Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Литература / Chuchalin_Racionalnaja_farmakoterapia_zabolevan

.pdf
Скачиваний:
212
Добавлен:
05.02.2018
Размер:
4.44 Mб
Скачать

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 628

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

затрудненное дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает па ралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респира торный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации от мечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут.

Лечение: при отравлении средней тяжести необ ходима госпитализация на 24 ч. Провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кис лотно основным состоянием и электролитным балансом крови. В зависимости от состояния обмена веществ необходимо введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата.

Усиленное выделение ацетилсалициловой кис лоты возможно за счет ощелачивания мочи (по вышение резервной щелочности). Ощелачива ние мочи показано при уровне салицилатов вы ше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией гид рокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10—15 мл/кг/ч), восста новление ОЦК и индукция диуреза достигается введением гидрокарбоната натрия в той же дозе и разведении, которое повторяют 2—3 раза.

Следует соблюдать осторожность при применении пожилыми пациентами, у кото рых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется использование ацетазоламида для ощелачива ния мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов).

Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100—130 мг%, у пациентов с хроничес ким отравлением — 40 мг% и ниже при на личии показаний (рефрактерный ацидоз, про грессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недо статочность).

При отеке легких показано проведение искус ственной вентиляции легких смесью, обогащен ной кислородом, в режиме положительного дав ления в конце выдоха; для лечения отека мозга

— гипервентиляции и осмотического диуреза.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Группы и ЛС

Результат

 

 

Антикоагулянты

Удлинение

непрямые

протромбинового

 

времени и повышение

 

риска кровотечения

 

 

Барбитураты

Усиление токсического

 

действия барбитуратов

 

 

Гипотензивные ЛС

Ослабление

 

гипотензивного эффекта

 

 

Глюкокортикоиды

Увеличение

 

отрицательного

 

воздействия на

 

слизистую оболочку ЖКТ

 

(повышение риска

 

развития желудочно:

 

кишечных кровотечений)

 

 

Диуретики

Ослабление действия

(спиронолактон,

мочегонных ЛС

фуросемид)

 

 

 

Ингибиторы агрегации

Усиление

тромбоцитов

тромболитического

 

действия

 

 

Наркотические

Усиление токсического

анальгетики

действия наркотических

 

анальгетиков

 

 

Пероральные

Усиление токсического

гипогликемические ЛС

действия

 

гипогликемических ЛС

 

 

Соли лития

Повышение концентрации

 

в крови

 

литийсодержащих ЛС

 

 

Сульфаниламиды

Усиление токсического

(в т.ч. ко:тримоксазол)

действия

 

сульфаниламидов

 

 

Тромболитики

Усиление

 

тромболитического

 

действия

 

 

Урикозурические ЛС

Ослабление действия

(бензбромарон,

урикозурических ЛС

сульфинпиразон)

 

 

 

Дигоксин

Повышение концентрации

 

в крови дигоксина

 

 

Метотрексат

Усиление токсического

 

действия метотрексата

 

 

Трийодтиронин

Усиление токсического

 

действия трийодтиронина

 

 

Этанол и

Увеличение

этанолсодержащие ЛС

отрицательного

 

воздействия на

 

слизистую оболочку ЖКТ

 

(повышение риска

 

развития желудочно:

 

кишечных кровотечений)

 

 

Синонимы

Антациды, содержащие

Замедление и ухудшение

магний и/или алюминия

всасывания

гидроксид

ацетилсалициловой

 

кислоты

Анопирин (Словакия), Аспекард (Украина), Аспи ватрин (Россия), Аспинат (Россия), Аспирекс (США), Аспирин (Германия), Аспирин Директ (Германия), Аспирин для детей (США), Аспирин

628

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 629

Ацетилцистеин

кардио (Германия), Аспирин "Йорк" (США), Аспит рин (Россия), Ацетилсалициловая кислота МС (Рос сия), Ацетилсалициловой кислоты таблетки (Рос сия, Украина, США), Буфферан (США), Нью аспер (Греция), НЮ силз 75 кардио аспирин (Швейца рия), Терапин (США), Упсарин Упса (Франция)

Ацетилцистеин

(Acetylcysteine)

Муколитики

Форма выпуска

Гран. 100 мг; 200 мг Р р д/ин., инг. 10%; 300 мг Табл. шипучие 600 мг

Особенность химической структуры

Производное аминокислоты цистеина (N аце тил L цистеин).

Механизм действия

Свободные сульфгидрильные группы способны разрывать внутри и межмолекулярные дисуль фидные связи кислых мукополисахаридов мок роты, что приводит к деполимеризации и умень шению вязкости слизи. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпите лиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное дейст вие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР органов.

Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH группы, которая легко отдает водо род, нейтрализуя окислительные радикалы. Аце тилцистеин предохраняет α1 антитрипсин (инги битор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl — окислителя, вырабатываемого миелопе роксидазой активных фагоцитов. При длительном применении ацетилцистеина отмечается уменьше ние частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L цистеина, который участ вует в синтезе внутриклеточного глютатиона — высокореактивного трипептида, мощного антиок сиданта, цитопротектора, улавливающего эндо генные и экзогенные свободные радикалы и ток сины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует синтезу внутриклеточного глюта тиона, участвующего в окислительно восстанови тельных процессах клеток, таким образом способ ствуя детоксикации вредных веществ. Этим объ ясняется действие ацетилцистеина в качестве ан тидота при отравлении парацетамолом.

