Литература / Chuchalin_Racionalnaja_farmakoterapia_zabolevan

Способ применения и дозы

Внутрь за 1,5—2 ч до еды. Таблетки, капсулы, суспензия оральная, гранулы или порошок для приготовления оральной суспензии.

В/в медленно (в течение 3—5 мин) или капель но. Для в/в струйного введения препарат раство ряют в воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 5 мг на 1 мл растворителя. Для в/в капельного введения — в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до концентрации 1 мг/мл и вво дят со скоростью 60—80 кап/мин.

Продолжительность лечения составляет 7— 14 дней.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Почечная недостаточность.

2Печеночная недостаточность.

2Желтуха (в анамнезе).

2Одновременный прием терфенадина или асте мизола.

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения следует:

2при длительном применении контролировать лабораторные показатели, характеризующие функцию печени;

2учитывать, что вероятность развития ототок сического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью, пожилых па циентов;

2помнить, что эритромицин нельзя запивать молоком или молочными продуктами; препа раты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки, инактивируют эрит

2тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интер валом QT на ЭКГ).

Другие эффекты:

2снижение слуха и/или шум в ушах (при при менении высоких доз — более 4 г/сут; ототок сичность после отмены обычно обратима).

Местные реакции (при использовании лекарст венных форм для наружного применения):

2покраснение;

2ощущение жжения;

2зуд;

2раздражение;

2шелушение.

Передозировка

Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в об ласти желудка; острый панкреатит в легкой форме; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью).

Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости — проведение ИВЛ), КОС и электролитного обмена. Промывание желуд ка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Ге модиализ, перитонеальный диализ, форсиро ванный диурез не эффективны.

Взаимодействие

Синонимы

Синэрит (Россия), Эомицин (Россия), Эрифлюид (Франция)

ЛС, метаболизирующиеся Повышение концентрации в печени (карбамазепин, в плазме ЛС, вальпроевая кислота, метаболизирующихся в

гексобарбитал, фенитоин, печени, при одновременном альфентанил, применении дизопирамид, ловастатин, бромокриптин)

Эриус

(Aerius)

Schering'Plough Central East AG (Швейцария)

Дезлоратадин (Desloratadine) Антигистаминные ЛС II поколения

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 5 мг дезлоратадина, по 7 или 10 табл. в упаковке. Сироп, содержащий 0,5 мг дезлоратадина в 1 мл, по 60 или 120 мл сиропа в стеклянном фла коне с мерной ложкой.

Механизм действия и основные эффекты

Эриус (дезлоратадин) — неседативный длитель но действующий антигистаминный препарат, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические Н1 гистаминовые рецепторы.

Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина.

После приема внутрь Эриус селективно блоки рует периферические Н1 гистаминовые рецеп торы и не проникает через гематоэнцефаличес кий барьер.

Многочисленные исследования in vitro (глав ным образом на клетках человека) и in vivo по казали, что помимо антигистаминной активнос ти Эриус оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. В этих иссле дованиях установлено, что Эриус подавляет ка скад различных реакций, которые лежат в осно ве развития аллергического воспаления, включая следующие:

2выделение провоспалительных цитокинов, включая IL 4, IL 6, IL 8, IL 13;

2выделение провоспалительных хемокинов, та ких как RANTES;

2продукция супероксидного аниона активиро ванными полиморфноядерными нейтрофилами;

2адгезия и хемотаксис эозинофилов;

2экспрессия молекул адгезии, таких как Р се лектин;

2IgE зависимое выделение гистамина, простаг ландина D2 и лейкотриена С4;

2острый аллергический бронхоспазм (в иссле дованиях на животных).

При клинических испытаниях ежедневное применение Эриуса в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или кли нически значимыми изменениями со стороны сердечно сосудистой системы. В клинико фар макологическом исследовании применение Эриуса по 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтичес кой дозы) в течение 10 дней не вызывало удли нения интервала QTc.

При изучении взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых измене ний концентрации Эриуса в плазме не выявлено.

В клинико фармакологических исследовани ях Эриус не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сон ливость. Результаты психомоторных тестов су щественно не отличались у пациентов, получав ших Эриус и плацебо по отдельности или в сочетании с алкоголем.

