3 курс / Фармакология / Doctor_Pediatr_2014
.pdf
|
|
|
|
Леветинол® |
309 |
|
тирацетама меняется незначительно. У |
лизованных |
тонико,клонических |
||||
большинства пациентов с тяжелой пе, |
судорог у пациентов с идиопатиче, |
|||||
ченочной недостаточностью клиренс |
ской генерализованной эпилепси, |
|||||
леветирацетама снижается более чем |
ей); до 16 лет (лечение парциальных |
|||||
на 50%, что обусловлено сопутствую, |
судорог с вторичной генерализаци, |
|||||
щей почечной недостаточностью. |
|
ей или без нее у пациентов с впервые |
||||
Дети младше 12 лет: дети в возрасте |
диагностированной эпилепсией). |
|||||
4–12 лет. После однократного прие, |
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0 |
|||||
ма препарата в дозе 20 мг/кг T |
у де, |
НОСТИ |
И |
КОРМЛЕНИИ |
ГРУ0 |
|
тей 6–12 лет составляет 6 ч. Скоррек, |
||||||
1/2 |
|
|
|
|
|
|
тированный по массе тела кажущий, |
ДЬЮ. Данные о применении левети, |
|||||
ся клиренс на 30% превышает тако, |
рацетама во время беременности не, |
|||||
достаточны. В исследованиях на жи, |
||||||
вой у взрослых с эпилепсией. После |
||||||
длительного приема препарата в дозе |
вотных показано наличие репродук, |
|||||
20–60 мг/кг/сут абсорбция леветира, |
тивной токсичности. Потенциальный |
|||||
риск для человека неизвестен. Леве, |
||||||
цетама у детей 4–12 лет быстрая. Cmax |
||||||
тирацетам рекомендуется применять |
||||||
достигается в течение 0,5–1 ч. Cmax и |
||||||
AUC носят линейный характер и про, |
во время беременности, а также у фер, |
|||||
тильных женщин, не применяющих |
||||||
порциональны дозе. Терминальный |
||||||
T1/2 составляет 5 ч. Кажущийся |
кли, |
надежные методы контрацепции, то, |
||||
ренс — 1,1 мл/мин/кг. |
|
лько при наличии веских оснований. |
||||
|
Как и в отношении других противосу, |
|||||
ПОКАЗАНИЯ. В качестве моноте, |
||||||
дорожных |
средств, физиологические |
|||||
рапии: |
|
изменения во время беременности мо, |
||||
• парциальные судороги с вторичной |
гут влиять на концентрацию леветира, |
|||||
генерализацией или без нее у паци, |
цетама. Во время беременности отме, |
|||||
ентов с 16 лет с впервые диагности, |
чается снижение плазменной концент, |
|||||
рованной эпилепсией. |
|
рации леветирацетама. Такое |
сниже, |
|||
В качестве вспомогательной терапии |
ние наиболее выражено в течение III |
|||||
для лечения следующих состояний: |
триместра (до 60% от базовой концент, |
|||||
• парциальные судороги с вторичной |
рации, наблюдавшейся до беременно, |
|||||
генерализацией или без нее у паци, |
сти). За беременными, принимающи, |
|||||
ентов с эпилепсией с 6 лет; |
|
ми леветирацетам, следует установить |
||||
• миоклонические судороги у паци, |
надлежащее наблюдение. Отмена про, |
|||||
ентов с ювенильной миоклониче, |
тивосудорожной терапии может при, |
|||||
ской эпилепсией с 12 лет; |
|
вести к обострению заболевания, что |
||||
• первично генерализованные тони, |
может негативным образом сказаться |
|||||
ко,клонические судороги у пациен, |
на состоянии матери и плода. |
|
||||
тов с идиопатической генерализо, |
Леветирацетам проникает в грудное |
|||||
ванной эпилепсией с 12 лет. |
|
молоко. Грудное вскармливание во |
||||
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
|
время приема препарата не рекомен, |
||||
• гиперчувствительность к леветираце, |
дуется. Однако если терапию левети, |
|||||
таму или производным пирролидона, |
рацетамом следует продолжить во |
|||||
другим компонентам препарата; |
|
время грудного вскармливания, сле, |
||||
• детский возраст до 6 лет (лечение |
дует соотнести ожидаемую пользу и |
|||||
парциальных судорог с вторичной |
возможный риск лечения и важность |
|||||
генерализацией или без нее у паци, |
грудного вскармливания. |
|
||||
ентов с эпилепсией); до 12 лет (лече, |
В исследования на животных влияния |
|||||
ние миоклонических судорог у па, |
нафертильностьнеобнаружено.Клини, |
|||||
циентов с ювенильной миоклониче, |
ческие данные отсутствуют, потенциа, |
|||||
ской эпилепсией и первично генера, |
льный риск для человека не известен. |
|||||
310 Леветинол®
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0
ЗЫ. Внутрь, запивая достаточным ко, личеством воды, независимо от прие, ма пищи. Суточная доза делится на два равных приема.
