Файловый архив студентов. Файловый архив студентов.
1264 вуза, 4635 предмета.
/ Регистрация
FAQ Обратная связь Вопросы и предложения
Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Приволжский исследовательский медицинский университет (бывш. НижГМА)
Предмет:
Фармакология
Файл:

Литература / Chuchalin_Racionalnaja_farmakoterapia_zabolevan

.pdf
Скачиваний:
214
Добавлен:
05.02.2018
Размер:
4.44 Mб
Скачать
☆

B. Основы иммунокорригирующей терапии при болезнях органов дыхания

Таблица B.9. Применение стимуляторов фагоцитоза и антителообразования при БОД

Стимуляторы

Активное вещество

Способ введения, дозы, схемы применения

фагоцитоза и

 

 

антителообра6

 

 

зования

 

 

 

 

 

Миелопид

Экстракт полипептидов

В/м по 3—6 мг ежедневно 5 сут или через день 5—

 

из культуры костно

10 сут. Возможны повторные курсы через 2—3 мес

 

мозговых клеток

после первичного лечения

 

млекопитающих

 

Полиоксидоний1

Синтетический сополимер

При острых состояниях — в/м, в/в капельно по 6 мг —

 

этиленпиперазина и

12 мг/сут 3—5 сут, затем по 6—12 мг через день.

 

бромида

При хронических инфекциях — в/м по 6 мг через день —

 

этиленпиперазиния

5 инъекций, затем еще 5—10 инъекций 2 р/нед;

 

 

ректально по 6—12 мг/сут по той же схеме.

 

 

Повторные курсы через 2 мес по показаниям

 

 

 

Ликопид

Синтетический

При обострении респираторных инфекций — под язык

 

мурамилдипептид

по 1 мг за 30 мин до еды 1 р/сут 10 сут. При затяжных и

 

 

часто рецидивирующих инфекциях —

 

 

по 10 мг 1 р/сут 10 сут

Нуклеинат натрия1

Гидролизат

Внутрь по 2—3 г/сут 3 нед (до 1 мес)

 

дрожжевой РНК

 

 

 

 

Метилурацил1

Производное

Внутрь 1 г 3—4 р/сут, от 3 нед до 8 мес; ректально по

 

тетрагидропиримидина

0,5—2 г/сут 2—4 нед

Галавит

Производное

При острых и обострении хронических инфекций —

 

аминофталгидрозида

в/м по 100—200 мг ежедневно 5 сут, затем через день,

 

 

всего 10—20 инъекций

 

 

 

ЛС разных групп,

Активное вещество

Способ введения, дозы, схемы применения

обладающие

 

 

стимулирующим

 

 

влиянием на

 

 

фагоцитоз и

 

 

антителообра6

 

 

зование

 

 

Деринат

Натриевая соль ДНК из

В/м по 30 — 75 мг через 48—72 ч — 5—15 инъекций;

 

молок осетровых рыб

местно 0,25% раствор по 3—4 капли в каждую ноздрю

 

 

4 р/сут или обработка слизистых 4—5 р/сут в течение

 

 

5—10 сут

 

 

 

Гепон

Синтетический

Внутрь 5—10 мг 1 р/сут 1—3 мес; местно 1—2 мг/сут

 

тетрадекапептид

1—2 нед

Нейпоген

Рекомбинантный

П/к, в/в по 30 или 48 млн. МЕ 1 р/сут, на курс 1—

 

колониестимулирующий

3 инъекции; при необходимости — повторные курсы

 

фактор

 

 

 

 

Беталейкин

Рекомбинантный ИЛ 1

При тяжелых лейкопениях — п/к, в/в по 15—20 нг/кг

 

 

ежедневно 5 сут, при необходимости повторный курс

 

 

через 2 нед. При ВИД (уменьшение продукции ИЛ61,

 

 

недостаточность функциональной активности

 

 

фагоцитов, лимфоцитов, антителообразования) —

 

 

по 5—8 нг/кг ежедневно 5 сут, при необходимости

 

 

повторный курс через 2 нед.

 

 

При хронических инфекциях верхних дыхательных

 

 

путей (РС, ХР, ХТ) — местно 5 сут

 

 

 

1Метилурацил (или нуклеинат натрия) и полиоксидоний при необходимости (нейтропения, выраженная недостаточность фагоцитов и т.п.), можно назначать с другими препаратами этой и других групп иммунокорректоров

553

РАЗДЕЛ II. КЛИНИКО$ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ОБЗОРЫ

2смешанные бактериально вирусные инфекции ВДП вялотекущего харак тера (ликопид, деринат, полиокси доний, метилрацил, нуклеинат на трия).

