(B) Сукралфат (Sucralfate)

(1) Фармакологическое действие. Противоязвенное средство. Вступая во взаимодействие с белками некротизированной ткани язвы, формирует защитный слой, который предотвращает дальнейшее разрушающее действие пепсина, соляной кислоты и желчных солей. Ингибирует активность пепсина на 30%. Оказывает слабое антацидное действие. Системным действием не обладает.

(2) Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; рефлюкс-эзофагит. Гиперфосфатемия у пациентов с уремией, находящихся на гемодиализе.

(3) Режим дозирования. Внутрь по 1 г 4 раза/сут или по 2 г 2 раза/сут за 1 ч до еды и перед сном, максимальная суточная доза - 8 г. Средняя продолжительность курса лечения язвенной болезни составляет 4-6 недель, при необходимости - до 12 недель. У пациентов с гиперфосфатемией при снижении концентрации фосфатов в плазме доза сукральфата может быть уменьшена.

(4) Побочное действие. Редко - запоры, тошнота, головная боль.

(5) Противопоказания. Беременность, детский возраст до 4 лет, выраженные нарушения функции почек, кровотечения из ЖКТ, повышенная чувствительность к сукральфату.

(6) Особые указания. При необходимости одновременного применения антацидов их следует принимать за 30 мин до или через 30 мин после приема сукральфата. При недостаточности функции почек необходим контроль за концентрацией алюминия и фосфатов в сыворотке крови. Сукральфат нарушает абсорбцию тетрациклина в случае их одновременного применения.

2. Аналоги простагландинов

Мизопростол (Misoprostol)

(1) Фармакология: Фармакологическое действие - противоязвенное. Обладает антисекреторной активностью. Связывается с рецепторами ПГЕ париетальных клеток желудка, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток и проявляет цитопротективное действие. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг - выраженный. Вызывает сокращение гладкой мускулатуры кишечника и матки. После приема внутрь быстро и полно всасывается (пища задерживает абсорбцию). В стенках ЖКТ и печени подвергается биотрансформации и образует активную мизопростоловую кислоту. Cmax создается в среднем через 12 мин, циркулирует в системном сосудистом русле в связанной с белками (на 90%) форме. T1/2 составляет 20-40 мин. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 2 суток, кумуляции не наблюдается. 80% дозы выводится с мочой (при нарушении функции почек может повышаться Cmax - почти в 2 раза, удлиняться T _1/2).

(2) Показания: Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, язвы, вызываемые применением НПВС (профилактика и лечение).

(3) Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени, тяжелая почечная недостаточность, артериальная гипотония, ИБС, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия, воспалительные заболевания кишечника, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский и юношеский возраст (до 18 лет).

(4) Побочные действия: Боль в животе, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, диарея/запор, нарушение менструального цикла, дисменорея, гиперменорея, постменопаузные вагинальные кровянистые выделения, боли в низу живота, головная боль, кожная сыпь, крайне редко у женщин в пред- и постклимактерическом периоде - судороги.

(5) Взаимодействие: Антациды снижают биодоступность, а содержащие магний - одновременно усиливают риск развития диареи.

(6) Способ применения и дозы: Внутрь, во время или после еды. Для профилактики язв желудка, вызываемых НПВС, и лечения эрозивных гастритов и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 200 мкг 2-4 раза в сутки (последний прием - перед сном). Суточная доза - 400-800 мкг.

(7) Меры предосторожности: У женщин детородного возраста до лечения необходимо исключить беременность, прием начинают на 2 или 3 день нормального менструального цикла, используют надежные методы контрацепции (при наступлении беременности женщину информируют о потенциальной угрозе для плода). Следует учитывать, что мизопростол повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш.