3 курс / Фармакология / Doctor_Pediatr_2014

332 Магне B6®форте

проникает в материнское молоко, при необходимости приема препарата ре, комендуется прекратить кормление грудью.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

ЗЫ. Внутрь. Таблетки следует прини, мать целиком, запивая стаканом воды. Взрослым: 3–4 табл./сут, разделенные на 2–3 приема, во время еды.

Детям в возрасте старше 6 лет (весом около 20 кг): 10–30 мг/кг/сут (0,4–1,2 ммоль/кг/сут), т.е. детям старше 6 лет (весом около 20 кг) 2–4 табл./сут, разделенные на 2–3 прие, ма, во время еды.

Обычно продолжительность лечения составляет 1 мес.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Аллер,

гические реакции, в т.ч. кожные; рас, стройства со стороны ЖКТ: диарея, боли в животе, запор, тошнота, рвота, метеоризм.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Противопо,

казанные комбинации

Леводопа: активность леводопы (если прием этого препарата не соче,

тается с приемом ингибиторов пери,

ферической допа,декарбоксилазы)

ингибируется пиридоксином. Следу, ет избегать любого приема пиридок, сина, если одновременно с леводопой

не назначены ингибиторы перифери,

ческой допа,декарбоксилазы.

Нерекомендуемые комбинации

Одновременное применение препа, ратов, содержащих фосфаты или соли кальция, может значительно уменьшать всасывание магния в ЖКТ.

С фосфатными или кальциевыми со, лями: эти продукты угнетают кишеч, ную абсорбцию магния.

Комбинации, которые следует прини, мать во внимание

При назначении внутрь тетрацикли, нов необходимо соблюдать интервал не менее 3 ч между приемом внутрь

тетрациклина и магния, т.к. магний снижает желудочно,кишечную аб,

сорбцию тетрациклинов.

Глава 1

ПЕРЕДОЗИРОВКА. При нормаль,

ной функции почек передозировка магния при приеме внутрь обычно не приводит к возникновению токсичес, ких реакций. Однако в случае почеч, ной недостаточности возможно разви, тие отравления магнием.

Симптомы передозировки (выражен,

ность зависит от концентрации маг, ния в крови): снижение АД, тошнота, рвота, угнетение ЦНС, снижение рефлексов, изменения на ЭКГ (уре, жение и/или нарушения ритма серд, ца), угнетение дыхания, кома, оста, новка сердца и паралич дыхания, ану, рия.

Лечение: регидратация, форсирован, ный диурез. При почечной недоста, точности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Таблетки предназначены только для взрослых и

детей в возрасте старше 6 лет.

При умеренной почечной недоста, точности следует принимать препа, рат с осторожностью из,за риска раз, вития гипермагниемии.

При одновременном дефиците каль, ция и магния дефицит магния следу, ет восполнять до начала дополните, льного приема кальция.

При применении пиридоксина в вы, соких дозах в течение длительного времени (в течение нескольких меся, цев или в некоторых случаях — лет) может развиться сенсорная нейропа, тия, которая сопровождается такими симптомами, как онемение и вестибу, лярные нарушения, тремор дисталь, ных отделов конечностей и постепен, но развивающаяся сенсорная атаксия (нарушение координации движе, ний). Эти нарушения обычно явля, ются обратимыми и проходят после отмены высоких доз витамина B6.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций.

Особых рекомендаций нет.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по,

крытые пленочной оболочкой. В блис,

тере из ПВХ,ПЭ,ПВДХ/фольги алю,

миниевой 15 табл. 2 или 4 блистера помещают в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Без рецепта.

МАЛЬТОФЕР® (MALTOFER®)

Железа (III) гидроксид по.

лимальтозат. . . . . . . . . . . . . . . . . 244

ООО «Такеда Фармасьютикалс»

СОСТАВ

Капли для приема внутрь. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 мл

активное вещество:

железо в виде полимальтозного ком, плекса гидроксида же,

леза (III) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 50 мг

вспомогательные вещества: на,

трия метилпарагидроксибензоат; натрия пропилпарагидроксибен, зоат; натрия гидроксид; вода очи, щенная; сахароза; ароматизатор кремовый 1 мл содержит 20 капель

1 капля содержит 2,5 мг железа

Мальтофер® 333

активное вещество:

железо в виде поли, мальтозного комплекса

гидроксида железа (III) . . . . 10 мг

вспомогательные вещества: ме,

тилпарагидроксибензоат; про, пилпарагидроксибензоат; натрия гидроксид; раствор сорбита 70%; этанол 96% (3,25 мг); вода; саха, роза; ароматизатор кремовый

Таблетки жевательные. . . . 1 табл.

