Литература / Chuchalin_Racionalnaja_farmakoterapia_zabolevan

Взаимодействие

1Необходимо использовать дополнительные методы контрацепции

Синонимы

Ампирекс (Бангладеш), Ампициллин Ватхэм (Россия), Ампициллин АКОС (Россия), Ампи циллин КМП (Украина), Ампициллина тригид рат Дарница (Украина), Зетсил (Индия), Стан дациллин (Австрия), Упсампи (Италия)

Амфотерицин B

(Amphotericin B)

Полиены (Противогрибковые ЛС)

Форма выпуска

Пор. лиоф. д/ин. 50 мг; 0,1 г Сусп. орал. 0,1 г/мл Табл. 0,1 г Мазь 30 000 ЕД

Механизм действия

Активен в отношении большинства штаммов

H. capsulatum, C. immitis, P. brasiliensis, Candida spp., B. dermatitidis, Rhondotorula, C. neofor mans, S. schenckii, M. mucedo, Rhizopus, Absidia, Entomophthora, Basodiobolus, L. braziliensis, L. mexicana, Naegleria, A. fumigatus.

Не эффективен в отношении бактерий, рик кетсий, вирусов.

Оказывает фунгицидное или фунгистатичес кое действие. Cвязывается со стеринами (эргос теринами), находящимися в клеточной мембра не чувствительного к препарату гриба. В резуль тате нарушается проницаемость мембраны, ее барьерные функции, происходит выход внутри клеточных компонентов во внеклеточное прост ранство и лизис гриба.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения в крови созда ется фунгистатическая концентрация (дозозави симая), сохраняющаяся в течение 24 ч. После в/в введения 1—5 мг/сут максимальные концентра ции в плазме — 0,5—2 мкг/мл. Связывается с белками плазмы — более 90%. Распределяется в легких, печени, селезенке, почках, надпочечни ках, мышцах и др. тканях. Концентрация в плев ральном выпоте, перитонеальной, синовиальной жидкостях, водянистой влаге достигает пример но 2/3 от концентрации в плазме; в СМЖ обычно не определяется. Кажущийся объем распределе ния у взрослых — 4 л/кг, у детей — 0,4—8,3 л/кг,

уноворожденных — 1,5—9,4 л/кг. Метаболизируется в организме. В желчи и

моче около 98% присутствует в виде метаболи тов. Выводится медленно почками, T1/2 в крови у взрослых — 24 ч, у детей — 5,5—40,3 ч, у ново рожденных — 18,8—62,5 ч. Общий клиренс — 1,8 л. Практически не подвергается гемодиализу. После отмены обнаруживается в организме еще в течение длительного времени.

При ингаляционном применении содержание в легочной ткани достигает фунгицидных концент раций для большинства патогенных грибов, до стигает фунгистатической концентрации в моче.

Показания

2Диссеминированный криптококкоз, крипто кокковый менингит.

2Менингит, вызываемый другими грибами.

2Инвазивный и диссеминированный аспергил лез, североамериканский бластомикоз, диссе минированные формы кандидомикоза, ки шечное кандидоносительство, кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, гистоплазмоз.

2Фикомикоз, хромомикоз, плесневый микоз.

2Диссеминированный споротрихоз, гиалогифо микоз, хроническая мицетома.

2Инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), эндокардит, эндофтальмит, грибковый сепсис, грибковые инфекции мочевых путей.

2Висцеральный лейшманиоз (в качестве пер вичной терапии, в т.ч. у пациентов с иммуноде фицитом), американский кожно висцераль ный лейшманиоз.

2Кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Способ применения и дозы

В/в капельно в течение 2—4 ч, рекомендуемая концентрация активного вещества — 0,1 мг/мл.

Пробная доза — 1 мг (основание) разводят в 20— 50 мл 5% раствора глюкозы и вводят в/в в течение не менее 20—30 мин под контролем АД, пульса, температуры тела (через каждые 30 мин 2—4 ч).

Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции. При ежедневном назначении су точная доза составляет 0,5—1 мг/кг (в одно вве дение) в зависимости от вида и локализации ин

фекции. При использовании ЛС через день доза не должна превышать 1,5 мг/кг (во избежание развития сердечно легочной недостаточности).

В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы, посте пенно увеличивая до достижения необходимых доз.

Через 8—12 ч после инстилляции вводят 20 мл 5% раствора N ацетилцистеина и в течение ночи проводят непрерывное медленное отсасывание.

Для промывания мочевого пузыря 5 мг рас творяют в 1000 мл стерильной воды и промыва ют с помощью трехканального катетера в течение 5—10 дней.

Для ингаляций раствор готовят непосредст венно перед употреблением из расчета 50 000 ЕД

в10 мл стерильной воды для инъекций. Внутрь таблетки принимают после еды. Наружно наносят на область поражения.

Курсовая доза при споротрихозе составляет

2,5 г, продолжительность терапии — 9 мес; при ас пергиллезе — 3,6 г, продолжительность лечения

—11 мес; при риноцеребральном фикомикозе курсовая доза — 3—4 г.

Курс лечения при проведении ингаляционных процедур — 10—14 дней, повторный курс — через 7—10 дней.

Внутрь амфотерицин B принимают при лока лизованных формах кандидоза 10—14 дней, при распространенных формах и глубоких микозах

—до 3—4 нед. При необходимости и отсутствии побочных эффектов курс лечения может быть повторен после 5—7 дневного перерыва.

Длительность лечения при интерригинозном кандидозе составляет 1—3 нед, при кандидозе участков опрелостей у детей — 1—2 нед, при по ражении межпальцевых промежутков и паро нихии — 2—4 нед, при чувствительных к тера пии онихомикозах — несколько месяцев.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Хроническая почечная недостаточность.

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения следует:

2учитывать, что при длительном применении амфотерицина B повышается вероятность воз никновения токсических эффектов;

2проводить контрольное взвешивание пациен

тов, общий анализ крови, мочи, контроль уров ня K+ в крови, определение функционального состояния почек, печени, ЭКГ;

2вводить ЛС пациентам, находящимся на гемо диализе, только после завершения процедуры диализа;

2при появлении анемии введение ЛС прекратить;

2при местном использовании избегать наложе ния окклюзионных повязок, поскольку они со здают благоприятные условия для размноже ния дрожжеподобных грибов и выделения ими раздражающих эндотоксинов;

2при отсутствии через 1—2 нед терапевтичес кого эффекта при использовании мази обсу дить диагноз и дальнейшую тактику лечения. Все процедуры с раствором проводить со

строгим соблюдением правил асептики, посколь ку само ЛС и все растворы, предназначенные для его разведения, не содержат консервантов или бактериостатических агентов.

При использовании систем для в/в введения, установленных ранее для др. целей, необходимо систему промыть 5% раствором глюкозы для инъекций.

С осторожностью назначать:

2при гломерулонефрите;

2при амилоидозе;

2при гепатитах и циррозе печени;

2при анемии, агранулоцитозе;

2при сахарном диабете;

2при беременности;

2при кормлении грудью.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

2анорексия;

2диспепсия (тошнота, рвота, диарея, гастрал гия);

2повышение активности АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции:

2кожная сыпь;

2зуд;

2одышка;

2бронхоспазм;

2лихорадка;

2отек Квинке;

2анафилаксия.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2полинейропатия;

2эпилептические припадки.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

2повышение или понижение АД;

2аритмия;

2изменения на ЭКГ.

Со стороны органов чувств:

2расстройства слуха и зрения (нечеткость зре ния, диплопия).

Со стороны мочевыделительной системы:

2нефротоксичность (гиперкреатининемия, азо темия, ацидоз).

Со стороны дыхательной системы (при ингаляционном применении):

2чувство "першения" в горле;

2кашель;

2ринит.

Со стороны системы кроветворения:

2лейкопения;

2гемолитическая анемия;

2тромбоцитопения;

Местные реакции:

2тромбофлебит в месте инъекции;

2при использовании мази — ощущение жже ния, покалывания, покраснение кожи, аллер гический контактный дерматит, иногда — су хость кожных покровов.

Синонимы

В исследованиях, посвященных изучению ме ханизма действия препарата Арманор, было по казано, что наблюдавшееся улучшение показа телей газообменной функции сочетается с соот ветствующим улучшением вентиляционно пер фузионных соотношений.

Указанные эффекты сочетались с улучшени ем альвеолярной вентиляции, что наблюдалось при длительном применении препарата и спо собствовало общему улучшению газообменной функции.

Фармакокинетика

Альмитрин быстро абсорбируется, после перо рального приема, пиковая концентрация в плазме достигается через 3 ч. Степень связывания альми трина с белками крови высокая — более 99%. Аль митрин метаболизируется главным образом в печени. Выведение препарата происходит в ос новном с калом, в меньшей степени — с мочой, в виде неактивных метаболитов. После однократно го приема период полувыведения составляет 40— 80 ч. При повторном приеме он достигает 30 дней.

Арманор→ (Armanor→)

Лаборатории Сервье (Франция)

Альмитрин (Almitrine)

Периферический дыхательный аналептик

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые оболочкой. Каждая таб летка содержит альмитрина бисмесилат 50мг.

Механизм действия и основные эффекты

У людей в дозах, рекомендованных для лечения больных с хроническими обструктивными забо леваниями легких (50—100 мг/сут), Арманор улучшает показатели газообменной функции за счет стимуляции периферических хеморецепто ров аорты и каротидного синуса:

2увеличение SaO2 и PaO2;

2уменьшение PaСO2.

При применении препарата в указанных дозах наблюдаемые эффекты не зависят от любых из менений вентиляции в целом, на что указывают:

2отсутствие каких либо изменений определяе мых показателей при стандартных функцио нальных пробах: ЖЕЛ, частота дыхания, по требление 02;

2уменьшение гипоксемии после перорального приема Арманора у больных с острой декомпен сацией дыхательной функции, находящихся на продленной искусственной вентиляции легких.

Арманор показан для лечения хронической ды хательной недостаточности с гипоксемией при обструктивных заболеваниях легких.

Способ применения и дозы

Арманор назначается в дозе 50—100 мг (1— 2 таблетки в день) два раза в день во время основного приема пищи.

После начального периода лечения в течение 3 мес в стартовой дозе 50—100 мг ре комендуется поддерживающая терапия, ко торая проводится по следующей схеме: 2 мес лечения с последующим перерывом в приеме препарата на 1 мес.

При приеме препарата может возникнуть необходимость коррекции дозы в зависимос ти от веса больного, выраженности расст ройств газообменной функции и наличия по бочных эффектов:

2вес больного: у больных с массой тела менее 50 кг рекомендуемая доза составляет 1 таблет ку в день;

2выраженность расстройств газообменной функции: в исключительных случаях доза пре парата может быть увеличена до 3 или даже 4 таблеток в день на короткий период и под на блюдением в специализированном отделении;

2побочные эффекты (см. Предостережения, контроль терапии).

Отсутствие почечного пути выведения препарата означает, что у больных с почечной недостаточно стью коррекции дозы Арманора не требуется.

Противопоказания

2 Тяжелые заболевания печени.

2Беременность.

2Период лактации.

2Повышенная чувствительность к препарату.

Предостережения, контроль терапии

При применении препарата в дозах, превы шающих 100 мг (перорально, однократный прием), возможно преходящее и умеренное увеличение общей вентиляции, которое мо жет стать причиной плохой переносимости препарата.

В случае потери массы тела во время лечения на 5% и более от исходной следует уменьшить дозу Арманора.

При наличии стойких парестезий нижних ко нечностей лечение Арманором следует прекра тить.

Побочные эффекты

Отмечаются в редких случаях:

2снижение веса, периферическая нейропатия с парестезией в области нижних конечностей (покалывание, онемение). Эти эффекты обычно развивались при длительном применении пре парата, в течение 1 года и более (см. Предосте режения, контроль терапии);

2тошнота, изжога и тяжесть в эпигастрии, дис пепсия, расстройства стула;

2нарушения сна (бессонница), сонливость, ажи тация, тревожность, головокружение, уста лость;

2сердцебиение;

2субъективное сознательное ощущение дыха тельных движений, диспноэ, тахипноэ.

