3 курс / Фармакология / Doctor_Pediatr_2014

Монтелар®

369

Со стороны крови и лимфатической

временно получающих фенобарбитал

системы: тромбоцитопения.

(примерно на 40%), однако коррек,

Со стороны ЖКТ: боль в животе, диа,

ция режима дозирования монтелука,

рея, сухость во рту, диспепсия, тош,

ста таким пациентам не требуется.

нота, рвота.

В исследованиях in vitro показано, что

Со стороны гепатобилиарной систе,

монтелукаст является

потенциаль,

мы: повышение активности печеноч,

ным

ингибитором

изофермента

ных трансаминаз (АЛТ, ACT), холе,

CYP2С8, однако данные клиниче,

статический гепатит, повреждение

ских

исследований взаимодействия

гепатоцитов, чаще всего на фоне со,

препарат — препарат, включающих

путствующей медикаментозной тера,

монтелукаст и росиглитазон (предва,

пии или имеющейся патологии пече,

рительный

субстрат представителя

ни (различные формы гепатита), пан,

медицинских препаратов,

первично

креатит.

метаболизирующихся изоферментом

Со стороны костно,мышечной систе,

CYP2С8), показали, что дозы монте,

мы: артралгия, миалгия, включая мы,

лукаста не ингибируют изофермент

шечные спазмы.

CYP2С8 in vivo. Следовательно, мон,

Со стороны дыхательной системы:

телукаст не оказывает заметного вли,

фарингит, кашель, синусит, ринорея.

яния

на метаболизм

медицинских

Со стороны органов чувств: отит (в

препаратов,

метаболизирующихся

т.ч. средний).

этим ферментом (например пакли,

Прочие: астения/утомляемость, недо,

таксел, росиглитазон и репаглинид).

могание, отеки, гипертермия, жажда,

Поскольку монтелукаст метаболизи,

гриппоподобный синдром.

руется изоферментом CYP3A4, сле,

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Монтелукаст

дует соблюдать осторожность

(осо,

бенно у детей), если монтелукаст од,

можно назначать вместе с другими ЛС,

новременно назначается с препарата,

традиционно применяемыми для про,

ми,

индуцирующими

изофермент

филактики и длительного лечения

CYP3A4, такими как фенитоин, фе,

бронхиальной астмы, такими как брон,

нобарбитал и рифампицин.

ходилататоры и ингаляционные ГКС.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Данных о симп,

При достижении терапевтического

эффекта на фоне терапии монтелука,

томах передозировки при приеме мон,

стом дозу бронходилататоров и ГКС

телукаста пациентами с бронхиальной

можно постепенно снижать.

астмой в дозе, превышающей 200

Дозу ГКС следует снижать постепен,

мг/сут в течение 22 нед и в дозе 900

но, под наблюдением врача. У некото,

мг/сут в течение 1 нед, не выявлено.

рых пациентов прием ингаляцион,

Имеются сообщения об острой пере,

ных ГКС может быть полностью от,

дозировке

монтелукаста

у

детей

менен. Не рекомендуется резкая за,

(прием препарата не

менее

1000

мена терапии ингаляционными ГКС

мг/сут). Клинические и лаборатор,

на монтелукаст.

ные данные при этом свидетельству,

Рекомендуемая терапевтическая доза

ют о соответствии профиля безопас,

монтелукаста не оказывала клиниче,

ности монтелукаста у детей профилю

ски значимый эффект на фармакоки,

безопасности у взрослых и пожилых

нетику следующих препаратов: тео,

пациентов.

филлин, преднизон, преднизолон, пе,

Симптомы: наиболее частые — чувст,

роральные противозачаточные сред,

во жажды, сонливость, рвота, мидри,

ства (этинилэстрадиол/норэтиндрон

аз, гиперкинезы, психомоторное воз,

35/1), терфенадин, дигоксин и варфа,

буждение, головная боль и боль в жи,

рин. AUC уменьшается у лиц, одно,

воте.

Назарел

373

жна превышать 200 мкг в каждый но,

После вскрытия упаковки препарат

совой ход. Необходимо применять

может использоваться до окончания

минимальную дозировку, обеспечи,

срока годности.

вающую

эффективное устранение

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ.

Частота

симптомов. Для достижения полного

побочных эффектов классифицирова,

терапевтического эффекта препарат

на в соответствии с рекомендациями

следует применять регулярно.

ВОЗ: очень часто — не менее 10%; час,

Указания по использованию

то — не менее 1%, но менее 10%; нечас,

Флакон с назальным спреем снабжен

то — не менее 0,1%, но менее 1%; ред,

защитным колпачком, который пре,

ко — не менее 0,01%, но менее 0,1%;

дохраняет наконечник от попадания

очень редко (включая единичные слу,

пыли и загрязнения.

