Литература / Chuchalin_Racionalnaja_farmakoterapia_zabolevan

2панкреатит;

2язвенный эзофагит;

2вздутие живота.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение;

2повышение внутричерепного давления;

2псевдоопухоль мозжечка;

2изменения психики (бессонница, эйфория, де прессия, психоз);

2судороги.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

2гипокалиемия (слабовыраженная);

2изменения на ЭКГ;

2метаболический алкалоз;

2сердечная недостаточность;

2повышение АД;

2тромбоз.

Со стороны эндокринной системы:

2синдром Иценко—Кушинга — нарушение рас пределения жира (лунообразное лицо, ожире ние верхней половины тела);

2аменорея (у женщин);

2стрии;

2надпочечниковая недостаточность;

2снижение толерантности к глюкозе;

2стероидный диабет;

2гирсутизм.

Со стороны обмена веществ:

2отрицательный азотный баланс из за катабо лизма белков.

Со стороны опорно двигательного аппарата:

2гипокальциемия;

2остеопороз;

2миопатия;

2атрофия скелетной мускулатуры;

2миастения;

2похудение (особенно при совместном примене нии антиметаболитов);

2замедление роста детей (преждевременное за крытие ядер окостенения);

2патологические переломы;

2разрыв сухожилий;

2асептический некроз головки плечевой и бед ренной кости;

2артропатия по типу Шарко.

Со стороны органа зрения:

2повышение внутриглазного давления с риском повреждения зрительного нерва;

2задняя субкапсулярная катаракта;

2трофические изменения роговицы;

2экзофтальм.

Со стороны кожных покровов:

2петехии;

2экхимоз;

2cтероидные угри;

2истончение и хрупкость кожи;

2стрии;

2пиодермия;

2кандидозы; гипо и гиперпигментация;

2замедление процессов регенерации;

Аллергические реакции:

2крапивница;

2анафилактический шок;

2бронхоспазм.

Другие эффекты:

2обострение инфекций (в т.ч. протекавших ла тентно; появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые имму нодепрессанты и вакцинация);

2повышение активности ренин ангиотензин альдостероновой системы;

2отеки;

2“синдром отмены”.

Взаимодействие

Синонимы

Депо Медрол (Бельгия), Депо Медрол (США), Медрол (Бельгия), Метилпреднизолон Софарма (Болгария), Метипред (Финляндия), Солу Мед рол (США)

Метронидазол

(Metronidazole)

Нитроимидазолы (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Р р д/ин. 500 мг Р р д/инф. 500 мг

Табл. 200 мг; 250 мг; 400 мг Супп. ваг. 100 мг Гель наружн. 1%

Сусп. орал. 200 мг/5 мл

Фармакокинетика

Хорошо и быстро всасывается после приема внутрь, биодоступность около 100%; Сmax дости гается через 1—2 ч и составляет в зависимости от дозы от 6 до 40 мг/л; связывается с белками плазмы до 20%.

Проникает в ткани и жидкости организма, проходит гистогематические барьеры, обес печивает терапевтические концентрации в ликворе и ткани мозга, проникает в грудное мо локо. Медленно выводится из организма: Т1/2 — 6—10 ч.

При повторных введениях кумулирует.

Биотрансформируется в печени с образова нием двух метаболитов, из которых один (2 ги дрокси метил метронидазол) обладает таким же антимикробным спектром, как метронида зол, но несколько уступает ему по степени ак тивности; этот метаболит действует синергидно с метронидазолом, повышая его антимикробный эффект.

Метронидазол и его метаболиты выводятся в основном путем почечной экскреции до 60—80% причем, около 20% составляет неизмененный ме тронидазол; от 6 до 15% выводится с желчью и фекалиями.

