I. Холиноблокаторы - гиосцин бутилбромид, пропантелин бромид и другие атропиноподобные препараты.

Выборочные препараты:

A. Гиосцина бутилбромид (Hyoscine butylbromide)

(1). Фармакология:Фармакологическое действие - спазмолитическое, противорвотное, антидиарейное, антиаритмическое.Селективно блокирует м-холинергические рецепторы. Вызывает атропиноподобные эффекты: расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, повышение автоматизма синусного узла, учащение ЧСС, ускорение синоатриальной и AV проводимости, стимулирует функциональную активность AV узла, расслабляет гладкие мышцы ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, матки, бронхов, замедляет перистальтику, уменьшает секрецию экскреторных желез (слюнных, слизистых, потовых); центральное холинолитическое действие выражается в развитии седации, уменьшении двигательной активности. Избирательно действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, преимущественно желудка, особенно антрального отдела, двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря; спазмолитическое действие на тонкую и толстую кишку проявляют в дозах, в 2-10 раз превышающих терапевтические. Плохо всасывается в ЖКТ. Связывание с белками плазмы низкое. В наибольшей концентрации накапливается в ЖКТ, желчном пузыре и протоках, печени и почках.

(2). Показания:Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, дискинезия ЖКТ, желчных путей, спазм желчевыводящих путей, пилороспазм у новорожденных, синусовая брадикардия, брадиаритмия в случаях AV блокады, паркинсонизм, дисменорея, ринорея; возбуждение, рвота, гиперсаливация, диарея, спастические запоры, ночной энурез, премедикация перед хирургическими операциями и диагностическими процедурами (для улучшения релаксации и уменьшения секреции), морская и воздушная болезнь.

(3). Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к др. алкалоидам белладонны), глаукома, порфирия, мегаколон, спастический паралич (у детей), тахиаритмии, артериальная гипертензия, миастения, мочекаменная болезнь, стриктуры мочевыводящих путей, стенотические изменения ЖКТ, кровотечения, повреждения головного мозга (у детей), синдром Дауна, тяжелые колиты, заболевания печени и почек, гиперфункция щитовидной железы, синдром Сьегрена, беременность.

(4). Побочные действия:Сухость во рту, носу и глотке, сухость кожи, уменьшение потоотделения, снижение количества молока у кормящих женщин, запор, тошнота и рвота, затруднение мочеиспускания, нарушение аккомодации и зрения, повышение чувствительности глаз к свету, тахикардия, головная боль, сонливость, слабость, возбуждение, эйфория, раздражительность, тревожность, нарушение сна, амнезия, кожные аллергические реакции, покраснение кожи в месте инъекции.

(5). Взаимодействие:Антациды, слабительные, содержащие каолин или аттапульгит, кетоконазол, метоклопрамид - ослабляют антихолинергический эффект, холинолитики и трициклические антидепрессанты (амитриптилин, амоксапин, кломипрамин, имипрамин, нортриптилин, протриптилин, тримипрамин) - повышают. Депримацию усиливают средства, угнетающие ЦНС.

(6). Передозировка:Проявляется расширением зрачков с отсутствием реакции на свет, сухостью слизистых оболочек, охриплостью голоса, затруднением глотания, тахикардией, гипертермией, гиперемией кожи, нарушениями сознания, галлюцинациями, судорогами, сменяющимися угнетением ЦНС, остановкой дыхания, парезом кишечника и мочевого пузыря.Лечение:форсированный диурез, повторные введения физостигмина (каждые 1/2-1 ч) или галантамина (каждые 1-2 ч), для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение прозерина, при умеренном возбуждении и небольших судорогах - магния сульфата; в тяжелых случаях - оскибутират натрия, оксигенотерапия, ИВЛ.

(7). Способ применения и дозы:Внутрь, за 1/2-1 ч до приема пищи по 10-20 мг 3-5 раз в сутки; в/в, в/м или п/к, 20 мг 3-4 раза в сутки. Детям старше 6 лет: обычная доза для взрослых. Детям до 6 лет: внутрь, 10 мг 3-5 раз в сутки; в/в, в/м или п/к - 3-6 лет 10 мг 3-4 раза в сутки; до 3 лет 5 мг 3-4 раза в сутки; свечи - ректально по 1 свече (10 мг) 3-4 раза в сутки.

(8). Меры предосторожности:Необходимо учитывать широкие различия индивидуальной чувствительности к гиосцину - возможность возбуждения, галлюцинаций при приеме обычных доз у отдельных пациентов. Риск побочных эффектов возрастает в пожилом возрасте. Запрещается прием алкоголя на время лечения. Следует избегать перегрева при выполнении интенсивных физических нагрузок и в жаркую погоду, а также горячих ванн и сауны. В период терапии не рекомендуется вождение автотранспорта и др. виды деятельности, требующие повышенной скорости реакции. Для уменьшения сухости во рту можно использовать жевательную резинку без сахара, мелкие кусочки льда, заменители слюны; сохраняющаяся более 2 нед сухость во рту повышает риск заболеваний зубной эмали, десен, грибковых инфекций. Отмена препарата должна проводиться постепенно (при быстрой отмене возможно возникновение тошноты, потливости, головокружения).