Монотерапия у взрослых и подростков с 16 лет. Рекомендуемая начальная доза составляет 250 мг 2 раза в сутки; дозу необходимо повысить через 2 нед до начальной терапевтической 500 мг 2 раза в сутки. Дозу допускается повы, шать с шагом 250 мг 2 раза в сутки каждые 2 нед, в зависимости от клини, ческого ответа. Максимальная доза — 1500 мг 1 раз в сутки.
Вспомогательная терапия у взрослых и подростков (с 12 лет) с массой тела 50 кг и более
Начальная терапевтическая доза со, ставляет 500 мг 2 раза в сутки. Такую дозу допускается применять с 1,го дня лечения.
В зависимости от клинического отве, та и переносимости суточную дозу допускается повышать до 1500 мг 2 раза в сутки. Дозу допускается повы, шать или снижать на 500 мг 2 раза в сутки каждые 2–4 нед.
Особые группы пациентов
Пожилые (65 лет и старше). У пожи, лых пациентов с нарушенной функ, цией почек рекомендуется корректи, ровать дозу (см. ниже «Почечная не,
достаточность»).
Почечная недостаточность. В зависи,
мости от степени нарушения функции почек суточную дозу подбирают ин, дивидуально. Чтобы воспользоваться таблицей коррекции дозы необходимо рассчитать Cl креатинина пациента в мл/мин. Его можно определить, испо, льзуя величину сывороточной кон, центрации креатинина (мг/дл) по сле, дующей формуле (для взрослых и по,
дростков с массой тела 50 кг и более): Cl креатинина, мл/мин = (140,возраст,
годы) × масса тела, кг)/72 × концентра, ция креатинина в плазме, мг/дл.
Для женщин получившуюся величи, ну следует умножить на 0,85.
Глава 1
Затем вводится поправка на площадь поверхности тела (ППТ) следующим образом:
Cl креатинина, мл/мин·1,73 м2 = (Cl креатинина, мл/мин/ ППТ пациента,
м2) × 1,73.
Таблица 1
Коррекция дозы у взрослых и подростков с нарушением функции почек, масса тела которых >50 кг
Группа |
Cl креатини |
Доза и час |
на, мл/мин/ |
тота приема |
|
|
1,73 м2 |
|
Норма |
>80 |
500–1500 мг |
|
|
2 раза в су2 |
|
|
тки |
Легкая степень нару2 |
50–79 |
500–1000 мг |
шения функции почек |
|
2 раза в су2 |
|
|
тки |
Средняя степень нару2 |
30–49 |
250–750 мг 2 |
шения функции почек |
|
раза в сутки |
Тяжелая степень нару2 |
<30 |
250–500 мг 2 |
шения функции почек |
|
раза в сутки |
Терминальная стадия |
— |
500–1000 мг |
почечной недостаточ2 |
|
1 раз в |
ности — пациенты, |
|
сутки2 |
находящиеся на |
|
|
гемодиализе1 |
|
|
1В первый день рекомендуется прием нагрузочной дозы
750 мг.
2По завершении гемодиализа рекомендуется прием до2 полнительной дозы — 250 или 500 мг.
В связи с тем, что клиренс леветира, цетама зависит от функции почек, де, тям с почечной недостаточностью его дозу подбирают в зависимости от клиренса креатинина. Настоящие ре, комендации основаны на исследова, ниях у взрослых пациентов. Клиренс креатинина в мл/мин/1,73 м2 у детей и подростков можно оценить по плаз, менной концентрации креатинина (в мг/дл) по следующей формуле (фор, мула Шварца):
Cl креатинина (мл/мин/1,73 м2 ) =
(рост, см × ks)/ концентрация креати, нина в плазме, мг/дл,
где ks=0,45 для детей до 1 года; 0,55 —
для детей 1–13 лет и подростков,дево, чек; 0,7 — для подростков,мальчиков.
