3 курс / Фармакология / Doctor_Pediatr_2014
.pdf
На фоне приема препарата у больных отмечались редкие случаи развития
эксфолиативных кожных реакций, таких как синдром Стивенса,Джон,
сона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом и зло, качественными новообразованиями более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхно, стной грибковой инфекции сыпи, ко, торую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отме, нить. При появлении сыпи у пациен, тов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллез, ных поражений или многоформной эритемы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном
приеме флуконазола с рифабутином или другими препаратами, метаболи,
зирующимися системой цитохрома Р450.
Необходимо контролировать ПВ у пациентов, одновременно получаю, щих флуконазол и непрямые антико, агулянты кумаринового ряда.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механическими средствами. Пациен,
там следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с техникой, поскольку во время лечения флуконазолом может возникать головокружение.
ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 50 мг, 100 мг и 150 мг.
Капсулы 50 мг — в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой по 7 шт. 1 блис, тер в картонной пачке.
Капсулы 100 мг — в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой по 7 шт. 4 блистера в картонной пачке.
Капсулы 150 мг — в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой 1 шт. 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке.
Минирин® 359
Раствор для инфузий, 2 мг/мл. В стек,
лянном флаконе (1,го гидролитиче, ского класса) с пробкой из серой
бромбутиловой резины с комбиниро, ванной крышкой flip,off из ферро,
сплава (алюминий, железо, кремний) и зеленого полипропилена по 100 мл. 1 фл. и один пластиковый держатель для капельниц в картонной пачке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Капсулы: без рецепта.
Раствор для инфузий: по рецепту.
МИНИРИН® (MINIRIN)
Десмопрессин* . . . . . . . . . . . . . . . 242
Ferring Pharmaceuticals
СОСТАВ
Таблетки подъязычные . . . 1 табл.
активное вещество:
десмопрессин . . . . . . . . . . . . 60 мкг
120 мкг
240 мкг
(в виде десмопрессина ацетата — 67, 135 или 270 мкг соответст, венно)
вспомогательные вещества: жела,
тин — 12,5 мг; маннитол — 10,25 мг; лимонная кислота — до рН 4,8
360 Минирин®
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки подъязычные, 60
мкг: круглые, белого цвета, с марки, ровкой в виде одной капли на одной стороне.
Таблетки подъязычные, 120 мкг: круг,
лые, белого цвета, с маркировкой в виде двух капель на одной стороне.
Таблетки подъязычные, 240 мкг: круг,
лые, белого цвета, с маркировкой в виде трех капель на одной стороне.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0
СТВИЕ. Вазопрессиноподобное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Десмоп,
рессин является структурным анало,
гом аргинин,вазопрессина, гипофи,
зарного гормона человека. Различие
состоит в дезаминировании цистеина и замещении L,аргинина D,аргини,
ном. Это ведет к значительному про, длению периода действия и полному отсутствию сосудосуживающего эф, фекта.
Десмопрессин увеличивает проница, емость эпителия дистальных отделов
извитых канальцев и повышает реаб, сорбцию воды, что приводит к умень,
шению объема выделяемой мочи, по, вышению осмолярности мочи с одно, временным снижением осмолярно, сти плазмы крови, снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению нок, турии (ночной полиурии).
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Биодос,
тупность десмопрессина в сублингва, льной форме в дозах 200, 400 и 800 мкг составляет около 0,25 %.
Cmax десмопрессина в плазме крови достигается в течение 0,5–2 ч после приема препарата и прямо пропорци, ональна величине принятой дозы: по,
сле приема 200, 400 и 800 мкг Cmax со, ставляла 14, 30 и 65 пг/мл соответст,
венно.
Десмопрессин не проникает через ГЭБ. Десмопрессин выводится поч, ками, T1/2 составляет 2,8 ч.
ПОКАЗАНИЯ
•несахарный диабет центрального генеза;
Глава 1
•первичный ночной энурез у детей старше 6 лет;
•ноктурия (ночная полиурия) в ка, честве симптоматической терапии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
•повышенная чувствительность к десмопрессину или другим компо, нентам препарата;
•привычная или психогенная поли, дипсия (с объемом мочеобразова, ния 40 мл/кг/сут);
•сердечная недостаточность и дру, гие состояния, требующие назначе, ния мочегонных препаратов;
•гипонатриемия;
•почечная недостаточность средней тяжести и тяжелая (Cl креатинина ниже 50 мл/мин);
•синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона;
•детский возраст до 6 лет.