активное вещество:

железо в виде поли, мальтозного комплекса

гидроксида железа (III) . . . 100 мг

вспомогательные вещества: дек,

страты; ванилин; натрия цикла, мат; тальк очищенный; макрогол 6000; ароматизатор шоколадный; порошок какао; МКЦ

Раствор для приема внутрь. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 мл

активное вещество:

железо в виде поли, мальтозного комплекса

гидроксида железа (III) . . . . 20 мг

вспомогательные вещества: на,

трия метилпарагидроксибензоат; натрия пропилпарагидроксибен, зоат; натрия гидроксид; раствор сорбита 70%; вода очищенная; са, хароза; ароматизатор кремовый

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Капли для приема внутрь,

раствор для приема внутрь и сироп:

раствор темно,коричневого цвета.

Таблетки жевательные: плоскоци,

линдрические коричневого цвета, с включениями белого цвета и риской.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0

СТВИЕ. Восполняющее дефицит же, леза.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Содер,

жит железо в виде полимальтозного комплекса гидроокиси железа (III). Данный макромолекулярный комп, лекс стабилен и не выделяет железо в виде свободных ионов в ЖКТ. Струк,

ние запасов железа происходит лишь спустя 2–3 мес после начала лече, ния.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сто,

роны органов ЖКТ: очень редко

(≥0,001%, <0,01%) — ощущение пере,

полнения, давления в эпигастральной области, тошнота, запор или диарея; возможно темное окрашивание кала, обусловленное выделением невсосав,

336 Мальтофер®

шегося железа, не имеющее клиниче, ской значимости.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Не выявлено.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. В случаях пере,

дозировки препарата до настоящего момента не было описано ни призна,

ков интоксикации, ни признаков избы,

Глава 1

точного поступления железа в орга, низм.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Больным сахарным диабетом следует учиты, вать, что 1 мл капель для приема внутрь содержит 0,01 ХЕ, 1 мл сиропа

— 0,04 ХЕ, 1 таблетка — 0,04 ХЕ и 1

флакон (5 мл) — 0,11 ХЕ.

ФОРМА ВЫПУСКА. Капли для при,

ема внутрь, 50 мг/мл: во флаконах темного стекла, укупоренных ПЭ ка, пельными дозаторами, закрытыми на, винчиваемыми пластмассовыми крышками с предохранительными ко, льцами контроля первого вскрытия по 10 или 30 мл; в контейнерах поли, мерных (тубах) с интегрированными капельными дозаторами, закрытыми навинчиваемыми пластмассовыми крышками с контролем первого вскрытия и механизмом для предо, хранения от вскрытия детьми по 10 или 30 мл; в пачке картонной 1 фл. или контейнер полимерный.

Сироп, 10 мг/мл: во флаконах темного стекла, закрытых навинчиваемыми крышками из ПЭВД с контролем первого вскрытия и мерными колпач, ками, надетыми на крышку, по 75 или 150 мл; в пачке картонной 1 фл.

Таблетки жевательные, 100 мг: в бли,

стере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 блистера.

Раствор для приема внутрь, 20 мг/мл:

во флаконах прозрачного стекла гид, ролитического класса, укупоренных натягивающимися ПЭ крышками, по 5 мл; в пачке картонной 10 фл.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

МАЛЬТОФЕР® (MALTOFER®)

Железа (III) гидроксид по.

лимальтозат. . . . . . . . . . . . . . . . . . 244

ООО «Такеда Фармасьютикалс»

СОСТАВ

Раствор для внутримы0 шечного введения . . . . . . . . . . 1 мл

активное вещество:

железа (III) гидро,

ксида полимальтозат . 141–182 мг эквивалентно содержанию желе, за — 50 мг

вспомогательные вещества: гид,

роксид натрия/кислота хлори, стоводородная — до рН 5,2– 6,5; вода для инъекций — до 1 мл

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Раствор коричневого цвета.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТ0

ВИЕ. Восполняющее дефицит железа.

ФАРМАКОДИНАМИКА. После в/м введения железо, выделяющееся из активного компонента — железа (III) гидроксид полимальтозата, — аб, сорбируется главным образом пече, нью.