Фармакокинетика

Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достига ется в период от 2 до 6 ч (в среднем через 3 ч) по сле однократного приема препарата в дозе 5 мг или 7,5 мг.

Дезлоратадин экстенсивно метаболизирует ся в организме; лишь небольшая часть приня той внутрь дозы выводится с мочой (< 2%) и калом (< 7%). Основной путь метаболизма дез лоратадина — гидроксилирование с образова нием 3 ОН дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. В виде глюкуронидного соеди нения препарат затем выводится из организ ма. Период полувыведения составляет в сред нем 27 ч.

Прием пищи или алкоголя практически не из меняет фармакологические свойства препарата. Эриус обладает противоаллергическим действи ем, которое начинает развиваться в течение пер вых 30 мин после приема препарата внутрь и со храняется в течение 24 ч.

Показания

2Эриус применяют для быстрого купирования симптомов сезонного аллергического ринита, таких как чихание, выделения из носа, зуд и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба.

2Эриус применяют также при хронической идиопатической крапивнице для уменьшения и устранения зуда и сыпи.

Способ применения и дозы

Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают по 1,25 мг дезлоратадина в сут (2,5 мл сиропа).

Детям в возрасте от 6 до 11 лет — по 2,5 мг дез лоратадина в сут (5 мл сиропа).

Взрослым и детям 12 лет и старше — по (5 мг) 1 р/сут (1 таблетка или 10 мл сиропа). Таблетку

следует проглатывать целиком не разжевывая. Препарат желательно принимать регулярно в од но и тоже время суток, вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к лоратадину.

2Период беременности и кормления грудью.

Предостережения, контроль терапии

2Эффективность и безопасность применения Эриуса у детей до 2 лет не установлена.

2В рекомендованной дозе Эриус не влияет на способность к вождению транспортных средств или управлению механизмами.

Побочные эффекты

2В клинических исследованиях характер и час тота нежелательных эффектов при примене нии Эриуса были в целом сопоставимы с тако выми при применении плацебо.

2В контролируемых и неконтролируемых кли нических исследованиях Эриус не вызывал кли нически значимых нежелательных реакций, в том числе со стороны сердечно сосудистой систе мы. Увеличения частоты сонливости не отмечено. Головная боль наблюдалась у 2% больных, по

лучавших Эриус. Сухость во рту и утомление встречались редко (> 1/1000 — ≤ 1/100).

Влияние на психомоторную функцию.

Какого либо воздействия Эриуса на способность управления автомобилем или сложными тех ническими устройствами не отмечено.

Взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено. Прием пищи не оказы вает влияния на действие препарата. Эриус не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Регистрационные удостоверения (таблетки): П № 013123/01*2001 от 04.07.2001 (сироп): П № 014704/01*2003 от 17.03.2003

Этамбутол

(Ethambutol)

Противотуберкулезные ЛС

Форма выпуска

Табл. 100 мг; 200 мг; 250 мг; 400 мг; 500 мг; 600 мг; 800 мг

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 75—80%. После приема внутрь 25 мг время до

стижения максимальной концентрации в крови (1—5 мг/л) 2—4 ч. Связывание с белками плаз мы — 20 30%.

Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма, за исключением асцитической и пле вральной (в СМЖ только при менингите). Наи большие концентрации создаются в почках, лег ких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный ГЭБ.

Частично биотрансформируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками — 80—90% (50% — в не измененном виде, 15% — в виде неактивных ме таболитов) и с фекалиями — 10—20% (в неиз

менном виде). T1/2 в крови — 3—4 ч, при нару шении функции почек — 8 ч. Выводится при ге

модиализе и перитонеальном диализе.

Показания

2Туберкулез (в составе комбинированной тера пии).

Способ применения и дозы

Применяют только в комбинации с др. противо туберкулезными ЛС.

Назначают внутрь.

У взрослых применяют следующие схемы лечения этамбутолом:

2первичное лечение — 15 мг/кг 1 р/сут;

2повторный курс лечения — 25 мг/кг 1 р/сут 2 мес, затем переходят на 15 мг/кг 1 р/сут. Детям — 20—25 мг/кг однократно, после зав

трака.

Максимальная суточная доза — 2 г.

