3 курс / Фармакология / Doctor_Pediatr_2014

ха. Препарат не назначают в качестве монотерапии для лечения кишечных инфекций, осложненных септице, мией. При наличии симптомов обез, воживания комплексно с лечением необходимо проводить регидратаци, онную терапию (взрослым — около 2 л жидкости в сутки). Во время лечения следует придерживаться определен, ной диеты: не употреблять сырых фруктов и овощей, соков, острых и жирных блюд. До назначения суспен, зии грудным детям необходимо иск, лючить у них врожденный дефицит ферментов, расщепляющих сахарозу.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средст, вами и обслуживать движущиеся ме,

ханизмы: нифуроксазид не влияет на

способность управления транспорт, ными средствами и работе с механиз,

мами.

ФОРМА ВЫПУСКА. Суспензия для приема внутрь, 220 мг/5 мл. По 90 мл во флаконе оранжевого стекла емко, стью 125 мл, снабженном вкладышем

из ПЭ, облегчающим выливание сус, пензии, закупоренном завинчиваю,

щимся колпачком из ПЭ. По 1 фл. вместе с двойной дозирующей ложеч, кой из полистирола емкостью 2,5 мл и 5 мл помещают в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

СТОПТУССИН®

(STOPTUSSIN®)

Бутамират* +

Гвайфенезин*. . . . . . . . . . . . . . . . . 181

Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Израиль)

СОСТАВ

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

активные вещества:

бутамирата цитрат . . . . . . . . . . 4 мг гвайфенезин . . . . . . . . . . . . . 100 мг

вспомогательные вещества:

кремния диоксид коллоидный;

Стоптуссин® 479

маннитол; МКЦ; глицерил три, бегенат; магния стеарат

Капли для приема внутрь. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 мл

активные вещества:

бутамирата цитрат . . . . . . . . . . 4 мг гвайфенезин . . . . . . . . . . . . . 100 мг

вспомогательные вещества: эта,

нол 96% — 0,3 г; ароматизатор цветочный (аромат альпийских цветов) — 0,002 г; очищенная вода — 0,007 г; полисорбат 80 — 0,001 г; солодки экстракт жидкий

— 0,003 г; пропиленгликоль — до 1 мл

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки: плоскоцилинд, рические, белого или почти белого цвета с фаской и разделительной рис, кой.

Капли для приема внутрь: прозрачная

вязкая жидкость от желтого до жел, товато,коричневого цвета.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0

СТВИЕ. Противокашлевое, отхарки, вающее.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Комби,

нированный препарат, оказывающий

480 Стоптуссин®

противокашлевое и отхаркивающее действие.

Бутамират оказывает перифериче, ское местноанестезирующее дейст, вие на чувствительные нервные окон, чания слизистой оболочки бронхов, что обеспечивает противокашлевой эффект.

Гвайфенезин повышает секрецию бронхиальных желез и снижает вяз, кость слизи. Повышение секреции вызывается как прямым действием на бронхиальные железы — стимуля, цией выделения секрета из бронхиа, льных желез и удаления кислых гли, копротеинов из ацинарных клеток, так и рефлекторным путем, когда происходит раздражение афферент, ных парасимпатических волокон

слизистой оболочки желудка и угне, тение дыхательного центра. Повыше,

ние тонуса N.vagus стимулирует вы,

работку бронхиального секрета. Слизь, продуцируемая бронхиальны,

ми железами, усиливает активность реснитчатого эпителия, вследствие чего облегчается эвакуация слизи из бронхов и ее откашливание.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. При прие,

ме внутрь бутамирата цитрат быстро и полностью всасывается. Связь с бел, ками плазмы составляет 94%. Подвер, гается метаболизму с образованием двух метаболитов, также обладающих противокашлевым действием. Мета, болиты выводятся в основном почка, ми (90%) и лишь небольшая часть че,

рез кишечник. T1/2 — 6 ч. Гвайфенезин при приеме внутрь бы, стро всасывается из ЖКТ. Связь с белками плазмы незначительная. Гвайфенезин быстро метаболизиру, ется, с образованием неактивных ме, таболитов, которые выводятся почка,

ми. T1/2 — 1 ч.

ПОКАЗАНИЯ

•сухой кашель и раздражающий ка,

шель различной этиологии (в т.ч.

при инфекционно,воспалительных

Глава 1

заболеваниях верхних и нижних от, делов дыхательных путей).

Дополнительно для капель для приема внутрь

•облегчение кашля в пред, и после, операционном периоде.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная чувствительность к составляющим препарат компонен, там;

•миастения;

•детский возраст до 12 лет — для таб, леток, до 6 мес — для капель для приема внутрь;

•I триместр беременности;

•период кормления грудью.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ0

ДЬЮ. Препарат Стоптуссин® не сле, дует применять в I триместре бере,

менности. При необходимости его применения во II и III триместрах сле, дует убедиться в том, что предполагае,

мая польза для матери, превосходит потенциальный риск для плода.

Нет достоверных сведений о проник, новении бутамирата и гвайфенезина в грудное молоко. Необходимо пре, кратить грудное вскармливание на период применения препарата Стоп, туссин®.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

ЗЫ. Внутрь, после еды.

Таблетки

Таблетки принимают целиком, не разжевывая, запивая жидкостью (вода, чай, фруктовый сок).

Взрослым и детям старше 12 лет пре, парат дозируют в зависимости от массы тела пациента: менее 50 кг — по 1/2 табл. 4 раза в день; 50–70 кг — по 1 табл. 3 раза в день; 70–90 кг — по 1,5 табл. 3 раза в день; более 90 кг — по 1,5 табл. 4 раза в день.

Интервал между приемами должен составлять 4–6 ч.

Капли для приема внутрь

Соответствующее количество капель растворяют в 100 мл жидкости (вода, чай, фруктовый сок).

Дозируют в зависимости от массы тела пациента: менее 7 кг — по 8 ка, пель 3–4 раза в сутки; 7–12 кг — по 9 капель 3–4 раза в сутки; 12–20 кг — по 14 капель 3 раза в сутки; 20–30 кг — по 14 капель 3–4 раза в сутки; 30–40 кг — по 16 капель 3–4 раза в сутки; 40–50 кг — по 25 капель 3 раза в сутки; 50–70 кг — по 30 капель 3 раза в сутки; — более 70 кг по 40 ка, пель 3 раза в сутки.

Интервал между приемами должен составлять 6–8 ч.

Употребление большого количества жидкости во время курса лечения усиливает его эффективность. При применении у детей весом менее 7 кг возможно снижение дозы, вследствие того, что ребенок не выпивает все 100 мл приготовленной смеси, тем не ме, нее, не следует превышать общую концентрацию препарата.

При отсутствии положительного эффекта необходимо обратиться к врачу.

Для точного дозирования препарата можно воспользоваться шприцем для дозирования (если прилагается) (рис.1).

Стоптуссин® 481

2. Поместить шприц в адаптер на шейке флакона в вертикальном поло, жении (рис.2).

3. Флакон с помещенным в него шприцем должен быть перевернут дном вверх. Необходимо плотно удерживать шприц и, вытягивая по, ршень, набрать необходимое количе, ство препарата (рис.3).

482 Стоптуссин®

6.Осторожно вытащить шприц с пре, паратом из адаптера флакона.

7.Растворить набранную дозу препа, рата в воде, чае или фруктовом соке.

8.Закрутить флакон с препаратом (по часовой стрелке).

9.После использования промыть шприц теплой водой.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. При со,

блюдении рекомендуемого режима дозирования обычно пациенты пере, носят препарат хорошо. Могут наблю, даться тошнота, рвота, диарея, сниже, ние аппетита, боль в желудке, голово, кружение, головная боль, сонливость, крапивница и кожная сыпь. Эти эф, фекты появляются примерно у 1% па, циентов и обычно проходят без сни, жения дозы.

Частота побочных реакций, приве, денных ниже, определялась соответ,

ственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто

(более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отде, льные сообщения.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль.

Со стороны органа слуха и равнове,

сия: часто — головокружение.

Со стороны органов пищеварения: ча,

сто — анорексия, тошнота, боли в жи, воте, рвота, диарея; очень редко — го, рький привкус во рту, изжога, чувст,

во тяжести в эпигастрии (таблетки).

Со стороны кожи и подкожно,жиро,

вой клетчатки: очень редко — экзан, тема, крапивница (таблетки, капли для приема внутрь), зуд, приливы (таблетки).

Дополнительно для таблеток

Со стороны органов дыхания: очень редко — одышка.

Со стороны ССС: редко — боль в гру, ди; очень редко — тахикардия, ощу, щение сердцебиения.

Прочие: очень редко — боль вокруг глаз.

Глава 1

Дополнительно для капель для приема внутрь

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — уролитиаз.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Гвайфенезин усиливает анальгезирующее действие парацетамола и ацетилсалициловой кислоты, действие алкоголя, седатив, ных, снотворных средств и общих ане, стетиков на ЦНС, действие миорелак, сантов.

При определении концентрации ва, нилилминдальной и 5,гидроксиин,

долуксусной кислоты с использова, нием нитрозонафтола в качестве реа, гента могут быть получены ложнопо, ложительные результаты. Поэтому лечение гвайфенезином необходимо прекратить за 48 ч до сбора мочи для данного анализа.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:

при передозировке преобладают при, знаки токсического воздействия гвай, фенезина — сонливость, мышечная слабость, тошнота, рвота, уролитиаз.

Лечение: в случае передозировки не, обходимо обратиться к врачу. Гвай, фенезин не имеет специфического антидота. Назначают промывание желудка, прием активированного

угля, симптоматическую терапию

(поддержка сердечно,сосудистой,

дыхательной и почечной функций, электролитного баланса).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При сохра,

нении симптомов следует рассмот, реть вопрос об изменении лечения. Препарат не следует назначать при продуктивном кашле пациентам, страдающим длительным или хрони, ческим кашлем (в т.ч. вызванным ку, рением), бронхитом или эмфиземой легких.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций.

Препарат Стоптуссин® может оказы, вать неблагоприятное влияние на способность управлять транспортны,

ми средствами и на занятия другими потенциально опасными видами дея, тельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем, что может вызывать головокру, жение и другие побочные эффекты.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки. По

10 табл. в блистере из фольги алюми, ниевой и пленки ПВХ; по 2 блистера в картонной пачке.

Капли для приема внутрь. По 10, 25

или 50 мл во флаконах темного стек, ла с ПЭ капельницами, крышками с контролем первого вскрытия. По 1 фл. в картонной пачке.

По 50 мл во флаконах темного стекла с ПЭ капельницами, крышками с кон, тролем первого вскрытия и ПЭ шприцем для дозирования. По 1 фл. в картонной пачке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Без рецепта.

СУМАМЕД® (SUMAMED®)

СУМАМЕД® ФОРТЕ

(SUMAMED® FORTE)

Азитромицин*. . . . . . . . . . . . . . . . . 53

Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Израиль)

Общее описание

СОСТАВ

Сумамед®

Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.

активное вещество:

азитромицина дигидрат . . . . . . . . . . . . . . 262,05 мг

(эквивалентно 250 мг азитроми, цина)

вспомогательные вещества:

МКЦ — 43,95 мг; натрия лаурил, сульфат — 1,4 мг; магния стеарат

— 12,6 мг

твердая желатиновая капсула —

75 мг: желатин — q.s., титана ди, оксид (Е171) — q.s., индигокар,

мин — q.s.

Сумамед® 483

Таблетки, покрытые пле0 ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

азитромицина дигидрат . . . . . . . . . . . . . 131,027 мг

524,109 мг

(эквивалентно 125 и 500 мг азит, ромицина соответственно)

вспомогательные вещества: каль,

ция гидрофосфат безводный —

29,873/93,891 мг; гипромелло,

за — 1,5/6 мг; крахмал кукуруз, ный — 12/48 мг; крахмал преж, елатинизированный — 12 мг/40 мг; МКЦ — 10/33,6 мг; натрия ла, урилсульфат — 0,6/2,4 мг; магния

стеарат — 3/12 мг

оболочка пленочная: гипромелло,

за — 3,4/13,6 мг; краситель инди,

гокармин (Е132) — 0,1/0,4 мг; ти, тана диоксид (Е171) — 0,56/2,24

мг; полисорбат 80 — 0,14/0,56 мг;

тальк — 2,8/11,2 мг

Порошок для приготовле0

ния суспензии для прие0

ма внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 г

активное вещество:

азитромицина дигидрат. 25,047 мг

484 Сумамед®

(эквивалентно 23,895 мг азитро, мицина)

вспомогательные вещества: сахаро,

за — 922,253 мг; натрия фосфат — 20 мг; гипролоза — 1,6 мг; камедь ксантановая — 1,6 мг; ароматизатор вишневый — 4,5 мг; ароматизатор банановый — 7,5 мг; ароматизатор ванильный — 10,5 мг; кремния ди, оксид коллоидный — 7 мг

Лиофилизат для приго0 товления раствора для

инфузий . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 фл.

активное вещество:

азитромицина дигидрат . . . . . . . . . . . . . . . . 524,1 мг

(эквивалентно 500 мг азитроми, цина)

вспомогательные вещества: ли, монной кислоты моногидрат — 420,56 мг; натрия гидроксид — 188 мг; натрия гидроксид — q.s.

Сумамед® форте

Порошок для приготовле0 ния суспензии для прие0

ма внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 г

активное вещество:

азитромицина дигидрат. 50,094 мг

Глава 1

(эквивалентно 47,79 мг азитро, мицина)

вспомогательные вещества: саха, роза — 902,206 мг; натрия фосфат

— 20 мг; гипролоза — 1,6 мг; ксан, тановая камедь — 1,6 мг; аромати, затор вишневый — 4,5 мг; арома, тизатор банановый — 7,5 мг; аро, матизатор ванильный — 10,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 7 мг

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Сумамед®

Капсулы: твердые, желатиновые, раз, мером №1. Цвет корпуса — голубой, крышечки — синий. Содержимое кап,

сулы: порошок или уплотненная мас, са от белого до светло,желтого цвета,

распадающаяся при нажатии.

Таблетки, покрытые пленочной обо,

лочкой: голубого цвета, круглые (125 мг) или овальные (500 мг), двояковы,

пуклые с гравировкой «PLIVA» — на одной стороне и «125» или «500» — на другой. Вид в изломе — от белого до почти белого цвета.

Порошок для приготовления суспензии

для приема внутрь: гранулированный порошок от белого до светло,желтого

цвета с характерным запахом вишни и банана. После растворения в воде —

однородная суспензия от белого до светло,желтого цвета с характерным

запахом вишни и банана.

Лиофилизат для приготовления рас, твора для инфузий: лиофилизиро, ванный порошок белого или почти белого цвета.

Сумамед® форте

Порошок для приготовления суспензии

для приема внутрь: гранулированный порошок от белого до светло,желтого

цвета с характерным запахом вишни и банана. После растворения в воде —

однородная суспензия от белого до светло,желтого цвета с характерным

запахом вишни и банана.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0

СТВИЕ. Антибактериальное широко, го спектра.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Азитро,

мицин — бактериостатический анти,

биотик широкого спектра действия из группы макролидов,азалидов. Облада,

ет широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитро, мицина связан с подавлением синтеза

белка микробной клетки. Связываясь с

50S,субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансля, ции и подавляет синтез белка, замед, ляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотри, цательных, анаэробных, внутрикле,

точных и других микроорганизмов.

Чувствительные микроорганизмы:

аэробные грамположительные мик,

роорганизмы — Staphylococcus aureus

(метициллиночувствительные штам,

мы), Streptococcus pneumoniae (пени,

циллиночувствительные штаммы),

Streptococcus pyogenes; аэробные гра,

мотрицательные микроорганизмы —

Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella mul, tocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэроб,

ные микроорганизмы — Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevo, tella spp., Porphyriomonas spp.; другие микроорганизмы — Chlamydia tracho, matis, Chlamydia pneumoniae, Chlamy, dia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdor, feri.

Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину:

аэробные грамположительные мик,

роорганизмы — Streptococcus pneumo, niae (пенициллинорезистентные штаммы и штаммы со средней чувст, вительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной рези,

стентностью: аэробные грамполо,

Сумамед® 485

жительные микроорганизмы — Ente, rococcus faecalis, Staphylococcus aureus

(метициллинорезистентные штам,

мы), Staphylococcus epidermidis (мети,

циллинорезистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bac, teroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной рези,

стентности между Streptococcus pneu,

moniae, Streptococcus pyogenes (бе,

та,гемолитический стрептококк группы А), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллино,

резистентные штаммы) к эритроми, цину, азитромицину, другим макро, лидам и линкозамидам.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация — МИК)

*Азитромицин не применялся для лечения инфекцион2 ных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК

≤16 мг/л) и Shigella spp.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. После при,

ема внутрь азитромицин хорошо вса, сывается и быстро распределяется в организме. После однократного прие, ма внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект первого прохождения), Cmax (0,4 мг/мл) в плазме крови созда, ется через 2–3 ч, кажущийся Vd — 31,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально кон, центрации в крови и составляет 7–50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбу,