II. Спазмолитики миотропного действия – дротаверин, папаверина гидрохлорид, мебеверин, пинаверия бромид.

Выборочные препараты:

A. Дротаверин (Drotaverine)

(1). Фармакология:Фармакологическое действие - спазмолитическое, миотропное, сосудорасширяющее, гипотензивное.Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. При приеме внутрь биодоступность близка к 100%, а период полуабсорбции - 12 мин. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Экскретируется почками. Выраженно и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает АД, повышает минутный объем сердца. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС.

(2). Показания:Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.

(3). Противопоказания:Гиперчувствительность, глаукома.

(4). Ограничения к применению:Аденома предстательной железы, выраженный атеросклероз коронарных артерий.

(5). Побочные действия:Чувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость (чаще при парентеральном введении), аллергический дерматит.

(6). Взаимодействие:Усиливает (особенно при в/в введении) эффект др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Надежность устранения спазма повышает фенобарбитал. Уменьшает спазмогенную активность морфина, противопаркинсонические свойства леводопы.

(7). Передозировка:AV блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

(8). Способ применения и дозы:Внутрь - по 0,04-0,08 г 2-3 раза в сутки. В/м, п/к - 2-4 мл 1-3 раза в день, для снятия колики - в/в медленно по 2-4 мл. Детям до 6 лет - по 0,01-0,02 г 1-2 раза в сутки, детям 6-12 лет - 0,02 г 1-2 раза в сутки.

B. Папаверин (Papaverine)

(1). Фармакология:Фармакологическое действие - спазмолитическое, гипотензивное.Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3',5'-АМФ и понижение уровня Ca. Снижает тонус. Расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, воздухоносные пути, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T1/2 - 0,5-2 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.

(2). Показания:Спазмы сосудов головного мозга, стенокардия, эндартериит, холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика.

(3). Противопоказания:Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, нарушение функции печени, пожилой возраст (риск гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

(4). Побочные действия:AV блокада, желудочковая экстрасистолия, гипотензия, запор, сонливость, повышение в крови уровня трансаминаз, эозинофилия.

(5). Взаимодействие:Уменьшает эффект допегита.

(6). Передозировка:Симптомы:нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, гипотензия.Лечение:промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД.

(7). Способ применения и дозы:Внутрь - по 0,04-0,06 г 3-5 раз в сутки. Высшая разовая доза - 0,4 г, суточная - 0,6 г. П/к, в/м - по 1-2 мл 2-4 раза в сутки; в/в, медленно - по 1 мл c предварительным разведением 2% раствора в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Ректально, по 0,02-0,04 г 2-3 раза в день (взрослым). Детям, в зависимости от возраста, по 0,005-0,06 г 2 раза в сутки.

(8). Меры предосторожности:Следует иметь в виду, что эффективность снижается при курении.