- •Средства, применяемые для лечения болезней желудочно-кишечного тракта
- •I. Рвотные средства и противорвотные средства a. Рвотный рефлекс
- •B. Головокружение
- •1. Истинное (объективное) головокружение
- •1. Холинергические антагонисты
- •2. Антагонисты гистаминовых h1рецепторов
- •3. Антагонисты допамина
- •4. 5-Ht 3антагонисты
- •5. Каннабиноиды
- •2. Апоморфин
- •4. Гипертонический раствор хлорида натрия (15%) Средства, влияющие на аппетит и процессы пищеварения
- •I. Антианорексигенные средства (повышающие аппетит):
- •Ципрогептадин (Cyproheptadine)
- •II. Препараты, улучшающие процессы пищеварения:
- •III. Препараты для лечения ожирения:
- •Антациды и Язвозаживляющие средства
- •B. Антациды
- •1. Общие характеристики
- •2. Прототипы
- •C. Язвозаживляющие средства
- •2. Селективные м1-холиноблокаторы
- •3. Блокаторы протонного насоса
- •4. Блокаторы гастриновых рецепторов
- •D. Гастропротекторы
- •(А) Висмута трикалия дицитрат (де-нол)
- •(B) Сукралфат (Sucralfate)
- •2. Аналоги простагландинов
- •3. Карбеноксолон (Carbenoxolone)
- •E. Препараты для эрадикации Helicobacter pylori - омепразол, висмута трикалия дицитрат, ранитидин висмута цитрат, метронидазол, кларитромицин, амоксициллин и некоторые другие антибиотики.
- •F. Репаранты - солкосерил, гастрофарм, облепиховое масло, анаболические стероиды, препараты витаминов а, u .
- •G. Другие язвозаживляющие средства – даларгин
- •Даларгин (Dalargin)
- •Антиспастические и другие средства, влияющие на моторику жкт
- •I. Холиноблокаторы - гиосцин бутилбромид, пропантелин бромид и другие атропиноподобные препараты.
- •A. Гиосцина бутилбромид (Hyoscine butylbromide)
- •II. Спазмолитики миотропного действия – дротаверин, папаверина гидрохлорид, мебеверин, пинаверия бромид.
- •A. Дротаверин (Drotaverine)
- •B. Папаверин (Papaverine)
- •C. Мебеверин (Mebeverine)
- •D. Пинаверия бромид (Pinaverium bromide)
- •III. Стимуляторы моторики
- •3.1. Холиномиметики (пиридостигмина бромид, неостигмина метилсульфат).
- •3.2. Метоклопрамид, домперидон (мотилиум), цизаприд.
- •Антидиарейные средства
- •1. Опиаты и другие опиоид-содержащие препараты
- •2. Лоперамид [Imodium]
- •3. Антихолинергические средства
- •4. Адсорбенты, вяжущие, обволакивающие, связывающие избыток органических кислот препараты
- •5. Висмута субсалицилат [Pepto-Bismol]
- •2. Салицилаты: sulfasalazine [Azulfidine], mesalamine [Asacol], и olsalazine [Dipentum]
- •IV. Выборочные препараты:
- •1. Висмута субсалицилат (Bismuth subsalicylate)
- •2. Октреотид (Octreotide)
- •3. Висмута субгаллат (Bismuth subgallate)
- •4. Лоперамид* (Loperamide*)
- •Кодеин (Codeine)
- •Колестирамин (Colestyramine)
- •Диосмектит (Diosmectit)
- •Сульфасалазин (sulfasalazine)
- •I. Препараты, вызывающие механическое раздражение рецепторов слизистой кишечника.
- •B. Препараты, увеличивающие объем содержимого кишечника
- •II. Препараты, вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой кишечника.
- •A. Препараты, вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой кишечника.
- •III. Средства, смягчающие каловые массы - жидкий парафин, масло вазелиновое.
- •IV. Выборочные препараты.
- •1. Сеннозиды а и b (Sennosides a & b)
- •2. Бисакодил (Bisacodyl)
- •Ветрогонные средства
- •2. Пепфиз (Pepfiz)
- •3. Плантекс (Plantex)
- •4. Диметикон (Dimeticone)
- •5. Симетикон (Simethicone)
- •6. Метеоспазмил (Meteospasmyl)
- •I. Желчегонные средства.