Внутрь принимают независимо от приема пи щи, запивая достаточным количеством жидкос ти, 1 р/сут.

Режим дозирования при нарушении функции почек:

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Неврит зрительного нерва.

2Катаракта.

2Диабетическая ретинопатия.

2Воспалительные заболевания глаз.

2Подагра.

2Хроническая почечная недостаточность.

2Беременность.

2Кормление грудью.

2Детский возраст (до 13 лет).

Предостережения, контроль терапии

2В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

2При проведении длительной терапии необхо димо регулярно контролировать функции зре ния, картину периферической крови, а также функциональное состояние печени и почек.

Во время лечения избегать:

2занятий потенциально опасными видами дея тельности, требующими повышенной концент рации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Немедленно отменять:

2 при развитии симптомов нейротоксичности.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС:

2слабость;

2головная боль;

2головокружение;

2нарушение сознания;

2дезориентация;

2галлюцинации;

2депрессия;

2периферический неврит (покалывание в ко нечностях, онемение, парез, зуд);

2неврит зрительного нерва — снижение остро ты зрения, цветовая слепота, нарушение цве тового восприятия (в основном зеленого и красного цветов), уменьшение центральных и периферических полей зрения — скотома.

Со стороны пищеварительной системы:

2анорексия;

2тошнота;

2рвота;

2гастралгия;

2нарушение функции печени — повышение ак тивности “печеночных” трансаминаз.

Аллергические реакции:

2дерматит;

2кожная сыпь;

2зуд;

2артралгия;

2лихорадка;

2анафилаксия.

Метаболические реакции:

2гиперурикемия;

2обострение подагры.

Взаимодействие

Синонимы

Этилморфина гидрохлорида таблетки (Россия)

Синонимы

Апбутол (Индия), ЕМБ Фатол 400 (Германия), Екокс (Индия), Комбутол (Индия), Ли бутол (Индия), Микобутол (Индия), Темибутол (Ин дия), Эбутол (Индия)

Этилморфин

(Ethylmorphine)

Противокашлевые средства

Форма выпуска

Табл. 10 мг; 15 мг

Особенность химической структуры

Производное фенантрена, полусинтетический аналог морфина.

Механизм действия и основные эффекты

Стимулируя опиоидные рецепторы, угнетает ка шлевой центр, локализованный в продолговатом мозге, а также оказывает слабое болеутоляющее действие. По общему влиянию на организм бли зок к кодеину. Также см. "Морфин".

Показания

2 Непродуктивный кашель.

Способ применения и дозы

Внутрь назначают по 0,01—0,03 г на прием. Максимальная разовая доза составляет 0,03 г, су точная — 0,1 г.

Детям старше 2 лет — по 0,001—0,0075 г.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Угнетение дыхательного центра (особенно у пожилых на фоне пневмонии).

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2 запор.

Другие эффекты:

2аллергические реакции;

2лекарственная зависимость (при длительном применении).

Взаимодействие

Эфедрин

(Ephedrine)

Адреномиметики бронхоспазмолитики

Форма выпуска

Капли наз. 2%; 3% Р р д/ин. 5%

Табл. для детей 2 мг; 10 мг

Принадлежность к подгруппе, особен' ность химической структуры

Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия), алкалоид эфедры, фенилалкиламин.

Механизм действия

Действуя на варикозные утолщения эфферент ных адренергических волокон, способствует вы свобождению медиатора (норэпинефрина) в си наптическую щель и тормозит его обратный за хват, т.е. опосредованно стимулирует α и β ад ренорецепторы. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.

Основные эффекты

2По основным эффектам аналогичен эпинефри ну, значительно менее активен, чем он, но дей ствует длительнее (1—1,5 ч при парентераль ном введении).

2Оказывает вазоконстрикторное, бронходила тирующее и деконгестивное действие. Стиму лирует ЦНС (при этом эффективнее эпинеф рина, но уступает фенамину).

2Повышает ОПСС и системное АД, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, улучшает AВ проводимость; повышает тонус скелетных мышц, содержание глюкозы в крови; тормозит перистальтику кишечника, расширя ет зрачок (не влияя на аккомодацию и ВГД).