Основные эффекты

2Разжижает мокроту, облегчает ее отделение.

2Обладает антиадгезивным действием.

2Оказывает антиоксидантное действие, обус ловленное наличием SH группы, способной нейтрализовать электрофильные окислитель ные токсины.

2Обладает противовоспалительными свойства ми (за счет подавления образования свободных радикалов и активных форм кислорода, ответ ственных за развитие воспаления).

2Оказывает детоксикационное действие.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, биодоступность — 10% (из за выраженного эффекта первого прохожде ния через печень — дезацетилирования с обра зованием цистеина), Cmax в плазме достигается через 1—3 ч после перорального приема. Связы вается с белками плазмы на 50%. Проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости. Метаболизируется в основном в печени. T1/2 ≈ 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические суль фаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде с калом.

Показания

2Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэкта тическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс лег ких, эмфизема легких, ларинготрахеит, ате лектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).

2Катаральный и гнойный отит, гайморит, сину сит (облегчение отхождения секрета).

2Удаление вязкого секрета из дыхательных пу тей при посттравматических и послеопераци онных состояниях.

2Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, ас пирационному дренированию.

2Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

Другие показания:

2отравление парацетамолом, грибами, содер жащими аматоксины, и галогенизированными углеводородами.

Способ применения и дозы

Внутрь назначают взрослым по 200 мг 2—3 р/сут в виде гранулята, шипучей таблетки. Детям 2— 6 лет — по 200 мг 2 р/сут или 100 мг 3 р/сут в ви де водорастворимого гранулята, детям младше 2 лет — по 100 мг 2 р/сут, 6—14 лет — по 200 мг 2—3 р/сут.

Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболе ваниях продолжительность лечения составля

629

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 630

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

 

 

ет от 5 до 10 дней и до 6 месяцев при лечении

2

при нарушении функции надпочечников;

 

 

хронических заболеваний: взрослым — 400—

2

при желудочном кровотечении в анамнезе.

 

 

600 мг/сут, детям 2—14 лет — по 100 мг 3 р/сут,

Побочные эффекты

 

 

 

 

2—6 лет — по 100 мг 4 р/сут, старше 6 лет — по

 

 

 

 

200 мг 3 р/сут в виде водорастворимого грану

В редких случаях возможны:

 

 

лята.

Со стороны пищеварительной системы:

 

 

 

Ингаляционно. По 3 мл 10% раствора 1—2 ра

2

тошнота;

 

 

 

 

за в день в течение 5—10 дней или более дли

2

изжога;

 

 

 

 

тельными курсами.

2

рвота;

 

 

 

 

 

Интратрахеально. Для промывания бронхи

2

диарея;

 

 

 

 

ального дерева при лечебных бронхоскопиях ис

2

стоматит.

 

 

 

 

пользуют 5 или 10% раствор.

Аллергические реакции:

 

 

 

Местно. Закапывают в наружный слуховой про

2

кожная сыпь;

 

 

 

 

ход и носовые ходы 150—300 мг (на 1 процедуру).

2

зуд;

 

 

 

 

 

Парентерально. Взрослым вводят 1 ампулу

2

крапивница.

 

 

 

 

(300 мг/3 мл) глубоко в/м или в/в 1—2 раза в

Со стороны центральной и периферической

 

 

день. Детям 6—14 лет вводят 1/2 дозу взрослых.

нервной системы:

 

 

 

 

Суточная доза для детей младше 6 лет — 10 мг/кг

2

шум в ушах.

 

 

 

 

веса. Продолжительность лечения должна уста

Другие эффекты:

 

 

 

 

навливаться по результатам изменения состоя

2

бронхоспазм;

 

 

 

 

ния больного. Высокая местная и общая толерант

2

снижения агрегации тромбоцитов;

 

 

ность к препарату позволяет проводить продол

2

носовые кровотечения;

 

 

жительные курсы лечения.

2

коллапс;

 

 

 

 

Противопоказания

2

стоматит.

 

 

 

 

Взаимодействие

 

 

 

2

Гиперчувствительность.

 

 

 

2

Беременность.

 

 

 

 

 

 

2

Период лактации.

 

Группы и ЛС

Результат

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Предостережения, контроль терапии

 

Антибиотики (в том

При назначении внутрь

 

 

 

числе пенициллины,

возможно их

 

2

При работе с препаратом необходимо пользо

 

тетрациклины,

взаимодействие с

 

 

 

ваться стеклянной посудой, избегать контакта

 

амфотерицин В)

тиоловой группой

 

 

 

с металлами, резиной, кислородом, легко окис

 

 

 

ацетилцистеина, поэтому

 

 

 

ляющимися веществами.

 

 

 

интервал между приемом

 

2

При неглубоком в/м введении препарата и при

 

 

 

этих препаратов должен

 

 

 

повышенной чувствительности может по

 

 

 

составлять

 

 

 

явиться легкое и быстро проходящее жжение,

 

 

 

не менее 2 ч

 

 

 

 

в связи с чем рекомендуют вводить препарат

 

Растворы ЛС

Фармацевтически

 

 

 

глубоко в мышцу.

 

 

 

несовместим раствор для

 

2

У больных с бронхообструктивным синдромом

 

 

 

инфузии с другими

 

 

 

необходимо сочетать с бронхолитиками.

 

 

 

растворами ЛС

 

 

2

У больных с бронхообструктивным синдромом

 

Активированный уголь

Допускается

 

 

 

введение раствора для инфузии проводят под

 

 

 

одновременное

 

 

 

контролем состояния пациента, в случае воз

 

 

 

применение

 

 

 

никновения бронхоспазма проводят симптома

 

 

 

активированного угля

 

 

 

тическую терапию бронхолитикам.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2

Серный запах препарата не является резуль

Синонимы

 

 

 

 

 

татом недоброкачественности продукта — это

 

 

 

 

 

характерный запах активного компонента.

N АЦ Ратиофарм (Германия), Ацетилцистеин

 

 

С осторожностью назначать:

(Россия), Ацетилцистеин Седико шипучий быст

 

2

при язвенной болезни желудка и двенадцати

рорастворимый (Египет), Ацетилцистеин Стада

 

 

 

перстной кишки (в фазе обострения);

международный таб (Германия), Ацетилцистеи

 

2

при варикозном расширении вен пищевода;

на раствор для инъекций 5% (Россия), Ацетил

 

2

при кровохаркании;

цистеина раствор для инъекций 10% (Россия),

 

2

при легочном кровотечении;

Ацетилцистеина раствор для ингаляций 20%

 

2

при фенилкетонурии (для форм, содержащих

(Россия), АЦЦ (Германия), АЦЦ 100 (Германия),

 

 

 

аспартам);

АЦЦ 200 (Германия), АЦЦ инъект (Германия),

 

2

при бронхиальной астме (риск развития брон

АЦЦ лонг (Германия), Туссиком (Польша), Флу

 

 

 

хоспазма);

имуцил (Италия), Флуимуцил (Швейцария),

 

2

при печеночной и/или почечной недостаточно

Флуимуцил антибиотик ИТ (Италия), Экзомюк

 

 

 

сти;

200 (Франция)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

630

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 631

Беклоджет 250

Б

Беклоджет 250 (Beclojet 250)

Кьези (Франция)

Беклометазон (Beclometasone) Ингаляционные глюкокортикоиды

Форма выпуска

Раствор для ингаляции (1 доза содержит 250 мкг беклометазона дипропионата). Флаконы по 200 доз с ингаляционной камерой — ДЖЕТ системой. Не содержит фреона.

Основные эффекты

2Беклометазон оказывает противовоспалитель ное, противоаллергическое и противоотечное действие.

2Под влиянием беклометазона происходит редук ция синтеза медиаторов воспаления, количества и активности клеток воспаления, снижение сек реторной функции, уменьшение отека и расслаб ление гладкой мускулатуры бронхов.

2Терапевтический эффект развивается через 5— 7дней курсового применения беклометазона.

Фармакокинетика

ДЖЕТ система — спейсер с улучшенными харак теристиками. Это круглая расширительная камера около 10 см в диаметре. При нажатии на баллончик с лекарством в камере образуется вихревой поток. Благодаря этому крупные частицы оседают на стенках ДЖЕТ системы и не попадают на слизис тую рта. В камере происходит испарение газа про пеллента, а мелкие частицы лекарства (респира бельная фракция) удерживаются во взвешенном состоянии, что облегчает их проникновение в ниж ние отделы респираторного тракта. Таким образом, ДЖЕТ система обеспечивает оптимальное про никновение беклометазона в бронхи и легкие, сни жение риска местных и системных побочных эф фектов, простоту и удобство использования.

Показания

2 Лечение бронхиальной астмы.

Способ применения и дозы

Начальную дозу подбирают с учетом степени тя жести заболевания. Средняя поддерживающая доза составляет 250 мкг 2—4 р/сут. При необхо

димости дозу можно увеличить до 2000 мкг в сут ки. Применение Беклоджета не требует коорди нации вдоха с нажатием на дно флакона. Пауза между нажатием и вдохом может достигать 5— 10 сек. ДЖЕТ система не нуждается в специаль ной очистке. При необходимости ее можно про мыть теплой водой и высушить, но не следует де лать это чаще 1 раза в месяц.

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к бекломета зону.

2I триместр беременности.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

2у пациентов с активным туберкулезом легких;

2при надпочечниковой недостаточности.

Не рекомендуются для использования у де тей до 12 лет препараты, содержащие в 1 дозе 250 мкг бекламетазона.

Беременность и лактация:

2применение во II и в III триместрах беременно сти возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости примене ния в период лактации следует решить вопрос

опрекращении грудного вскармливания. Беклометазон не предназначен для купирова

ния острых приступов.

Побочные эффекты

По данным исследований использование ДЖЕТ си стемы позволяет снизить внелегочную депозицию на 72,4% по сравнению с ДИ, что приводит к сущест венному снижению частоты побочных эффектов.

Со стороны дыхательной системы:

2охриплость;

2першение в горле;

2чихание;

2кашель (редко).