Если у пациента одно из перечислен, ных заболеваний, перед приемом пре, парата ему следует обязательно про, консультироваться с врачом.
С осторожностью: почечная недоста,
точность (Cl креатинина >50 мл/мин);
фиброз мочевого пузыря; нарушения
водно,электролитного баланса; потен,
циальный риск повышения внутриче, репного давления; беременность; по, жилой возраст (65 лет и старше).
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ0
ДЬЮ. Не выявлено побочного дейст, вия на течение беременности, здоро, вье беременной, плода и новорожден, ного при приеме препарата Мини, рин®. Однако следует соблюдать осто, рожность при назначении препарата Минирин® беременным.
Доза, в которой десмопрессин может попадать в организм новорожденного с грудным молоком женщины, при, нимающей высокие дозы (около 300 мкг) десмопрессина, не способна по, влиять на диурез ребенка. Решение о продолжении грудного вскармлива, ния принимается, если польза для ма,
|
|
Минирин® |
361 |
|
тери превышает потенциальный риск |
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Наибо, |
|||
для ребенка. |
лее часто побочные эффекты наблю, |
|||
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0 |
даются в случаях, когда лечение про, |
|||
ЗЫ. Сублингвально, для рассасывания. |
водится без ограничения приема жид, |
|||
Не запивать таблетку жидкостью! Оп, |
кости и возникают задержка жидко, |
|||
сти и/или гипонатриемия, которые |
||||
тимальная доза препарата Минирин® |
||||
подбирается индивидуально. Соотно, |
могут быть бессимптомными или про, |
|||
являться следующими симптомами: |
||||
шения дозировок между двумя перо, |
||||
головная боль, головокружение, тош, |
||||
ральными формами препарата следу, |
||||
нота, рвота, сухость во рту, перифери, |
||||
ющие: таблетки по 0,1; 0,2; 0,4 мг соот, |
||||
ческие отеки, увеличение массы тела; |
||||
ветствуют таблеткам подъязычным по |
||||
60; 120; 240 мкг. |
в тяжелых случаях — судороги. |
|
||
Если любые из указанных в инструк, |
||||
Минирин® необходимо принимать |
||||
через некоторое время после еды, т.к. |
ции побочных эффектов усугубились |
|||
прием пищи снижает абсорбцию пре, |
или появились любые другие побоч, |
|||
ные эффекты, не указанные в инст, |
||||
парата и его эффективность. |
||||
рукции, необходимо сообщить об |
||||
Несахарный диабет центрального ге, |
||||
этом врачу. |
|
|
||
неза. Рекомендуемая начальная доза |
|
|
||
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Трицикличе, |
||||
препарата Минирин® — 60 мкг 3 раза |
||||
в день. В последующем дозу изменя, |
ские антидепрессанты, СИОЗС, хлор, |
|||
ют в зависимости от наступления те, |
промазин и карбамазепин, способные |
|||
рапевтического эффекта. Рекоменду, |
вызвать синдром неадекватной |
секре, |
||
емая дневная доза находится в преде, |
ции антидиуретического гормона, мо, |
|||
лах 120–720 мкг. Оптимальной под, |
гут усиливать антидиуретический эф, |
|||
держивающей дозой является 60–120 |
фект препарата Минирин® и |
повы, |
||
мкг 3 раза в день сублингвально. |
шать риск задержки жидкости и гипо, |
|||
Первичный ночной энурез. Рекоменду, |
натриемии. |
|
|
|
емая начальная доза — 120 мкг на |
Одновременный прием НПВС также |
|||
ночь. При отсутствии эффекта доза |
повышает |
риск возникновения по, |
||
может быть увеличена до 240 мкг. Во |
бочных эффектов. |
|
||
Сочетание |
с лоперамидом |
может |
||
время лечения необходимо ограничи, |
||||
вать прием жидкости в вечернее |
привести к трехкратному повыше, |
|||
время. Рекомендуемый курс непре, |
нию концентрации десмопрессина в |
|||
рывного лечения составляет 3 мес. |
плазме и увеличить риск возникнове, |
|||
Решение о продолжении лечения |
ния побочных эффектов (задержка |