Затем оно включается в состав гемо, глобина, миоглобина и железосодер,

жащих ферментов, а также хранится в организме в виде ферритина. Ответ со стороны показателей крови при

парентеральном введении железа происходит не быстрее, чем при прие,

ме внутрь солей железа у пациентов, у которых они эффективны. Как и другие препараты железа, Мальто, фер® не оказывает воздействие на эритропоэз и неэффективен при ане, миях, не связанных с дефицитом же, леза.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. После в/м

введения комплекс попадает в крово, ток через лимфатическую систему. Cmax железа в плазме крови достигает, ся примерно через 24 ч после инъек, ции. Из плазмы крови макромолеку,

лярный комплекс попадает в ретику,

ло,эндотелиальную систему, где рас,

щепляется на составляющие — много, ядерный железа гидроксид и полима, льтозу (метаболизируется путем окисления). Медленное высвобожде, ние железа является причиной его хо, рошей переносимости. В кровотоке железо связывается с трансферрином, в тканях хранится в составе феррити,

Мальтофер® 337

на, в костном мозге включается в ге, моглобин и участвует в процессе эрит, ропоэза. Выводятся из организма лишь небольшие количества железа.

В малых количествах неизмененный

комплекс может проходить через плацентарный барьер, и незначитель, ные его количества попадают в груд,

ное молоко. Железо, связанное с трансферрином, может проходить че, рез плацентарный барьер, а в составе лактоферрина попадает в грудное мо, локо в небольших количествах.

Данных по фармакокинетике препа, рата у больных железодефицитной анемией нет. Хорошо известно, что всасывание железа зависит от степе, ни тяжести железодефицитной ане, мии. Оно интенсивное в случае низ, кого гемоглобина и уменьшается по мере нормализации гемоглобина.

Степень утилизации железа не может быть выше, чем железосвязывающая способность транспортных белков.

Влияние почечной и печеночной не, достаточности на фармакологиче, ские свойства железа (III) гидроксид полимальтозата неизвестны. Токсич, ность препарата очень низкая. LD50, определенная для белых мышей при

338 Мальтофер®

в/в введении препарата Мальтофер®,

составила >2500 мг/кг железа, что в 100 раз ниже, чем для простых солей железа.

ПОКАЗАНИЯ. Железодефицитная анемия при неэффективности или не, возможности приема препаратов же, леза внутрь (в т.ч. у пациентов с забо, леваниями ЖКТ и синдромом маль, абсорбции).

Препарат вводится в/м только при подтвержденном соответствующими исследованиями железодефицитном состоянии (например измерение ферритина сыворотки крови, гемо, глобина (Hb), гематокрита или коли, чества эритроцитов, а также их пара,

метров — среднего объема эритроци, та, среднего содержания Hb в эритро,

ците или средней концентрации Hb в эритроците).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•гиперчувствительность;

•анемии, не связанные с дефицитом железа (гемолитическая, мегалоб, ластная, вызванная недостаточно, стью витамина B12);

•нарушения эритропоэза;

•гипоплазия костного мозга;

•избыток железа в организме (гемо, хроматоз, гемосидероз);

•нарушение утилизации железа (си, дероахрестическая анемия, талассе, мия, свинцовая анемия, поздняя порфирия кожи);

•синдром Ослера,Рандю,Вебера;

•хронический полиартрит;

•бронхиальная астма;

•инфекционные болезни почек в ост, рой стадии;

•неконтролируемый гиперпаратире, оз;

•декомпенсированный цирроз пече, ни;

•инфекционный гепатит;

•использование для в/в введения;

•I триместр беременности;

•детский возраст до 4 мес (опыт при, менения препарата ограничен).

Глава 1

С осторожностью: нарушение функ,

ции почек и/или печени.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ0

ДЬЮ. Клинических данных о приме, нении препарата у беременных в на, стоящее время недостаточно. В иссле, дованиях на животных не изучалась репродуктивная токсичность препа, рата. При беременности применять препарат следует только в том случае, когда предполагаемая польза для ма, тери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Противопо, казано применять препарат в I триме, стре беременности.

В малых количествах неизмененное железо из полимальтозного комплек, са может проникать в грудное моло, ко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекра, тить.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

ЗЫ. В/м.

Перед первым введением необходи, мо провести тест: взрослым —

1/4–1/2 дозы (25–50 мг железа), с 4

мес — 1/2 суточной дозы; при отсут, ствии побочных реакций в течение 15 мин вводят оставшуюся часть нача, льной дозы.

Доза рассчитывается индивидуально и адаптируется в соответствии с об, щим дефицитом железа по следую, щей формуле:

Общий дефицит железа, мг = масса тела, кг × (нормальный уровень Hb −

уровень Hb больного), г/л × 0,24* + железо запасов, мг.

При массе тела до 34 кг: нормальный уровень Hb=130 г/л, что соответству, ет железу запасов = 15 мг/кг.

При массе тела выше 34 кг: нормаль, ный уровень Hb=150 г/л, что соот, ветствует железу запасов = 500 мг.

*Фактор 0,24 = 0,0034×0,07×1000 (со,

держание железа в Hb = 0,34%; объем крови = 7% от массы тела; фактор 1000 = перевод из г в мг).