Возможно возникновение кандидоза полости рта и верхних отделов дыхательных путей, при этом нет необходимости прекращать прием препарата. Ос ложнение можно предотвратить, если полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

Редко возможны аллергические реакции и эф фекты, обусловленные системным действием.

Регистрационное удостоверение: № 013322/01 2001 от 23.08.2001

631

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 632

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Беклометазон

(Beclometasone)

Ингаляционные глюкокортикоиды

Форма выпуска

Аэроз. д/инг. доз. 50 мкг/доза; 0,1 мг/доза; 0,25 мг/доза Капс. с пор. д/инг. 0,1 мг; 0,2 мг; 0,4 мг

Пор. д/инг. доз. 0,1 мг Р р д/инг. 0,25 мг/доза Спрей наз. 50 мкг/доза

Особенность химической структуры

Производное циклопентанпергидрофенантрена.

Механизм действия

Легко проникает через клеточную мембрану, в цитоплазме взаимодействует со специфически ми глюкокортикоидными рецепторами; образо вавшийся комплекс транспортируется в ядро, связывается с ДНК и факторами транскрипции, или ядерными факторами (естественные регу ляторы ряда генов, принимающих участие в вос палении и иммунном ответе, в том числе гены цитокинов, молекул адгезии, протеиназ), и влия ет на экспрессию различных генов, в том числе стимулируя образование одних белков и нару шая синтез других. Кроме того, возможны и вне геномные эффекты (обычно в более высоких до зах): например, вследствие изменения физико химических свойств клеточной мембраны на посттранскрипционных этапах из за взаимо действия с внеядерными образованиями.

Противовоспалительное действие обусловлено стабилизацией мембран тучных клеток, тормо жением высвобождения из них медиаторов вос паления (аллергии), ингибированием фосфоли пазы А2 (за счет стимуляции образования липо кортина 1), при этом угнетается синтез арахидо новой кислоты и продуктов ее метаболизма с противовоспалительными свойствами, в том чис ле простагландинов (ПГЕ2 и ПГI2), лейкотриенов

ифактора активации тромбоцитов. Уменьшает экспрессию индуцированной ЦОГ 2, накопление в очаге воспаления моноцитов и нейтрофилов, активность макрофагов, нейтрофилов и фиброб ластов, сосудистый компонент воспаления.

Иммунодепрессивное действие обусловлено угнетением экспрессии генов цитокинов (в том числе интерлейкинов 1,2,4) и снижением кле точного и гуморального иммунитета. В частнос ти, препарат уменьшает фагоцитарную актив ность макрофагов, их способность обрабатывать

ипрезентировать антиген, нарушает пролифе рацию Т и В лимфоцитов и др.

Основные эффекты

2Оказывает противовоспалительное и противо аллергическое действие. Улучшает мукоцили

арный транспорт, увеличивает количество ак тивных β адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, поз воляет уменьшить частоту их применения.

2Под влиянием беклометазона уменьшается количество тучных клеток в слизистой обо лочке бронхов, отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактив ность бронхов, краевое скопление нейтрофи лов, воспалительный экссудат и продукция цитокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфиль трации и грануляции, что в конечном итоге приводит к улучшению функцию внешнего дыхания.

2Практически не обладает минералокортикоид ной активностью и не оказывает заметного ре зорбтивного действия после ингаляционного и интраназального введения. В терапевтических дозах оказывает выраженное местное дейст вие без системных побочных эффектов.

2Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5—7 дней курсового ингаляционного примене ния.

2Терапевтический эффект после интраназаль ного введения развивается постепенно, обычно через 5—7 дней курсового применения, у неко торых больных — через 2—3 нед.

Фармакокинетика

Абсорбция — низкая, при ингаляционном вве дении в рекомендуемых дозах не обладает су щественной системной активностью. 10—20% дозы поступает в легкие, где происходит гидро лиз беклометазона дипропионата в его активный метаболит — беклометазона монопропионат.

Большая часть препарата, попавшего в ЖКТ, инактивируется при первом прохождении через печень. Связывается с белками плазмы на 87%.

После интраназального применения быстро

всасывается в слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорб ция из ЖКТ — низкая.

T1/2 — 15 ч. Основная часть препарата (35— 76%) вне зависимости от пути введения выводит ся в течение 96 ч с калом (преимущественно в ви де полярных метаболитов), 10—15% — с мочой.

Показания

2Бронхиальная астма:

в качестве базисной терапии;

при недостаточной эффективности бронхо дилататоров, кромоглициевой кислоты и ке тотифена;

с целью снижения дозы пероральных глю кокортикоидов.

2Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, рецидивирующий полипоз носа.

2Неинфекционные воспалительные процессы в полости носа.

632

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 633

 

 

 

 

 

Беклометазон

 

 

Способ применения и дозы

 

Предостережения, контроль терапии

 

Ингаляционно. Взрослые (включая пациентов

2 Перед назначением ингаляционных ЛС необ

 

пожилого возраста) и дети старше 12 лет: брон

 

ходимо проинструктировать больного о прави

 

хиальная астма легкого течения (объем форси

 

лах применения препарата, обеспечивающих

 

рованного выдоха за 1 с (ОФВ1) или пиковая ско

 

наиболее полное попадание лекарственного

 

рость выдоха (ПСВ) более 80%, суточный раз

 

вещества в нужные участки легких.