|||
принимается на основании клиниче, |
жидкости, гипонатриемия). Есть ве, |
|||
ских данных, которые будут наблю, |
роятность, что другие препараты, по, |
|||
даться после отмены препарата в те, |
нижающие тонус и моторику гладкой |
|||
чение 1 нед. |
мускулатуры кишечника, могут обла, |
|||
Ноктурия. Рекомендуемая началь, |
дать сходным эффектом. |
|
||
При одновременном назначении пре, |
||||
ная доза — 60 мкг на ночь. При отсут, |
||||
ствии эффекта в течение 1 нед дозу |
парата Минирин® с вышеперечислен, |
|||
увеличивают до 120 мкг и в последу, |
ными препаратами для профилакти, |
|||
ющем — до 240 мкг, при увеличении |
ки развития гипонатриемии необхо, |
|||
дозы с частотой не более 1 раза в не, |
димо регулярное определение кон, |
|||
делю. |
центрации натрия в плазме крови. |
|||
Если после 4 нед лечения и коррек, |
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: пе, |
|||
ции дозы адекватного клинического |
редозировка приводит к увеличению |
|||
эффекта не наблюдается, продолжать |
длительности действия препарата и |
|||
прием препарата не рекомендуется. |
повышению риска возникновения за, |
|||
362 Мирамистин
держки жидкости и гипонатриемии. В случае передозировки необходимо об, ратиться к врачу.
Лечение: терапия гипонатриемии должна быть индивидуальной, обяза, тельным является прекращение при, ема препарата и отмена ограничения по приему жидкости. При наличии симптомов передозировки возможна инфузия изотонического или гипер, тонического раствора натрия хлори, да. В случае выраженной задержки жидкости (судороги и потеря созна, ния) дополнительно следует назна, чить фуросемид.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Обязатель,
ным является ограничение до мини,
мума приема жидкости за 1 ч до прие, ма и в течение 8 ч после приема препа,
рата у пациентов при первичном ноч, ном энурезе. Несоблюдение этого пра, вила может привести к развитию по, бочных эффектов.
Высокий риск развития побочных эффектов имеют пациенты старше 65 лет с исходно низкой концентрацией натрия в плазме крови и полиурией
2,8–3 л/сут.
В случаях острого возникновения не, держания мочи, дизурии и/или ни, ктурии, инфекции мочевыводящих путей, при подозрении на опухоль мочевого пузыря или предстательной железы, при наличии полидипсии и декомпенсированного сахарного диа, бета, необходимо провести диагнос, тику и лечение указанных состояний и заболеваний до начала лечения пре, паратом Минирин®.
При остро возникших сопутствующих заболеваниях, такихкаксистемныеин, фекции, лихорадка, гастроэнтериты, сопровождающиеся дисбалансом жид, кости и электролитов, прием препара, та необходимо прекратить.
С особой осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) в связи с высоким ри, ском развития побочных эффектов (за, держка жидкости и гипонатриемия).
Глава 1
При назначении препарата Мини, рин® в этих случаях необходимо определять концентрацию натрия в плазме крови до начала приема пре, парата, через 3 дня после начала при, ема и при каждом увеличении дозы. Необходимо контролировать состоя, ние пациента в течение всего периода приема препарата Минирин®.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Мини,
рин® не оказывает прямое влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Однако задержка жидкости при нарушении питьевого режима или передозировке препара, та Минирин® может вызывать голо, вокружение.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки подъязычные, 60, 120 и 240 мкг. По 10
табл. в блистере из алюминиевой фо, льги. По 1 или 3 или 10 блистеров по, мещают в картонную пачку.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.
362Мирамистин (Miramistin)
Синонимы
Мирамистин®: р,р д/местн.