Таблица 2
Коррекция дозы у детей и подростков с нарушением функции почек, масса тела которых <50 кг
|
Cl креатини Доза и часто |
|
Группа |
на, мл/мин/ |
та приема |
|
1,73 м2 |
(с 6 лет) |
Норма |
>80 |
10–30 мг/кг 2 |
|
|
раза в сутки |
Легкая степень нару2 |
50–79 |
10–20 мг/кг 2 |
шения функции почек |
|
раза в сутки |
Средняя степень на2 |
30–49 |
5–15 мг/кг 2 |
рушения функции по2 |
|
раза в сутки |
чек |
|
|
Тяжелая степень нару2 |
<30 |
5–10 мг/кг 2 |
шения функции почек |
|
раза в сутки |
Терминальная стадия |
— |
10–20 мг/кг 1 |
почечной недостаточ2 |
|
раз в сутки1,2 |
ности — пациенты, |
|
|
находящиеся на гемодиализе1
1В первый день рекомендуется прием нагрузочной дозы
15 мг/кг.
2По завершении гемодиализа рекомендуется прием до2 полнительной дозы 5–10 мг/кг.
Нарушение функции печени. У паци,
ентов с легкой и средней степенью пе, ченочной недостаточности коррек, ция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточно, стью величина клиренса креатинина может вводить в заблуждение о сте, пени почечной недостаточности.
Поэтому при Cl креатинина <60 мл/мин/1,73 м2 следует снизить под, держивающую дозу препарата на 50%.
Дети
Препарат назначают в дозировке в за, висимости от возраста, массы тела и необходимой дозы. Имеющиеся до, зировки таблеток не предназначены для начального подбора дозы у детей с массой тела менее 25 кг, пациентам, не способным проглатывать таблет, ки, а также при необходимости прие,
ма дозы <250 мг.
Монотерапия
Эффективность и безопасность леве, тирацетама у детей и подростков
Леветинол® 311
младше 16 лет в качестве монотера, пии не установлена. Данные отсутст, вуют.
Вспомогательная терапия у детей старше 6 лет (парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с эпилепсией); стар, ше 12 лет (миоклонические судороги у пациентов с ювенильной миоклониче,
ской эпилепсией и первично генерали,
зованные тонико,клонические судоро,
ги у пациентов с идиопатической ге, нерализованной эпилепсией) и с мас, сой тела менее 50 кг
Начальная доза составляет 10 мг/кг 2 раза в сутки.
В зависимости от клинического отве, та и переносимости, дозу допускается повышать до 30 мг/кг 2 раза в сутки. Дозу допускается повышать или сни, жать с шагом 10 мг/кг 2 раза в сутки каждые 2 нед. Необходимо приме, нять наименьшую эффективную
дозу. Режим дозирования у детей с массой тела 50 кг и более не отличает,
ся от дозирования у взрослых.
|
|
Таблица 3 |
|
|
Рекомендуемые дозы |
||
|
у детей с 6 лет |
||
|
|
|
|
Масса |
Начальная доза — |
Максимальная |
|
10 мг/кг 2 раза в |
доза — 30 мг/кг 2 |
||
тела, кг |
|||
сутки |
раза в сутки |
||
|
|||
От 25 |
250 мг 2 раза |
750 мг 2 раза |
|
|
в сутки |
в сутки |
|
От 501 |
500 мг 2 раза |
1500 мг 2 раза |
|
|
в сутки |
в сутки |
|
1Режим дозирования у детей с массой тела 50 кг и более не отличается от дозирования у взрослых.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Резюме по профилю безопасности
Профиль нежелательных явлений,
представленный ниже, составлен по результатам анализа плацебо,конт,
ролируемых клинических исследова, ний леветирацетама по всем показа, ниям (общее количество пациен, тов — 3416). Эти данные дополнены сведениями о применении леветира,
312 Леветинол®
цетама в рамках открытых продлен, ных клинических исследований, а также пострегистрационными дан, ными. Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями явля, лись назофарингит, сонливость, го, ловная боль, слабость и головокруже, ние. Профиль безопасности левети, рацетама в целом не отличается в за, висимости от возраста (у взрослых и детей), а также не зависит от одобрен, ных показаний к применению (раз, личных вариантов эпилепсии).
