Приложение 3. Применение ЛС при кормлении грудью
ЛC |
Проникновение в материнское молоко, |
Применение при |
|
влияние на грудного ребенка |
кормлении грудью |
|
|
|
Кетотифен |
Возможно развитие сонливости у младенцев |
Некоторые изготовители |
|
|
рекомендуют избегать |
|
|
назначения |
|
|
|
Кларитромицин |
Проникает в грудное молоко |
Противопоказано |
|
|
|
Клемастин |
Несмотря на то что сведения о вредном влиянии |
Некоторые |
|
отсутствуют, возможно развитие сонливости |
изготовители |
|
у младенцев |
рекомендуют избегать |
|
|
назначения |
|
|
|
Кленбутерол |
|
|
|
|
|
Кодеин |
Концентрации в грудном молоке слишком низки, |
Возможно |
|
чтобы оказать вредное воздействие |
|
|
|
|
Кромоглициевая кислота |
Практически не проникает в грудное молоко |
Возможно |
|
|
|
Ломефлоксацин |
|
Избегать назначения |
|
|
|
Лоратадин |
Проникает в грудное молоко |
Противопоказано |
|
|
|
Мебгидрамин |
|
|
|
|
|
Медроксипрогестерон |
Большие дозы угнетают лактацию |
|
|
|
|
Метронидазол |
Создаются значительные концентрации |
Изготовитель |
|
в грудном молоке |
рекомендует избегать |
|
|
назначения в больших |
|
|
разовых дозах |
|
|
|
Мефенамовая кислота |
Концентрации в грудном молоке слишком низки, |
Изготовитель |
|
чтобы оказать вредное воздействие |
рекомендует избегать |
|
|
назначения |
Моксифлоксацин |
|
Избегать назначения |
|
|
|
Монтелукаст |
|
Изготовитель |
|
|
рекомендует избегать |
|
|
назначения без |
|
|
необходимости |
|
|
|
Напроксен |
Количество в грудном молоке слишком мало, |
Изготовитель |
|
чтобы оказать вредное воздействие |
рекомендует избегать |
|
|
назначения |
|
|
|
Натрия йодид |
Опасность развития гипотиреоидизма или зоба |
Противопоказано |
|
у ребенка; накапливается в грудном молоке |
|
|
|
|
Норфлоксацин |
Информация отсутствует |
Изготовитель |
|
|
рекомендует избегать |
|
|
назначения |
|
|
|
Офлоксацин |
|
Изготовитель |
|
|
рекомендует избегать |
|
|
назначения |
|
|
|
Пефлоксацин |
|
Избегать назначения |
|
|
|
Пиразинамид |
Концентрации в грудном молоке слишком низки, |
Возможно |
|
чтобы оказать вредное воздействие |
|
|
|
|
Прометазин |
|
По возможности |
|
|
избегать назначения |
|
|
|
Рифабутин |
Информация отсутствует |
|
|
|
|
Рифампицин |
Концентрации в грудном молоке слишком низки, |
Возможно |
|
чтобы оказать вредное воздействие |
|
|
|
|
Сульфадиметоксин |
Небольшой риск желтухи и гемолиза эритроцитов |
|
|
у младенцев, особенно при недостатке |
|
|
глюкозоG6Gдегидрогеназы |
|
|
|
|
841
ПРИЛОЖЕНИЯ
ЛC |
Проникновение в материнское молоко, |
Применение при |
|
влияние на грудного ребенка |
кормлении грудью |
|
|
|
Тейкопланин |
Информация отсутствует |
|
|
|
|
Теофиллин |
Возможно повышение возбудимости у младенцев, |
|
|
более безопасны длительно действующие |
|
|
препараты |
|
|
|
|
Тербуталин |
Концентрации в грудном молоке слишком низки, |
Возможно |
|
чтобы оказать вредное воздействие |
|
|
|
|
Фексофенадин |
|
По возможности |
|
|
избегать назначения |
|
|
|
Хлорамфеникол |
Возможно угнетение костномозгового |
Следует назначить |
|
кроветворения у младенцев; концентрация |
другой антибиотик |
|
в грудном молоке обычно недостаточна, чтобы |
|
|
вызвать "серый синдром" |
|
|
|
|
Цетиризин |
|
По возможности |
|
|
избегать назначения |
|
|
|
Цефазолин |
В грудном молоке создаются низкие |
|
|
концентрации |
|
|
|
|
Цефаклор |
В грудном молоке создаются низкие |