прим. (Инфамед ООО) . . . . . . . . . . . . . 362
МИРАМИСТИН®
(MIRAMISTIN®)
Мирамистин . . . . . . . . . . . . . . . . . . 362
Инфамед ООО (Россия)
СОСТАВ
Раствор для местного применения
активное вещество:
бензилдиметил [3,(ми, ристоиламино)пропил] аммоний хлорид моно,
гидрат (в пересчете на безводное вещество). . . . . . . . 0,1 г
вспомогательное вещество: вода очищенная — до 1 л
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Бесцветная прозрачная жидкость, пенящаяся при встряхива, нии.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0
СТВИЕ. Антисептическое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Мирами,
стин® обладает широким спектром ан, тимикробного действия, включая гос, питальные штаммы, резистентные к антибиотикам.
Препарат оказывает выраженное бак, терицидное действие в отношении грамположительных (Staphylococcus
spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae и др.), грамотрицатель,
ных (Pseudomonas aeruginosa, Esche, richia coli, Klebsiella spp. и др.), аэроб,
ных и анаэробных бактерий, опреде,
ляемых в виде монокультур и микро, бных ассоциаций, включая госпита,
льные штаммы с полирезистентно,
стью к антибиотикам.
Оказывает противогрибковое дейст, вие на аскомицеты рода Aspergillus и
рода Penicillium, дрожжевые (Rhodo, torula rubra, Torulopsis gabrata и т.д.) и
дрожжеподобные грибы (Candida al, bicans, Candida tropicalis, Candida kru, sei, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) и т.д.), дерматофиты (Trichop, hyton rubrum, Trichophyton mentagrop, hytes, Trichophyton verrucosum, Tric,
hophyton schoenleini, Trichophyton vio, lacent, Epidermophyton Kaufman,Wolf,
Epidermophyton floccosum, Microspo, rum gypseum, Microsporum canis и т.д.),
а также на другие патогенные грибы, в виде монокультур и микробных ас, социаций, включая грибковую мик, рофлору с резистентностью к химио, терапевтическим препаратам.
Обладает противовирусным действи, ем, активен в отношении сложноуст, роенных вирусов (вирусы герпеса,
Мирамистин® 363
вирус иммунодефицита человека и
др.).
Мирамистин® действует на возбуди, телей заболеваний, передающихся половым путем (Chlamydia spp., Tre, ponema spp., Trichomonas vaginalis, Ne, isseria gonorrhoeae и др.).
Эффективно предотвращает инфи, цирование ран и ожогов. Активизи,
рует процессы регенерации. Стиму, лирует защитные реакции в месте применения, за счет активации по, глотительной и переваривающей
функции фагоцитов, потенцирует ак,
тивность моноцитарно,макрофагаль,
ной системы. Обладает выраженной гиперосмолярной активностью, вследствие чего купирует раневое и перифокальное воспаление, абсорби, рует гнойный экссудат, способствуя формированию сухого струпа. Не по, вреждает грануляции и жизнеспособ, ные клетки кожи, не угнетает крае,
вую эпителизацию.
Не обладает местно,раздражающим
действием и аллергизирующими свойствами.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. При мест,
ном применении мирамистин не обла,
364 Мирамистин®
дает способностью всасываться через кожу и слизистые оболочки.
ПОКАЗАНИЯ. Хирургия, травмато,
логия: профилактика нагноений и ле,
чение гнойных ран. Лечение гной,
но,воспалительных процессов опор, но,двигательного аппарата.
Акушерство, гинекология: профилак,
тика и лечение нагноений послеродо, вых травм, ран промежности и влага, лища, послеродовых инфекций, вос, палительных заболеваний (вульвова, гинит, эндометрит).
Комбустиология: лечение поверхно, стных и глубоких ожогов II и IIIA степени, подготовка ожоговых ран к дерматопластике.
Дерматология, венерология: лечение
и профилактика пиодермий и дерма, томикозов, кандидозов кожи и слизи,
стых оболочек, микозов стоп. Индивидуальная профилактика за, болеваний, передаваемых половым путем (в т.ч. сифилис, гонорея, хла, мидиоз, трихомониаз, генитальный герпес, генитальный кандидоз). Урология: комплексное лечение острых и хронических уретритов и уретропростатитов специфической
Глава 1
(хламидиоз, трихомониаз, гонорея) и неспецифической природы.