Применение иммуномодуляторов бактериального происхождения

Вакцины (бактериальные иммуномо дуляторы) для местного и перорального

применения активируют все функции фагоцитов (НФ, МФ) и выработку ими факторов неспецифической защиты (лизоцим и др.), провоспалительных ин терлейкинов, инициирующих иммун ный ответ, усиливают противомикроб ную защиту, способствуют увеличению продукции иммуноглобулинов. Лечение бактериальными иммунокорректорами

(БИК) вызывают непродолжительный протективный иммунитет, тем самым удлиняя продолжительность ремиссии хронических БОД. Препараты этой группы (преимущественно для систем ного применения) вторично активиру ют другие звенья иммунитета (повы шая число исходно сниженных субпопу ляций лимфоцитов, активируя Т хел перы CD4+, цитотоксические лимфоци ты CD8+, естественные киллеры CD16+, продукцию ими цитокинов). Ле чение БИК, кроме того, способствует профилактике острых респираторных инфекций.

Показания к применению БИК при БОД (табл. B. 10)

По данным иммунологического обсле дования:

Таблица B.10. Применение иммукокорректоров бактериального происхождения при БОД1

ЛС

Активное вещество

Способ введения, дозы, схемы применения

Рибомунил

Рибосомы 4 наиболее

Внутрь по 0,75 мг в первые 4 дня каждой нед в

 

частых патогенов

течение 3 нед в первый мес лечения, в последующие

 

респираторного тракта

5 мес — первые 4 сут каждого мес

 

и протеогликаны

 

 

мембраны Klebsiella

 

 

pneumonia

 

Бронхомунал

Лизат 8 наиболее частых

В период обострения инфекции — внутрь натощак

 

патогенов респираторного

утром по 7 мг ежедневно в течение 10—20 (до 30) сут

 

тракта

(возможно на фоне антибактериальной терапии).

 

 

Последующие курсы — первые 10 дней каждого мес

 

 

 

Ликопид

Синтетический

При обострении респираторных инфекций — под язык

 

мурамилдипептид

по 1 мг за 30 мин до еды 1 р/сут 10 сут. При затяжных и

 

 

часто рецидивирующих инфекциях — по 10 мг

 

 

1 р/сут 10 сут

Имудон

Лиофилизированная смесь

При острых процессах — внутрь (держать во рту до

 

4 видов лактобактерий,

полного рассасывания) по 50 мг каждые 1—2 ч (до 400

 

8 наиболее частых

мг/сут) в течение 10 сут. При хронических инфекциях —

 

бактериальных патогенов

внутрь (держать во рту до полного рассасывания)

 

полости рта и Candida albicans

по 50 мг каждые 2—3 ч (до 300 мг/сут) в течение 20 сут

 

 

 

ИРС19

Лизат 10 наиболее частых

С целью лечения — интраназально 2—

 

патогенных микроорганизмов

5 впрыскиваний/сут в каждую ноздрю (в 100 мл

 

и часть их подтипов (8),

суспензии — 43,3 мл лизатов бактерий) до

 

поражающих верхние

исчезновения симптомов инфекции. Возможно

 

дыхательные пути

применение на фоне антибактериальной терапии.

 

 

С профилактической целью — по 2 впрыскивания/сут

 

 

в каждую ноздрю 7—10 сут; возможны повторные курсы

 

 

 

1БИК для повышения их эффективности терапии можно сочетать с полиоксидонием, метилурацилом, нуклеинатом натрия, миелопидом

554

 

B. Основы иммунокорригирующей терапии при болезнях органов дыхания

2

функциональная дисфункция, супрес

При наличии сопутствующих ауто

 

сия фагоцитов (НФ), с недостаточнос

иммунных заболеваниях и/или латент

 

тью бактерицидности и/или наруше

ной вирусной инфекции (герпес виру

 

нием синтеза провоспалительных ИЛ,

сы и другие), системные вакцины, в т.ч.

 

фагоцитоза, переваривания, хемотак

для перорального применения, следует

 

сиса и др.;

назначать с осторожностью под кон

2

недостаточность В звена иммунитета

тролем показателей аутоагрессии и по

 

— продукции антител (иммуноглобу

казателей реактивации вирусной ин

 

линов классов А, М и G) при содержа

фекции (по данным серологических ис

 

ние IgG в сыворотке крови не ниже

следований и ДНК диагностики). Акти

 

1000—900 мг/%;

вация и пролиферация Т хелперов и В

2

комбинированный ВИД;

лимфоцитов под действием вакцин мо

2

умеренно выраженные лейкопения

жет вызвать обострение вышеперечис

 

и/или нейтропения.

ленных сопутствующих заболеваний.

 

 

Размножение лимфотропных герпес

 

Клинические формы респираторных

вирусов может происходить параллель

заболеваний:

но с митозом, пролиферацией инфици

2

затянувшееся обострения РС, ХР, ХФ,

рованных клеток.

 

ХТ, ХБ (ликопид, рибомунил);

 

 

Реф. ст. о препарате Рибомунил

Энзимы для перорального

 

см. в гл.: 29. “Бронхиальная астма”,

применения, оказывающие

 

30. “ХОБЛ”.