Данные о нежелательных реакциях
Нежелательныереакции, выявленныев клинических исследованиях и в рамках пострегистрационного мониторинга (у взрослых, подростков и детей старше
1,го мес), представлены в таблице 4 по
системно,органным классам и частоте.
Градация частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто
(≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000).
Описание отдельных нежелательных реакций
При одновременном применении то, пирамата и леветирацетама риск раз, вития анорексии возрастает.
В некоторых случаях алопеции она подвергалась обратному развитию после отмены леветирацетама.
Дети
В рамках плацебо,контролируемых и
открытых продленных исследований проходило лечение 645 пациентов в возрасте 4–16 лет, 233 из которых по,
лучали леветирацетам в рамках пла,
цебо,контролируемых исследований.
Для обоих возрастных диапазонов дополнительно имеются данные по пострегистрационному опыту приме,
нения леветирацетама.
В плацебо,контролируемых исследова,
ниях профиль безопасности леветира, цетама у детей был сопоставим с тако, вым у взрослых, за исключением пове, денческих и психиатрических нежела, тельных реакций, которые у детей воз, никали чаще, чем у взрослых. У детей в
Глава 1
возрасте 4–16 лет рвота (очень часто — 11,2%), ажитация (часто — 3,4%), изме, нения настроения (часто — 2,1%), эмо, циональная лабильность (часто — 1,7%), агрессия (часто — 8,2%), наруше, ние поведения (часто — 5,6%) и летар, гия (часто — 3,9%) отмечались чаще, чем в других возрастных диапазонах.
Когнитивные и нейропсихологические эффекты леветирацетама у детей 4–16
лет с парциальными судорогами оцени, вались в двойных слепых плацебо,кон,
тролируемых исследованиях профиля безопасности с использованием дизай, на не меньшей безопасности. Было по, казано, что леветирацетам не отличает, ся (не менее безопасен) от плацебо по
изменениям от исходных значений по шкале «Внимание и память Лейтер,Р»
(Leiter,R Attention and Memory), шкале
«Комплексное наблюдение за памя,
тью» (Memory Screen Composite) у паци,
ентов, подвергнутых анализу по прото, колу. Результаты исследования пове,
денческих и эмоциональных функций, подтверждающих, что на фоне приме,
нения леветирацетама возникает агрес, сивное поведение, получены с помо, щью стандартизированного метода с использованием валидированного ин, струмента — «Опросник поведения де,
тей Ахенбаха» (Achenbach Child Behavi, or Checklist).
Однако у пациентов, принимавших леветирацетам долгосрочно, в рамках открытых исследований, нарушений поведенческих и эмоциональных функций не возникало, в частности уровень агрессивного поведения не отличался от исходного.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Противосу,
дорожные средства
Согласно предрегистрационным кли, ническим исследованиям, леветира, цетам не влияет на сывороточные концентрации других противосудо, рожных средств; фенитоина, карба, мазепина, вальпроевой кислоты, фе, нобарбитала, ламотриджина, габа, пентина и примидона — а эти проти,
|
|
|
Леветинол® |
313 |
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Таблица 4 |
||
|
|
|
|
|
|
|
Системно органный |
|
|
Категория частоты |
|
|
|
Очень |
|
|
|
|
|
|
класс |
Часто |
Нечасто |
|
Редко |
|
|
часто |
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
Инфекции и инвазии |
Назофа2 |
— |
— |
Инфекции |
|
|
|
рингит |
|
|
|
|
|
Со стороны кровиили м2 |
— |
|
Тромбоцитопения, лейкопения1 |
Панцитопения1,2 |
|
|
фатической системы |
|
|
|
, нейтропения1 |
|
|
Нарушения метаболиз2 |
— |
Анорексия |
Снижение1 или повышение массы |
|
— |
|
ма и питания |
|
|
тела |
|
|
|
Психические наруше2 |
— |
Депрессия, вра2 |
Суицидальные попытки1,суицидаль2 |
Состоявшийся |
|
|
ния |
|
ждебность или |
ные мысли1, психотические рас2 |
суицид1, рас2 |
|
|
|
|
агрессия1, нару2 |
стройства, нарушение поведения1, |
стройство лич2 |
|
|
|
|
шение сна, нер2 |
галлюцинации, озлобление, спутан2 |
ности, наруше2 |
|
|
|
|
возность, раз2 |
ность сознания,эмоциональная ла2 |
ние мышления |
|
|
|
|
дражительность |
бильность, изменения настроения, |
|
|
|
|
|
|
ажитация |
|
|
|
Со стороны нервной |
Сонли2 |
Судороги, нару2 |
Амнезия, нарушение памяти, на2 |
Хореоатетоз1, |
|
|
системы |
вость, |
шение равнове2 |
рушение координации движений |
дискинезия, ги2 |
|
|
|
головная |
сия, головокру2 |
или атаксия, парестезия1, рас2 |
перкинезия |
|
|
|
боль |
жение, летаргия, |
стройство внимания |
|
|
|
|
|
тремор |
|
|
|
|
Со стороны органа зрения |
— |
— |
Диплопия, нарушение зрения |
|
— |
|
Со стороны органа слу2 |
— |
Вертиго |
— |
|
— |
|
ха и равновесия |
|
|
|
|
|
|
Со стороны дыхатель2 |
— |
Кашель |
— |
|
— |
|
ной системы, органов |
|
|
|
|
|
|
грудной клетки и средо2 |
|
|
|
|
|
|
стения |
|
|
|
|
|
|
Со стороны ЖКТ |
— |
Боли в животе, |
— |
Панкреатит1 |
|
|
|
|
диарея, диспеп2 |
|
|
|
|
|
|
сия, рвота, тош2 |
|
|
|
|
|
|
нота |
|
|
|
|
Со стороны печени и |
— |
— |
Нарушение функциональных проб |
Печеночная не2 |
|
|
желчевыводящих путей |
|
|
печени1 |
достаточность, |
|
|
|
|
|
|
гепатит1 |
|
|
Со стороны кожи и под2 |
— |
Сыпь |
Алопеция1, экзема, зуд |
Токсический |
|
|
кожных тканей |
|
|
|
эпидермальный |
|
|
|
|
|
|
некролиз1, син2 |
|
|
|
|
|
|
дром Стивен2 |
|
|
|
|
|
|
са2Джонсона, |
|
|
|
|
|
|
многоформная |
|
|
|
|
|
|
эритема1 |
|
|
Со стороны мышеч2 |
— |
— |
Мышечная слабость, миалгия |
|
— |
|
но2скелетной и соеди2 |
|
|
|
|
|
|
нительной ткани |
|
|
|
|
|
|
Общие расстройства и |
— |
Астения или |
— |
|
— |
|
расстройства в месте |
|
утомляемость |
|
|
|
|
введения |
|
|
|
|
|
|
Травмы, отравления и |
— |
— |
Травма |
|
— |
|
осложнения процедур |
|
|
|
|
|
|
1 Нежелательные реакции, выявленные в пострегистрационном периоде.
2 В некоторых случаях установлено угнетение костномозгового кроветворения.
314 Леветинол®
восудорожные средства не влияют на фармакокинетику леветирацетама. Аналогично взрослым, у детей в дозах до 60 мг/кг/сут леветирацетам не взаи, модействует с другими ЛС. Ретроспек, тивная оценка фармакокинетических взаимодействий у детей и подростков с эпилепсией (4–17 лет) подтверждает, что леветирацетам в качестве вспомо, гательной терапии не влияет на сыво, роточные Css одновременно применяе, мых карбамазепина и вальпроевой кислоты. Однако имеются данные, что клиренс леветирацетама у детей, при, нимающих противосудорожные сред, ства — индукторы микросомальных ферментов печени, — повышается на 20%. Коррекция дозы не требуется. Пробенецид. Пробенецид (по 500 мг 4 раза в сутки) является блокатором кана, льцевой секреции в почках, показано,
что он ингибирует почечный клиренс основногометаболита,нонелеветираце,
тама. Темнеменее, концентрация основ,
ного метаболита остается низкой. Ожи, дается,чтодругиеЛС,экскретирующие,
ся посредством активной канальцевой секреции, могут снижать почечный кли, ренс основного метаболита. Влияние ле, ветирацетама на пробенецид не изуча, лось; влияние леветирацетама на другие лекарственные препараты, экскретиру, ющиеся путем активной канальцевой секреции, включая НПВС, сульфона, мид и метотрексат, неизвестно.