Стоматология: лечение и профилак,
тика инфекционно,воспалительных
заболеваний полости рта: стомати, тов, гингивитов, пародонтитов, пери, одонтитов. Гигиеническая обработка съемных протезов.
Оториноларингология: комплексное лечение острых и хронических оти, тов, гайморитов, тонзиллитов, ларин, гитов, фарингитов.
У детей в возрасте от 3 до 14 лет при, меняется для комплексного лечения острого фарингита и/или обострения хронического тонзиллита.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Индиви,
дуальная непереносимость препарата.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0
ЗЫ. Местно. Препарат готов к приме, нению.
Указания по использованию упаков, ки с насадкой,распылителем:
1.Удалить колпачок с флакона.
2.Извлечь прилагаемую насадку,рас,
пылитель из защитной упаковки.
3. Присоединить насадку,распыли,
тель к флакону.
4. Активировать насадку,распыли,
тель повторным нажатием.
Хирургия, травматология, комбу,
стиология. С профилактической и ле, чебной целью орошают поверхность ран и ожогов, рыхло тампонируют раны и свищевые ходы, фиксируют марлевые тампоны, смоченные пре, паратом. Лечебная процедура повто, ряется 2–3 раза в сутки в течение 3–5 дней. Высокоэффективен метод ак, тивного дренирования ран и поло, стей с суточным расходом до 1 л пре, парата.
Акушерство, гинекология. С целью профилактики послеродовой инфек, ции применяется в виде влагалищных орошений до родов (5–7 дней), в ро, дах после каждого влагалищного ис, следования и в послеродовом периоде по 50 мл препарата в виде тампона с экспозицией 2 ч в течение 5 дней. При
родоразрешении женщин путем кеса, рева сечения, непосредственно перед операцией обрабатывают влагалище, во время операции — полость матки и разрез на ней, а в послеоперационном периоде вводят тампоны, смоченные препаратом, во влагалище с экспози, цией 2 ч в течение 7 дней. Лечение вос, палительных заболеваний проводится курсом в течение 2 нед путем внутри, влагалищного введения тампонов с препаратом, а также методом лекарст, венного электрофореза.
Венерология. Для профилактики ве, нерических заболеваний препарат эффективен, если он применяется не позже 2 ч после полового акта. Содер,
жимое флакона с помощью апплика, тора урологического ввести в мочеис,
пускательный канал на 2–3 мин: мужчинам — 2–3 мл, женщинам —
1–2 мл и во влагалище — 5–10 мл. Об, работать кожу внутренних поверхно,
стей бедер, лобка, половых органов. После процедуры рекомендуется не мочиться в течение 2 ч.
Урология. В комплексном лечении уретритов и уретропростатитов прово, дят впрыскивание в уретру 2–3 мл пре, парата 1–2 разавдень, курс — 10 дней.
Оториноларингология. При гнойных гайморитах — во время пункции вер, хнечелюстную пазуху промывают до, статочным количеством препарата.
Тонзиллиты, фарингиты и ларинги,
ты лечат полосканием горла и/или орошением с помощью насадки,рас, пылителя, 3–4,кратным нажатием
3–4 раза в сутки. Количество препа, рата на 1 полоскание — 10–15 мл.
У детей. При остром фарингите и/или обострении хронического тон,
зиллита проводят орошение глотки с помощью насадки,распылителя. Де,
тям в возрасте 3–6 лет — 3–5 мл на
одно орошение (однократное нажа,
тие на головку насадки,распылите,
ля) 3–4 раза в сутки; 7–14 лет — 5–7 мл на одно орошение (двукратное на, жатие) 3–4 раза в сутки; старше 14 лет — 10–15 мл на одно орошение
Монтелар® 365
(3–4 кратное нажатие) 3–4 раза в сут, ки. Длительность терапии составляет от 4 до 10 дней в зависимости от сро, ков наступления ремиссии.
Стоматология. При стоматитах, гин, гивитах, пародонтитах рекомендует, ся полоскание ротовой полости 10–15 мл препарата 3–4 раза в сутки.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В отде,
льных случаях в месте введения мо, жет возникнуть чувство легкого жже, ния, которое проходит самостоятель, но через 15–20 с и не требует отмены препарата.