Показания

Основные показания:

2заболевания, вызванные анаэробными бакте риями, в том числе при смешанной аэробно анаэробной инфекции (в комбинации с цефа лоспоринами или фторхинолонами);

2инфекции нижних дыхательных путей (аспи рационная пневмония, абсцесс легкого, эмпие ма плевры);

2интраабдоминальные инфекции (перитонит, абсцессы);

2ифекция мягких тканей, костей, суставов, инфекция полости рта, околозубных тка ней;

2гинекологические инфекции: эндометрит, ту боовариальный абсцесс;

2инфекции ЦНС (абсцесс мозга, менингит);

2псевдомембранозный колит;

2бактериальные вагинозы;

2инфекции, вызванные простейшими:

—трихомониаз;

—амебная дизентерия — кишечная и главным образом внекишечная генерализованная форма инфекции, включая амебный абсцесс печени и мозга;

—лямблиоз;

—балатидиаз;

2комбинированная терапия инфекции, вызван ной H. pylori.

Дополнительные показания:

2драгункулез (ришта — возбудитель Dra cunculus medinensis), для уменьшения вос палительной реакции вокруг образующихся язв;

2как радиосенсибилизирующее средство, па рентерально, в высоких дозах по специальной методике при лучевой терапии опухолей; ис пользуется растворимая форма в виде геми сукцината метронидазола;

2профилактика:

—анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах;

—трихомонадной инфекции (у половых парт неров).

Способ применения и дозы

Внутрь принимают во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.

Вводят в/в капельно, длительность инфузии 30—40 мин.

При наружном применении крем или гель на носят на предварительно очищенную кожу тон ким слоем. При необходимости накладывают ок клюзионную повязку. Нанесение крема и геля можно чередовать.

Интравагинально применяют в виде ин травагинальных свечей или таблеток, одно временно с приемом внутрь. Во время курса лечения следует избегать половых контак тов.

Детям для приема внутрь ЛС назначают в следующих дозах: в возрасте 1—3 лет — 1/4 до зы взрослого, в возрасте 3—7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7—10 лет — 1/2 дозы взрослого.

ЛС в форме таблеток при трихомониазе на значают детям в возрасте 2—5 лет — 250 мг/сут; 5—10 лет — 250—375 мг/сут, стар ше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следу ет разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

При лямблиозе детям в возрасте до 1 года — по 125 мг/сут, 2—4 лет — по 250 мг/сут, 5— 8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут.

ЛС в форме суспензии для приема внутрь на значают при анаэробных бактериальных инфек циях детям в дозе 7 мг/кг каждые 8 ч, курс лечения — 7—10 дней.

Детям в возрасте до 12 лет при гнойно сеп тических заболеваниях вводят в/в капельно в разовой дозе 7,5 мг/кг по той же схеме, что и взрослым.

Продолжительность зависит от показаний и тяжести течения заболевания.

Режим дозирования при нарушении функции почек:

2при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточную дозу для приема внутрь следует уменьшить в 2 раза;

2при в/в введении пациентам с хронической почечной недостаточностью и клиренсом кре атинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза — не более 1 г, кратность введения — 2 р/сут.

Противопоказания

2Гиперчувствительность к производным нитро имидазола.

2Органические заболевания ЦНС с выражен ными клиническими проявлениями.

2Беременность (I триместр).

2Период грудного вскармливания.

Предостережения, контроль терапии

2Применение при беременности допустимо по жизненным показаниям во II и III семестрах при отсутствии более безопасных альтерна тивных средств.

2При применении у детей раннего возраста учитывать возможное увеличение периода полувыведения у новорожденных до 1 суток и более.

2При нарушении метаболической функции печени учитывать снижение метаболизма

метронидазола, увеличение концентрации ЛС в крови выше терапевтических и риск не желательных реакций в связи с передози ровкой.

2При смешанной аэробно анаэробной ин фекции и комбинированном применении с фторхинолонами контролировать возмож ные нежелательные реакции со стороны ЦНС (в клинических наблюдениях не от мечены).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

2диарея;

2анорексия;

2тошнота;

2рвота;

2кишечная колика;

2запоры;

2"металлический" привкус во рту;

2сухость во рту;

2глоссит;

2стоматит;

2панкреатит.

Со стороны нервной системы:

2головокружение;

2нарушение координации движений;

2атаксия;

2спутанность сознания;

2раздражительность;

2депрессия;

2повышенная возбудимость;

2слабость;

2бессонница;

2головная боль;

2судороги;

2галлюцинации;

2периферическая нейропатия.