2Эффективен при приеме внутрь (действует до 3 ч), устойчив к действию МАО. При повторном введении с небольшим интервалом (10— 30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связан ная с прогрессирующим уменьшением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях).

Фармакокинетика

Частично метаболизируется (дезаминируется) в печени. T1/2 — 3—6 ч. Выводится почками (40— 75% в неизмененном виде).

Показания

2 Ринит (кратковременно только у взрослых).

2БА, сенная лихорадка (в составе комбиниро ванной терапии).

Другие показания:

2артериальная гипотензия (коллапс, шок, опе ративные вмешательства, спинальная анесте зия, травма, кровопотеря, инфекционные за болевания);

2крапивница;

2сывороточная болезнь (в составе комбиниро ванной терапии);

2миастения;

2нарколепсия;

2отравления снотворными и наркотиками;

2энурез;

2диагностика в офтальмологии (для расшире ния зрачка).

Способ применения и дозы

Внутрь, п/к, в/м, в/в, местно.

При БА и других аллергических заболеваниях назначают внутрь по 25—50 мг 2—3 р/сут в течение 10—15 дней или циклами по 3—4 дня с 3 дневными перерывами.

При вазомоторном рините интраназально за капывают 2—3% раствор.

При инфекционных заболеваниях и перед спинальной анестезией — п/к и в/м взрослым по 20—50 мг 2—3 р/сут. Высшие дозы для п/к введения: разовая — 50 мг, суточная — 150 мг.

При артериальной гипотензии — в/в струйно (медленно) по 20—50 мг (0,4—1 мл 5% раствора) или в/в капельно в 100—500 мл 0,9% раствора натрия хлорида либо 5% раствора декстрозы в общей дозе до 80 мг.

В офтальмологической практике используют 15% раствор.

При энурезе препарат принимают внутрь 1 раз перед сном: детям до 1 года — по 2—3 мг; 2—5 лет

— 3—10 мг; 6—12 лет — 10—20 мг 2—3 р/сут.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Бессонница.

2Артериальная гипертензия.

2Атеросклероз.

2Органические заболевания сердца.

2Гипертиреоз.

Предостережения, контроль терапии

2Во избежание развития нарушений ночного сна не следует назначать эфедрин и содержа щие его препараты в конце дня и перед сном.

2Эфедрин нецелесообразно применять дли тельно.

2В связи со стимулирующим влиянием на ЦНС может быть предметом злоупотребления нар команами.

С осторожностью назначать:

2при беременности;

2при кормлении грудью;

2при общей анестезии галотаном.

Побочные эффекты

Со стороны ССС:

2сердцебиение (через 15—30 мин после перо рального приема);

2аритмия.

Другие эффекты:

2потливость;

2возбуждение;

2тревога;

2бессонница;

2тремор;

2сухость во рту;

2задержка мочеиспускания.

Передозировка

Симптомы: возбуждение, бессонница, задержка мочеиспускания, значительное повышение АД, снижение аппетита, рвота, потливость, сыпь.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Эфедрина гидрохлорид (Беларусь), Эфедрина гидрохлорида раствор (Россия), Эфедрина гид рохлорида раствор для инъекций 5% (Беларусь), Эфедрина гидрохлорида раствор для инъекций 5% (Россия), Эфедрина гидрохлорида раствор для инъекций 5% в шприц тюбиках (Россия), Эфедрина гидрохлорида таблетки 0,025 г (Рос сия), Эфедрина гидрохлорида таблетки для де тей (Россия)

Юнидокс Солютаб® (Unidox Solutab®)

Yamanouchi Europe B.V. (Нидерланды)

Доксицилин (Doxycycline) Тетрациклины

Форма выпуска

Растворимые таблетки 100 мг

Основные эффекты

Обладает широким спектром бактериостатичес кого действия: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus, Streptococcus viri dans, Staphylococcus aureus, Enterococcus fae calis, Listeria spp. (в т.ч. Listeria monocytogenes), Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Neis seria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Brucella spp., Clostridium spp., Shigella spp., Salmonella spp., Pasteurella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Francisella tularensis, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bacteroids spp., Entamoeba histolytica, Myco plasma spp., Chlamydia spp., Spirochaeta spp., Rickettsiae.