Аллергические реакции.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При одновре,
менном применении с антибиотика, ми, отмечено усиление их противо, бактериальных и противогрибковых свойств.
ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для местного применения 0,01%. По 50 мл во флаконах ПЭ с аппликатором уро,
логическим. По 150 мл во флаконах ПЭ с насадкой,распылителем или
снабженный распылительным насо, сом и защитным колпачком. Каждый флакон помещают в пачку картонную.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Без рецепта.
365Миртол (Myrtol)
Синонимы
ГелоМиртол®: капс. рас,
твор./кишечн. (G.
Pohl,Boskamp GmbH & Co. KG) . . . . . . . 211
ГелоМиртол® форте: капс.
раствор./кишечн. (G.
Pohl,Boskamp GmbH & Co. KG) . . . . . . . 211
МОНТЕЛАР®
Монтелукаст* . . . . . . . . . . . . . . . 371
Сандоз ЗАО (Россия)
СОСТАВ
Таблетки жевательные. . . . 1 табл.
активное вещество:
монтелукаст натрия . . . . . . 4,16 мг
5,2 мг
366 Монтелар®
(эквивалентно монтелукасту — 4 и 5 мг соответственно)
вспомогательные вещества: ман,
нитол — 155,92/194,9 мг; МКЦ —
52,8/66 мг; кроскармеллоза на, трия — 12/15 мг; гипролоза типа
EXF — 7,2/9 мг; ароматизатор вишневый* — 1,92/2,4 мг; аспар,
там — 0,96/1,2 мг; вишневая вку, совая добавка — 0,48/0,6 мг; кра, ситель железа (III) оксид крас, ный — 0,36/0,45 мг; магния стеа,
рат — 4,2/5,25 мг
* ароматизатор вишневый содер, жит 0,07% красителя красный «Очаровательный» (Allura red AC, Е129)
Таблетки, покрытые пле0 ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
монтелукаст натрия . . . . . . 10,4 мг (соответствует монтелукасту —
10 мг)
вспомогательные вещества: лак,
тозы моногидрат — 89,1 мг; гип, ролоза типа EF — 4 мг; МКЦ — 89 мг; кроскармеллоза натрия — 6 мг; магния стеарат 1,5 мг
Глава 1
оболочка пленочная: Opadry беже,
вый (гипромеллоза — 3,13 мг; ти, тана диоксид — 1,52 мг; макрогол 400 — 0,31 мг; краситель железа (III) оксид желтый — 0,04 мг; кра, ситель железа (III) оксид крас, ный — 3 мкг) — 5 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки 4 мг: овальные,
розового цвета, с вишневым запахом, многочисленными более темными вкраплениями, маркировкой «4» на одной стороне.
Таблетки 5 мг: круглые, розового цве, та, с вишневым запахом, многочислен, ными более темными вкраплениями, маркировкой «5» на одной стороне.
Таблетки 10 мг: прямоугольной фор, мы, с закругленными сторонами, двояковыпуклые, покрытые пленоч, ной оболочкой бежевого цвета, с мар, кировкой «10» на одной стороне.
Вид на изломе: однородная масса бе, лого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0
СТВИЕ. Бронхолитическое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Блокатор цистеиниловых лейкотриеновых ре, цепторов эпителия дыхательных пу,
тей CysLT1 (ЛТ С4, D4 и Е4 — медиа,
торы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гипер, реактивность бронхов при бронхиаль, ной астме). Предотвращает избыточ, ное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхатель, ных путей. Уменьшает тяжесть тече, ния бронхиальной астмы и частоту астматических приступов. Высокоэф, фективен при приеме внутрь.