системное действие (системная

2

стадия затухающего обострения РС,

энзимотерапия — СЭТ)

 

ХР, ХТ, ХБ при наличии ВИД (лико

Терапия системными энзимами (СЭ)

 

пид, рибомунил, бронхо мунал,

для перорального применения (вобэн

 

ИРС19 в сочетании с полиоксидони

зим, флогэнзим, вобэ мугос Е) характе

 

ем);

ризуется меньшим числом побочных ре

 

Реф. ст. о препарате ИРС19 см. в

акций, чем энзимы для парентерального

 

гл. 25. “Бронхит”.

введения (трипсин, хемотрипсин и др.), и

2

пневмония в стадии затухающего обо

могут использоваться длительно. СЭ об

 

стрения на фоне ВИД (ликопид);

ладают целым набором свойств, позво

2

туберкулез — в зависимости от кли

ляющих повысить эффективность тера

 

ники и данных иммуннологического

пии хронических воспалительных забо

 

обследования в стадии затухающего

леваний. Они улучшают микроциркуля

 

обострения и в стадии ремиссии (ли

цию и, таким образом, трофику тканей,

 

копид, рибомунил под контролем им

способствуют выведению токсинов из

 

мунологического обследования в со

организма, обладают собственной фиб

 

ставе комбинированной ИТ и базовой

ринолитической активностью, повыша

 

терапии);

ют концентрацию антибиотиков в очаге

2

смешанные бактериально вирусные

воспаления, влияют на синтез ИЛ (сни

 

инфекции ВДП вялотекущего харак

жая содержание провоспалительных

 

тера, склонность к частому развитию

ИЛ), обладают иммунокорригирующими

 

ОРЗ (ликопид, рибомунил, бронхо

свойствами — стимулируют активность

 

мунал, ИРС19);

естественных киллеров, цитотоксичес

2

ХФ в сочетании с воспалительными

ких лимфоцитов, уменьшают степень

 

процессами полости рта (имудон).

аутоагрессии.

 

 

555

РАЗДЕЛ II. КЛИНИКО$ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ОБЗОРЫ

Показания к применению СЭ при БОД (табл. B. 11)

По данным лабораторного обследова ния:

2недостаточность факторов противови русной защиты и фагоцитоза;

2гиперкоагуляция;

2нарушение микроциркуляции.

Клинические формы респираторных

заболеваний:

2хронический РС;

2хронический тонзиллит.

Необоснованность применения ИК

2Назначение высоких доз иммуноак тиваторов при острых состояниях, при наличии выраженной интокси кации.

2Использование пероральных иммуно стимуляторов (вакцин) бактериально го происхождения длительно при на личии хронической герпетической или другой вирусной инфекции (угроза ре активации).

2Назначение индукторов синтеза ИНФ длительно или один за другим курса ми, что может привести к подавлению

Таблица B.11. Применение СЭ при БОД1

интерфероногенеза (гипо и ареактив ность системы ИФН).

Осложнения и побочные эффекты ИК

2 Возможно развитие аллергических и псевдоаллергических реакций (чаще на рибоксин, изопреназин, иммунал, вита мины и поливитаминные препараты).

2 Облысение (временное), иммунная дисфункция, клинически проявляю щаяся фурункулезом и другими гной ничковыми и вирусными поражения ми кожи, развитие аутоиммунного ти реоидита (АИТ) встречаются (редко) при длительном применении больших доз интерферона альфа.

2 Кроме того, терапия интерфероном альфа и ронколейкином может сопро вождаться развитием гриппоподобных симптомов, головной боли, миалгии, артралгии, слабости, головокружения, вегетативных расстройств (изменение АД, ЧСС), реже диспепсических явле ний, нейтропении. Степень нейтропе нии уменьшается или содержание кле ток восстанавливается до нормы при

СЭ для перорального

Активное вещество

Способ введения, дозы,

применения

 

 

схемы применения

 

 

 

Вобэ мугос Е

1 таблетка содержит:

Внутрь, не раскусывая, за 30 мин. до еды

 

химотрипсин — 40 мг, трипсин —

по 3—5 табл. 3 р/сут до исчезновения

 

40

мг, папаин — 100 мг

основных клинических симптомов

Флогэнзим

1 таблетка содержит:

Внутрь, не раскусывая, за 30 мин до еды

 

бромелайн — 90 мг, трипсин —

по 2—4 табл. 3 р/сут в течение 1—6 мес

 

48

мг, рутозид — 100 мг

 

 

 

 

Вобэнзим

1 таблетка содержит:

Внутрь, не раскусывая, за 30 мин до еды

 

бромелайн — 45 мг, папаин —

по 3—10 табл. 3 р/сут в течение 1—6 мес

 

60

мг, панкреатин — 100 мг,

 

 

химотрипсин — 1 мг, трипсин —

 

 

24

мг, амилаза — 10 мг, липаза —

 

 

10

мг, рутин — 50 мг

 

 

 

 

 

1СЭТ можно сочетать с ИТ и базовой терапией для повышения их эффективности лечения.

Противопоказано применение СЭТ при эмфиземе легких (в том числе при первичной и буллезной эмфиземе), гемофилии, тромбоцитопенической пурпуре

556

B. Основы иммунокорригирующей терапии при болезнях органов дыхания

уменьшении дозы интерферона. Такие более редкие симптомы, как тромбоци топения, кожные реакции (зуд, сыпь разнообразного характера), обратимы и проходят при отмене интерферона или уменьшении его дозы.

2Препараты с активирующим дейст вием, в том числе и на фагоциты, мо гут спровоцировать обострение скры тых хронических инфекций. Таким же свойством обладают и системные ферменты или энзимы (СЭ): вобэн зим, флогэнзим, вобэ мугос Е. Однако следует помнить, что на фоне обост рения хронической инфекции, вы званного ИТ, противомикробная и/или противовирусная терапия бо лее эффективна.

Заключение

Как уже отмечалось, проведение ИТ должно проходить под иммунологичес ким контролем. Как оценить эффектив ность ИТ и время перехода на поддер живающее лечение или наблюдение? Необходимо вспомнить, что иммунный ответ имеет 2 основные фазы: 1 я фаза включает активацию и повышение числа и активности клеток, участвующих в противобактериальной или в противови русной защите (в зависимости от заболе вания и вида инфекта) с целью формиро вания протективного иммунитета и осво бождения от инфекта (или подавления его размножения). 2 я фаза завершения иммунного ответа проявляется снижени ем активности, супрессией ранее акти вированных клеток. Полученный поло жительный клинический эффект может по времени не всегда совпадать с улуч шением показателей иммунного статуса. Иммунологическое обследование, прове денное сразу после улучшения клиниче ской картины, может отражать супрес

сивную стадию иммунного ответа, когда уже вне антигенной стимуляции и при активации супрессорных клеток и их противовоспалительных ИЛ ряд показа телей иммунитета будет ниже нормаль ного уровня. Восстановление параметров иммунитета (повышение до нормы сни женных и снижение — ранее повышен ных) происходит примерно к 3 й неделе после клинического выздоровления. Именно в этот период и оценивается ла бораторный результат ИТ.

Второй важный аспект лечения ВИД —

тактика в случае перманентных его ва риантов. Учитывая многофакторность развития ВИД, ни монотерапия иммуно тропными средствами, ни короткие кур сы комбинированной терапии не могут в этих случаях обеспечить долгосрочный клинический эффект и нормализацию или улучшение показателей иммунной и сопряженных с ней систем. Больные, страдающие респираторными хроничес кими заболеваниями на фоне ВИД (или в определенной степени в результате на личия ВИД), требуют иммунологическо го обследования в динамике, ИТ по пока заниям и по возможности устранения не благоприятных факторов, которые могли привести к развитию ВИД.

В заключение можно сказать, что пра вильно подобранная ИТ значительно урежает число обострений заболевания, улучшает качество жизни больных и в определенной мере может снизить риск развития онкологических и аутоиммун ных заболеваний.

Литература

1.Добрица В.П., Ботерашвили Н.М., Доб рица Е.В. Современные иммуномодуля торы для клинического применения: Руководство для врачей. С. Пб: Поли техника, 2001.

557

РАЗДЕЛ II. КЛИНИКО$ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ОБЗОРЫ

2.

Долгушин И.И., Бухарин О.В. Нейтро

дисфункции. Int J Immunorehabil 2000;

 

филы и гомеостаз. Екатеринбург: УрО

2 (1): 102—11.

 

РАН, 2001.

7. Маркова Т.П., Чувиров Д.Г. Бактериаль

3.

Козлов В.К., Смирнов М.Н., Егорова В.Н.,

ные иммуномодуляторы. Рус. мед.

 

Лебедев М.Ф. Коррекция иммунореак

журн. 2001; 9 (16—17): 703—6.

 

тивности рекомбинантным интер

8. Медицинские стандарты (протоколы)

 

лейкином 2. Пособие для врачей. С. Пб:

диагностики и лечения больных с ал

 

Изд. СпбГУ, 2001.

лергическими заболеваниями и наруше

4.

Лебедев В.В. Супероксидные основы па

ниями иммунной системы. М., 2000.

 

тогенеза и терапии иммунных расст

9. Нестерова И.В. Алгоритмы обследова

 

ройств. В кн.: Проблемы патогенеза и

ния пациентов со вторичными имму

 

терапии иммунных расстройств. Под

нодефицитными состояниями, сопро

 

ред. В.В. Лебедева. М., 2002; 1: 6—35.

вождающимися ведущим синдромом ви

5.

Малашенкова И.К., Дидковский Н.А.

русно бактериальной инфекции. Int J

 

Принципы иммунокорригирующей те

Immunorehabil 2000; 2 (1): 81—6.

 

рапии вторичных иммунодефицитов,

10. Ширинский В.С., Старостина Н.М.,

 

ассоциированных с хронической вирус

Сенникова Ю.А., Малышева О.А. Про

 

но бактериальной инфекцией. Рус. мед.

блемы диагностики и классификации

 

журн. 2002; 10 (21): 973—7.