чаи) — менее 0,01%.

При первом применении необходимо

Со стороны иммунной системы: ред,

подготовить флакон: нажать на доза,

ко — бронхоспазм, анафилактическая

тор 6 раз. Распыляющий механизм

реакция; очень редко — реакция кож,

разблокируется. Если препарат не ис,

ной гиперчувствительности, ангио,

пользовался более 1 нед, следует сно,

невротический отек.

ва подготовить флакон и разблокиро,

Со стороны ЦНС: часто — головная

вать распыляющий механизм.

боль, нарушение вкусовых

ощуще,

Далее необходимо:

ний, нарушение обоняния.

, прочистить нос;

Со стороны органа зрения: очень ред,

, закрыть один носовой ход и ввести

ко — повышение внутриглазного дав,

наконечник в другой носовой ход;

ления, глаукома, катаракта.

, наклонить голову немного вперед,

Со стороны дыхательной системы,

продолжая

держать

аэрозольный

органов грудной клетки и средосте,

флакон вертикально;

ния: очень часто — носовое

кровоте,

, начать делать вдох через нос и, про,

чение; часто — сухость и раздражение

должая вдыхать, произвести одно,

слизистой оболочки

носоглотки;

кратное нажатие пальцами для рас,

очень редко — перфорация носовой

пыления;

перегородки.

, выдыхать через рот.

Со стороны кожи и подкожных тка,

Далее таким

же способом

вводить

ней: очень редко — изъязвление под,

препарат в другой носовой ход.

кожно,слизистого слоя.

Прочие: очень редко — задержка рос,

После использования

следует про,

та у детей, снижение функции коры

мокнуть наконечник чистой салфет,

надпочечников, остеопороз.

кой или носовым платком и закрыть

его колпачком. Распылитель следует

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Взаимодей,

промывать не реже 1 раза в неделю.

ствие с другими ЛС маловероятно, по,

Для этого необходимо снять наконеч,

скольку при интраназальном пути

ник, промыть его в теплой воде, про,

введения концентрации флутиказона

сушить и затем осторожно устано,

в плазме очень низкие. При одновре,

вить в верхней части флакона. Надеть

менном применении с сильными ин,

защитный колпачок. Если отверстие

гибиторами изофермента CYP3A4 си,

наконечника засорилось, наконечник

стемы цитохрома Р450 (ритонави,

следует снять и оставить на некото,

ром) возможно усиление системного

рое время в теплой воде. Затем про,

действия флутиказона и развитие по,

мыть под струей, просушить и снова

бочных эффектов (синдром Кушинга,

надеть на флакон. Нельзя прочищать

угнетение функции коры надпочечни,

отверстие

булавкой

или

другими

ков). При одновременном примене,

острыми предметами.

нии с другими ингибиторами системы

Налгезин

375

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ0

ная боль, мигрень, альгодисмено,

СТВИЕ. Обезболивающее, жаропони,

рея, аднексит, зубная боль;

жающее, противовоспалительное.

• в составе комплексной терапии ин,

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Меха,

фекционно,воспалительных

забо,

леваний уха, горла, носа с выражен,

низм действия связан с неселектив,

ным болевым синдромом (фарин,

ным

ингибированием

активности

гит, тонзиллит, отит);

ЦОГ,1 и ЦОГ,2.

• лихорадочный синдром при

про,

Таблетки, покрытые пленочной обо,

студных и инфекционных заболева,

лочкой, Налгезин хорошо растворя,

ниях.

ются, быстро всасываются из ЖКТ и

обеспечивают быстрое

наступление

Налгезин используется для симпто,

обезболивающего эффекта.

матической

терапии

(уменьшение

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Абсорб,

боли, воспаления и снижение повы,

шенной температуры тела) и на про,

ция из ЖКТ — быстрая и полная, био,

грессирование основного заболевания

доступность — 95% (прием пищи

не влияет.

практически не влияет ни на полноту,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ни на скорость всасывания). Tmax —

• гиперчувствительность к напроксе,

1–2 ч, связь с белками плазмы — >99%,

T1/2 — 12–15 ч. Метаболизм — в печени

ну или напроксену натрия; с

анам,

нестическими данными о приступе

до диметилнапроксена

с участием

бронхообструкции, ринита, крапив,

ферментной системы CYP2C9. Кли,

ницы после приема ацетилсалици,

ренс — 0,13 мл/мин/кг. Выводится на

ловой кислоты или иного НПВС

98% почками (из них 10% — в неизме,

(полный

или неполный синдром

ненном виде), с желчью — 0,5–2,5%.

непереносимости ацетилсалицило,

Css определяется к приему 4–5 доз пре,

вой кислоты — риносинусит, кра,

парата (2–3 дня). При почечной недо,

пивница,

полипы слизистой носа,

статочности возможна кумуляция ме,

бронхиальная астма);

таболитов.

• период после проведения аортоко,

ПОКАЗАНИЯ

ронарного шунтирования;

• заболевания опорно,двигательного

• эрозивно,язвенные изменения сли,

аппарата (ревматоидный

артрит,

псориатический, ювенильный хро,

зистой желудка

или

двенадцати,

перстной

кишки,

активное

желу,

нический артрит, анкилозирующий

дочно,кишечное кровотечение;

спондилоартрит (болезнь Бехтере,

• воспалительные

заболевания ки,

ва); подагрический артрит, ревма,

шечника в фазе обострения (неспе,

тическое поражение мягких тканей,

цифический язвенный колит, бо,

остеоартроз периферических суста,

лезнь Крона);

вов и позвоночника, в т.ч. с радику,

• цереброваскулярное

кровотечение

лярным синдромом, тендовагинит,

бурсит);

или иные кровотечения и наруше,

• болевой синдром слабой или уме,

ния гемостаза;

• выраженная печеночная недоста,

ренной выраженности: невралгия,

оссалгия, миалгия, люмбоишиал,

точность или активное заболевание

гия,

посттравматический

болевой

печени;

синдром (растяжение и ушибы), со,

• выраженная почечная недостаточ,

провождающийся воспалением, по,

ность (Cl креатинина менее 20

слеоперационная боль (в травмато,

мл/мин), в т.ч. подтвержденная ги,

логии, ортопедии, гинекологии, че,

перкалиемия, прогрессирующее за,

люстно,лицевой хирургии), голов,

болевание почек;

376

Налгезин

Глава 1

• угнетение костномозгового крове,

врач может увеличить суточную дозу

творения;

до 6 табл. (1650 мг), но не более чем

• беременность,

период

грудного

на 2 нед.

вскармливания;

При использовании препарата в каче,

• дети младше 9 лет и/или с массой

стве жаропонижающего средства на,

тела менее 27 кг (содержание на,

чальная доза составляет 2 табл. На,

проксена в 1 табл. — 275 мг).

лгезина, далее принимается по 1 табл.

С осторожностью:

ИБС, цереброва,

(275 мг) каждые 6–8 ч.

скулярные заболевания, застойная сер,

Для предупреждения приступов миг,

дечная недостаточность, дислипиде,

рени рекомендуется 2 табл. (550 мг)

мия/гиперлипидемия, сахарный диа,

дважды в день. Однако лечение дол,

бет, заболевания периферических арте,

жно быть прекращено, если частота,

рий, курение, Cl креатинина менее 60

интенсивность и длительность при,

мл/мин; анамнестическиеданныеораз,

ступов мигрени не уменьшаются в те,

витии язвенного поражения ЖКТ, на,

чение 4–6 нед. При первых признаках

личие инфекции Helicobacter pylori, п о,

мигренозного приступа следует при,

жилой возраст, длительное использова,

нять 3 табл. (825 мг), а при необходи,

ние НПВС, частое употребление алко,

мости — еще 1–2 табл. (275–550 мг)

голя, тяжелые соматические

заболева,

спустя 30 мин.

ния, сопутствующая терапия следую,

Для облегчения менструальных бо,

щими

препаратами:

антикоагулянты

лей и спазмов, болей после введения

(например варфарин), антиагреганты

ВМС (внутриматочных спиралей) и

(напримерацетилсалициловаякислота,

других гинекологических болях ре,

клопидогрел ), пероральныеГК (напри,

комендуется назначение препарата в

мер преднизолон), СИОЗС (например

начальной дозе, составляющей 2

циталопрам, флуоксетин, пароксетин,

табл. (550 мг), далее по 1 табл. (275

сертралин). Длясниженияриска разви,

мг) каждые 6–8 ч.

тия нежелательных явлений со сторо,

При остром приступе подагры нача,

ны ЖКТ следует использовать мини,

льная доза составляет 3 табл. (825

мальную эффективную дозу

минима,

мг), далее 2 табл. (550 мг) спустя 8 ч, а

льновозможнымкурсом. Детямвозрас,

затем 1 табл. (275 мг) каждые 8 ч до

том с 9 до 12 лет препарат назначается

прекращения приступа.

только по рекомендации врача.

При

ревматоидных

заболеваниях

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0

(ревматоидный артрит, остеоартрит

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ0

и

анкилозирующий

спондилит)

ДЬЮ. Налгезин не рекомендуется

обычная начальная доза препарата

применять в период беременности и

составляет 2–4 табл. (550–1100 мг),

кормления грудью.

