+
Побочные эффекты		Алкалоз, вторичная волна секреции	Обстипация	Послабляющее действие

Примечание:(+) – наличие эффекта.

Задача 4. Определить гастропротекторные средства А-В (мизопростол, висмута трикалия дицитрат, сукральфат)

Эффекты		Препараты
		А	Б	В
Гастропротектор-ное действие	Механическая защита слизистой оболочки (язвенной поверхности)	+	+
	Повышение устойчивости слизистой оболочки к повреждающим факторам			+
Дополнительные эффекты	Влияние на секрецию хлористоводородной кислоты			↓
	Антибактериальное действие в отношении Helicobacterpylori		+

Примечание:↓ – уменьшение; (+) – наличие эффекта.

Задача 5. Определить слабительные средства А-Г (препараты корня ревеня, масло касторовое, солевые слабительные, изафенин)

	Свойства	Средства
		А	Б	В	Г
I	Стимулирующее влияние на весь кишечник	+	+
	Стимулирующее влияние преимущественно на толстый кишечник			+	+
II	Стимулирующее влияние на хеморецепторы кишечника	+		+	+
	Увеличение объема содержимого кишечника и последующая активация механорецепторов		+
III	Для действия препарата не требуется каких-либо химических превращений его в организме		+		+
	Действующие начала высвобождаются в организме в основном: а) в тонком кишечнике б) в толстом кишечнике	+		+

Примечание:(+) – наличие эффекта.

Задача 6. Проанализируйте задачу.

В лаборатории экспериментальной фармакологии в экспериментах на белых крысах с моделями язв желудка проводили скрининг ве­ществ с потенциальным лечебным действием при язвенной болез­ни. Вещество А препятствовало развитию язв желудка при модели язвенного поражения, вызванного ацетилсалициловой кислотой, повышало в слизистой оболочке желудка содержание простагланди­нов. Вещество Б оказывало антиульцерогенный эффект при экспе­риментальном язвообразовании, вызванном резерпином, снижало кислотность желудочного сока, после его введения ацетилхолин­хлорид не стимулировал секрецию желудочного сока. Вещество В наиболее эффективно предотвращало образование язв, вызванное гистамином.

К каким фармакологическим группам принадлежат средства А–В?

Задача 7. Проанализируйте задачу.

Больному язвенной болезнью с высокой кислотностью желудочного сока и положительным тестом на Helicobacter pylori врач назначил омепразол и антихеликобактерный антибиотик кларитромицин. После терапии состояние больного улучшилось, омепразол и кла­ритромицин были отменены. Для поддерживающей терапии врач предложил принимать висмута трикалия дицитрат. Прослушав рек­ламу на радио, больной дополнительно стал принимать маалокс. У него появились тошнота, рвота, диарея. При обследовании установ­лено, что рН желудочного сока составляет 4,5.

Объясните значение указанных лекарственных средств при язвенной болезни? Какова причина осложнений? Возможно ли совместное применение анта­цидных и гастропротективных средств?

Задача 8. Проанализируйте задачу.

Больному инфарктом миокарда, страдающему от упорной рвоты, было введено в вену противорвотное средство. Инъекции повторя­ли несколько раз. У больного появились депрессия, ригидность ске­летных мышц, тремор головы и рук.

Какое лекарственное средство применяли? Объясните механизм осложнений. Назовите противо­рвотный препарат с аналогичным механизмом действия, но не на­рушающий функции ЦНС.

Задача 9. Проанализируйте задачу.

Больному острым панкреатитом было введено в вену лекарственное средство, которое купировало панкреонекроз, но повышало сверты­вание крови.

Какой препарат был назначен больному? Каков меха­низм его действия и в чем причина осложнения?

Задача 10. Проанализируйте задачу.

В эксперименте на крысах с острым гепатитом изучали действие лекарственных средств, влияющих на метаболизм печени. Гепатит вызывали с помощью тетрахлорметана (гепатотоксин, образующий свободные радикалы в процессе окисления цитохромом Р-450). Средство А увеличивало активность цитохрома Р-450 выше нормы. В результате его введения значительно возрастала летальность жи­вотных. Причиной гибели был массивный некроз печени. Средство Б восстанавливало функцию цитохрома Р-450 до нормы, способ­ствовало сохранению жизни всех экспериментальных животных, оказывало противонекротическое влияние.

К каким фармакологи^­ческим группам принадлежат средства А и Б? Объясните причины их различного влияния на течение токсического гепатита.