Со стороны мочевыводящей системы:

2дизурия;

2цистит;

2полиурия;

2недержание мочи;

2кандидоз;

2окрашивание мочи в красно коричневый цвет.

Аллергические реакции:

2крапивница;

2кожная сыпь;

2гиперемия кожи;

2заложенность носа;

2лихорадка;

2артралгии;

2слезотечение.

Местные реакции:

2в месте в/в введения — тромбофлебит (боль, покраснение или отечность;)

2при интравагинальном введении — ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера;

2ощущение жжения или учащенное мочеиспу скание;

2вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия сли зистой оболочки в области наружных половых органов).

Другие эффекты:

2нейтропения;

2лейкопения;

2уплощение зубца Т на ЭКГ;

2после окончания отмены ЛС — развитие кан дидоза влагалища.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь или в/в введе нии тошнота, рвота, анорексия.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Метронидазол для в/в введения не рекоменду ется смешивать с другими ЛС.

1 При всех способах применения метронидазола

2Не следует назначать метронидазол пациентам, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель

Синонимы

Акваметро (Индия), Апо Метронидазол (Кана да), Клион (Венгрия), Медазол (Хорватия), Мет рогил (Индия), Метролакэр (Индия), Метрони дазол Ватхэм (Россия), Метронидазол Никомед (Дания), Метронидазол Русфар (Россия), Ме тронидазол ТАТ (Россия), Метронидазол Тева (Израиль), Розамет (Хорватия), Росекс (Фран ция), Трихазол (Индия), Трихоброл (Россия), Трихопол (Россия), Флагил (Индия), Эфлоран (Словения)

Мидекамицин

(Midecamycin)

Макролиды (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Табл., п.о., 400 мг Пор. д/сусп. орал. 175 мг/5 мл

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ: Сmax после при ема 600 мг — 0,8 мг/мл, Тmax — 1 ч. Концент рации выше, чем в сыворотке, создаются во внутренних органах (особенно в легких, мин далинах, бронхиальном секрете, околоушной и подчелюстной железах) и коже. Проникает внутрь клеток микроорганизма. Терапев тические концентрации сохраняются в течение 6 ч. Т1/2 — 0,6—1,5 ч. Метаболизиру ется в печени с образованием двух фармако логически активных метаболитов. Выводится в основном с желчью, небольшая часть — с мочой (менее 10%).

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувст вительными возбудителями:

2инфекции дыхательных путей и ЛОР органов (бронхит, пневмония, в т.ч. атипичная, тонзил лит, отит, синусит);

2инфекции кожи и мягких тканей;

2инфекции мочеполовых органов (в т.ч. негоно кокковый уретрит);

2энтериты, вызываемые Campylobacter;

2трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скар латина, рожа, дифтерия, коклюш.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Детям младшего возраста — желательно в форме суспензии. Для приготов ления суспензии к порошку из флакона необхо димо добавить 100 мл дистиллированной воды, перед каждым употреблением суспензию взбалтывают. Срок годности приготовленной суспензии — 14 дней (при хранении в холо дильнике).

Максимальная суточная доза для взрослых — 1,6 г.

Разовая доза для детей зависит от массы тела и составляет: при массе до 5 кг — 3,75 мл; 5—10 кг — 7,5 мл; 10—15 кг — 10 мл; 15—20 кг — 15 мл; 20— 30 кг — 22,5 мл. Продолжительность лечения со ставляет 7—10 дней, при хламидийных инфекци ях — 14 дней.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Почечная недостаточность.

2Печеночная недостаточность.

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения следует:

2при длительном применении контролировать лабораторные показатели, характеризующие функцию печени, особенно у пациентов с забо леванием печени в анамнезе.

С осторожностью назначать:

2 при беременности и кормлении грудью.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

2 крапивница;

Со стороны пищеварительной системы:

2тошнота;

2анорексия;

2ощущение тяжести в эпигастрии;

2рвота;

2диарея;

2повышение активности “печеночных” транс аминаз;

2гипербилирубинемия.

Другие эффекты:

2 слабость.

