Антациды и Язвозаживляющие средства

A. Цель терапии. Цель терапии расстройств верхних отделов желудочно-кишечного тракта состоит в том, чтобы редуцировать желудочную кислотную продукцию, нейтрализовать желудочный Н⁺ или защищать стенки желудка от кислоты и пепсина, высвобожденного желудком и таким образом лечить рефлюкс-эзофагит и язвенные болезни.

B. Антациды

1. Общие характеристики

a. Антациды - слабые основания, которые принимаются перорально и частично нейтрализуют желудочную кислоту и редуцируют активность пепсина.

b. Антациды редуцируют боль, связанную с язвами и могут способствовать заживлению. Большие дозы требуются для заживления: 40 mEq основания семь раз ежедневно.

2. Прототипы

a. Углекислый натрий

(1) Углекислый натрий поглощается и обладает системным воздействием и не должен использоваться для долговременной терапии.

(2) Противопоказаниями к назначению углекислого натрия служит артериальная гипертензия вследствие высокого содержания натрия.

b. Углекислый кальций

(1) Углекислый кальций поглощается в желудочно-кишечном тракте, и таким образом, оказывает системное действие, из-за этого факта этим средством нельзя проводить долговременную терапию.

(2) Углекислый кальций может стимулировать выделение гастрина и таким образом вызывать кислотную продукцию.

(3) Болезни почек служат противопоказанием к назначению углекислого кальция.

c. Гидроокись магния

(1) Гидроокись магния не поглощается в желудочно-кишечном тракте и поэтому не производит никаких общих действий. Это средство может использоваться для долговременной терапии.

(2) Самый частый неблагоприятный эффект, связанный с гидроокисью магния - понос.

d. Гидрат окиси алюминия

(1) Гидрат окиси алюминия не поглощается в желудочно-кишечном тракте и не имеет никаких общих действий.

(2) Гидрат окиси алюминия вызывает запор.

e. Комбинированные препараты. Эти препараты довольно многочисленны [алмагель, гастал, гидротальцит, гефал], комбинируют гидроокись магния и гидрат окиси алюминия , чтобы достигнуть баланса между неблагоприятными эффектами средств на кишечник.

3. Взаимодействия с другими лекарственными средствами. Антациды изменяют биодоступность многих препаратов одним из следующих механизмов:

a. Увеличение желудочного pH , производимое антацидами уменьшает абсорбцию кислых препаратов и увеличивает поглощение основных препаратов.

b. Ион металла, находящийся в антацидах, образует хелатные соединения с некоторыми препаратами (например, дигоксин и тетрациклин) и предотвращает их абсорбцию .

c. Вследствие почечных эффектов антацидов увеличивается выделение кислых препаратов и уменьшается выделение основных препаратов.

Антациды: нейтрализуют HCl, обладают антипепсиновой активностью, связывают желчные кислоты и лизолецитин. Предпочтение отдается невсасывающимся антацидам (альмагель, фосфолюгель, гастрогель, маалокс, гастал, гелюсил-лак, магальдрат, протаб и т. д.). При ЯБ они должны применяться 5–6 раз в день — через 1 ч и через 3 ч после приема пищи и на ночь, лишь такая схема обеспечивает их достаточную эффективность. Курс лечения — 4–6 нед.