|
|
концентрации |
|
|
|
|
Цефалексин |
В грудном молоке создаются низкие |
|
|
концентрации |
|
|
|
|
Цефамандол |
В грудном молоке создаются низкие |
|
|
концентрации |
|
|
|
|
Цефепим |
В грудном молоке создаются низкие |
|
|
концентрации |
|
|
|
|
Цефиксим |
В грудном молоке создаются низкие |
|
|
концентрации |
|
|
|
|
Цефокситин |
В грудном молоке создаются низкие |
|
|
концентрации |
|
|
|
|
Цефоперазон |
В грудном молоке создаются низкие |
|
|
концентрации |
|
|
|
|
Цефотаксим |
В грудном молоке создаются низкие |
|
|
концентрации |
|
|
|
|
Цефотетан |
В грудном молоке создаются низкие |
|
|
концентрации |
|
|
|
|
Цефрадин |
В грудном молоке создаются низкие |
|
|
концентрации |
|
|
|
|
Цефтазидим |
В грудном молоке создаются низкие |
|
|
концентрации |
|
|
|
|
Цефтибутен |
В грудном молоке создаются низкие |
|
|
концентрации |
|
|
|
|
Цефтриаксон |
В грудном молоке создаются низкие |
|
|
концентрации |
|
|
|
|
Цефуроксим |
В грудном молоке создаются низкие |
|
|
концентрации |
|
|
|
|
Циклосерин |
Концентрации в грудном молоке слишком низки, |
|
|
чтобы оказать вредное воздействие |
|
|
|
|
Ципрогептадин |
Возможно развитие сонливости у младенцев |
Избегать назначения |
|
|
|
Ципрофлоксацин |
Проникает |
Противопоказано |
|
|
|
Эритромицин |
Небольшие количества проникают |
|
|
в грудное молоко |
|
|
|
|
842
Приложение 3. Применение ЛС при кормлении грудью
ЛC |
Проникновение в материнское молоко, |
Применение при |
|
влияние на грудного ребенка |
кормлении грудью |
|
|
|
Этамбутол |
Концентрации в грудном молоке слишком низки, |
|
|
чтобы оказать вредное воздействие |
|
|
|
|
Эфедрина гидрохлорид |
Возможно возбуждение и нарушение сна |
|
|
|
|
Литература
1. Федеральное руководство для врачей по |
(Формулярная система). Выпуск 4, М.: |
использованию лекарственных средств |
ЭХО, 200; 917 с. |
843
ПРИЛОЖЕНИЯ
Приложение 4. Применение ЛС при
|
нарушении функции почек |
|
|
ЛC |
Влияние снижения функции почек на фармакокинетику, |
|
побочные эффекты и режим дозирования |
|
|
Азитромицин |
Информация отсутствует |
|
|
Азтреонам |
Требуется снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина |
|
|
Акривастин |
Исключить |
|
|
Амантадин |
Требуется снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина |
|
|
Амикацин |
Требуется снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина |
|
|
Амоксициллин |
Требуется снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина |
|
|
Амоксициллин/клавуланат |
Требуется снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина |
|
|
Ампициллин |
Требуется снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина |
|
|
Ацетазоламид |
Исключить |
|
|
Ацетилсалициловая кислота |
По возможности исключить |
|
|
Ванкомицин |
Исключить парентеральное введение |
|
|
Декстрометорфан |
Требуется снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина, |
|
по возможности исключить |
|
|
Дигидрострептомицин |
Требуется снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина |
|
|
Диклофенак |
По возможности исключить |
|
|
Дименгидринат |
Возможна кумуляция, требуется снижение дозы в зависимости от |
|
клиренса креатинина |
|
|
Доксициклин |
Требуется снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина |
|
|
Ибупрофен |
По возможности исключить |
|
|
Изониазид |
Требуется снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина |
|
|
Канамицин |
Требуется снижение дозы, т.к. повышается концентрация в плазме |
|
крови и риск побочных эффектов |
|
|
Капреомицин |
Требуется снижение дозы |
|
|
Кетопрофен |
По возможности исключить |
|
|
Кларитромицин |
Использовать половинную дозу |
|
|
Кодеин |
Исключить или снизить дозу |
|
|
Мефенамовая кислота |
По возможности исключить |
|
|
Моксифлоксацин |
Требуется коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина |
|
|
Напроксен |
По возможности исключить |
|
|
Натрия гидрокарбонат |
Исключить |
|
|
Нетилмицин |
Требуется коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина |
|
|
Норфлоксацин |
Использовать половинную дозу |
|
|
Офлоксацин |
Требуется коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина |
|
|
Пефлоксацин |
Требуется коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина |
|
|
Рифабутин |
Использовать половинную дозу |
|
|
Спарфлоксацин |
Требуется коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина |
|
|
Стрептомицин |
Требуется снижение дозы, т.к. повышается концентрация в плазме |
|
крови и риск побочных эффектов |
|
|
Тейкопланин |
Требуется снижение дозы |
|
|
Хлорамфеникол |
Исключить |
|
|
Цефазолин |
Требуется снижение дозы |
|
|
844
|
Приложение 4. Применение ЛС при нарушении функции почек |
|
|
ЛС |
Влияние снижения функции почек на фармакокинетику, |
|
побочные эффекты и режим дозирования |
|
|
Цефаклор |
Требуется снижение дозы |
|
|
Цефалексин |
Максимальная доза 500 мг/сут |
|
|
Цефамандол |
Требуется снижение дозы |
|
|
Цефепим |
Требуется снижение дозы |
|
|
Цефиксим |
Требуется снижение дозы |
|
|
Цефокситин |
Требуется снижение дозы |
|
|
Цефотаксим |
Использовать половинную дозу |
|
|
Цефотетан |
Требуется снижение дозы |
|
|
Цефрадин |
Требуется снижение дозы |
|
|
Цефтазидим |
Требуется снижение дозы |
|
|
Цефтибутен |
Требуется снижение дозы |
|
|
Цефтриаксон |
Требуется снижение дозы, строго контролировать плазменные |
|
концентрации при сочетанной печеночной и почечной |
|
недостаточности |
|
|
Цефуроксим |
Требуется снижение дозы при парентеральном введении |
|
|
Ципрофлоксацин |
Использовать половинную дозу |
|
|
Эритромицин |
Максимальная суточная доза 1,5 г |
|
|
Этамбутол |
Требуется снижение дозы |
|
|
Литература
1. Федеральное руководство для врачей по |
(Формулярная система). Выпуск 4, М.: |
использованию лекарственных средств |
ЭХО, 2001; 917 с. |
845
ПРИЛОЖЕНИЯ
Приложение 5. |
Применение ЛС при |
|
нарушении функции |
|
печени |
|
|
ЛС |
Влияние снижения функции печени на фармакокинетику, |
|
побочные эффекты и режим дозирования |
|
|
Азитромицин |
Исключить или снизить дозу, т.к. повышается концентрация |
|
в плазме крови и риск побочных эффектов |
|
|
Аминофиллин |
Требуется снижение дозы |
|
|
Амоксициллин/клавуланат |
Контролировать печеночную функцию при заболеваниях печени; |
|
холестатическая желтуха |
|
|
Астемизол |
Исключить |
|
|
Ацетилсалициловая кислота |
Исключить, т.к. повышается риск желудочноGкишечных кровотечений |
|
|
Бетаметазон |
Исключить или снизить дозу, т.к. повышается концентрация |
|
в плазме крови и риск побочных эффектов |
|
|
Гидрокортизон |
Исключить или снизить дозу, т.к. повышается концентрация |
|
в плазме крови и риск побочных эффектов |
|
|
Гидроксизин |
Недопустимый седативный эффект при тяжелых поражениях |
|
печени — исключить |
|
|
Дексаметазон |