Пероральные контрацептивы и про, чие фармакокинетические взаимодей,
ствия. Леветирацетам в дозе 1000 мг/сут не оказывал влияние на фар, макокинетику пероральных контра, цептивов (этинилэстрадиол и лево, норгестрел); гормональный статус (содержание ЛГ и прогестерона) не изменялся. Леветирацетам в дозе 2000 мг/сут не оказывал влияние на фармакокинетику дигоксина и вар, фарина, ПВ не изменялось. Одновре, менное применение дигоксина, перо, ральных контрацептивов и варфари, на не оказывало влияние на фармако, кинетику леветирацетама.
Глава 1
Антациды. Данные о влиянии анта, цидов на абсорбцию леветирацетама отсутствуют.
Пища и алкоголь. Пища не влияет на степень абсорбции леветирацетама, но несколько снижает ее скорость. Данные о взаимодействии леветира, цетама с этанолом отсутствуют.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: сон,
ливость, ажитация, агрессия, угнетение сознания, угнетение дыхания и кома.
Лечение: после острой передозировки — промывание желудка или индукция рвоты. Антидот леветирацетама не най, ден. Лечение — симптоматическое, мо, жетвключатьприменениегемодиализа. Диализирующая активность в отноше, нии леветирацетама равна 60%, в отно, шении основного метаболита — 74%.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Отмена те,
рапии
Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно. Например, у взрослых и подростков с массой тела более 50 кг: снижение дозы должно осуществляться с шагом 500 мг 2 раза в сутки не чаще чем каждые 2–4 нед; у
детей с 6 лет с массой тела менее 50 кг: снижение дозы должно осуществля,
ться с шагом не более 10 мг/кг 2 раза в сутки не чаще чем каждые 2 нед.
Почечная недостаточность
Применение леветирацетама у пациен, тов с почечной недостаточностью мо, жет потребовать коррекции дозы. У па, циентовстяжелойпеченочнойнедоста, точностью рекомендуется оценивать функцию почек до начала подбора дозы (см. «Способ применения и дозы»).
Суицид
У пациентов, принимавших противо, судорожные средства (включая леве, тирацетам), отмечались суицид, по, пытки суицида, суицидальные мысли
и поведение.
Мета,анализ рандомизированных
плацебо,контролируемых исследова,
ний противосудорожных ЛС показал небольшое повышение риска суици,
дальных мыслей и поведения. Меха, низм его реализации неизвестен.
В связи с вышеизложенным, необхо, димо осуществлять наблюдение за па, циентами с симптомами депрессии или суицидальными мыслями и/или поведением и назначать им соответст, вующую терапию. Пациентов (и лиц, ухаживающих за ними) следует про, информировать о необходимости об, ращения за медицинской помощью при возникновении у них симптомов депрессии и/или суицидальных мыс, лей и поведения.
Дети
Таблетки имеют возрастные ограни,
чения по применению в детском воз, расте (см. «Показания»). По имею,
щимся данным леветирацетам не влияет на рост и половое созревание.
Однако долгосрочное влияние на обучение, интеллект, рост, эндокрин,
ную функцию, половое созревание и фертильность детей неизвестно.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, рабо, тать с механизмами. Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами и рабо, тать с механизмами не проводились. Вследствие индивидуальных разли, чий восприимчивости у некоторых пациентов могут возникать сонли, вость и другие нарушения со стороны ЦНС, особенно в начале терапии и по, сле повышения дозы. Поэтому реко, мендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными сред, ствами и занятии другими видами де, ятельности, требующими повышен, ной концентрации внимания и быст, роты психомоторных реакций. При возникновении указанных симптомов пациентам следует отказаться от та, ких видов деятельности, пока они не убедятся, что указанные симптомы не оказывают на них значимое влияние.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по,
крытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг, 750 мг, 1000 мг. По 10 табл. в
Лизаты бактерий... 315
контурной ячейковой упаковке (блис, тере) из пленки ПВХ и фольги алю, миниевой. По 3 или 6 блистеров в пач, ке картонной.
По 30 или по 60 табл. в банке поли, мерной для ЛС, каждую банку поме, щают в пачку картонную.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.