Бронхолитическое действие развива, ется в течение 1 сут и продолжитель, но сохраняется.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасыва,
ние. Монтелукаст быстро и практиче, ски полностью всасывается после приема внутрь из ЖКТ. Биодоступ, ность для таблеток по 5 мг при приеме внутрь составляет 73%; для таблеток,
|
|
|
|
|
Монтелар® |
367 |
||||
покрытых пленочной оболочкой, 10 |
• лечение бронхиальной астмы у па, |
|||||||||
мг — 64%. После приема таблеток же, |
циентов с повышенной чувстви, |
|||||||||
вательных 4 и 5 мг Tmax — 2 ч, для таб, |
тельностью к ацетилсалициловой |
|||||||||
леток, покрытых пленочной оболоч, |
кислоте (для детей от 6 лет и старше |
|||||||||
кой, 10 мг — 3 ч. |
|
|
и взрослых); |
|
|
|
|
|||
Распределение и метаболизм. Монте, |
• предупреждение бронхоспазма, вы, |
|||||||||
лукаст связывается с белками плаз, |
званного физической |
нагрузкой |
||||||||
мы крови более чем на 99%. Средний |
(для детей от 2 лет и взрослых); |
|||||||||
Vd монтелукаста составляет в сред, |
• облегчение симптомов сезонного и |
|||||||||
нем 8–11 л. |
|
|
круглогодичного |
аллергического |
||||||
Монтелукаст активно метаболизиру, |
ринита у детей в возрасте от 2 лет и |
|||||||||
ется в печени. При использовании те, |
взрослых. |
|
|
|
|
|||||
рапевтических доз концентрация ме, |
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
|
|
|||||||
таболитов |
монтелукаста |
в плазме |
• гиперчувствительность |
к |
любому |
|||||
крови в равновесном состоянии у |
из компонентов препарата (для |
|||||||||
взрослых и детей не определяется. |
всех лекарственных форм); |
|
|
|||||||
Предполагается, что в процесс мета, |
• фенилкетонурия (для таблеток же, |
|||||||||
болизма |
монтелукаста |
вовлечены |
вательных, 4 или 5 мг); |
|
|
|
||||
изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и |
• редкие наследственные |
заболева, |
||||||||
2С9), при этом в терапевтических |
ния, такие как непереносимость га, |
|||||||||
концентрациях монтелукаст не инги, |
лактозы, дефицит лактазы или глю, |
|||||||||
бирует изоферменты CYP: 3А4, 2С9, |
козо,галактозная |
мальабсорбция |
||||||||
1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. |
|
(для таблеток, покрытых |
пленоч, |
|||||||
Выведение. Плазменный клиренс — |
ной оболочкой, 10 мг); |
|
|
|
||||||
45 мл/мин. После перорального при, |
• детский возраст до 2 лет (для табле, |
|||||||||
ема монтелукаст практически полно, |
ток жевательных, 4 мг); до 6 лет |
|||||||||
стью |
выводится |
через |
кишечник |
(для таблеток жевательных, 5 мг); |
||||||
(около 86%) и менее 0,2% — почками. |
детский возраст до 15 лет (для |
таб, |
||||||||
T1/2 монтелукаста у молодых здоро, |
леток, покрытых |
пленочной |
обо, |
|||||||
вых взрослых составляет от 2,7 до |
лочкой, 10 мг). |
|
|
|
|
|||||
5,5 ч. |
|
|
|
|
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0 |
|||||
Фармакокинетика в особых случаях |
||||||||||
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ0 |
||||||||||
Фармакокинетика |
монтелукаста у |
|||||||||
женщин и мужчин имеет сходный ха, |
ДЬЮ. Применение препарата Монте, |
|||||||||
лар® при беременности и в период лак, |
||||||||||
рактер. |
|
|
|
тации возможно только в том случае, |
||||||
Нет |
необходимости корректировки |
|||||||||
режима дозирования для пациентов |
если предполагаемая польза для мате, |
|||||||||
пожилого возраста и пациентов с пе, |
ри превышает потенциальный риск |
|||||||||
для плода или ребенка. |
|
|
|
|||||||
ченочной недостаточностью легкой и |
|
|
|
|||||||
средней степени тяжести. |
|
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0 |
||||||||
Поскольку монтелукаст и его метабо, |
ЗЫ. Таблетки жевательные, 4 или 5 мг |
|||||||||
литы выводятся из организма через |
Внутрь, 1 раз в сутки, перед сном. |
|||||||||
кишечник, для пациентов с почечной |
В случае приема препарата в сочета, |
|||||||||
недостаточностью |
нет необходимо, |
нии с употреблением пищи монтелу, |
||||||||
сти корректировки дозы. |
|
каст следует принимать за 1 ч до или |
||||||||
ПОКАЗАНИЯ |
|
|
через 2 ч после еды. |
|
|
|
|
|||
• профилактика и длительное лече, |
Препарат назначается детям под на, |
|||||||||
ние бронхиальной астмы, включая |
блюдением взрослых. |
|
|
|
||||||
предупреждение дневных и ночных |
Для детей от 2 до 5 лет — одна жевате, |
|||||||||
симптомов заболевания (для детей |
льная таблетка в дозе 4 мг 1 раз в сут, |
|||||||||
от 2 лет и взрослых); |
|
ки, перед сном (применение жеватель, |
||||||||
368 Монтелар®
ных таблеток монтелукаста по 4 мг не рекомендуется в возрасте до 2 лет); от 6 до 14 лет — одна жевательная таблет, ка в дозе 5 мг 1 раз в сутки, перед сном (применение жевательных таблеток Монтелар® 5 мг не рекомендуется в возрасте до 6 лет). Терапевтическое действие монтелукаста развивается в течение 1,го дня приема препарата. Пациенту следует продолжать прини, мать монтелукаст как в период дости, жения контроля симптомов бронхиа, льной астмы, так и в периоды обостре, ния бронхиальной астмы.
