4. Блокаторы гастриновых рецепторов

Проглумид - антагонист гастриновых рецепторов, уменьшает секрецию соляной кислоты и повышает резистентность слизистой оболочки желудка. Применяется в таблетках по 400 мг. Суточная доза составляет 1200 мг. По противоязвенной активности не отличается от блокаторов H₂-рецепторов гистамина.

D. Гастропротекторы

1. Препараты, образующие защитный слой на поверхности язвы – висмута трикалия дицитрат, сукралфат.

(А) Висмута трикалия дицитрат (де-нол)

(1) Форма выпуска, состав и упаковка (таблетки 120 мг) трехокись висмута в форме коллоидного субцитрата висмута.

(2) Фармакологическое действие. Противоязвенный препарат. Оказывает гастропротекторное действие. В кислой среде желудочно-кишечного тракта Де-Нол образует на поверхности язв и эрозий защитную пленку, которая способствует их рубцеванию и предохраняет от воздействия желудочного сока. Де-Нол усиливает синтез эндогенных простагландинов в слизистой оболочке желудка, стимулирует секрецию бикарбонатов и слизи эпителием желудка, приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта, снижает активность пепсина и пепсиногена. Кроме того, Де-Нол обладает противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori

.

(3)Фармакокинетика. Висмута субцитрат не абсорбируется из ЖКТ. Однако в течение всего периода лечения незначительное количество висмута может отщепляться от коллоида и поступать в кровь. Висмут, поступивший в кровь, выводится с мочой и его концентрация в плазме после окончания лечения быстро снижается. Выводится преимущественно с калом.

(4) Показания.

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori ;

– хронический гастродуоденит, ассоциированный с Helicobacter pylori , в фазе обострения.

(5) Режим дозирования. Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 120 мг 4 раза/сут за 30 мин до завтрака, обеда и ужина и перед сном или по 240 мг 2 раза/сут за 30 мин до или через 2 ч после приема пищи. Детям в возрасте до 12 лет препарат назначают в дозе 240 мг/сут. Таблетки следует принимать, запивая 1-2 глотками воды (но не молока). Лечение проводят в течение 4-6 недель. При необходимости оно может быть продлено до 8 недель. После этого следует сделать перерыв на 8 недель, в течение которого не рекомендуется принимать другие препараты, содержащие висмут. При обнаружении у больного бактерии Helicobacter pylori рационально сочетать лечение Де-Нолом с приемом внутрь антибиотиков.

(6) Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, учащение стула, запоры. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

(7) Противопоказания.

– выраженное нарушение функции почек;

– беременность;

– лактация;

– повышенная чувствительность к препарату.

(8) Беременность и лактация. Де-Нол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

(9) Особые указания. Не рекомендуется длительное применение препарата в высоких дозах из-за возможного развития обратимой энцефалопатии. Показано, что по окончании лечения концентрация активного вещества в плазме крови не превышает 3-58 мкг/л, а интоксикация наблюдается лишь при концентрации выше 100 мкг/л. Де-Нол может быть эффективен при лечении диспептических явлений у пациентов, имеющих в семейном анамнезе язвенные заболевания ЖКТ. В период лечения Де-Нолом не следует применять другие препараты, содержащие висмут. Во время лечения Де-Нолом следует воздерживаться от употребления алкоголя . Образующийся в результате приема Де-Нола висмута сульфид может являться причиной черной окраски кала. Такое изменение окраски кала легко отличить от кала с примесью крови. За 30 мин до и после приема препарата необходимо воздержаться от приема напитков, твердой пищи, молока, антацидных препаратов.

(10) Передозировка. Симптомы: при частом превышении терапевтических доз препарата возможно обратимое нарушение функции почек. Лечение: при появлении признаков интоксикации препаратом необходимо сделать промывание желудка, применить активированный уголь и солевые слабительные. Показан контроль функции почек, концентрации висмута в крови и моче. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию. При нарушениях функции почек, сопровождающихся высоким уровнем висмута в плазме крови, можно ввести комплексообразователи - димеркаптоянтарную и димеркаптопропансульфоновую кислоты. При тяжелой почечной недостаточности показан гемодиализ.

(11) Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Де-Нол уменьшает абсорбцию антибиотиков группы тетрациклина. При одновременном применении Де-Нола с другими препаратами, содержащими висмут (викалин, викаир, ротер), повышается риск увеличения концентрации висмута в крови.