Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Литература / Chuchalin_Racionalnaja_farmakoterapia_zabolevan

.pdf
Скачиваний:
212
Добавлен:
05.02.2018
Размер:
4.44 Mб
Скачать

Razd3_— .qxd 24.03.04 17:54 Page 794

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Х

Хемомицин

(Hemomycin)

Hemofarm (Югославия)

Азитромицин (Azitromycin) Макролиды

Форма выпуска

Капс. 250 мг № 6

Основные эффекты

Антибиотик широкого спектра действия. Явля ется представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К Хемомицину чувствительны грамположи тельные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyo genes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрица тельные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parap ertussis, Legionella pneumophila, H. ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные мик роорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium per fringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdor feri. Хемомицин не активен в отношении грамполо жительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание.

Хемомицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Хемомицина максимальная концентрация азит ромицина в плазме крови достигается через 2,5—2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступ ность составляет 37 %.

Распределение.

Хемомицин хорошо проникает в дыхательные пу ти, органы и ткани урогенитального тракта, в ко жу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тка нях (в 10—50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью прони

кать в эукариотические клетки и концентриро ваться в среде с низким рН, окружающей лизосо мы. Это в свою очередь определяет большой ка жущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высо кий плазменный клиренс. Способность азитроми цина накапливаться преимущественно в лизосо мах особенно важна для элиминации внутрикле точных возбудителей. Доказано, что фагоциты до ставляют азитромицин в места локализации ин фекции, где он высвобождается в процессе фаго цитоза. Концентрация азитромицина в очагах ин фекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24—34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую кон центрацию в фагоцитах, азитромицин не оказыва ет существенного влияния на их функцию.

Хемомицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5— 7 дней после приема последней дозы, что позво лило разработать короткие курсы лечения.

Выведение.

Выведение Хемомицина из плазмы крови прохо дит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14—20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 р/сут.

Показания

Инфекционно воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату мик роорганизмами.

2Инфекции верхних отделов дыхательных пу тей и ЛОР органов (ангина, синусит, тонзил лит, средний отит).

2Скарлатина.

2Инфекции нижних отделов дыхательных пу тей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит).

2Инфекции урогенитальной системы (неослож ненный уретрит и/или цервицит).

2Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импе тиго, вторично инфицированные дерматозы).

2Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans).

2Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter рylori.

Способ применения и дозы

Хемомицин следует обязательно принимать за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Препарат прини мают 1 р/сут.

794

Razd3_— .qxd 24.03.04 17:54 Page 795

 

 

Хемомицин

 

 

При инфекции верхних и нижних отделов

 

риск для плода. Кормление грудью на время

 

 

дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких

 

лечения препаратом следует приостановить.

 

 

тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней

Побочные эффекты

 

 

(курсовая доза — 1,5 г).

 

 

При неосложненном уретрите и/или цер*

Со стороны ЖКТ:

 

 

виците назначают однократно 1 г (4 капс. по

2

возможны тошнота, диарея, боль в животе;

 

 

250 мг).

2

редко — рвота, метеоризм, транзиторное повы

 

 

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения

 

шение активности “печеночных” ферментов.

 

 

начальной стадии (erythema migrans) на

Со стороны кожных покровов:

 

 

значают по 1 г (4 капс. по 250 мг) в 1 й день и по

2

в отдельных случаях — сыпь.

 

 

500 мг ежедневно со 2 го по 5 й день (курсовая

Взаимодействие

 

 

доза — 3 г).

 

 

При заболеваниях желудка и двенадцатиперст*

Антацидные средства замедляют всасывание

 

 

ной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori,

Хемомицина. Рекомендуется соблюдать пере

 

 

назначают по 1 г/сут (4 капс. по 250 мг) в течение

рыв по меньшей мере в 2 ч между приемами Хе

 

 

3 дней в составе комбинированной терапии.

момицина и антацидных препаратов.

 

 

В случае пропуска приема 1 дозы препарата

 

В отличие от большинства макролидов, Хемо

 

 

пропущенную дозу следует принять как можно

мицин не связывается с ферментами комплекса

 

 

раньше, а последующие — с перерывом в 24 ч.