 

брос показателей ПСВ — менее 20%) — по 200—

2

Беклометазон не предназначен для купирова

 

600 мкг/сут за 2 ингаляции; бронхиальная астма

 

ния острых астматических приступов. Боль

 

средней степени тяжести (ОФВ1 или ПСВ —

 

ные должны знать о профилактическом харак

 

60—80%, суточный разброс показателей ПСВ —

 

тере действия препарата и о том, что для до

 

20—30%) — 600—1000 мкг/сут за 2—4 ингаля

 

стижения оптимального эффекта ингалятором

 

ции; бронхиальная астма тяжелого течения

 

следует пользоваться регулярно даже при от

 

(ОФВ1 или ПСВ — 60%, суточный разброс пока

 

сутствии симптомов бронхиальной астмы.

 

зателей ПСВ — 30%) — 1000—2000 мкг/сут за

2 При регулярных ингаляциях беклометазона

 

2—4 ингаляции.

 

 

 

улучшение дыхания обычно наступает через

 

 

Максимальная суточная доза препарата у

 

неделю лечения. Отсутствие эффекта возмож

 

взрослых не должна превышать 1 мг, в очень

 

но у пациентов с повышенным содержанием

 

тяжелых случаях — 1,5—2 мг/сут за 3—

 

мокроты и слизи в дыхательных путях и выра

 

4 приема.

 

 

 

женным бронхоспазмом, мешающим достиг

 

 

Дети в возрасте от 4 до 12 лет: начальная доза

 

нуть препарату места действия. В таких

 

составляет 50—100 мкг 2 р/сут. При необходи

 

случаях назначают ингаляции адреностиму

 

мости доза может быть увеличена до 400 мкг. Су

 

ляторов за 15—30 мин до ингаляции бекломе

 

точную дозу делят на 2—4 приема. Максималь

 

тазона или начинают лечение с системного

 

ная суточная доза препарата у детей не должна

 

применения глюкокортикоидов.

 

превышать 500 мкг.

 

 

2 Перевод больных, регулярно принимающих

 

 

После каждой ингаляции рекомендуется по

 

пероральные глюкокортикоиды, на ингаляции

 

лоскать рот водой.

 

 

 

беклометазона, а также последующее лечение

 

 

Беклометазона

дипропионат,

содержащий

 

следует осуществлять с особой осторожнос

 

250 мкг в 1 дозе, не предназначен для использо

 

тью, под ежедневным контролем пикфлуомет

 

вания у детей.

 

 

 

рии (пневмотахометрии), поскольку функция

 

 

Введение можно осуществлять с использова

 

коры надпочечников, угнетение которой вы

 

нием специальных дозаторов

(спейсеров),

 

звано длительным применением глюкокорти

 

улучшающих распределение препарата в лег

 

коидов, восстанавливается медленно.

 

ких и снижающих риск развития побочных эф

2

Перед назначением ингаляционных форм бек

 

фектов.

 

 

 

лометазона больные должны находиться в от

 

 

Порошок для ингаляций в дисках назначают

 

носительно стабильном состоянии, а само их

 

по 200 мкг 2—4 р/сут.

 

 

назначение должно дополнять обычную под

 

 

Интраназально. Рекомендуемая доза для

 

держивающую дозу системного глюкокорти

 

взрослых и детей старше 12 лет — по 200 мкг

 

коида. Примерно через неделю суточную дозу

 

(2 ингаляции, при этом первую ингаляцию сле

 

глюкокортикоида начинают постепенно сни

 

дует направить в верхнюю, а вторую — в ниж

 

жать — по 1 мг/нед (в пересчете на преднизо

 

нюю часть носового хода) 2 р/сут в каждый но

 

лон). Ухудшение состояния на фоне поддер

 

совой ход или 100 мкг в каждый носовой ход

 

живающей дозы в 400 мкг/сут означает необ

 

3—4 р/сут; максимальная суточная доза —

 

ходимость перевода больных на пероральное

 

1000 мкг/сут.

 

 

 

введение преднизолона. Регулярное использо

 

 

Детям 6—12 лет — по 42—50 мкг (1 дозиро

 

вание позволяет в большинстве случаев отме

 

ванное распыление) в каждый носовой ход 3—

 

нить пероральные глюкокортикоиды (больные,

 

4 р/сут. Общая суточная доза — 252—400 мкг,

 

нуждающиеся в приеме не более 15 мг предни

 

максимальная — 500 мкг.

 

 

золона, могут быть полностью переведены на

 

Противопоказания

 

 

ингаляционную терапию), при этом в первые

 

 

 

месяцы после перехода следует тщательно

 

2

Гиперчувствительность.

 

 

контролировать состояние больного, пока его

 

2

Острый бронхоспазм.

 

 

гипофизарно надпочечниковая система не

 

2 Астматический

статус (в качестве пер

 

восстановится в достаточной степени, чтобы

 

 

воочередного средства).

 

 

обеспечить реакцию на стресс (например,

 

2

Бронхит неастматической природы.

 

травму, хирургическое вмешательство или ин

 

2

Туберкулез легких (для ингаляций).

 

фекцию).

 

2

Кандидоз верхних дыхательных путей.

2 Больные, переведенные на ингаляционное

 

2

Детский возраст (до 4 лет — для ингаляций, до

 

лечение и имеющие нарушенную функцию ко

 

 

6 лет — для интраназального применения).

 

ры надпочечников, должны иметь при себе

 

2

Беременность (I триместр).

 

 

глюкокортикоидный препарат и предупреж

 

 

 

 

 

 

 

 

 

633

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 634

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

дающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуж даются в дополнительном системном на значении глюкокортикоида (после стрессовой ситуации дозу глюкокортикоида можно снова снизить). Иногда перевод с приема системных глюкокортикоидов на ингаляционное введение может привести к проявлению ранее подав лявшихся форм аллергии, например, аллер гического ринита или экземы.

2Необходимо предохранять глаза от попадания препарата.

2Целесообразно полоскать полость рта и глот ки после ингаляций (профилактика кандидо за), а при появлении начальных признаков грибкового поражения слизистой оболочки рта — применять нистатин, флуконазол, ам фотерицин В. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа.

2Максимальная суточная доза препарата у взрослых не должна превышать 1 мг. В дозе до 1500 мкг/сут препарат у большинства больных не вызывает существенного подавления функ ции коры надпочечников. При превышении этой дозы у некоторых больных может от мечаться некоторое угнетение коры над почечников. Лечение в дозах более 1000 мкг/сут проводят под наблюдением врача.

2При беременности (II—III триместр) и кормле нии грудью беклометазон следует применять с осторожностью и только в том случае, когда польза от его применения превышает потенци альный риск.

2Препараты беклометазона, содержащие в 1 дозе 50—100 мкг, играют важную роль в лечении тяжелых форм бронхиальной астмы у детей, поскольку позволяют обеспечить хоро ший контроль за течением заболевания и не вызывают задержки роста ребенка. Бекломе тазон в дозе 250 мкг не предназначен для ис пользования в педиатрии. Рекомендуется ре гулярно следить за динамикой роста детей, по лучающих ингаляционные глюкокортикоиды в течение длительного периода времени.

2Препарат нельзя замораживать и подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Бал лончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. При охлаж дении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками (при низких температурах эффективность применения препарата снижается).

2Инфекционно воспалительные заболевания полости рта и придаточных пазух не являются противопоказанием для лечения беклометазо ном (естественно, необходима соответствую щая терапия).

С осторожностью назначать:

2дозированный порошок для ингаляций — при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, сис

темных инфекциях (бактериальные, грибко вые, паразитарные, вирусные), остеопорозе, беременности, в период лактации;

2спрей назальный — при амебиазе, глаукоме, тяжелой печеночной недостаточности, гипоти реозе, недавно перенесенном инфаркте мио карда, системных инфекциях (грибковые, бак териальные), герпесе глаз, изъязвлениях носо вой перегородки, недавних хирургических вме шательствах в полости носа, недавней травме носа, туберкулезе легких, частых носовых кро вотечениях, беременности, в период лактации.

Побочные эффекты

Со стороны дыхательной системы:

2охриплость голоса;

2дисфония;

2фарингит;

2ларингит;

2кашель;

2парадоксальный бронхоспазм (купируется введением ингаляционных бронхолитиков);

2эозинофильная пневмония;

2кандидоз полости рта и верхних дыхатель ных путей (при длительном применении или при использовании в высоких дозах — более 400 мкг/сут), проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без пре кращения лечения;

2при интраназальном применении — сухость или раздражение в полости носа и носоглот ке, ринорея, заложенность носа, носовое кровотечение, слезотечение, боль в горле, редко — атрофия слизистой оболочки, изъ язвление слизистой оболочки носа, перфо рация носовой перегородки, кашель, чиха ние, снижение ощущения вкуса или запаха, одышка.

Со стороны пищеварительной системы:

2сухость во рту и глотке;

2неприятные вкусовые ощущения;

2тошнота;

2рвота;

2боль в животе;

2запор или диарея;

2гастроэнтерит (редко).

Со стороны эндокринной системы:

2при разовой ингаляции высоких доз бекломе тазона дипропионата (более 1 мг) возможно не которое угнетение гипоталамо гипофизарно надпочечниковой системы, что не требует ни каких экстренных мер, а лечение должно быть продолжено. Функция гипоталамо гипофизар но надпочечниковой системы восстанавлива ется через 1—2 дня.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2сонливость;

2слабость;

2головокружение;

2бессонница.

634

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 635

Бемегрид

Со стороны сердечно сосудистой системы:

2сердцебиение;

2тахикардия;

2аритмии.

Другие эффекты:

2при ингаляционном применении — образова ние кровоподтеков (в высоких дозах), уве личение массы тела, цистит, отек лица, ступ ней, лодыжек;

2при интраназальном применении — редко: ги перемия конъюнктивы, повышение внутри глазного давления, шум в ушах, миалгия;

2при длительном (7—12 мес) ингаляционном при менении у детей в больших дозах (400 мг/сут) — замедление их роста.

2при длительном применении в дозах более 1,5 мг/сут — многочисленные системные побочные эффекты, в том числе над почечниковая недостаточность, головная боль, головокружение, катаракта, повыше ние внутриглазного давления, лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения, остеопороз, ар териальная гипертензия, нарушение пси хики.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

 

 

β2:адреностимуляторы

Усиление действия

 

(беклометазона

 

дипропионат

 

восстанавливает

 

реакцию

 

больного на

 

β2:адреностимуляторы,

 

позволяя уменьшить

 

частоту их использования)

 

 

Индукторы

Снижение их

микросомального

эффективности

окисления, в том числе

 

фенобарбитал,

 

фенитоин,

 

рифампицин

 

 

 

Перорально

Усиление действия

назначаемые

 

глюкокортикоиды,

 

эстрогены,

 

метандростенолон,

 

теофиллин

 

 

 

Синонимы

Альдецин (Бельгия), Беклазон (Великобрита ния), Беклазон Легкое Дыхание (Великобри тания), Беклазон Эко (Великобритания), Бек лазон Эко Легкое Дыхание (Ирландия), Бек лоджет 250 (Франция), Беклофорте (Велико британия), Бекодиск (Франция), Беконазе (Испания), Бекотид (Великобритания), Насо бек (Великобритания), Насобек (Чешская Республика), Циклозон циклокапс (Нидер ланды)

Бемегрид

(Bemegride)

Стимуляторы дыхания

Форма выпуска

Р р д/ин. 0,5%

Принадлежность к подгруппе, особенность химической структуры

Аналептик, производное 2,6 диоксопиперидина, или глутаримида (2 метил 2 этилглутаримид).

Механизм действия

Оказывает прямое стимулирующее влияние на дыхательный и сосудодвигательный (в меньшей степени) центры продолговатого мозга, что приво дит к повышению частоты и амплитуды дыхатель ных движений и повышению АД (действие особен но проявляется при угнетении этих центров).

Основные эффекты

По аналептической активности бемегрид пре восходит кордиамин и камфору. Прямого влия ния на сердце и сосуды не оказывает.

Показания

2Легкое отравление барбитуратами.

2Остановка дыхания на фоне передозировки барбитуратами.

2Для прекращения анестезии барбитуратами и ускорения восстановления психомоторных ре акций в посленаркозном периоде.

Способ применения и дозы

При легких отравлениях вводят в/в медленно, взрослым в дозе 5—10 мл 0,5% раствора; при необ ходимости возможно повторное введение через 2— 3 мин. Детям разовая доза снижается во столько раз, во сколько масса тела ребенка меньше средней массы тела взрослого. При появлении мышечных подергиваний конечностей следует немедленно прекратить введение препарата. По другим пока заниям вводят в/в в дозе 2—5 мл 0,5% раствора.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Психомоторное возбуждение.

2Судорожный синдром.

Предостережения, контроль терапии

Имеет малую широту терапевтического действия. В случаях легкого отравления барбитуратами лечение бемегридом проводят на фоне других необходимых мероприятий: промывание желуд ка, в/в введение глюкозы, 0,9% раствора натрия

хлорида и др.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

635

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 636

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2тошнота;

2рвота.

Другие эффекты:

2мышечные подергивания;

2судороги;

2аллергические реакции.

Синонимы

Бемегрида раствор для инъекций 0,5% (Россия)

Бенакорт

(Benacort)

Пульмомед (Россия)

Будесонид (Budesonide) Ингаляционные глюкокортикоиды

Форма выпуска и состав

Бенакорт для ингаляций в виде порошка в инга ляторе “Циклохалер” по 100 или 200 доз препа рата (0,2 мг будесонида и 9,8 мг натрия бензоа та в 1 дозе).

Показания

2В качестве базисного противовоспалитель ного средства при различных формах и сте пенях тяжести бронхиальной астмы (в т.ч. гормонозависимой — для снижения дозы пе роральных ГКС); при недостаточной эффек тивности бронходилататоров и/или кромог лициевой кислоты, а также недокромила на трия.

2Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) — при различной выраженности обст рукции дыхательных путей.

Способ применения и дозы

Ингаляционно, при помощи индивидуального портативного ингалятора “Циклохалер”. Су точная доза подбирается индивидуально с учетом тяжести течения бронхиальной астмы и поддерживающей дозы таблетированных ГКС. Начальная суточная доза: 2—8 разовых доз препарата в сутки (400—1600 мкг будесонида). Поддерживающее лечение: 1—4 разовых доз в сутки (200—800 мкг будесонида). В период обо стрения бронхиальной астмы: дозу увеличить до 4—8 доз в сутки. Максимальная суточная доза: 2000 мкг/сут (ингалировать в 2—4 при ема). Курс лечения: до 3—12 мес, в зависимос ти от тяжести астмы. В тех случаях, когда больной получает ГКС внутрь, переходить на лечение Бенакортом следует в стабильной фа зе заболевания. Вначале необходимо сочетать ингаляции будесонида с продолжением приема кортикостероидных препаратов внутрь в течение 14—20 дней. Далее производят посте

пенное снижение дозы препаратов, принимае мых внутрь, вплоть до полной их отмены, если это возможно. Предварительная ингаляция β2 адреномиметиков (сальбутамол) расширяет бронхи и улучшает поступление будесонида в дыхательные пути, тем самым усиливая его те рапевтический эффект.

Противопоказания

2Повышенная чувствительность и индивиду альная непереносимость препарата.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

2при циррозе печени;

2при глаукоме;

2при гипотиреозе;

2при бактериальных, грибковых, паразитарных

ивирусных инфекциях (в т.ч. амебиазе, тубер кулезе, герпесе губ и глаз);

2при остеопорозе;

2при беременности и лактации;

2при активной форме туберкулеза легких.

Побочные эффекты

2Охриплость голоса, кашель, возникающие в результате оседания препарата в ротоглот ке.

Взаимодействие

Хорошо сочетается с β2 адреномиметиками, кромоглициевой кислотой или недокромилом натрия, метилксантинами и ипратропия бро мидом. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция фермен тов микросомального окисления). Метандрос тенолон, эстрогены усиливают действие буде сонида. Информация о взаимодействии кето коназола с ингаляционным будесонидом отсут ствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме крови.

Регистрационное удостоверение: № 002275/01 2003

Бенарин

(Benarin)

Пульмомед (Россия)

Будесонид (Budesonide) Назальные глюкокортикоиды

Форма выпуска и состав

Капли назальные (на 100 мл раствора: будесонид

— 0,05 г, нипазол — 0,05 г) по 5 или 10 мл во флако нах с упакованной стерильной пипеткой или кол пачком дозатором, или насосом дозатором.

636

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 637

Беродуал

Показания

2Сезонный и круглогодичный аллергический ринит.

Способ применения и дозы

Интраназально с 18 лет.

2Разовая доза, в зависимости от тяжести забо левания, составляет 60—120 мкг будесонида, по 2—3 капли или по 1 впрыскиванию в каж дую ноздрю.

2Суточная доза подбирается индивидуально с учетом тяжести течения ринита, как правило, достаточно 2 разовые дозы в сутки. Длитель ность курса — 10—14 дней в зависимости от тяжести ринита.

2Максимальная разовая доза — 200 мкг (по 100 мкг в каждый носовой ход), максималь ная суточная доза — 400 мкг в течение не бо лее 3 месяцев.

Противопоказания

2Гиперчувствительность к компонентам препа рата.

2Грибковые, бактериальные и вирусные инфек ции органов дыхания.

2Туберкулез органов дыхания.

2Беременность, период лактации.

Предостережения, контроль терапии

Рекомендуется избегать попадания в глаза.

Побочные

эффекты

2Жжение.

2Раздражение слизистой носа.

2Чихание.

2Кандидомикоз.

Передозировка

При длительном применении высоких доз, а также при одновременном приеме других сис темных кортикостероидов могут появляться симптомы гиперкортицизма. В этом случае при ем Бенарина следует прекратить, постепенно снижая дозу.

Взаимодействие

2Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин сни жают эффективность (индукция ферментов микросомального окисления).

2Метандростенолон, экстрогены усиливают действие будесонида.

Регистрационное удостоверение: № 002836/1 от 21.01.2004

Беродуал® (Berodual®)

Boehringer Ingelheim Pharma Italy S.p.A. (Италия)

Ипратропия бромид/фенотерол Бронхолитические средства

Форма выпуска и состав

Раствор для ингаляций во флаконах по 20 мл. 1 мл (20 капель) раствора для ингаляционного использования содержит: ипратропия броми да 0,25 мг; фенотерола гидробромида 0,5 мг.

Показания

2Профилактика и лечение симптомов хро нических обструктивных заболеваний дыха тельных путей с обратимым бронхоспазмом, таких как бронхиальная астма и в особенности хронический бронхит, осложненный или нео сложненный эмфиземой.

Способ применения и дозы

При отсутствии иных предписаний рекоменду ются следующие дозы для взрослых, в том чис ле пожилых, и подростков старше 12 лет.

Лечение приступов.

1 мл (20 капель) раствора содержит 0,25 мг ипра тропия бромида и 0,5 мг фенотерола гидробро мида, что в большинстве случаев достаточно для незамедлительного купирования симптомов.

При тяжелых приступах доза может быть увеличена до 2,5 мл ( 50 капель).

При особо тяжелых приступах доза может быть увеличена до 4,0 мл ( 80 капель).

В ходе лечения пациент должен находиться под медицинским наблюдением!

Длительная терапия и прерывистая терапия.

При необходимости многократных ингаляций показано назначение 1—2 мл (20—40 капель) на прием до 4 раз в день.

В случаях умеренно выраженного бронхос пазма или необходимости вспомогательной вен тиляции легких рекомендуются более низкие дозы в пределах 0,5 мл (10 капель).

Лечение следует начинать с минимальной ре комендованной дозы.

Рекомендованная доза препарата разводится в физиологическом растворе до общего объема 3— 4 мл и ингалируется через небулайзер в течение 6—7 минут, пока раствор не будет израсходован полностью. Беродуал раствор для ингаляций нельзя разбавлять дистиллированной водой. Рас твор следует разбавлять непосредственно перед использованием, оставшийся после ингаляции разбавленный раствор должен быть уничтожен.

637

Соседние файлы в папке Литература