Взаимодействие

Синонимы

Макропен (Словения)

Микофлюкан® (Mycoflucan®)

Dr. Reddy's Laboratories Ltd (Индия)

Флуконазол (Fluconazole) Противогрибковое средство класса триазольных противогрибковых средств

Форма выпуска

Табл. 50 мг или 150 мг флуконазола

Основные эффекты

Препарат активен при микозах, вызванных

Candida spp., Cryptococcus neoformans, Micro sporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces der matitides, Coccidiodes immitis и Histoplasma cap sulatum.

Регистрационное удостоверение: № 232450

Моксифлоксацин

(Moxifloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Табл., п.о., 400 мг

Противопоказания

2Гиперчувствительность к моксифлоксацину и другим фторхинолонам и хинолонам.

2Детский возраст.

2Беременность.

2Кормление грудью.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

2при заболеваниях ЦНС с предрасположеннос тью к судорогам;

2при врожденных или приобретенных заболе ваниях, сопрождающихся удлинением интер вала QT на ЭКГ;

2при нарушении электролитного баланса, осо бенно при гипокалиемии;

2при клинически значимой брадикардии;

2при клинически значимой сердечной недоста точности со сниженным левожелудочковым выбросом;

2при наличии аритмии в анамнезе;

2пациентам с нарушенной функцией печени (увеличение содержания трансаминаз более чем в 5 раз); Не следует назначать пациентам, получаю

щим ЛС, потенциально замедляющие проводи мость сердца (антиаритмические средства клас сов Ia и III, трициклические антидепрессанты, нейролептики.

Во время лечения следует избегать солнечной инсоляции и УФ облучения.

С осторожностью назначать:

2пациентам, у которых в анамнезе была тя желая диарея при применении антибиоти ков.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС:

2судороги;

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

2 удлинение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны пищеварительной системы:

2тошнота;

2рвота;

2диарея;

2диспепсия;

2боли в животе;

2изменение вкуса;

2транзиторное повышение трансаминаз, ще лочной фосфатазы.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидотов нет. Отмена ЛС. Промыва

ние желудка. Адекватная гидратационная те рапия. Назначение симптоматических ЛС.

Взаимодействие

Синонимы

Авелокс (Германия)

Мометазон

(Mometasone)

Назальные глюкокортикоиды

Форма выпуска

Крем наруж. 0,1% Мазь наруж. 0,1% Р р наруж. 0,1%

Спрей наз. 50 мкг/доза

Особенность химической структуры

Производное циклопентанпергидрофенантрена.

Механизм действия

См. "Беклометазон".

Основные эффекты

2Оказывает противовоспалительное, иммуно депрессивное и противоаллергическое дейст вие. См. также "Беклометазон".

2При интраназальном применении местное действие проявляется в таких дозах, в кото рых препарат не вызывает системных эффек тов. При длительном лечении не подавляет ги поталамо гипофизарно надпочечниковую си стему. Начало клинически значимого эффекта отмечается в течение первых 12 ч после перво го использования препарата.

2При ежедневной аппликации крема или раство ра для наружного применения детям старше 2 лет с аллергическими дерматитами, терапев тический эффект проявляется в течение 3 нед.

Фармакокинетика

При интраназальном применении системная биодоступность составляет менее 0,1%, а моме тазон практически не определяется в плазме (порог чувствительности метода 50 ПГ/мл).

Небольшое количество лекарственного ве щества, которое может попасть в ЖКТ при ин траназальном применении, незначительно аб сорбируется, но интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Аб сорбция мометазона из 0,1% крема через нор мальную кожу составляет 0,7% дозы за 8 ч по сле аппликации без повязки. При воспалении или повреждении кожи абсорбция ускоряется.

Показания

2Аллергический ринит (сезонный или кругло годичный) у взрослых и детей старше 3 лет.

2Хронический синусит (обострение, в составе комплексной терапии) у взрослых и детей с 12 лет.

Другие показания:

2псориаз, атопический дерматит, простой хро нический лишай, экзема, зудящие дерматозы, укусы насекомых, ожоги I степени, солнечные