цитохрома Р450, вследствие чего не проявляет

 

 

 

реакции лекарственного взаимодействия с пре

 

 

Противопоказания

паратами, метаболизирующимися по этому пути

 

 

(теофиллин, терфенадин, варфарин, карбамазе

 

 

2 Повышенная чувствительность к антибиоти

пин, фенитоин, триазолам, дигоксин, эрготамин,

 

 

кам группы макролидов.

циклоспорин и др.).

 

 

2 При беременности препарат следует на

Регистрационное удостоверение:

 

 

значать в том случае, когда потенциальная

 

 

польза для матери превышает возможный

П № 013856/01*2002 от 25.03.2002

 

 

 

 

 

 

 

795

Razd3_— .qxd 24.03.04 17:54 Page 796

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Ц

Цефазолин

(Cefazolin)

Цефалоспорины (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Пор. д/ин. 0,5 г; 1 г; 2 г

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 0,5 и 1 г максималь ные концентрации в крови составляют 35— 70 мг/л, после в/в введения 1 г — 180—200 мг/л. T1/2 в крови составляет около 2 ч. Примерно на 80% связывается с белками плазмы. Выводится в основном с мочой в неизмененном виде. Не под вергается метаболизму.

Показания

2Внебольничные инфекции кожи и мягких тка ней.

2Острый мастит.

2Острый остеомиелит.

2Нетяжелые послеоперационные раневые ин фекции (в комбинации с аминогликозидами).

2Стафилококковые инфекции, вызванные чув ствительными к оксациллину штаммами.

2Предоперационная профилактика в хирургии.

Способ применения и дозы

В/в или в/м.

У детей: 25—100 мг/кг/сут в 2 введения.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность к бета лактамам.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

2при почечной недостаточности;

2заболеваниях кишечника — колите (в анамне зе).

Побочные эффекты

Аллергические реакции немедленного типа:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм.

Отсроченные аллергические реакции:

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Местные реакции:

2боль при в/м введении;

2флебиты при в/в введении.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны органов пищеварения:

2транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ще лочной фосфатазы;

2тошнота;

2рвота;

2диарея.

Со стороны системы кроветворения (редко):

2тромбоцитопения;

2эозинофилия.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая тера пия.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Антикоагулянты

Усиление антикоагулянтного

непрямого действия

действия

 

 

"Петлевые диуретики"

Блокада канальцевой

 

секреции при

 

одновременном

 

применении цефазолина и

 

"петлевых диуретиков"

 

 

ЛС, блокирующие

Повышение риска развития

канальцевую секрецию

токсических реакций

 

 

Синонимы

Вулмизолин (Словакия), Золин (Индия), Золфин (Индия), Интразолин (Испания), Ифизол (Ин дия), Кефзол (Индия, Италия), Лизолин (Индия), Нацеф (Россия), Оризолин (Индия), Рефлин (Индия), Тотацеф (Италия), Цезолин (Индия), Цефазолин (Болгария, Австрия, Индия), Цефа золин Ватхэм (Россия), Цефазолин Никомед (Австрия), Цефазолин КМП (Украина), Цефа золин Тева (Израиль), Цефамезин (Словения, Турция), Цефезол (Россия), Цефзолин (Индия)

796

Razd3_— .qxd 24.03.04 17:54 Page 797

Цефаклор

Цефаклор

(Cefaclor)

Цефалоспорины (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Капс. 0,25 г; 0,5 г Табл., п.о., ретард 0,375 г

Пор. лиоф. д/сусп. орал. 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл Гран. д/сусп. орал. 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл; 0,375 г

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро и практически полностью. Биодоступность — 95%. Максимальные концентрации в крови после од нократного приема капсул или суспензии в дозе 250, 500 и 1000 мг достигается через 0,5—1 ч и со ставляют — 7, 13 и 23 мг/л соответственно. T1/2 в крови — 0,8 ч. Связывается с белками плазмы на 25%. Объем распределения — 0,35 л/кг.