Передозировка

Симптомы: не было отмечено случаев передози ровки препарата. Тем не менее в случаях значительной случайной передозировки могут появиться признаки гипокапнии с развитием респираторного алкалоза.

Лечение: симптоматическое лечение имеющих ся нарушений под контролем функции легких, сердца и газов крови.

Взаимодействие

Арманор не следует принимать вместе с други ми препаратами, содержащими альмитрин (PREMODAL).

Применение Арманора совместимо с сопутст вуюшей кислородотерапией.

Не было обнаружено взаимодействия альмит рина с антибиотиками, бронхолитиками, моче гонными, кардиотоническими, кортикостероид ными, курареподобными средствами, а также с сальбутамолом, эфедрином, карбоцистеином, варфарином, изопреналином, кодеином, амино филлином, фенилбутазоном.

Регистрационное удостоверение: № 012308/ 01 2000

Аскорил экспекторант (Ascoril expectorant)

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд (Индия)

Сальбутамол/бромгексин/гвайфенезин/ментол Отхаркивающие средства

Форма выпуска и состав

Сироп в пластиковом флаконе по 100 мл. 10 мл сиропа содержат активные вещества: сальбу тамол 2 мг, бромгексин 4 мг, гвайфенезин 100 мг, ментол 1 мг; вспомогательные вещест ва: сахароза, натрия бензоат, лимонной кисло ты моногидрат, сорбитол, глицерол, пропилен гликоль, краситель сансет желтый, ананасо вая отдушка, черносмородиновая отдушка, во да очищенная.

Механизм действия и основные эффекты

Комбинированный препарат с бронхолитическим и отхаркивающим действием. Сальбутамол — селективный агонист β2 адреноцепторов — ока зывает бронхолитическое действие, купирует бронхоспазм. Бромгексин оказывает муколи тическое действие. Снижает вязкость бронхи ального секрета за счет деполяризации кислых полисахаридов и стимуляции секреторных кле ток слизистых оболочек бронхов. Гвайфенезин уменьшает поверхностное натяжение и адгезив ные свойства мокроты, способствует отхаркива нию. Ментол оказывает спазмолитическое дей ствие, мягко стимулирует секрецию бронхиаль ных желез, обладает антисептическими свойст вами, оказывает успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.

Показания

В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхолегочных заболеваний, со провождающихся образованием трудно отделя емого вязкого секрета:

2острый и хронический бронхит;

2ХОБЛ;

2бронхиальная астма;

2бронхоэктазы;

2туберкулез легких;

2пневмония;

2“кашель курильщика”.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет на значают по 10 мл ( 2 ч.л.) 3 р/сут. Детям в возра сте до 6 лет — по 5 мл (1 ч.л.) 3 р/сут, от 6 до 12 лет — по 5—10 мл ( 1—2 ч.л.) 3 р/сут.

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

2Беременность.

2Период лактации.

2Тахиаритмия.

2Миокардит.

2Пороки сердца.

2Декомпенсированный сахарный диабет.

2Тиреотоксикоз.

2Глаукома.

2Печеночная или почечная недостаточность.

2Язвенная болезнь желудка и двенадцатипер стной кишки в стадии обострения.

С осторожностью назначать пациентам:

2с сахарным диабетом;

2с артериальной гипертензией;

2с язвенной болезнью желудка и двенадцати перстной кишки в стадии ремиссии.

Применение при беременности и кормлении

грудью:

2при необходимости лечения препаратом в пе риод лактации грудное вскармливание следу ет прекратить.

Побочные эффекты

Редко — при применении в высоких дозах ино гда наблюдаются:

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

2головная боль;

2головокружение;

2повышенная нервная возбудимость;

2нарушение сна;

2сонливость;

2тремор;

2судороги.

Со стороны пищеварительной системы:

2тошнота;

2рвота;

2диарея;

2обострение язвенной болезни желудка и две надцатиперстной кишки.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

2учащенное сердцебиение;

2снижение артериального давления;

2коллапс.

Аллергические реакции:

2сыпь;

2крапивница.

Другие эффекты:

2возможно окрашивание мочи в розовый цвет.

Передозировка

Возможно усиление проявлений описанных по бочных действий.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Другие β2 адреномиметические средства и тео филлин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов. Аскорил экспекторант не назначают одновременно с препаратами, содержащими ко

деин, и другими противокашлевыми средства ми, так как это затрудняет отхождение разжи женной мокроты. Входящий в состав препарата Аскорил экспекторант бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань. Не рекомендуется применять препарат Аскорил экспекторант одновременно с неселек тивными блокаторами β адренорецепторов, та кими как пропанол. Входящий в состав препа рата Аскорил экспекторант сальбутамол не ре комендуется пациентам, которые получают ин гибиторы МАО. Диуретики и препараты глюко кортикоидов усиливают гипокалемический эф фект сальбутамола. Не рекомендуется прини мать одновременно с Аскорил экспекторантом щелочное питье.

Регистрационное удостоверение: П 8 242 № 010230 от 02.06.2003

Атровент ® Н (Atrovent® N)

Boehringer Ingelheim Pharma KG (Германия)

Ипратропия бромид (Ipratropium bromide) Бронхолитические средства

Форма выпуска и состав

Дозированный аэрозоль для ингаляций 10 мл, со держащий 200 ингаляционных доз.

1 ингаляционная доза содержит действующее вещество: ипратропия бромида 20 мкг; пропел лент: 1,1,1,2 — тетрафторэтан (HFA 134a); вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, вода дистиллированная, этанол.

Механизм действия

Ипратропия бромид, действующее вещество Атровент Н, является четвертичным аммоние вым соединением, обладает антихолинергичес кими (парасимпатолитическими) свойствами. Атровент Н угнетает рефлексы блуждающего нерва, являясь антагонистом ацетилхолина, ме диатора парасимпатической нервной системы.

Показания

2Хронический обструктивный бронхит при на личии эмфиземы легких или без нее.

2Бронхиальная астма (особенно с сопутствующи

ми заболеваниями сердечно сосудистой системы и при противопоказаниях к применению β2 адре номиметических средств и метилксантинов).

Способ применения и дозы

Дозы подбираются индивидуально. Если врачом не назначено иначе, для взрослых и детей стар

ше 6 лет рекомендуется следующий режим до зирования: 2 ингаляционные дозы (впрыска) 4 раза в день.

Потребность в увеличении дозы может свиде тельствовать о необходимости пересмотра ос новного лечения. Общая суточная доза не долж на превышать 12 ингаляций (впрысков) в сутки.

Если ингаляции недостаточно эффективны или состояние пациента ухудшилось, необходи мо обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки следует не медленно обратиться к врачу.

Детям дозированный аэрозоль Атровент Н следует назначать только после рекомендации врача и под контролем взрослых.

Применение ингалятора.

Для получения максимального эффекта необ ходимо правильно использовать ингалятор.

Перед использованием дозированного аэрозо ля в первый раз дважды нажмите на дно баллон чика до появления облака аэрозоля.

Если баллончик не использовался более трех дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончика до появления облака аэрозоля.

Противопоказания

2Атровент Н противопоказан пациентам с по вышенной чувствительностью к атропину и его производным, а также к другим компонентам препарата.

2I триместр беременности.

Предостережения, контроль терапии

2При первом использовании бесфреоновой формы дозированного аэрозоля Атровент Н пациенты могут отмечать, что по вкусу новый препарат не сколько отличается от прежней лекарственной формы препарата, содержащей фреон.

2При переходе от одной формулы препарата к другой пациентов следует предупреждать о воз можном изменении вкусовых свойств препарата. Следует также сообщать о том, что эти препара ты взаимозаменяемы, и что вкусовые свойства не имеют отношения к безопасности и эффективно сти нового препарата.

Побочные эффекты

2Наиболее частыми нежелательными эффекта ми являются головная боль, тошнота и сухость во рту.

2Вследствие низкой системной абсорбции Атровента Н, побочные эффекты, связанные с системным антихолинергическим действием, такие как тахикардия, сердцебиение, наруше ния аккомодации, уменьшение секреции пото вых желез, нарушение моторики желудочно кишечного тракта, задержка мочи, встречают ся редко и носят обратимый характер. Однако у пациентов с обструктивным поражением

мочевыводящих путей повышается риск раз вития задержки мочи.