вторичных иммунодефицитов. Ал

6.

Малашенкова И.К., Дидковский Н.А.,

лергология и иммунология. 2000; 1 (1):

 

Говорун В.М. и др. Роль вируса Эп

62—70.

 

штейна—Барра в развитии синдрома

11. Ярилин А.А. Основы иммунологии. М.:

 

хронической усталости и иммунной

Медицина, 1999.

 

 

 

558

Razd3_— .qxd 24.03.04 17:54 Page 770

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

 

 

 

 

 

 

 

 

Ф

 

 

 

 

 

 

 

 

Фексофенадин

 

 

Подвергается незначительному (5% дозы) ме

 

 

(Fexofenadine)

 

таболизму (3,5% микрофлорой кишечника, 0,5—

 

 

 

1,5% — в печени). Выводится преимущественно

 

 

Антигистаминные средства II поколения

 

(80%) с желчью, 10% — почками в неизмененном

 

 

 

виде.

 

 

 

 

 

 

Форма выпуска

Показания

 

 

Табл., п.о., 30 мг; 120 мг; 180 мг

2

Сезонный аллергический ринит.

 

 

Принадлежность

2

Сенная лихорадка.

 

 

Другие показания:

 

 

к фармакологической

2

крапивница (хроническая идиопатическая).

 

 

подгруппе

Способ применения и дозы

 

 

H1 гистаминоблокатор.

 

 

Механизм действия

Внутрь назначают взрослым и детям старше

 

 

12 лет при аллергическом рините и сенной лихо

 

 

Является фармакологически активным мета

радке по 120 мг/сут однократно; при крапивни

 

 

болитом H1 гистаминоблокатора II поколения

це — 180 мг/сут однократно.

 

 

терфенадина. Селективно блокирует перифе

 

Детям 6—11 лет при аллергическом рините и

 

 

рические гистаминовые Н1 рецепторы, снижа

сенной лихорадке — по 30 мг 2 р/сут; детям с

 

 

ет проницаемость капилляров и экссудацию;

дисфункцией почек — 30 мг однократно.

 

 

стабилизирует мембрану тучных клеток и пре

Противопоказания

 

 

пятствует высвобождению из них медиаторов

 

 

аллергии (гистамин, брадикинин, серотонин,

2

Гиперчувствительность.

 

 

ПГ, лейкотриены, фактор активации тромбо

2

Беременность.

 

 

цитов и др.).

2

Период лактации.

 

 

Способен также уменьшать базальную

2

Детский возраст (до 6 лет).

 

 

экспрессию молекул адгезии, миграцию лей

Предостережения, контроль терапии

 

 

коцитов в очаг воспаления и спонтанное вы

 

 

свобождение интерлейкина 6 из фиброблас

2

Возможно выполнение работ, требующих вы

 

 

тов.

 

сокой концентрации внимания и быстроты

 

 

Основные эффекты

 

психомоторных реакций (за исключением

 

 

 

больных нестандартной реакцией).

 

 

2 Антигистаминный эффект проявляется через

2

Эффективность и безопасность применения у

 

 

1 ч после приема внутрь, достигает максимума

 

детей младше 6 лет не изучались.

 

 

через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. Седа

С осторожностью назначать:

 

 

тивными свойствами не обладает, лишен так

2

при хронической почечной и/или печеночной

 

 

же холиноблокирующей и адреноблокирую

 

недостаточности.

 

 

щей активности.

Побочные эффекты

 

 

2 После 28 дней приема не наблюдалось привы

 

 

кания. В интервале доз 10—130 мг отмечается

Со стороны ЖКТ:

 

 

дозозависимый эффект.

2

тошнота;

 

 

Фармакокинетика

2

диспепсия;

 

 

2

запор.

 

 

После приема внутрь быстро абсорбируется из

Со стороны ЦНС:

 

 

ЖКТ, Cmax определяется через 1—3 ч. Среднее

2

головная боль;

 

 

значение Cmax после приема 180 мг приблизи

2

сонливость;

 

 

тельно равно 494 нг/мл, а после приема 120 мг —

2

нарушения сна;

 

 

427 нг/мл. Связывается с белками плазмы на

2

вялость;

 

 

60—70%. T1/2 после многократного приема —

2

головокружение;

 

 

11—15 ч. Проникает в грудное молоко. Не прони

2

повышенная утомляемость.

 

 

кает через ГЭБ.

Другие эффекты:

 

 

 

 

 

 

770

Razd3_— .qxd 24.03.04 17:54 Page 771

 

 

 

 

 

 

 

Феноксиметилпенициллин

 

 

2

боль в спине;

 

 

Способ применения и дозы

 

 

2

миалгия;

 

 

Дети менее 1 года — 62,5 мг 3 р/сут.

 

 

2

дисменорея;

 

 

Дети 1—5 лет — 125 мг 3 р/сут.

 

 

2

только у детей — кашель, лихорадка, средний

Дети 6—12 лет — 250 мг 3 р/сут.