Не метаболизирует в организме. Выводится почками (60—85% в неизмененном виде). T1/2 у па циентов с нарушением функции почек — 2,3—2,8 ч.

Показания

2Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей (пневмония, острый сред ний отит).

2Острый гнойный артрит, остеомиелит.

2Инфекции мочевыводящих путей.

2Неосложненные инфекции кожи и мягких тка ней.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки ретард необходимо принимать вместе с пищей или в течение 1 ч после еды. Ма леньким детям желательно назначать в виде су спензии.

Продолжительность курса лечения при бакте риальных инфекциях, вызванных чувствитель ными микроорганизмами, составляет 7—10 дней.

Противопоказания

2Гиперчувствительность к бета лактамным ан тибиотикам.

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения следует:

2учитывать возможное получение положитель ных прямой и непрямой проб Кумбса, ложно положительной реакции мочи при определе нии глюкозы.

С осторожностью назначать:

2при почечной недостаточности;

2при лейкопении;

2при геморрагическом синдроме;

2при беременности;

2при кормлении грудью;

2в грудном возрасте (до 1 мес).

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

2кожная сыпь, зуд, зуд в области половых орга нов, крапивница, эозинофилия, артралгия, одышка, ангионевротический отек, конъюнк тивит, синкопальные состояния, синдром Сти венса—Джонсона, токсический эпидермаль ный некролиз, анафилаксия.

Со стороны органов пищеварения:

2анорексия, запор, диспепсия (диарея, тошнота, рвота), псевдомембранозный колит, абдоми нальные боли, гепатит, холестатическая жел туха.

Со стороны ЦНС (редко):

2возбуждение, тревожность, бессонница, голо вокружение, парастезии, двигательное воз буждение, спутанность сознания, галлюцина ции, астения.

Со стороны мочеполовой системы:

2нарушение функции почек, интерстициаль ный нефрит, дизурия, никтурия, вагинит.

Со стороны системы кроветворения:

2гипопластическая анемия, лейкопения, нейт ропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, ге молитическая анемия, кровотечения.

Другие эффекты:

2гиперазотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипер билирубинемия, кандидомикоз, суперинфек ция, потливость.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Антациды, содержащие

Замедление всасывания

магния или алюминия

таблеток ретард

гидроксид

 

 

 

Антикоагулянты

Усиление антикоагулянтного

непрямого действия

действия

 

 

Блокаторы канальцевой

Увеличение концентраций

секреции

ЛС в плазме, усиление

 

нефротоксического

 

эффекта

 

 

"Петлевые диуретики"

Блокада канальцевой

 

секреции при

 

одновременном

 

применении цефаклора и

 

"петлевых диуретиков"

 

 

Тетрациклины

Ослабление

 

антимикробного эффекта

 

 

Фенилбутазон

Усиление

 

нефротоксического

 

действия

 

 

Хлорамфеникол

Ослабление

 

антимикробного эффекта

 

 

797

Razd3_— .qxd 24.03.04 17:54 Page 798

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Синонимы

Альфацет (Югославия), Верцеф (Индия), Цек лор (Италия), Цеклор Стада Международный (Германия)

Цефалексин

(Cefalexin)

Цефалоспорины (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Табл. 250 мг; 500 мг; 1 г Капс. 250 мг; 500 мг

Пор. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл; 250 мг/5 мл

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 500 мг и 1 г макси мальные концентрации в крови составляют 9 и 17 мг/л. Абсолютная биодоступность — 90% и не зависит от пищи. Связь с белками плазмы около 20%. T1/2 — 0,8 ч. Не метаболизирует в организ ме. Около 80% ЛС выводится с мочой в неизме ненном виде.

Показания

2Стрептококковый тонзиллит (ангина).

2Нетяжелые внебольничные инфекции кожи и мягких тканей.

2Острый артрит.

2Нетяжелые стафилококковые инфекции.

Способ применения и дозы

Внутрь 0,5—1 г 4 р/сут.