Исключить или снизить дозу, т.к. повышается концентрация |
|
в плазме крови и риск побочных эффектов |
|
|
Декстрометорфан |
Исключить или снизить дозу, т.к. повышается концентрация |
|
в плазме крови и риск побочных эффектов |
|
|
Диклофенак |
Исключить или снизить дозу, т.к. повышается концентрация |
|
в плазме крови и риск побочных эффектов |
|
|
Дименгидринат |
Исключить, т.к. повышается концентрация в плазме крови и риск |
|
побочных эффектов |
|
|
Дифенгидрамин |
Недопустимый седативный эффект при тяжелых поражениях |
|
печени — исключить |
|
|
Доксиламин |
Исключить, т.к. повышается концентрация в плазме крови и риск |
|
побочных эффектов |
|
|
Доксициклин |
Исключить или снизить дозу, т.к. повышается концентрация |
|
в плазме крови и риск побочных эффектов |
|
|
Ибупрофен |
Исключить или снизить дозу, т.к. повышается концентрация |
|
в плазме крови и риск побочных эффектов |
|
|
Изониазид |
По возможности исключить — идиосинкразическая |
|
гепатотоксичностъ более вероятна |
|
|
Кетопрофен |
Исключить или снизить дозу, т.к. повышается концентрация |
|
в плазме крови и риск побочных эффектов |
|
|
Кетотифен |
Недопустимый седативный эффект при тяжелых поражениях |
|
печени — исключить |
|
|
Кларитромицин |
Возможна печеночная дисфункция, включая желтуху |
|
|
Клемастин |
Недопустимый седативный эффект при тяжелых поражениях |
|
печени — исключить |
|
|
Кодеин |
Исключить или снизить дозу — может спровоцировать кому |
|
|
Лоратадин |
Исключить или снизить дозу, т.к. повышается концентрация |
|
в плазме крови и риск побочных эффектов |
|
|
Медроксипрогестерон |
Исключить |
|
|
Меклозин |
Недопустимый седативный эффект при тяжелых поражениях |
|
печени — исключить |
|
|
846
|
Приложение 5. Применение ЛС при нарушении функции печени |
|
|
ЛС |
Влияние снижения функции печени на фармакокинетику, |
|
побочные эффекты и режим дозирования |
|
|
Метилпреднизолон |
Исключить или снизить дозу, т.к. повышается концентрация |
|
в плазме крови и риск побочных эффектов |
|
|
Метронидазол |
Уменьшить дозу при тяжелых заболеваниях печени |
|
|
Мефенамовая кислота |
Повышает риск желудочноGкишечных кровотечений |
|
и вызывает задержку жидкости; исключить при тяжелых |
|
заболеваниях печени |
|
|
Мидекамицин |
Исключить или снизить дозу, т.к. повышается концентрация |
|
в плазме крови и риск побочных эффектов |
|
|
Моксифлоксацин |
Требуется снижение дозы |
|
|
Напроксен |
Повышает риск желудочноGкишечных кровотечений и вызывает |
|
задержку жидкости — исключить при тяжелых заболеваниях печени |
|
|
Норфлоксацин |
Возможно развития гепатита при лечении норфлоксацином |
|
|
Офлоксацин |
Снижение дозы при тяжелых заболеваниях печени |
|
|
Пефлоксацин |
Требуется снижение дозы |
|
|
Пиразинамид |
Исключить, т.к. идиосинкразическая гепатотоксичность становится |
|
более вероятной |
|
|
Преднизолон |
Побочные эффекты более вероятны |
|
|
Прометазин |
Исключить, может спровоцировать кому при тяжелых поражениях |
|
печени, гепатотоксичен |
|
|
Рифабутин |
Уменьшить дозу при тяжелых заболеваниях печени |
|
|
Рифампицин |
Элиминация нарушается, может повышаться риск гепатотокG |
|
сичности. Исключить или не превышать дозу 8 мг/кг/сут, |
|
т.к. повышается концентрация в плазме крови и риск побочных |
|
эффектов |
|
|
Рокситромицин |
Исключить или снизить дозу, т.к. повышается концентрация |
|
в плазме крови и риск побочных эффектов |
|
|
Спарфлоксацин |
Требуется снижение дозы |
|
|
Спирамицин |
Исключить или снизить дозу, т.к. повышается концентрация |
|
в плазме крови и риск побочных эффектов |
|
|
Теофиллин |
Требуется снижение дозы |
|
|
Терфенадин |
Исключить при тяжелых заболеваниях печени |
|
|
Тинидазол |
Исключить или снизить дозу, т.к. повышается концентрация |
|
в плазме крови и риск побочных эффектов |
|
|
Триамцинолон |
Исключить или снизить дозу, т.к. повышается концентрация |
|
в плазме крови и риск побочных эффектов |
|
|
Триамцинолона ацетонид |
Исключить или снизить дозу, т.к. повышается концентрация |
|
в плазме крови и риск побочных эффектов |
|
|
Хлорамфеникол |
Исключить, т.к. повышается риск угнетения костномозгового |
|
кроветворения |
|
|
Цефоперазон |
Уменьшить дозу и строго контролировать плазменные |
|
концентрации при сочетании печеночной и почечной |
|
недостаточности |
|
|
Цефтриаксон |
Уменьшить дозу и строго контролировать плазменные |
|
концентрации при сочетании печеночной и почечной |
|
недостаточности |
|
|
847
ПРИЛОЖЕНИЯ
ЛС |
Влияние снижения функции печени на фармакокинетику, |
|
побочные эффекты и режим дозирования |
|
|
Ципрогептадин |
Недопустимый седативный эффект при тяжелых поражениях |
|
печени — исключить |
|
|
Ципрофлоксацин |
Отмечены случаи гепатита и некроза, обусловленные приемом |
|
ципрофлоксацина |
|
|
Эритромицин |
Исключить или снизить дозу, т.к. повышается концентрация |
|
в плазме крови и риск побочных эффектов |
|
|
Литература
1. Федеральное руководство для врачей по |
(Формулярная система). Выпуск 4, М.: |
использованию лекарственных средств |
ЭХО, 2001; 917 с. |
848
Приложение 6. Применение ЛС у пациентов пожилого возраста
Приложение 6. Применение ЛС у пациентов пожилого возраста
Лица пожилого возраста потребляют го раздо большее количество ЛС, чем мо лодые, так как они подвержены больше му числу заболеваний и патологических состояний. Лишь немногие в возрасте 70 80 лет могут похвастаться хорошим здоровьем, большинство же страдает одним или несколькими хроническими заболеваниями, например, сердечно сосудистой недостаточностью, сниже нием интеллекта или дегенеративными процессами.
Общие подходы к применению ЛС у пожилых лиц неприменимы, так как в этой группе пациентов выше риск небла гоприятных реакций.
Это обусловлено многими причина ми, например, одновременным упо треблением нескольких ЛС, широкой распространенностью сосудистых, по чечных и неврологических расст ройств, а также возрастными измене ниями фармакокинетики и фармако динамики ЛС.
Следовательно, при подборе лечения необходимо учитывать возрастные осо бенности метаболизма и выявлять паци ентов с высоким риском нежелательных реакций.
Изменения
фармакокинетики
Фармакокинетические последствия старения включают изменения во вса сывании, распределении, метаболизме и экскреции ЛС. В таблице 1 представ лены эти изменения, их последствия и примеры ЛС, подвергающихся этим из менениям.
Изменения фармакодинамики
Биохимические и физиологические эф фекты ЛС, их механизм действия имеют жизненно важное значение для лиц по жилого возраста. Изменения фармако динамики широко варьируют, однако возможно выделить и общие закономер ности, характерные для пожилых паци ентов:
2более выраженный седативный эф фект бензодиазепинов;
2более выраженный гипотензивный эффект вазодилататоров;
2тенденция к усилению анальгезирую щих и седативных свойств опиатов.