- •I. Средства, стимулирующие образование желчи (холеретика (от греч. Сhole – желчь, rheo – теку), или холесекретика).
- •II. Средства, способствующие выведению желчи (холагола (от греч. Сhole – желчь, ago – гоню), или холекинетика. A. Холесекретики (холеретики).
- •B. Холекинетики (хологога)
- •II. Гепатопротекторы
- •III. Холелитолитические средства- урсодеоксихоловая кислота, хенодеоксихоловая кислота.
- •IV. Выборочные препараты:
- •1. Осалмид (Osalmid)
- •2. Цикловалон (Cyclovalone)
- •3. Гимекромон (Hymecromone)
- •4. Фенипентол (Fenipentol)
- •5. Желчевом (Zhelchevom)
- •6. Берберина бисульфат (Berberini bisulfas).
- •7. Берберис-Гомаккорд (Berberis-Homaccord)
- •8. Гепатофальк планта (Hepatofalk planta)
- •9. Холагол (Cholagol)
- •10. Бетаин (Betaine)
- •11. Метионин (Methionine)
- •12. Эссенциале н
- •13. Силибинин (Silibinin)
- •14. Берлитион 300 ед (Berlithion 300 ed)
- •15. Берлитион 300 ораль (Berlithion 300 oral)
- •Средства, влияющие на функцию поджелудочной железы.
- •I. Острый панкреатит
- •II. Хронический панкреатит
2. Антагонисты гистаминовых h1рецепторов
a. антагонисты гистаминовых H1рецепторов включаютдифенгидрамин [Димедрол, Benadryl],парахлорамин [Antivert, D-Vert, Bonine],циклизин [Marezine],dimenhydrinate иpromethazine [Phenergan].
b. наиболее вероятным действием этих средств является ингибирование холинергических проводящих путей от вестибулярного аппарата.
c. антагонисты гистаминовых H1рецепторов используются приморской болезни, истинном головокружении и тошноте беременности .
d. эти средства вызывают седативный эффект и ксеростомию.
3. Антагонисты допамина
a. Метоклопрамид [Reglan]
(1) Метоклопрамид блокирует рецепторы в пределах CTZ.
(2) Метоклопрамид увеличивает чувствительность желудочно-кишечного тракта к действие ацетилхолина (ACh); это усиливает желудочно-кишечную перистальтику,желудочную эвакуацию и увеличивает тонус нижнего пищеводного сфинктера.
(3) Большие дозы метоклопрамида проявляют антагонизм в отношении серотониновых (5-HT3) - рецепторов в рвотном центре и желудочно-кишечном тракте.
(4) Метоклопрамид используется для уменьшениятошноты, вызванной химиотерапией , при использовании таких средств какцисплатин и доксорубицин и вызванной наркотиками рвотой.
(5) Метоклопрамид обладает седативным эффектом, вызывает понос, эктрапирамидальные расстройства и повышает секрецию пролактина.
b. Фенотазины и производные бутирофенона
(1) производные фенотиазина: алифатические -хлорпромазин* (аминазин) ; пиперидиновые -тиоридазин ; пиперазиновые -флуфеназин, трифлуоперазин (трифтазин) ; производные бутирофенона –галоперидол*, дроперидол ;.
(2) Фентиазины и бутирофеноны блокируют допаминергические рецепторы в CTZ и замедляют периферическую передачу к рвотному центру.
(3) Эти средства используются притошноте вследствие химиотерапии и лучевой терапии, и для управления послеоперационной тошнотой .
(4) Неблагоприятные эффекты (неярко выраженные для производных бутирофенона) включают: антихолинергические последствия (сонливость, ксеростомия и потеря остроты зрения), экстрапирамидальные расстройства и ортостатическая гипотония. Противопоказанием к назначению этих средств является болезнь Паркинсона.
c. В последние годы среди антагонистов дофаминовых рецепторов, регулирующих моторную функцию желудочно-кишечного тракта и оказывающих противорвотное действие, внимание исследователей и практических врачей все больше привлекаетдомперидон [Мотилиум] . Это антагонист периферических и центральных дофаминовых рецепторов, обладающий аналогичнометоклопрамиду и некоторымнейролептикам противорвотными и противотошнотными свойствами, однаконе обладающий хорошей проницаемостью через гематоэнцефалитический барьер . К тому же метоклопрамид, даже назначаемый по 10 мг 4 раза в сутки, не всегда эффективен при хроническом парезе желудка; кроме того, он часто оказывает побочное действие в виде дискинезии и сонливости . Противорвотное действиедомперидона обусловлено сочетанием гастрокинетического (периферического) действия и антогонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов головного мозга, т.е. осуществлениемблокады периферических и центральных дофаминовых рецепторов .Домперидон оказался эффективным в устранении тошноты и рвоты различного происхождения, очевидно, и благодаря увеличению продолжительности перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускорению опорожнения желудка и повышению тонуса нижнего сфинктера пищевода.Показания к применению домперидона : диспептический синдром, тошнота и рвота различного происхождения — функционального, органического, инфекционного, диетического, а также ассоциированного с радиотерапией или лекарственной терапией, особенно с антипаркинсоническими средствами — антагонистами дофамина, например леводопой, бромокриптином (в качестве специфического средства). При острых и подострых состояниях (при тошноте и рвоте) домперидон обычно назначают взрослым и детям старше 12 лет по 20 мг 3—4 раза в сутки за 15—30 мин до еды и перед сном; детям от 5 до 12 лет — по 10 мг 3—4 раза в сутки за 15—30 мин до еды и вечером, перед сном. В остальных случаях (при хронической диспепсии) домперидон назначают взрослым по 10 мг 3 раза в сутки за 15—30 мин до еды, в случае необходимости и перед сном; детям в возрасте от 5 до 12 лет — по 10 мг 3 раза в сутки также за 15—30 мин до еды, в случае необходимости и вечером, перед сном.
d. Диметпрамид
(1) Блокирует дофаминовые D2 -рецепторы триггерной зоны рвотного центра, стимулирует кровоснабжение и моторику органов ЖКТ. При в/м введении эффект проявляется через 30-40 мин, при приеме внутрь - через 50-60 мин, сохраняется в течение 4-5 ч. Не кумулирует.
(2) Показания: Предупреждение и купирование тошноты и рвоты, в т.ч. в послеоперационном периоде, при лучевой и химиотерапии онкологических больных, при заболеваниях ЖКТ.
(3)Противопоказания: Гиперчувствительность.
(4) Ограничения к применению: Нарушение функции почек и печени, выраженная гипотензия.
(5) Побочные действия: Аллергические реакции; умеренное понижение АД и сонливость (при использовании больших доз).
(6) Способ применения и дозы: Внутрь (до еды) или в/м: по 0,02 г 2-3 раза в сутки. Максимальные дозы (внутрь и в/м) - 0,1 г/сут. Курс - 2-4 нед в зависимости от характера заболевания, эффективности и переносимости диметпрамида. При нарушении функции почек и печени, выраженной гипотензии суточная доза не должна превышать 0,04 г.
(7) Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек и печени, выраженной гипотензией необходим регулярный (каждые 2-3 дня) контроль АД и функциональное исследование паренхиматозных органов.
e. Тиэтилперазин [Thiethylperazine]
(1) Угнетает рвотный центр, блокирует триггерную зону в продолговатом мозге. Оказывает адренолитическое и м-холиноблокирующее действие. Связывает дофаминовые рецепторы в нигростриарных путях, но, в отличие от нейролептиков, не имеет антипсихотических, антигистаминных и каталептогенных свойств. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Подвергается биотрансформации в печени. Экскретируется почками.
(2) Показания: Тошнота и рвота (при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований, послеоперационный период).
(3) Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функций печени и почек, закрытоугольная глаукома, гипотония, угнетение ЦНС, коматозное состояние, заболевания сердца и крови, аденома предстательной железы, болезнь Паркинсона и паркинсонизм, беременность.
(4) Ограничения к применению: Кормление грудью (на время лечения прекращают грудное вскармливание), детский возраст (до 15 лет).
(5) Побочные действия: Головная боль, головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства, ксеростомия, тахикардия, ортостатическая гипотония, фотосенсибилизация, пигментация сетчатки, периферические отеки, нарушения функций печени и почек, холестатический гепатит, агранулоцитоз, аллергические реакции.
(6) Взаимодействие: Усиливает эффект транквилизаторов, анальгетиков, бета-адреноблокаторов, гипотензивных средств, м-холиноблокаторов, алкоголя, снижает - адреналина, леводопы, бромокриптина.
(7) Способ применения и дозы: Для взрослых - по 10 мг внутрь, в/м или ректально 3 раза в сутки. Курс лечения - 2-4 нед.