У детей 30—60 мг/кг/сут в 3—4 приема.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность к бета лактамам.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

2при почечной недостаточности;

2при псевдомембранозном колите (в анамнезе);

2в грудном возрасте (до 6 мес);

2при беременности;

2при кормлении грудью.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм;

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Местные реакции:

2боль при в/м введении;

2флебиты при в/в введении.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

2тошнота;

2рвота;

2диарея;

2транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ще лочной фосфатазы.

Со стороны системы кроветворения (редко):

2тромбоцитопения;

2эозинофилия.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Антикоагулянты

Усиление антикоагулянтного

непрямого действия

действия

Индометацин,

Замедление

салицилаты

экскреции цефалексина

Синонимы

Оспексин (Австрия), Палитрекс (Австрия), Спо ридекс (Индия), Цефаклен (Словакия), Цефа лексин АКОС (Россия), Цефалексин Тева (Из раиль)

Цефепим

(Cefepime)

Цефалоспорины (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Пор. д/ин. 0,5 г; 1 г; 2 г

Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 1 г максимальные концентрации в крови составляют 75 мг/л, после

в/в введения 2 г — 190 мг/л. T1/2 в крови — 2 ч. Примерно на 20% связывается с белками плаз

мы. Проникает через ГЭБ при менингите. 75— 90% введенной дозы выводится с мочой в неиз мененном виде.

Показания

2Госпитальные инфекции (пневмония, в том числе у пациентов на ИВЛ; инфекции мочевы водящих путей; интраабдоминальные и гине кологические инфекции (в сочетании с метро нидазолом); послеоперационные раневые ин фекции; сепсис.

798

Razd3_— .qxd 24.03.04 17:54 Page 799

Цефиксим

2Инфекции на фоне нейтропении.

2Инфекции, вызванные P. aeruginosa.

2Инфекции, вызванные резистентными к цефа лоспоринам III поколения энтеробактериями.

Способ применения и дозы

В/в в дозе 1—2 г 2 р/сут, при нейтропении — 2 г

3р/сут.

Удетей — 50 мг/кг/сут 2 введения.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность к бета лактамам.

Группы и ЛС

Результат

 

 

ЛС, блокирущие

Повышение концентрации

канальцевую секрецию

цефепима в сыворотке,

 

удлинение T1/2 и усиление

 

его нефротоксичности

 

(повышается риск

 

развития нефронекроза)

 

 

Антикоагулянты

Повышение эффективности

непрямого действия

непрямых антикоагулянтов

 

за счет подавления

 

кишечной микрофлоры

 

(снижает протромбиновый

 

индекс)

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

2при беременности;

2при кормлении грудью;

2в период недоношенности;

2при гипербилирубинемии (у новорожденных);

2при колите (в анамнезе).

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм;

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Местные реакции:

2боль при в/м введении, флебиты при в/в вве дении.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

2транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ще лочной фосфатазы;

2тошнота;

2рвота;

2диарея;

Со стороны системы кроветворения (редко):

2тромбоцитопения;

2эозинофилия.

Суперинфекции:

2вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая тера

пия.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Аминогликозиды Фармацевтическая несовместимость

Блокаторы

Уменьшение

Н2 гистаминовых

биодоступности

рецепторов

вследствие изменения

 

внутрижелудочного рН

 

 

НПВС

Замедление экскреции

 

цефепима и повышение

 

риска развития

 

кровотечения

 

 

Гепарин, другие

Фармацевтически

антимикробные ЛС

несовместим

 

 

Синонимы

Максипим (Италия)

Цефиксим

(Cefixime)

Цефалоспорины (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Табл. 400 мг Пор. д/сусп. орал. 100 мг/5 мл

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 400 мг максималь ные концентрации в крови достигаются через 3—4 ч и составляют в среднем 3,6 мг/л. Абсо лютная биодоступность — 50%. Пища сущест венно не влияет на степень всасывания цефик сима. Препарат на 65% связывается с белками

плазмы. T1/2 в крови — 3—4 ч. За 24 ч с мочой выводится 20—30% принятой дозы ЛС.