дважды в день утром и вечером. На,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

чальная суточная доза, составляю,

ЗЫ. Внутрь, с достаточным количест,

щая от 3 (825 мг)–6 табл. (1650 мг),

вом воды. Следует строго следовать

рекомендуется пациентам с выра,

указаниям врача, не прекращать лече,

женной ночной болью и/или выра,

ния и не менять дозировку без предва,

женной утренней скованностью, па,

рительной консультации с врачом.

циентам, переводимым на лечение

Рекомендуемая схема терапии

напроксеном натрия с высоких доз

Обычная суточная доза, используе,

других НПВС, и пациентам, у кото,

мая для облегчения боли, составляет

рых боль является ведущим симпто,

2–4 табл. (550–1100 мг).

мом. Обычно суточная доза составля,

При очень сильных болях и отсутст,

ет 2 табл. (550 мг)–4 табл. (1100 мг),

вии в

анамнезе

заболеваний ЖКТ

назначаемые в два приема.

Налгезин

377

Утренняя и вечерняя дозы могут

лейкопения, тромбоцитопения, апла,

быть не одинаковыми. С согласия ле,

стическая анемия.

чащего врача можно изменять их в за,

Со стороны дыхательной системы:

висимости от преобладания симпто,

эозинофильные пневмониты.

мов, т.е. ночной боли и/или утренней

Аллергические реакции: кожная сыпь,

скованности.

крапивница,

ангионевротический

Детям старше 9 лет и/или весом бо,

отек, эпидермальный некролиз, эри,

лее 27 кг рекомендуется суточная

тема мультиформная, синдром Сти,

доза 10 мг/кг в 2 приема.

венса,Джонсона.

В случае, если создается впечатление,

Другие: жажда, гипертермия, гиперг,

что эффект препарата очень сильный

ликемия, гипогликемия, гемолитиче,

или слабый, следует проинформиро,

ская анемия.

вать лечащего врача или фармацевта.

В случае появления подобных явле,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Побоч,

ний следует прекратить прием препа,

ные эффекты наиболее часты при ис,

рата и, по возможности, обратиться к

пользовании высоких доз Налгезина.

врачу.

Со стороны пищеварительной систе,

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При лечении

мы: запор, боль в животе, диспепсия,

тошнота, диарея, язвенные стомати,

антикоагулянтами следует

иметь в

ты, эрозивно,язвенные

поражения и

виду, что напроксен может

увеличи,

кровотечения ЖКТ, повышение ак,

вать время кровотечения. Не следует

тивности печеночных ферментов, на,

применять препарат одновременно с

рушение функции печени, желтуха,

другими НПВС (возрастание риска

кровавая рвота, мелена.

развития побочных эффектов).

Пациенты, одновременно получаю,

Со стороны ЦНС: снижение слуха, го,

ловокружение, головная боль, сонли,

щие

гидантоины,

антикоагулянты

вость, депрессия, нарушения сна, не,

или другие лекарственные

препара,

возможность

концентрироваться,

ты, связывающиеся в значительной

бессонница, недомогание, миалгия и

степени с белками плазмы, должны

мышечная слабость, замедление ско,

следить за признаками

потенцирова,

ния

действия

или

передозировкой

рости реакции, асептический менин,

этих препаратов.

гит, когнитивная дисфункция.

Препарат Налгезин может снижать

Со стороны кожных покровов: зуд, эк,

антигипертензивное

действие про,

химозы, повышенная

потливость,

пурпура, алопеция, фотодерматозы.

пранолола и других

бета,адренобло,

каторов, а также может увеличивать

Со стороны органов чувств: шум в

ушах, нарушение зрения, нарушение

риск почечной недостаточности, свя,

слуха.

занной с применением ингибиторов

АПФ. Под действием напроксена ин,

Со стороны ССС: отечность, одышка,

сердцебиение,

застойная

сердечная

гибируется натрийуретическое дей,

недостаточность, васкулит.

ствие фуросемида.

Ингибирование почечного клиренса

Со стороны

мочеполовой

системы:

гломерулонефрит, гематурия, интер,

лития приводит к увеличению кон,

центраций лития в плазме.

стициальный нефрит, нефротиче,

Прием пробенецида

увеличивает

ский синдром, почечная недостаточ,

ность, почечный папиллярный не,

уровень напроксена в плазме.

кроз, нарушения менструального

Циклоспорин увеличивает риск раз,

цикла.

вития почечной недостаточности.

Со стороны кроветворных органов:

Напроксен замедляет экскрецию ме,

эозинофилия,

гранулоцитопения,

тотрексата, фенитоина, сульфанила,