Литература / Chuchalin_Racionalnaja_farmakoterapia_zabolevan

2при в/в введении — бронхоспазм.

Местные реакции:

2при в/в введении — боль и воспаление в месте инъекции.

Другие эффекты:

2повышенная утомляемость;

2у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница;

2при в/в введении — изменение вкуса.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Взаимодействие

Синонимы

Азивок (Индия), Азитрал (Индия), Азитрокс (Россия), Азитромицин АКОС (Россия), Зитро лид (Россия), Сумазид (Россия), Сумамед (Хор ватия), Сумамецин (Россия), Хемомицин (Юго славия)

Азтреонам

(Aztreonam)

Монобактамы (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Пор. д/ин. 500 мг; 1 г

Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 0,5, 1 и 2 г макси мальные концентрации в крови составляют 58,

125 и 242 мг/л. T1/2 — 1,8 ч. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает через ГЭБ при ме

нингите. За сутки с мочой выводится 70—80% введенной дозы.

Показания

2Госпитальные инфекции различной локализа ции, вызванные грамотрицательными микро организмами.

2Инфекции мочевыводящих путей (в качестве средства эмпирической терапии).

Способ применения и дозы

В/в или в/м в дозе 1—2 г 4 р/сут; при инфекции, вызванной P. aeruginosa, — 2—3 г 4 р/сут.

Удетей до 2 лет — 30 мг/кг 3—4 р/сут.

Удетей старше 2 лет — 50 мг/кг 3—4 р/сут.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность к бета лактамам.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

2при аллергии на другие бета лактамные анти биотики.

Побочные эффекты

Аллергические реакции немедленного типа:

2анафилактических шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм.

Отсроченные аллергические реакции:

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Местные реакции:

2флебиты при в/в введении.

зоконстрикции в плохо вентилируемых участках легких.

Основные эффекты

2Снижает гипоксемию у больных с острой ды хательной недостаточностью, находящихся на длительной ИВЛ. При длительном применении улучшает альвеолярную вентиляцию.

2При применении в дозах, превышающих 100 мг (однократный прием), возможно преходящее и умеренное увеличение вентиляции легких (что может стать причиной плохой переносимости).

Фармакокинетика

Высоколипофильное соединение быстро всасы вается в ЖКТ. Биодоступность ≈ 70%. Cmax дости гается через 3 ч. Связывается с белками плазмы более чем на 99%. Объем распределения — 15 л/кг. Практически полностью метаболизиру ется в печени. T1/2 после однократного приема — 40—80 ч; при повторном приеме — 30 сут. Выво дится преимущественно через кишечник (85%), в меньшей степени — почками (в виде неактив ных метаболитов).

Показания

2 Гипоксемия на фоне ХОБЛ.

Способ применения и дозы

Внутрь назначают во время еды по 50—100 мг/ сут в 2 приема. Курс лечения — 3 мес; затем под держивающая терапия по схеме: 2 мес лечения с последующим перерывом на 1 мес.

Больным с массой тела менее 50 кг назначают 50 мг/сут; при выраженных нарушениях газооб мена доза может быть увеличена до 150—200 мг/ сут (на короткий период и под наблюдением в специализированном отделении).

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Печеночная недостаточность.

2Период лактации.

2Беременность.

Предостережения, контроль терапии

2При снижении массы тела более чем на 5% ис ходного, при наличии стойких парестезий лечение следует прекратить.

2Не применять вместе с другими ЛС, содержа щими алмитрин (например премодал).

2Пациентам с почечной недостаточностью не нужна коррекция режима дозирования.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС:

2нарушения сна (бессонница или сонливость);

2ажитация;

2тревожность;

2головокружение;

2головная боль;

2периферическая нейропатия с парестезиями нижних конечностей (при применении в течение 1 года и более).

Со стороны пищеварительной системы:

2тошнота;

2рвота;

2изжога;

2тяжесть в эпигастрии;

2гастралгия;

2диарея или запор.

Другие эффекты:

2ощущение собственных дыхательных движе ний;

2диспноэ;

2повышение давления в легочной артерии;

2сердцебиение;

2снижение массы тела;

2аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: признаки гипокапнии и респиратор ного алкалоза.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Синонимы

Арманор (Франция)

Амброксол

(Ambroxol)

Муколитики

Форма выпуска

Капли для приема внутрь 0,75% Капс. ретард 75 мг Р р д/ин. 15 мг

Р р для приема внутрь 7,5 мг/мл Р р для приема внутрь и ингаляций 15 мг/2 мл Сироп 0,3%; 0,6%; 3 мг/мл;

15 мг/5 мл; 300 мг Табл. 30 мг Табл. ретард 75 мг Табл. шип. 30 мг

Эликсир 15 мг/мл

Особенность химической структуры

По структуре близок к бромгексину, отличается от него отсутствием метильной группы при ато ме азота боковой цепи и наличием гидроксила в пара положении гексильного ядра.

Механизм действия

Cтимулирует пренатальное развитие легких: повышает синтез, секрецию сурфактанта и блокирует его распад. Стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов; увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах; норма лизует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высво бождение лизосом из безресничных клеток эпителия терминальных бронхиол, снижает вязкость мокроты; увеличивает мукоцилиар ный транспорт.

Основные эффекты

2Оказывает секретолитическое и отхаркиваю щее действие.

2После приема внутрь действие наступает через 30 мин, при ректальном введении — через 10—30 мин и продолжается в течение 6—12 ч. При парентеральном введении дейст вие наступает быстро и продолжается в течение 6—10 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (при любых путях вве дения), Cmax достигается через 2 ч. Связыва ется с белками плазмы на 80%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, где образуются дибромантраниловая кислота и глюкуроновые конъюгаты. T1/2 — 1,3 ч, а для пролонгированных форм — 10— 12 ч. Выводится в основном почками: 90% в ви де водорастворимых метаболитов, 5% — в не измененном виде. T1/2 увеличивается при тя желой ХПН, не изменяется при нарушении функции печени.

Показания

2Заболевания дыхательных путей с выделени ем вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктив ная болезнь легких, бронхиальная астма с за труднением отхождения мокроты, бронхоэк татическая болезнь.

2Стимуляция пренатального созревания лег ких, лечение и профилактика (при угрозе преждевременных родов и при показанных ис кусственных преждевременных родах в пери од между 28 й и 34 й нед беременности, если клиническая картина позволяет предполагать продление срока беременности на 3 дня) рес пираторного дистресс синдрома у недоношен ных детей и новорожденных.

Способ применения и дозы

Внутрь во время приема пищи с небольшим ко личеством жидкости. Взрослым и детям старше

12 лет назначают таблетки: по 30 мг 3 р/сут в первые 2—3 дня, затем по 30 мг 2 р/сут или 15 мг 3 р/сут либо по 1 капсуле ретард (75 мг) утром; детям 6—12 лет — 15 мг 2—3 р/сут.

Раствор для приема внутрь (7,5 мг/мл) взрос лым в течение первых 2—3 дней по 4 мл, а затем по 2 мл 3 р/сут или по 4 мл 2 р/сут; детям до 2 лет — 1 мл 2 р/сут, 2—5 лет — 1 мл 3 р/сут, 5— 12 лет — 2 мл 2—3 р/сут.

Сироп (3 мг/мл) взрослым в первые 2—3 дня по 10 мл, а затем по 5 мл 3 р/сут или по 10 мл 2 р/сут. В тяжелых случаях дозу не уменьшают в течение всего курса лечения. Детям 5—12 лет назначают по 15 мг 2—3 р/сут, 2—5 лет — 7,5 мг 3 р/сут, до 2 лет — 7,5 мг 2 р/сут.

Ингаляционно назначают взрослым и детям старше 5 лет по 15—22,5 мг, детям до 2 лет — 7,5 мг, детям 2—5 лет — 15 мг 1—2 р/сут. Когда нет возможности проводить более одной ингаля ции в день, дополнительно применяют таблетки, раствор или сироп перорально.

Парентерально вводят в/м, в/в (медленно струйно или капельно) или п/к: взрослым по 15 мг, в тяжелых случаях — 30 мг 2—3 р/сут; де тям — 1,2—1,6 мг/кг 3 р/сут. Обычно детям до 2 лет — 7,5 мг 2 р/сут, от 2 до 5 лет — 7,5 мг 3 р/сут, от 5 лет — 15 мг 2—3 р/сут. Для лечения респираторного дистресс синдрома у недоно шенных и новорожденных детей вводят в/в или в/м 10 мг/кг/сут, кратность введения — 3— 4 раза, при необходимости доза может быть уве личена до 30 мг/кг/сут.

Для в/в капельного введения 50 мл разводят в 500 мл инфузионного раствора (в качестве рас творителя применяют 0,9% раствор натрия хло рида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера— Локка или другие растворы с рН не выше 6,3), вводят в течение 2 ч со скоростью 84 кап./мин. Повторное лечение по приведенной схеме может быть проведено через 14 дней (при сохранении показаний).

Парентеральное введение прекращают после исчезновения острых явлений заболевания (пе реходят на прием внутрь или ректальное вве дение).

Ректально взрослым и детям старше 12 лет по 1 суппозиторию (30 мг) 3 р/сут 2—3 дня, затем по 60 мг 2 р/сут, максимальная суточная доза — 0,12 г; детям 6—12 лет — по 15 мг 2—3 р/сут.

Не рекомендуется применять без врачебного назначения более 4—5 дней.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Беременность (I триместр).

2Кормление грудью.

2Язвенная болезнь желудка и двенадцатипер стной кишки.

2Судорожный синдром.

2Фенилкетонурия (для форм, содержащих ас партам).

Предостережения, контроль терапии

2Не следует комбинировать с противокашлевы ми средствами, затрудняющими выведение мокроты.

2Ингаляционный раствор можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов). Перед ингаляцией препарат смешивают с 0,9% раствором натрия хлорида (для оптимального увлажнения воздуха можно развести в соотно шении 1:1) и подогревают до температуры те ла. Ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания (чтобы не провоцировать кашлевые толчки).

2Пациентам, страдающим бронхиальной аст мой, во избежание неспецифического раздра жения дыхательных путей и их спазма перед ингаляцией амброксола необходимо приме нять бронхолитики.

2Пациентам, страдающим сахарным диабетом, можно назначать в виде сиропа (5 мл сиропа содержат сорбит и сахарин в количестве, соот ветствующем 0,18 ХЕ).

2Детям до 5 лет не рекомендуется применять суппозитории 15 мг, до 12 лет — 30 мг (для них применяют суппозитории 15 мг).

С осторожностью назначать:

2при печеночной и/или почечной недостаточно сти;

2при беременности (II и III триместры).

Побочные эффекты

Взаимодействие

Синонимы

Амбробене (Германия), Амброгексал (Герма ния), Амброксол (Беларусь), Амброксол (Герма ния), Амброксол (Украина), Амброксол ретард (Украина), Амбросан (Чехия), Амбросол (Поль ша), Афлеган (Польша), Дефлегмин (Польша), Капли Бронховерн (Германия), Лазолван (Гре ция), Лазолван (Италия), Медовент (Кипр), Фер векс от кашля (Венгрия), Халиксол (Венгрия)

Амикацин

(Amikacin)

Аминогликозиды (Антимикробные ЛС)

18—30% (в зависимости от массы тела). Хорошо проникает в ткани легких, печени, миокарда, в селезенку, костную ткань, в плевральный и пе ритонеальный экссудат, синовиальную жид кость, бронхиальный секрет, желчь. Избира тельно накапливается в корковом слое над почечников. Проникает через ГЭБ (при воспа лении менингеальных оболочек — лучше), об наруживается в ликворе; проходит через пла центу — обнаруживается в крови плода и ам ниотической жидкости.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10—12 ч. Не метаболизируется. Выводится почками (65—94%) преимущественно в неизме ненном виде. Т1/2 — 2—3 ч, почечный клиренс — 79—100 мл/мин.

Показания

Амикацин применяется преимущественно в комбинации с другими антибактериальными средствами (наиболее часто — с пенициллина ми или цефалоспоринами). Наиболее обоснова но применение амикацина в отделениях реани мации и интенсивной терапии, в онкогематоло гии, особенно — при инфекциях, вызванных

P. aeruginosa.

Инфекционно воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганиз мами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину, канамицину и нетилмицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных мик роорганизмов:

2госпитальная пневмония, связанная с ИВЛ;

2сепсис, менингит, перитонит;

2осложненный пиелонефрит;

2инфицированные ожоги, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция;

2остеомиелит.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (струйно в течение 2 мин или капельно). Для в/м введения используют раствор, приго товленный ex tempore из порошка с добавлением к содержимому флакона (0,25 г или 0,5 г порош ка) 2—3 мл воды для инъекций. Для в/в введе ния применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина сульфата в растворе для в/в введения не должна превы шать 5 мг/мл.

Местно гель наносят на пораженные участки и осторожно втирают.

Пациентам с почечной недостаточностью тре буется коррекция режима дозирования.

Продолжительность лечения составляет при в/в введении — 3—7 дней, при в/м — 7—10 дней.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность.

2Почечная недостаточность.

2Неврит слухового нерва.

2Уремия.

2Беременность.

Предостережения, контроль терапии

Перед применением определяют чувстви тельность выделенных возбудителей, ис пользуя диски, содержащие 30 мкг амикаци на сульфата. При диаметре свободной от рос та зоны 17 мм и более микроорганизм счита ется чувствительным, от 15 до 16 мм — уме ренно чувствительным, менее 14 мм — ус тойчивым.

Во время лечения следует контролировать не реже 1 раза в нед функцию почек, слуха и вести булярного аппарата.

С осторожностью назначать:

2 при кормлении грудью.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

2кожная сыпь;

2зуд;

2лихорадка;

2отек Квинке.

Со стороны пищеварительной системы:

2тошнота;

2рвота.

2нарушение функции печени (повышение ак тивности "печеночных" трансаминаз, гиперби лирубинемия).

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2сонливость;

2психоз.

Со стороны системы кроветворения:

2анемия;

2лейкопения;

2гранулоцитопения;

2тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств:

2ототоксичность (снижение слуха, вестибуляр ные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота).

Другие эффекты:

2нарушения нервно мышечной передачи (оста новка дыхания).

Передозировка

Симптомы: токсические реакции.

Лечение: перитонеальный диализ или гемодиа лиз.

Взаимодействие

Синонимы

Амикин (Италия), Амикозит (Турция), Селеми цин (Кипр), Хемацин (Италия)

Амоксициллин

(Amoxicillin)

Пенициллины (Антимикробные ЛС)

стигает 90%. Максимальные концентрации в крови после приема внутрь 500 мг составляют 16 мг/л. Пища не влияет на скорость и степень всасывания амоксициллина. T1/2 в крови — 1 ч. Умеренно связывается с белками плазмы — око ло 20%. Достигает терапевтических концентра ций в тканях бронхолегочной системы, мокроте, полости среднего уха. Выводится с мочой пре имущественно в неизмененном виде (около 50%), не более 20% ЛС метаболизирует.

Показания

2Нетяжелые внебольничные инфекции дыха тельных путей в амбулаторной практике — ЛС выбора (пневмония, острый средний отит, обо стрение хронического бронхита, тонзиллит (ангина), острый синусит).

2В схемах эрадикации H. pylori.

2Профилактика инфекционного эндокардита при стоматологических процедурах в группе риска.

Способ применения и дозы

Внутрь в суточной дозе 0,75—1,5 г. Дети до 2 лет — 30—60 мг/кг/сут; от 2 до 10 лет — 125—250 мг 3 р/сут.

Противопоказания

2Гиперчувствительность к пенициллинам.

С осторожностью назначать:

2при беременности;

2при почечной недостаточности;

2при кровотечениях в анамнезе.

Побочные эффекты

Аллергические реакции немедленного типа:

2анафилактических шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм;

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

Взаимодействие

1Необходимо использовать дополнительные методы контра: цепции

Синонимы

Амоксициллин ВАТХЭМ (Россия), Амоксицил лин Ратиофарм 250 ТС (Германия), Амоксон (Бангладеш), Амосин (Россия), Оспамокс (Авст рия), Раноксил (Индия), Упсамокс (Италия), Фле моксин Солютаб (Индия), Хиконцил (Словения)

Амоксициллин/клавуланат

(Amoxicillin/clavulanate)

Пенициллины (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Табл. 375 мг; 625 мг Пор. д/сусп. орал. 156 мг/5 мл; 312 мг/5 мл Пор. д/ин. 600 мг; 1,2 г

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Абсо лютная биодоступность таблетированной ле карственной формы составляет 70—80%, при применении растворимой лекарственной фор мы достигает 90%. Максимальные концентра ции в крови после приема внутрь 500 мг состав ляют 16 мг/л. Пища не влияет на скорость и степень всасывания амоксициллина. Т1/2 в кро ви — 1 ч. Умеренно связывается с белками плазмы. Достигает терапевтических концент раций в тканях бронхолегочной системы, мок роте, полости среднего уха. Выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, не бо лее 20% ЛС метаболизирует.

Клавулановая кислота не оказывает сущест венного влияния на фармакокинетику амокси циллина.

Показания

2Внебольничные инфекции дыхательных пу тей (пневмония, включая деструктивную, аб сцедирующую; острый средний отит, обостре ние хронического бронхита, острый и хро нический синусит, стрептококковый тонзил лит (ангина).

2Инфекции мочевыводящих путей (острый ци стит, острый и хронический пиелонефрит, бес симптомная бактериурия).

2Инфекции кожи и мягких тканей.

2Внебольничные интраабдоминальные инфекции.

2Внебольничные гинекологические инфекции.

2Раны после укусов животных.

2Профилактика в хирургии.

Способ применения и дозы

В/в и внутрь.

Внутрь: 375—625 мг 3 р/сут. В/в: 1,2 г 3 р/сут.

Профилактика в хирургии: 1,2 г в/в за 30— 60 мин до операции.

Дети: внутрь и в/в 40—60 мг/кг/сут (расчет до зы по амоксициллину) в 3 приема/введения.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность к пенициллинам.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

2при беременности;

2в период кормления грудью;

2при тяжелой печеночной недостаточности;

2при заболеваниях ЖКТ (в т.ч. при указаниях в анамнезе на колит, связанный с применением пенициллинов);

2при хронической почечной недостаточности.

Взаимодействие

Побочные эффекты

Аллергические реакции немедленного типа:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм;

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Со стороны пищеварительной системы:

2диарея;

2холестатический гепатит;

2тошнота;

2рвота;

2транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ще лочной фосфатазы.

Местные реакции:

2боль при в/в введении.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны системы кроветворения (редко):

2 тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, судороги, наруше ние сознания.

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

2Инфекции, вызванные E. faecalis (при тяже лых инфекциях в сочетании с гентамици ном).

2Нетяжелые стрептококковые и пневмококко вые инфекции любой локализации.

Способ применения и дозы

1 Необходимо контролировать показатели свертываемости крови

2Необходимо использовать дополнительные методы контрацепции

Синонимы

Амоклан Гексал (Австрия), Амоксиклав (Слове ния), Аугментин (Великобритания), Курам (Ин донезия), Медоклав (Кипр), Ранклав (Индия)

Ампициллин

(Ampicillin)

Пенициллины (Антимикробные ЛС)

В/м и в/в в дозе 4—12 г в сут (с интервалом 4—6 ч). Внутрь только при кишечных инфекциях по

0,5—1 г 4 р/сут.

Суточная доза у детей от 2 до 10 лет — 50 мг/кг 4 р/сут.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность к пенициллинам.

Предостережения, контроль терапии

Не следует назначать пациентам с инфекцион ным мононуклеозом или лимфопролифератив ными заболеваниями из за высокого риска раз вития кожных реакций.

С осторожностью назначать:

2пациентам с бронхиальной астмой, сенной лихорадкой и другими аллергическими за болеваниями;

2при почечной недостаточности;

2при кровотечениях в анамнезе;

2при беременности.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветво рения, печени и почек.

Побочные эффекты