Показания

2Внебольничные респираторные инфекции (обострение хронического бронхита, пневмо ния, острый средний отит, синусит).

2Инфекции мочевыводящих путей (внеболь ничные и госпитальные) — пиелонефрит, ост рый и рецидивирующий цистит.

2Кишечные инфекции (особенно у детей) — ши геллезы, сальмонеллезы, диарея путешест венников.

2Острая гонорея.

799

Razd3_— .qxd 24.03.04 17:54 Page 800

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Способ применения и дозы

Внутрь в дозе 400 мг 1 р/сут.

У детей — 8 мг/кг/сут 1 прием.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность к бета лактамам.

Побочные эффекты

Местные реакции:

2боль при в/м введении;

2флебиты при в/в введении;

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны органов пищеварения:

2транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ще лочной фосфатазы;

2тошнота;

2рвота;

2диарея.

Со стороны системы кроветворения (редко):

2тромбоцитопения;

2эозинофилия.

Суперинфекции:

2вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Супракс (Иордания), Супракс (Венгрия), Цеф спан (Япония)

Цефоперазон

(Cefoperazone)

Цефалоспорины (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Пор. д/ин. 250 мг; 500 мг; 1г; 2 г

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг максимальные концентрации в крови составляют 25 мг/л, после в/в введения 1 г — 125 мг/л, после 2 г — 260 мг/л. T1/2 в крови — 1,9—2,5 ч. В крови на 80—90% связы вается с белками плазмы. Не проникает через ГЭБ. Высокие концентрации достигаются в желче, ки шечнике, брюшной полости. Биотрансформируется в печени. Особенностью фармакокинетики являет ся преимущественно билиарная экскреция ЛС.

Показания

2Инфекции, вызванные P. aeruginosa.

2Инфекции в отделениях реанимации и интен сивной терапии (пневмония, сепсис).

2Интраабдоминальные инфекции (в комбина ции с линкозамидами или метронидазолом).

2Инфекции печени и желчевыводящих путей.

2Инфекции на фоне нейтропении.

Способ применения и дозы

В/в или в/м в дозе 1—2 г 2 р/сут.

У детей — 50—100 мг/кг/сут 2—3 введения.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность к бета лактамам.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

2при почечно печеночной недостаточности;

2при беременности;

2при кормлении грудью.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм;

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Местные реакции:

2боль при в/м введении;

2флебиты при в/в введении.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

2транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ще лочной фосфатазы;

2тошнота;

2рвота;

2диарея.

Со стороны системы кроветворения (редко):

2тромбоцитопения, эозинофилия.

Суперинфекции:

2вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Аминогликозиды Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости проведения

комбинированной терапии цефоперазоны и

800

Razd3_— .qxd 24.03.04 17:54 Page 801

 

 

 

 

 

Цефоперазон/Сульбактам

 

 

 

 

Способ применения и дозы

 

Группы и ЛС

Результат

 

 

 

 

 

В/в в дозе 2—4 г 2 р/сут.

 

 

аминогликозидом

 

 

назначают в виде

 

Противопоказания

 

 

последовательного

 

 

 

дробного в/в введения с

2

Гиперчувствительность к бета лактамам.

 

 

использованием двух

 

 

 

 

 

отдельных в/в катетеров)

 

Предостережения, контроль терапии

 

Пероральные

Повышение риска

 

С осторожностью назначать:

 

антикоагулянты

возникновения

2

при почечно печеночной недостаточности;

 

 

гипопротромбинемии,

2

при беременности;

 

 

кровотечения

2

при кормлении грудью.

 

Тромболитики

Повышение риска

 

Побочные эффекты

 

 

возникновения

 

 

 

гипопротромбинемии,

 

Аллергические реакции:

 

 

кровотечения

2

анафилактический шок;

 

Гепарин

Повышение риска

2

ангионевротический отек;

 

 

возникновения

2

бронхоспазм;

 

 

гипопротромбинемии,

2

крапивница;

 

 

кровотечения

2

кожный зуд;

 

Этанол

Развитие

2

эритема;

 

 

дисульфирамоподобных

2

эозинофилия;

 

 

реакций

2

артралгии;

 

 

 

2

васкулит.

 

Синонимы

 

 

 

 

Местные реакции:

 

Дардум (Италия), Медоцеф (Кипр), Цефобид

2

боль при в/м введении;

 

(Италия), Цефоперабол (Россия)

2

флебиты при в/в введении.

 

 

 

 

Со стороны ЦНС:

 

 

 

2

головная боль;

 

 

 

2

головокружение.

 

Цефоперазон/Сульбактам

 

Со стороны пищеварительной системы:

 

(Cefoperazone/Sulbactam)

2

транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ще

 

 

 

лочной фосфатазы;

 

Цефалоспорины (Антимикробные ЛС)

 

2

тошнота;

 

2

рвота;

 

 

 

2

диарея.

 

Форма выпуска

 

 

Со стороны системы кроветворения (редко):

 

Пор. д/ин. 2 г (цефоперазон:сульбактам 1:1)

2

тромбоцитопения;

 

 

 

2

эозинофилия.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг максимальные концентрации в крови составляют 25 мг/л, после в/в введения 1 г — 125 мг/л, после в/в 2 г — 260 мг/л. Период полувыведения — 1,9—2,5 ч. На 80—90% связывается с белками плазмы. Не проникает через ГЭВ. Высокие концентрации достигаются в желче, кишечнике, брюшной по лости. Биотрансформируется в печени. Особен ностью фармакокинетики является преимуще ственно билиарная экскреция ЛС.

Сульбактам не оказывает существенного вли яния на фармакокинетику цефоперазона.

Показания

2Госпитальные интраабдоминальные инфекции (перитонит, внутрибрюшные абсцессы, инфи цированный панкреонекроз, инфекции печени и желчевыводящих путей).

2Госпитальные инфекции малого таза.

2Инфекции в отделениях реанимации и интен сивной терапии.

2Госпитальный сепсис (кроме ангиогенного).

Суперинфекции:

2вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Аминогликозиды Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости проведения

комбинированной терапии цефоперазоны и аминогликозиды назначают в виде последовательного дробного в/в введения с использованием двух отдельных в/в катетеров)

801

Razd3_— .qxd 24.03.04 17:54 Page 802

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Группы и ЛС

Результат

Пероральные

Повышение риска

антикоагулянты

возникновения

 

гипопротромбинемии,

 

кровотечения

 

 

Тромболитики

Повышение риска

 

возникновения

 

гипопротромбинемии,

 

кровотечения

 

 

Гепарин

Повышение риска

 

возникновения

 

гипопротромбинемии,

 

кровотечения

 

 

Этанол

Развитие

 

дисульфирамоподобных

 

реакций

Синонимы

Сульперазон (Турция)

Цефотаксим

(Cefotaxime)

Цефалоспорины (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Пор. д/ин. 250 мг; 500 мг; 1; 2 г

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг максимальные концентрации в крови составляют 15,4 мг/л, по сле в/в введения 1 г — 40—80 мг/л. T1/2 в крови

— 1,1 ч. Примерно на 30—50% связывается с бел ками плазмы. Особенностью фармакокинетики является метаболизм ЛС в печени с образовани ем метаболита, обладающего собственной анти микробной активностью и синергидным действи ем с цефотаксимом. Хорошо проникает через ГЭБ при менингите. Примерно 50% введенной до зы выводится с мочой, остальная часть — мета болизирует и выводится с мочой и фекалиями.

Показания

2Внебольничная пневмония тяжелого течения.

2Осложненные инфекции мочевыводящих путей.

2Внебольничные интраабдоминальные инфек ции (в сочетании с линкозамидами или метро нидазолом), нетяжелые госпитальные интра абдоминальные инфекции.

2Гнойный менингит.

2Острая гонорея.

2Генерализованный сальмонеллез.

2Послеоперационные инфекции кожи и мягких тканей.

Способ применения и дозы

В/в или в/м.

