13. Силибинин (Silibinin)

(1) Фармакология:Фармакологическое действие - гепатопротективное. Взаимодействует со свободными радикалами в печени и переводит их в менее токсичные соединения. Прерывая процесс перекисного окисления липидов, препятствует дальнейшему разрушению клеточных структур. В поврежденных гепатоцитах стимулирует синтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов (за счет специфической стимуляции РНК-полимеразы А), стабилизирует клеточные мембраны, предотвращает потерю компонентов клетки (трансаминаз), ускоряет регенерацию клеток печени. Тормозит проникновение в клетку некоторых гепатотоксических веществ (ядов гриба бледной поганки). Абсорбция низкая. Подвергается энтеро-печеночной циркуляции. Метаболизируется в печени путем конъюгации, T_1/2- 6 ч. Экскреция - преимущественно с желчью в форме глюкуронидов и сульфатов. Не кумулирует. После многократного приема внутрь по 140 мг 3 раза в день достигается стабильный уровень выделения с желчью. Улучшает общее состояние больных с заболеваниями печени, уменьшает субъективные жалобы, нормализует лабораторные показатели (активность трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, уровень билирубина). Длительное применение достоверно увеличивает процент выживаемости больных, страдающих циррозом печени.

(2) Показания:Токсические повреждения печени (алкоголизм, интоксикация галогенированными углеводородами, соединениями тяжелых металлов, лекарственные поражения печени), хронический гепатит, цирроз печени (в составе комплексной терапии), нарушения липидного обмена.

(3) Противопоказания:Гиперчувствительность.

(4) Побочные действия:Диарея, аллергические реакции.

(5) Способ применения и дозы:Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Для лечения тяжелых поражений печени назначают по 0,14 г 3 раза в день, затем - 0,14 г 2 раза в день, в менее тяжелых случаях и для поддерживающей терапии - по 0,07 г 3 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста и детям предпочтительнее использование раствора для орального применения: при тяжелых поражениях печени взрослым - по 1 мерной ложке 4 раза в сутки, детям - по 1 мерной ложке 3 раза в день; для поддерживающей терапии 3 раза в сутки: взрослым - по 1 мерной ложке, детям - по 1/2 мерной ложки.

(6) Особые указания:Раствор для приема внутрь можно назначать больным сахарным диабетом, т.к. он не содержит глюкозы.

14. Берлитион 300 ед (Berlithion 300 ed)

(1) Состав и форма выпуска:1 ампула с 12 мл раствора для инъекций или 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержат этилендиаминовой соли альфа-липоевой кислоты 388 мг (что соответствует 300 мг альфа-липоевой кислоты); в коробке 5 ампул, или в контурной ячейковой упаковке 10 таблеток, в коробке 3 упаковки.

(2) Фармакологическое действие:Антиоксидантное, гепатопротективное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, дезинтоксикационное. Активирует окислительное декарбоксилирование пировиноградной и альфа-кетокислот, регулирует липидный и углеводный обмен, в т.ч. метаболизм холестерина. Улучшает функции печени (в т.ч. детоксицирующую), защищает ее от действия экзо- и эндогенных повреждающих факторов. Улучшает трофику нейронов.

(3) Показания:Полинейропатия (диабетическая, алкогольная).

(4) Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

(5) Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

(6) Побочные действия:При быстром в/в введении - ощущение тяжести в голове и затруднение дыхания, судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, нарушение функции тромбоцитов, нарушение усвоения глюкозы (гипогликемия), аллергические реакции (жгучая боль, крапивница, экзема, анафилактический шок, кожные проявления в месте введения).

(7) Взаимодействие:Ослабляет эффект цисплатина, усиливает - гипогликемических препаратов. Фармацевтически несовместим с растворами фруктозы и глюкозы, раствором Рингера. Активность ослабляется алкоголем.

(8) Способ применения и дозы:Лечение следует начинать с в/в введения раствора Берлитион 300 ЕД в течение 2-4 нед. Для этого 1-2 ампулы препарата (12-24 мл раствора), что соответствует 300-600 мг альфа-липоевой кислоты) разводят в 250 мл физиологического 0,9% раствора хлористого натрия и вводят капельно в течение приблизительно 30 мин. В дальнейшем переходят на поддерживающую длительную терапию препаратом Берлитион 300 ораль в виде таблеток в дозе 300-600 мг/сут.