2Как и при другой ингаляционной терапии, в том числе бронходилататорами, иногда наблюдает ся кашель, реже парадоксальный бронхоспазм.

2В редких случаях при использовании Атровента Н возможно развитие аллергических реакций, в том числе крапивницы, ангионевротического отека, сыпи, отека ротоглотки и анафилаксии.

2Имеются отдельные сообщения о возникнове нии осложнений со стороны глаз (таких как расширение зрачка, повышение внутриглазно го давления, закрытоугольная глаукома, боль в

глазу) при попадании аэрозоля ипратропия бромида или комбинированного с β2 агониста ми аэрозоля ипратропия бромида в глаза. Па циенты должны уметь правильно использовать Атровент Н дозированный аэрозоль.

2Боль в глазу или дискомфорт, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глаза ми в сочетании с конъюнктивальной и корнеаль ной гиперемией могут быть симптомами присту па узкоугольной глаукомы. В случае появления каких либо из этих симптомов, следует на значить капли, вызывающие сужение зрачка и без промедления обратиться к офтальмологу.

Регистрационное удостоверение: П № 14363/01—2002

Аугментин

(Augmentin)

GlaxoSmithKline (Великобритания)

Амоксициллин/клавуланат (Amoxicillin/clavulanic acid) Бета лактамные антибиотики

Форма выпуска

Пор. д/сусп. орал.

Основные эффекты

Комбинированный препарат, содержащий амок сициллин (полуcинтетический пенициллин) и клавулановую кислоту (ингибитор бета лакта маз). Бактерицидное действие обусловлено угне тением синтеза бактериальной стенки.

Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штам мы, продуцирующие бета лактамазы): S. aureus, S. epidermidis, S. pyogenes, S. anthracis, S. pneu moniae, S. viridans, E. faecalis, Corynebacterium spp., L. monocytogenes; анаэробных грамполо жительных бактерий: Clostridiun spp., Pep tococcus spp., Peptostreptococсus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штам мы, продуцирующие бета лактамазы): E. coli, P. mirabilis, P. vulgaris, Klebsiella spp., Salmo

nella spp., Shigella spp., B. pertussis, Y. enterocol itica, G. vaginalis, N. meningitidis, N. gonor rhoeae, M. catarrhalis, H. influenzae, H. ducreyi, P. multocida, C. jejuni; анаэробных грамотрица тельных бактерий (включая штаммы, продуци рующие бета лактамазы): Bacteroides spp., включая B. fragilis.

Клавулановая кислота ингибирует II, III, IV и V типы бета лактамаз, не активна в отношении бета лактамаз I типа, продуцируемых Entero bacter spp., P. aeruginosa, Serratia spp., Acine tobacter spp. Клавулановая кислота обладает бо лее высокой тропностью к пенициллиназам, чем вводимый одновременно амоксициллин, благо даря этому образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментатив ную деградацию амоксициллина под действием бета лактамаз.

Показания

Аугментин применяется для лечения бактери альных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами.

2Инфекции верхних дыхательных путей, на пример, рецидивирующий тонзиллит, сину сит, средний отит. Эти инфекции наиболее час то вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes.

2Инфекции нижних дыхательных путей, на пример, острый бронхит и обострение хро нического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, которые обычно вызывают ся Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis.

2Инфекции урогенитального тракта, напри мер, цистит (особенно рецидивирующий и осложненный), уретрит, пиелонефрит, гине кологические инфекциии, которые обычно вызываются Enterobacteriaceae (главным об разом Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus species, и гоно рея, которая вызывается Neisseria gonor rhoeae.

2Инфекции кожи и мягких тканей, в частности, укусы животных, одонтогенные абсцессы и целлюлит, которые обычно вызываются

Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Bacteroides species.

Способ применения и дозы

Дозы зависят от возраста, массы тела, функции почек пациентов и от тяжести инфекции.

Выражаются отношением содержания амок сициллина к содержанию клавуланата (амокси циллин/клавуланат) в Аугментине 2.

Дети.

Дозы должны выражаться либо в мг/ кг/сут ли бо в мл суспензии, содержащих 1 дозу.