У детей — 50—100 мг/кг/сут в 3 введения, при менингите — 200 мг/кг/сут в 4—6 введений.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность к бета лактамам.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

2в период новорожденности;

2при кормлении грудью (в незначительных кон центрациях выделяется с молоком);

2при хронической почечной недостаточности.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм;

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Местные реакции:

2боль при в/м введении;

2флебиты при в/в введении.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

2транзиторное повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы;

2тошнота;

2рвота;

2диарея.

Со стороны системы кроветворения (редко):

2тромбоцитопения;

2эозинофилия.

Суперинфекции:

2вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая тера

пия.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

 

 

Аминогликозиды

Фармацевтическая

 

несовместимость

 

 

ЛС, блокирующие

Увеличение плазменных

канальцевую секрецию

концентраций цефотаксима

 

 

НПВС

Увеличение риска

 

кровотечений при

 

сочетании

 

с антиагрегантами

 

 

Р ры других

Фармацевтически

антибактериальных ЛС

несовместим в одном

 

шприце или капельнице

 

 

802

Razd3_— .qxd 24.03.04 17:54 Page 803

Цефтибутен

Синонимы

2

васкулит.

Дуатакс (Индия), Интратаксим (Испания), Кефо

Местные реакции:

текс (Индия), Клафобрин (Россия), Клафоран

2

боль при в/м введении;

(Франция), Лифоран (Индия), Оритаксим (Ин

2

флебиты при в/в введении.

дия), Талцеф (Индия), Тарцефоксим (Польша),

Со стороны ЦНС:

Тиротакс (Португалия), Цетакс (Индия), Цефабол

2

головная боль;

(Россия), Цефантрал (Индия), Цефосин (Россия),

2

головокружение.

Цефотаксим КМП (Украина), Цефтакс (Индия)

Со стороны пищеварительной системы:

 

2

транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ще

 

 

лочной фосфатазы;

 

2

тошнота;

Цефтазидим

2

рвота;

(Ceftazidime)

2

диарея.

Со стороны системы кроветворения (редко):

 

2

тромбоцитопения;

Цефалоспорины (Антимикробные ЛС)

2

эозинофилия.

Суперинфекции:

Форма выпуска

Пор. д/ин. 250 мг; 500 мг; 1 г; 2 г

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг максимальные концентрации в крови составляют 20 мг/л, после в/в введения 1 г — 77 мг/л, после в/в 2 г —

185 мг/л. T1/2 в крови — 1,9 ч. Связывание с бел ками плазмы менее 10%. Хорошо проникает

через ГЭБ при менингите. 90% введенной дозы ЛС выводится с мочой.

Показания

2Инфекции, вызванные P. aeruginosa.

2Инфекции в отделениях реанимации и интен сивной терапии (пневмония, сепсис).

2Интраабдоминальные инфекции (в комбина ции с линкозамидами или метронидазолом).

2Инфекции на фоне нейтропении.

2Инфекции у пациентов с муковисцидозом.

Способ применения и дозы

В/в или в/м в дозе 1—2 г 3 р/сут.

У детей — 30—100 мг/кг/сут 2—3 введения.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность к бета лактамам.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

2при почечной недостаточности;

2при беременности (I триместр);

2в период новорожденности.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм;

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая тера

пия.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Аминогликозиды Фармацевтическая несовместимость

Ванкомицин Фармацевтическая несовместимость

Гепарин Фармацевтическая несовместимость

Синонимы

Биотум (Польша), Вицеф (Россия), Кефадим (Испания), Тизим (Индия), Фортазим (Индия), Фортум (Италия), Цефтидин (Индия)

Цефтибутен

(Ceftibuten)

Цефалоспорины (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Капс. 200 мг; 400 мг Пор. д/сусп. орал. 180 мг/5 мл

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 200 мг максималь ные концентрации в крови достигаются через 3 ч и составляют 9,3 мг/л. Абсолютная биодоступ ность — 80%. Пища снижает степень всасывания цефтибутена. Cвязывается с белками плазмы на 65—77%. T1/2 в крови составляет 1,8—2 ч. Выво* дится с мочой, 80% — в неизмененном виде.

803

Соседние файлы в папке Литература