Леветирацетам*
315(Levetiracetam*)
Синонимы
Леветинол®: табл. п.п.о.
(ГЕРОФАРМ). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 306
Левоцетиризин*
315(Levocetirizine*)
Синонимы
Супрастинекс®: капли для приема внутрь, табл. п.п.о.
(EGIS Pharmaceuticals PLC) . . . . . . . . . . 499
Лизаты бактерий [Hae. mophilus influenzae + Strep.
tococcus pneumoniae + Strep. tococcus viridans + Strepto.
coccus pyogenes + Klebsiella pneumoniae + Klebsiella oza. enae + Staphylococcus aureus
+Moraxella catarrhalis] (Bacterial lysates [Haemop. hilus influenzae + Streptococ. cus pneumoniae + Streptococ. cus viridans + Streptococcus pyogenes + Klebsiella pneu. moniae + Klebsiella ozaenae
+Staphylococcus aureus +
315Moraxella catarrhalis])
Синонимы
Бронхо,Ваксом® детский:
капс. (Takeda Pharmaceuticals
Limited Liability Company). . . . . . . . . . . . 174
316 Линекс®
ЛИНЕКС® (LINEX®)
Сандоз ЗАО (Россия)
СОСТАВ
Капсулы . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.
активное вещество:
Лебенин® порошок . . . . . . . 280 мг (в 1 г порошка содержится: Lacto, bacillus acidophilus — 300 мг, Bifi, dobacterium infantis — 300 мг, En, terococcus faecium — 300 мг, вспо,
могательные вещества — лактоза
—50 мг, крахмал картофельный
—50 мг)
вспомогательные вещества: маг,
ния стеарат — 8,4 мг
оболочка капсулы: метилгидрок,
сибензоат — 0,19 мг; пропилгид,
роксибензоат — 0,08 мг; титана диоксид (Е171) — 0,98 мг; жела,
тин — до 63 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Непрозрачные капсулы, белый корпус, белая крышечка.
Содержимое капсулы — белый поро,
шок без запаха.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0
СТВИЕ. Нормализующее микрофлору кишечника.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Линекс® нормализует микрофлору кишечника. Одна капсула препарата Линекс® со, держит не менее 1,2·107 живых лио, филизированных молочнокислых бактерий: Lactobacillus acidophilus, Bi, fidobacterium infantis, Enterococcus fa, ecium. Живые молочнокислые бакте, рии являются нормальной составля, ющей естественной микрофлоры ки, шечника и уже содержатся в пищева, рительном тракте новорожденного ребенка. Эти бактерии имеют боль, шое биохимическое значение для че, ловеческого организма:
, брожение лактозы сдвигает pH фак, тор в кислую сторону. Кислотная окружающая среда угнетает рост па, тогенных и условно патогенных бак, терий и обеспечивает оптимальное
Глава 1
действие пищеварительных фермен, тов;
,участвуют в синтезе витаминов группы В, К, аскорбиновой кислоты, повышая тем самым резистентность организма к неблагоприятным фак, торам внешней среды;
,участвуют в метаболизме желчных пигментов и желчных кислот;
,синтезируют вещества с антибакте, риальной активностью;
,повышают иммунную реактивность организма.
ПОКАЗАНИЯ. Лечение и профилак, тика дисбактериозов.
Дисбактериоз проявляется следую, щими симптомами: диарея (понос), диспепсия (нарушение пищеваре, ния), запоры, метеоризм (вздутие
живота), тошнота, отрыжка, рвота, боли в животе, возможны аллергиче,
ские кожные реакции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Гипер,
чувствительность к компонентам пре,
парата или молочным продуктам.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ0
ДЬЮ. Применение препарата Ли,
некс® при беременности и в период лактации считается безопасным.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0
ЗЫ. Внутрь, после еды, запивая небо, льшим количеством жидкости.
Детям до 3 лет и пациентам, кото, рые не могут проглотить целую кап,
сулу: капсулу необходимо вскрыть, содержимое высыпать в ложку и сме, шать с небольшим количеством жид, кости.
Новорожденные и дети до 2 лет: п о 1
капс. 3 раза в день.
Дети от 2 до 12 лет: по 1–2 капс. 3
раза в день.
Взрослые и подростки старше 12 лет:
по 2 капс. 3 раза в день.