Детям с массой тела 40 кг и более назначаются взрослые дозировки препарата.

Стандартные рекомендованные суточные дозы.

При легких и среднетяжелых инфекциях (ин фекции верхних дыхательных путей, например, рецидивирующий тонзиллит, инфекции нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей) — 25/3,6 мг/кг/сут.

При тяжелых инфекциях (инфекции верхних дыхательных путей, например, синусит, средний отит, инфекции нижних дыхательных путей, на пример, бронхопневмония, а также инфекции мочевыводящих путей) — 45/6,4 мг/ кг/сут.

Дети старше 2 лет

Дети от 2 месяцев до 2 лет

Препарат дозируется в зависимости от массы тела ребенка:

Противопоказания

2Гиперчувствительность к пенициллинам, це фалоспоринам, другим бета лактамным анти биотикам.

2Желтуха (нарушение функции печени, свя занные с применением Аугментина или пени циллина, в анамнезе пациентов).

2Инфекционный мононуклеоз.

2Фенилкетонурия.

С осторожностью назначать:

2 при беременности, в период лактации;

2при тяжелой печеночной недостаточности, за болеваниях желудочно кишечного тракта, включая колит, связанный с применением пе нициллинов, хронической почечной недоста точности.

Регистрационные удостоверения:

П№ 015030/01 2003

П№ 015030/04

П№ 015030/03 2003

П№ 015030/02 2003

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

НПВС

Форма выпуска

Табл. 0,325 г; 0,25 г; 0,5 г; 0,1 г Табл., п.о., 0,325 г; 0,1 г; 0,3 г

Табл., покр. кишечнораств. об., 50 мг; 75 мг; 0,1 г Табл. шипучие 0,25 г; 0,5 г Табл. для детей 0,1 г

Табл. жевательные (для детей) 81 мг Табл. жевательные 0,5 г

Механизм действия

Подавляет активность циклооксигеназы (ЦОГ 1 и ЦОГ 2) — фермента, регулирующего превра щение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан (ТхА2). В одинаковой степени подавляют активность обеих изоформ ЦОГ.

Основные эффекты

Оказывает противовоспалительное, анальгези рущее и жаропонижающее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Во время абсорбции подвергается систем ной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быс тро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому Т1/2 — не более 15—20 мин.

Ворганизме циркулирует (на 75—90% в связи

сальбумином) и распределяется в тканях в виде

аниона салициловой кислоты. Cmax — 2 ч (для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами, — 35—40 мин).

Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбуми ном и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в СМЖ, перитонеальную и синовиальную жидкость. Про никновение в полость сустава ускоряется при на

личии геперемии и отека, замедляется — в про лиферативной фазе воспаления. В небольших ко личествах салицилаты обнаруживаются в мозго вой ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицила та превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быст ро проходят через плаценту, в небольших ко личествах выводятся с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнару живаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизменной фор ме (60%) и в виде метаболитов. Выведение неиз мененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирова ние салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Ско рость выведения зависит от дозы — при приеме

небольших доз T1/2 — 2—3 ч, с увеличением до зы — до 15—30 ч. У новорожденных элиминация

салицилатов осуществляется значительно мед леннее, чем у взрослых.

Показания

2Острая ревматическая лихорадка, ревматоид ный артрит, перикардит, ревматическая хо рея.

2Боли различного генеза: головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синд ромом), мигрень, зубная боль, невралгия, люм баго, грудной корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея.

2Лихорадка при инфекционно воспалительных заболеваниях.

2В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продол жительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у пациентов с "аспириновой" астмой и "аспири новой" триадой.

2В качестве антиагрегантного ЛС: ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска по вторного инфаркта миокарда и смерти после ин фаркта миокарда), повторная преходящая ише мия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилакти ка и лечение тромбоэмболий), баллонная коро нарная ангиопластика и установка стента (сни жение риска повторного стеноза и лечение вто ричного расслоения коронарной артерии), при васкулитах коронарных артерий (болезнь Кава саки, артериит Такаясу), клапанные митраль ные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмбо лии легочной артерии, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, синдром Дресслера.