 

 

 

 

отит;

 

 

 

Длительность лечения — 10 дней.

 

 

2

редко — кожная сыпь;

Противопоказания

 

 

 

 

2

вирусные инфекции верхних дыхательных пу

 

 

 

 

 

 

тей;

 

 

2

Гиперчувствительность к пенициллинам.

 

 

2

лейкопения.

 

 

Предостережения, контроль терапии

 

 

 

Взаимодействие

 

 

 

 

 

 

 

С осторожностью назначать:

 

 

 

 

 

 

 

2

при беременности;

 

 

 

 

 

Группы и ЛС

Результат

2

при кормлении грудью.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Алюминий или

Снижение биодоступности

Побочные эффекты

 

 

 

 

 

магнийсодержащие

при приеме алюминий или

 

 

 

 

 

антациды

магнийсодержащих

Аллергические реакции:

 

 

 

 

 

антацидов за 15 мин до

2

анафилактический шок;

 

 

 

 

 

приема фексофенадина

2

ангионевротический отек;

 

 

 

 

 

(интервал между их

2

бронхоспазм;

 

 

 

 

 

 

 

приемом должен быть не

2

крапивница;

 

 

 

 

 

 

 

менее 2 ч)

 

2

кожный зуд;

 

 

 

 

 

Кетоконазол,

Увеличение концентрации

2

эритема;

 

 

 

 

 

эритромицин,

фексофенадина в плазме

2

эозинофилия;

 

 

 

 

 

азитромицин

крови

2

артралгии;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2

васкулит.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Синонимы

 

 

Со стороны ЦНС:

 

 

 

 

 

 

 

2

судороги;

 

 

 

 

 

Телфаст (Германия), Телфаст (США), Фексадин

2

психические расстройства;

 

 

 

(Индия)

 

 

2

головная боль;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2

головокружение.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Со стороны пищеварительной системы:

 

 

 

 

 

 

 

2

тошнота;

 

 

 

 

 

 

Феноксиметилпенициллин

 

2

рвота;

 

 

 

 

 

 

(Phenoxymethylpenicillin)

 

2

диарея.

 

 

 

 

 

 

 

Со стороны системы кроветворения:

 

 

 

 

Пенициллины (Антимикробные ЛС)

 

2

редко — тромбоцитопения.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Передозировка

 

 

 

 

 

Форма выпуска

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

 

 

 

Табл. 0,1 г; 0,25 г; 0,5 г; 1 г; 0,5 и 1 млн ЕД

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

 

 

 

Пор. для сусп./орал. 300 000 ЕД/мл

Взаимодействие

 

 

 

 

 

Фармакокинетика

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Стабилен в кислой среде желудка, поэтому при

Группы и ЛС

Результат

 

 

 

меняется внутрь. Абсолютная биодоступность

 

 

 

 

 

 

 

Антациды

Замедление и уменьшение

 

 

 

составляет около 35%, всасывается более быстро

 

 

 

 

 

всасывания

 

 

 

и полно при приеме ЛС натощак. После приема

 

 

феноксиметилпенициллина

 

 

 

внутрь 500 мг феноксиметилпенициллина мак

 

 

 

 

 

 

 

Аминогликозиды

Замедление и уменьшение

 

 

 

симальные концентрации в крови достигаются

 

 

 

 

 

всасывания

 

 

 

через 1 ч и составляют 3—3,6 мг/л, после приема

 

 

феноксиметилпенициллина

 

 

 

в дозе 2 г — 18,6 мг/л. T1/2 в крови — 0,7 ч. Фе

 

 

 

 

 

 

Диуретики

Повышение концентрации

 

 

 

ноксиметилпенициллин на 80—90% связывается

 

 

феноксиметилпенициллина

 

 

 

с белками плазмы. Около 40% ЛС выводится с

 

 

в плазме крови (за счет

 

 

 

мочой, причем около 20% в неизмененном виде,

 

 

снижения канальцевой

 

 

 

остальная часть метаболизирует в печени и ки

 

 

секреции)

 

 

 

 

шечнике и выводится с мочой и фекалиями.

Непрямые

Усиление действия

 

 

 

 

 

 

 

антикоагулянты

непрямых антикоагулянтов

 

 

 

Показания

 

 

 

 

(вследствие подавления

 

 

2

Стрептококковый тонзиллит (ангина) у детей.