Длительность лечения зависит от причины развития дисбактериоза и индивидуальных особенностей орга, низма.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Препа,
рат хорошо переносится. Сообщений о нежелательных эффектах нет, одна,
ко нельзя исключить возможность возникновения реакций гиперчувст,
вительности.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Нежелатель,
ного взаимодействия с другими ЛС не отмечено. Состав препарата позволяет принимать Линекс® одновременно с другими ЛС, включая антибиотики и химиотерапевтические препараты.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Данных о сим,
птомах передозировки нет.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Не следует запивать Линекс® горячими напитка, ми и принимать одновременно с алко, голем.
Необходимо проконсультироваться с лечащим врачом перед приемом пре,
парата, если у пациента:
, температура тела выше 38 °C; , следы крови или слизи в стуле;
, диарея длится более двух дней и со, провождается острыми болями в жи, воте, обезвоживанием и потерей веса;
, хронические заболевания (сахар, ный диабет, СПИД).
Ломилан® 317
При лечении диареи необходимо воз, мещение потерянной жидкости и электролитов.
Влияние на способности к концентра,
ции внимания. Линекс® не оказывает влияния на психофизическую актив, ность.
ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы. По
16 капс. в блистере из мягкой алюми, ниевой фольги/жесткой полимерной пленки (Al/PVC/PVDC); по 8 капс. в
блистере из мягкой алюминиевой/же, сткой алюминиевой фольги (Al/Al); по 16 или 32 капс. во флаконах темно, го стекла.
По 1 блистеру из мягкой алюминие, вой фольги/жесткой полимерной
пленки (Al/PVC/PVDC), по 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 блистеров из мягкой алю,
миниевой/жесткой алюминиевой фольги (Al/Al) или по 1 фл. в картон,
ной пачке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Без рецепта.
ЛОМИЛАН® (LOMILAN®)
Лоратадин* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 320
Сандоз ЗАО (Россия)
318 Ломилан®
СОСТАВ
Таблетки . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
лоратадин . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 мг
вспомогательные вещества: лак,
тоза — 71,3 мг; крахмал кукуруз, ный — 15 мг; крахмал желатини,
рованный — 3 мг; магния стеарат
— 0,7 мг
Суспензия для приема внутрь. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 мл
активное вещество:
лоратадин . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 мг
вспомогательные вещества: по,
лисорбат 80 — 1 мг; лимонной кислоты моногидрат — 1,55 мг; натрия цитрата дигидрат — 0,6 мг; натрия бензоат — 2 мг; белый сахар кристаллический — 300 мг;
авицель RC 591 FMC — 16 мг;
аромат дикой вишни — 2,5 мг; глицерол концентрированный — 70 мг; пропиленгликоль — 50 мг; вода очищенная — 690,313 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки: круглые плос, кие, белого или почти белого цвета с фаской и насечкой на одной стороне.
Глава 1
Суспензия для приема внутрь: гомо,
генная, от белого до почти белого цве, та.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0
СТВИЕ. Антигистаминное, противо, аллергическое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Лората,
дин относится к антигистаминным
препаратам системного действия, бло, каторам Н1,гистаминовых рецепто,
ров. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудатив, ным действием. Уменьшает проница, емость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спаз, мы гладкой мускулатуры. Противоал, лергический эффект развивается че, рез 30 мин после приема препарата, достигает максимума через 8–12 ч и длится 24 ч.
Не оказывает влияния на ЦНС и не
вызывает привыкания.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Лората,
дин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Присутствие пищи замедля, ет абсорбцию. Cmax в сыворотке дости,
гается в течение 1 ч после приема. Связь с белками плазмы составляет более 95%. Метаболизируется в пече, ни с образованием активного метабо, лита дескарбоэтоксилоратадина.
Не проникает через ГЭБ. T1/2 состав, ляет около 8 ч, у пожилых людей и при хроническом алкоголизме увели, чивается. Выводится с желчью и поч, ками.
При хронической почечной недоста, точности и проведении гемодиализа фармакокинетика практически не ме, няется.
ПОКАЗАНИЯ. Профилактика и ле, чение следующих заболеваний и со, стояний:
•сезонный и круглогодичный аллер, гический ринит;
•аллергический конъюнктивит;
•кожные заболевания аллергическо, го характера (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
•псевдоаллергические реакции;