Побочные эффекты
Наиболее частые побочные реакции ЛС включают чрезмерную седацию, раздра жение ЖКТ и запоры, утомляемость, де лирий и нарушения мочеиспускания.
Наибольшему риску побочных реакций подвержены пациенты старше 85 лет, больные с тяжелыми поражениями серд ца (застойная сердечная недостаточность в данный момент или в анамнезе), со сни женной функцией печени (особенно при диффузном поражении паренхимы), с по чечной недостаточностью, а также при нимающие несколько ЛС одновременно.
Наличие нарушений интеллекта (де менция, прогрессирующая болезнь Пар кинсона, перенесенный инсульт) значи тельно увеличивают риск делирия.
Применение бензодиазепинов, особен но длительного действия, значительно повышает риск автокатастроф.
Каждый год у 30 % пожилых людей на блюдаются падения. Результатом 6% па дений являются переломы, наиболее
849
ПРИЛОЖЕНИЯ
опасный из которых — перелом бедра (25% смертность в течение года).
Такие факторы, как расстройство ког нитивной функции, слабость нижних ко нечностей, плохое зрение, ортостатичес кая гипотензия и заболевания опорно двигательного аппарата (например артри ты), болезнь Паркинсона, перенесенный инсульт, значительно повышают риск па дения. Психотропные ЛС удваивают этот риск. В качестве факторов риска падений рассматривают антидепрессанты (как циклические, так и ингибиторы обратного захвата серотонина), седативные и сно творные средства (бензодиазепины корот кого и длительного действия), антипсихо тические средства, а также антиаритми ческие, противосудорожные и антигипер тензивные средства центрального дейст вия, диуретики и вазодилататоры.
Неспецифическое снижение физическо го, когнитивного или эмоционального ста туса у ослабленных пожилых людей мо жет быть главным проявлением широкого спектра органических патологий, прогрес сирующей деменции или депрессии.
Многие ЛС вызывают неспецифические симптомы, требующие срочного пересмо тра лечения. При этом необходимо учиты вать фармакодинамические взаимодейст вия ЛС. Ниже приведены примеры, ха рактерные для лиц пожилого возраста:
2снижение эффекта ингибитора аце тилхолинэстеразы при одновременном использовании с антихолинергически ми средствами (например, донепезил с трициклическим антидепрессантом);
2снижение эффекта антипаркинсони ческих средств при одновременном применении ЛС с антихолинергичес кой активностью (например, леводопа с галоперидолом);
2снижение эффекта петлевых диуре тиков при одновременном использова нии НПВС (например, фуросемид и ибупрофен);
2возникновение острой почечной недо статочности и гиперкалиемия в ре зультате одновременного назначения ингибиторов АПФ и НПВС (например, каптоприла и индометацина).
Втаблице 2 представлены наиболее частые побочные реакции и вызываю щие их ЛС.
Советы по назначению
Приведенная информация свидетельст вует о необходимости соблюдения осто рожности при назначении ЛС пожилым пациентам. Малые начальные дозы и ос торожное повышение дозировки реко мендуется при назначении седативных, антипсихотических средств, антидепре сантов, антихолинергических, антиги пертензивных ЛС и дигоксина.
Длительное применение бензодиазепи нов, дигоксина, местных глюкокортикои дов, антигипертензивных средств, слаби тельных и противоязвенных средств должно находиться под тщательным кон тролем. Существует несколько простых правил для рационального назначения этих препаратов:
2точно установить диагноз до назначе ния ЛС;
2определить конечную точку лечения;
2выбрать лечение; рассмотрев, наряду с фармакологическими, нефармаколо гические методы лечения;
2оценить ответ в отношении конечной точки;
2проанализировать все применяемые ЛС и при первой возможности отменить их;
2стараться по возможности применять минимальное количество ЛС и мини мальное число суточных доз.
Несмотря на необходимость соблюдения осторожности многие ЛС с доказанной эф фективностью применяются у пожилых пациентов неадекватно, например:
850