 

 

кишечной микрофлоры

 

 

2

Профилактика эндокардита при стоматоло

 

 

снижается синтез

 

 

 

 

витамина К и

 

 

 

 

гических процедурах.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

протромбиновый индекс)

 

 

 

771

Razd3_— .qxd 24.03.04 17:54 Page 772

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Группы и ЛС

Результат

НПВС

Повышение концентрации

 

феноксиметилпенициллина

 

в плазме крови (за счет

 

снижения канальцевой

 

секреции)

 

 

Слабительные средства

Замедление и уменьшение

 

всасывания

 

феноксиметилпенициллина

 

 

Эстрогенсодержащие

Уменьшение их

пероральные

эффективности1

контрацептивы

 

 

 

ЛС, блокирующие

Увеличение концентрации

канальцевую секрецию

феноксиметилпенициллина

 

в плазме крови (за счет

 

снижения канальцевой

 

секреции)

 

 

ЛС, в процессе

Уменьшение их

метаболизма которых

эффективности

образуется ПАБК

 

 

 

Аллопуринол

Повышение концентрации

 

феноксиметилпенициллина

 

в плазме крови (за счет

 

снижения канальцевой

 

секреции)

 

Увеличение риска развития

 

кожной сыпи

 

 

Аскорбиновая кислота

Повышение всасывания

 

феноксиметилпенициллина

 

 

Глюкозамин

Замедление и уменьшение

 

всасывания

 

феноксиметилпенициллина

 

 

Фенилбутазон

Увеличение концентрации

 

феноксиметилпенициллина

 

в плазме крови (за счет

 

снижения канальцевой

 

секреции)

 

 

Этинилэстрадиол

Уменьшение эффективности

 

этинилэстрадиола

 

(повышается риск

 

развития кровотечений

 

"прорыва")

1Необходимо использовать дополнительные методы контра цепции

Синонимы

Оспен (Австрия, Словения), Оспен 750 (Слове ния), Пенициллин Фау (Австрия), Пенициллин Фау калиевая соль (Австрия), Феноксиметилпе нициллин бензатин Ватхэм (Россия)

Фенотерол

(Fenoterol)

Адреномиметики бронхоспазмолитики

Форма выпуска

Аэроз. инг. доз. 0,1 мг/доза; 0,2 мг/доза Р р д/инг. 0,1%; 1,25 мг Р р д/ин. 0,5 мг/10 мл Табл. 5 мг

Механизм действия

Преимущественно стимулирует β2 адреноре цепторы гладкой мускулатуры бронхов. Активи рует мембранную аденилатциклазу с последую щим увеличением образования в гладкомы шечной клетке цАМФ, стимулирующего работу кальциевых насосов, откачивающих Ca2+ из сар коплазмы в полость саркоплазматического ре тикулума, в результате чего снижается концен трация последнего в саркоплазме с последую щим расслаблением миоцита. Стабилизирует мембрану тучных клеток, базофилов и сенсиби лизированных клеток бронхоальвеолярного де рева, угнетая высвобождение из них спазмоген ных веществ и др.

Основные эффекты

2Оказывает мощное, быстро наступающее бронхолитическое действие. Предупреждает и быстро устраняет бронхоспазм различного ге неза. Повышает активность мерцательного эпителия бронхов. Увеличивает частоту и объ ем дыхания.

2Начало действия после ингаляций через 5 мин, максимум — 30—90 мин, продолжительность — 3—6 ч.

2При системном введении оказывает токоли

тическое действие — вызывает расслабление миометрия за счет стимуляции β2 адреноре цепторов. Снижая тонус матки и препятствуя ее сокращениям, улучшает маточно плацен

тарный кровоток, увеличивает рO2 в крови плода. Токолитический эффект развивается через 4 мин после в/в введения и продолжает ся 11 мин.

Фармакокинетика

При ингаляционном применении быстро абсор* бируется. Интенсивно метаболизируется при пер вом прохождении через печень. Метаболизирует ся в печени и не разрушается КОМТ. Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфат ных конъюгатов. Не кумулирует, не проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком.

При парентеральном введении интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Биодоступность — 60%. Cmax дости гается через 2 ч. Связь с белками плазмы на 40— 55%. Выводится почками и с желчью в виде неак тивных сульфатных конъюгатов. Через 24 ч 60% от в/в введенной дозы и 35% пероральной экскре тируются с мочой. Не кумулирует, не проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком.

Показания

2Бронхообструктивный синдром: бронхоспазм при физической нагрузке, круп, ХОБЛ, БА. Силикоз, бронхоэктатическая болезнь.

2В качестве бронхорасширяющего средства пе ред ингаляцией других ЛС (антибиотиков, му колитических средств, ГКС).

772

Razd3_— .qxd 24.03.04 17:54 Page 773

 

 

 

Фенотерол

 

 

2

Проведение бронходилатационных тестов при

С осторожностью назначать:

 

 

 

исследовании функции внешнего дыхания.

2

при ИБС (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт

 

 

Другие показания:

 

миокарда), артериальной гипо или гипертен

 

 

2 угроза преждевременных родов, самопроиз

 

зии, атонии кишечника;

 

 

 

вольный выкидыш (начиная с 16 нед беремен

2

при гипокалиемии;

 

 

 

ности, после операций наложения кисетного

2

при тиреотоксикозе;

 

 

 

шва при недостаточности шейки матки), ос

2

раствор для в/в введения — при кровянистых

 

 

 

ложненные роды в период открытия шейки

 

выделениях при предлежании плаценты,

 

 

 

матки и изгнания плода, при связанном с родо

 

преждевременной отслойки нормально или

 

 

 

вой деятельностью снижении ЧСС (в т.ч. при

 

низко расположенной плаценты, аритмии пло

 

 

 

обвитии пуповиной);

 

да, аномалии развития плода, декомпенсиро

 

 

2 внутриутробная гипоксия плода, неотложные

 

ванном сахарном диабете, феохромоцитоме.