Для профилактики у детей, страдаю, щих бронхоспазмом, вызванным физи, ческой нагрузкой: от 2 до 5 лет — 1 же,
вательная таблетка в дозе 4 мг 1 раз в
сутки, перед сном в течение 2–4 нед; от 6 до 14 лет — 1 жевательная таблет,
ка в дозе 5 мг 1 раз в сутки, перед сном в течение 2–4 нед. При отсутствии удовлетворительного эффекта следу, ет назначить дополнительную или альтернативную терапию.
Для лечения пациентов старше 15 лет и взрослым рекомендуется использо,
вать другие лекарственные формы монтелукаста (например таблетки, по, крытые пленочной оболочкой, 10 мг). Для пациентов с почечной недоста, точностью, легкими или среднетяже, лыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специ, альный подбор дозы не требуется.
Таблетки, покрытые пленочной обо, лочкой, 10 мг Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от
приема пищи, перед сном.
Для лечения бронхиальной астмы, об, легчения симптомов аллергического ринита у взрослых и детей от 15 лет
— по 1 табл. 10 мг 1 раз в сутки, перед сном.
Терапевтическое действие монтелу, каста на показатели, отражающие те, чение бронхиальной астмы, развива, ется в течение 1,го дня. Пациенту следует продолжать принимать мон, телукаст как в период достижения контроля симптомов бронхиальной
Глава 1
астмы, так и в период обострения за, болевания.
Для профилактики у детей от 15 лет и взрослых, страдающих бронхоспаз, мом, вызванным физической нагруз,
кой: по 1 табл. 10 мг 1 раз в сутки, пе, ред сном в течение 2–4 нед, при от, сутствии удовлетворительного эф, фекта следует назначить дополните, льную или альтернативную терапию.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациен, тов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а так, же в зависимости от пола специаль, ный подбор дозы не требуется.
Для всех лекарственных форм
Монтелукаст не рекомендуется в ка, честве монотерапии пациентам с бронхиальной астмой средней тяже, сти постоянного течения.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Инфек,
ционные и паразитарные заболевания:
инфекции верхних духательных пу, тей.
Со стороны гемостаза: повышенная склонность к кровотечениям, в т.ч. носовое кровотечение, кровоподтеки.
Со стороны иммунной системы: реак,
ции гиперчувствительности, вклю, чая анафилаксию, эозинофильная инфильтрация печени, ангионевро, тический отек.
Со стороны кожи и подкожных тка,
ней: гематомы, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема.
Со стороны ЦНС: головная боль, го, ловокружение, сонливость, паресте, зии/гипестезии, судороги, гиперки, незия.
Психические расстройства: наруше,
ния сна (включая ночные кошмары, галлюцинации, бессонницу), психо, моторное возбуждение (включая раз, дражительность, беспокойство, ажи, тацию, а также агрессивное поведение и тремор), депрессия, суицидальные мысли и поведение, сомнамбулизм.
Со стороны ССС: ощущение сердце, биения.