Лекарственная формула Солютаб обеспечива ет препарату практически полную биодоступ ность (95%). Использование соли доксициклина

моногидрата исключает опасность образования эзофагитов, что в значительной степени снижа ет риск возникновения побочных эффектов. Сочетание химической формулы (моногидрат) и лекарственной формы (Солютаб) делает препа рат Юнидокс Солютаб эффективным и наиболее безопасным.

Показания

2Инфекции дыхательных путей и ЛОР органов.

2Инфекции органов мочеполовой системы.

2Инфекции органов ЖКТ.

2Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. угревая сыпь).

Способ применения и дозы

Препарат предпочтительно принимать во время еды. Таблетку можно проглотить целиком, раз делить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также развести в воде с образованием сиропа суспензии с приятным вкусом. Разнооб разие форм приема значительно улучшает ком плаентность.

Продолжительность лечения обычно состав ляет 5—10 дней, в ряде случае устанавливается индивидуально.

Регистрационное удостоверение: П № 013102/01 — 2001

Авелокс

(Avelox)

Bayer AG (Германия)

Моксифлоксацин (Moxifloxacin) Хинолоны и фторхинолоны

Форма выпуска

Табл., п.о., 400 мг Р р д/инф. 400 мг; фл. 250 мл

Основные эффекты

Моксифлоксацин — бактерицидный антибакте риальный препарат широкого спектра действия IV поколения фторхинолонов. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибировани ем бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микроб ной клетки. Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамположитель ных, грамотрицательных микроорганизмов, ана эробов, кислотоустойчивых бактерий и ати пичных форм, таких как Mycoplasma, Chlamy dia, Ureaplasma, Legionella.

Фармакокинетика

При пероральном приеме моксифлоксацин вса сывается почти полностью. Абсолютная биодос тупность — около 90%.

Стабильная концентрация в крови достигает ся после трех дней применения. После однократ ного назначения 400 мг моксифлоксацина Сmах в крови достигается в течение 0,5—4 ч и составля ет 3,1 мг/л. Прием пищи не влияет на всасыва ние моксифлоксацина. Моксифлоксацин связы вается с белками крови (в основном с альбуми ном) примерно на 40%.

Моксифлоксацин быстро распределяется по тканям и органам, где создаются высокие кон центрации препарата.

Моксифлоксацин не подвергается биотранс формации микросомальной системой цитохром Р450 в печени и выводится из организма почка ми как в неизмененном виде, так и в виде неак тивных метаболитов. 45% неизмененного пре парата выводится с мочой и фекалиями. Пери од полувыведения препарата из плазмы со ставляет примерно 12 ч. Не выявлено сущест венных изменений фармакокинетики моксиф локсацина у больных с нарушением функции

почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин/1,73 кв.м) и печени.

Показания

Моксифлоксацин показан для лечения у взрос лых инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

2Внебольничная пневмония.

2Обострение хронического бронхита.

2Острый синусит.

2Инфекции кожи и мягких тканей.

По данным российских исследований, препа рат высокоэффективен при урогенитальном хламидиозе, уреаплазмозе, микоплазмозе.

Способ применения и дозы

Рекомендуемый режим дозирования для мокси флоксацина: одна таблетка (400 мг) 1 р/сут либо в виде инфузионного раствора (400 мг) 1 р/сут при любых инфекциях.

Длительность терапии: внебольничная пнев мония — 10 дней, обострение хронического брон хита — 5 дней, острый синусит — 7 дней, инфек ции кожи и мягких тканей — 7 дней.

Рекомендуемая продолжительность терапии атипичных инфекций, по данным российских ис следований, составляет 10 дней.

Противопоказания

2Гиперчувствительность к моксифлоксацину (или к какому либо компоненту таблеток и инфузионного раствора) или другим хиноло нам.

2Моксифлоксацин противопоказан детям, под росткам, беременным и в период лактации.

Регистрационные удостоверения (табл.): П № 012034/01 2000 от 19.06.2000

(р р д/инф.): П № 012034/02 2002 от 30.07.2002

Азитромицин

(Azithromycin)

Макролиды (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Капс. 250 мг; 500 мг Табл. 125 мг; 500 мг

Пор. д/сусп. орал. 100 мг/5 мл; 200 мг/5 мл