 

 

 

акушерские состояния (выпадение пуповины,

Побочные эффекты

 

 

 

угрожающий разрыв матки);

 

 

2 кесарево сечение (необходимость расслабле

Со стороны сердечно*сосудистой системы:

 

 

 

ния матки).

2

тахикардия;

 

 

Способ применения и дозы

2

сердцебиение;

 

 

2

редко — падение диастолического АД, повы

 

 

Ингаляционно для купирования острого при

 

шение систолического АД, аритмии.

 

 

ступа удушья взрослым и детям старше 6 лет

Со стороны органов пищеварения:

 

 

назначают по 0,2 мг; для профилактики присту

2

тошнота;

 

 

пов удушья — 0,2 мг, взрослым 3 р/сут, детям

2

рвота;

 

 

школьного возраста — 2 р/сут, детям 4—6 лет —

2

сухость или раздражение слизистой оболочки

 

 

0,1 мг 4 р/сут.

 

полости рта (≈19%) либо горла;

 

 

 

Если одна ингаляция не снимает приступа уду

2

ослабление перистальтики кишечника.

 

 

шья, через 5 мин ее можно повторить. Следующее

Со стороны опорно*двигательного аппарата:

 

 

назначение возможно не ранее чем через 3 ч.

2

тремор (≈13%);

 

 

 

Раствор для в/в введения (капельно) приме

2

редко — спазмы или подергивания мышц, ми

 

 

няют в акушерстве и гинекологии. Раствор гото

 

алгия.

 

 

вят ex tempore, разводя в 5% растворе декстро

Аллергические реакции:

 

 

зы, ксилита, 0,9% растворе натрия хлорида или

2

крапивница;

 

 

растворе Рингера. Вводят медленно 0,5—

2

ангионевротический отек;

 

 

3 мкг/мин в течение 2—3 мин (со скоростью

2

зуд.

 

 

10 мкг/мин) до угнетения сократительной дея

Со стороны ЦНС:

 

 

тельности матки; за 15—30 мин перед окончани

2

головная боль;

 

 

ем в/в вливания назначают внутрь по 5 мг каж

2

головокружение;

 

 

дые 3—6 ч; максимальная суточная доза — 40 мг.

2

нервозность;

 

 

Противопоказания

2

чувство тревоги;

 

 

2

возбуждение;

 

 

2

Гиперчувствительность, кормление грудью, не

2

бессонница.

 

 

 

контролируемая АГ, митральный порок (недо

Другие эффекты:

 

 

 

статочность и/или стеноз), миокардит, тахиа

2

потливость;

 

 

 

ритмия, мерцание желудочков, гипертрофичес

2

искажение вкусовых ощущений;

 

 

 

кая кардиомиопатия с обструкцией выходного

2

гипокалиемия;

 

 

 

тракта левого желудочка, инфаркт миокарда

2

периферические отеки;

 

 

 

(острая стадия), синдром ВПУ, глаукома.

2

парадоксальный бронхоспазм;

 

 

2 Для применения в акушерстве: многоплодная

2

кашель, вызванный раздражением бронхов;

 

 

 

беременность, пре и эклампсия, заболевания

2

затруднение мочеиспускания;

 

 

 

сердца, внутриутробная гибель плода, внутри

2

при системном введении — тремор, головная

 

 

 

утробные инфекции.

 

боль, нервозность, тревога, изменение АД, тахи

 

 

Предостережения, контроль терапии

 

кардия, сердцебиение, ангинозная боль, тошнота,

 

 

 

рвота, изменение вкусовых ощущений, двига

 

 

2

Увеличение суточной дозы препарата больше

 

тельное беспокойство, нарушения сна, слабость,

 

 

 

12 вдохов аэрозоля не вызывает дополнитель

 

спазмы или подергивание мышц, гипокалиемия,

 

 

 

ного терапевтического эффекта.

 

гипергликемия, редко — аллергические реакции.

 

 

2

При в/в введении роженицам необходим кон

Передозировка

 

 

 

троль за ЭКГ, пульсом и АД матери (до, во вре

 

 

 

мя и после введения препарата), за ЧСС плода.

Симптомы: тахикардия, сердцебиение, снижение

 

 

2 У больных сахарным диабетом во время

 

или повышение АД, увеличение пульсового

 

 

 

лечения необходимо проводить регулярный

 

давления, ангинальная боль, аритмии, приливы

 

 

 

контроль содержания глюкозы в плазме.

 

крови к лицу, тремор, гипокалиемия, судороги.

 

 

 

 

 

 

 

 

773

Соседние файлы в папке Литература
Помощь Обратная связь Вопросы и предложения Пользовательское соглашение Политика конфиденциальности